Thông tin tờ hướng dẫn sử dụng của thuốc Imipenem Glomed I.V, Nemcis I.V, Tinamcis I.V

Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng của Thuốc Imipenem Glomed I.V, Nemcis I.V, Tinamcis I.V (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Cilastatin + Imipenem

Phân loại: Thuốc kháng sinh nhóm beta-lactam, phân nhóm Carbapenem. Dạng kết hợp.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01DH51.

Biệt dược gốc: Tienam

Biệt dược: Imipenem Glomed I.V, Nemcis I.V, Tinamcis I.V

Hãng sản xuất : Công ty Cổ phần Dược phẩm Glomed

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Thuốc bột pha tiêm: Imipenem (dưới dạng Imipenem monohydrat) 500 mg; Cilastatin (dưới dạng cilastatin natri) 500 mg.

Thuốc tham khảo:

IMIPENEM GLOMED I.V
Mỗ lọ thuốc bột để pha tiêm có chứa:
Imipenem	………………………….	500 mg
Cilastatin	………………………….	500 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

TINAMCIS I.V
Mỗ lọ thuốc bột để pha tiêm có chứa:
Imipenem	………………………….	500 mg
Cilastatin	………………………….	500 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Imipenem không phải là thuốc lựa chọn đầu tiên mà chỉ dành cho những nhiễm khuẩn nặng do các vi khuẩn nhạy cảm với thuốc trong các trường hợp sau:

Nhiễm khuẩn trong ổ bụng

Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới.

Nhiễm khuẩn phụ khoa

Nhiễm khuẩn đường niệu – sinh dục

Nhiễm khuẩn khớp và xương

Nhiễm khuẩn da và mô mềm

Nhiễm khuẩn máu

Viêm nội tâm mạc

Imipenem được chỉ định trong điều trị các nhiễm khuẩn hỗn hợp do các chủng vi khuẩn ưa khí và kỵ khí nhạy cảm với thuốc. Trong các nhiễm khuẩn hỗn hợp này, Bacteroides fragilis là vi khuẩn kỵ khí thường gặp nhất và thường đề kháng với aminoglycosid, cephalosporin và penicilin. Tuy nhiên, Bacteroides fragilisthường đáp ứng với imipenem.

Imipenem đã được chứng minh có hiệu quả chống lại nhiều loại nhiễm khuẩn do các tác nhân đã kháng với các kháng sinh như cephalosporin (cefazolin, cefoperazon, cephalothin, cefoxitin, cefotaxim, moxalactam, cefamandol, ceftazidim và ceftriaxon), penicilin (ampicilin, carbenicilin, penicilin-G, ticarcilin, piperacilin, azlocilin, mezlocilin), và aminoglycosid (gentamicin, amikacin, tobramycin).

Không dùng imipenem trong điều trị viêm màng não do mức độ an toàn và hiệu quả của thuốc chưa được chứng minh.

Imipenem cũng được chỉ định để dự phòng một số nhiễm khuẩn sau phẫu thuật.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Imipenem được dùng bằng đường tiêm truyền tĩnh mạch.

Liều tương ứng 250 hoặc 500 mg imipenem được tiêm truyền trong 20 – 30 phút, liều tương ứng 1 g imipenem được tiêm truyền trong 40 – 60 phút.

Pha dung dịch truyền tĩnh mạch

Bột trong lọ phải được pha với 100 ml dịch truyền tương hợp (Natri clorid 0,9% tiêm, Dextrose 5% hoặc 10% tiêm, Dextrose 5% và Natri clorid 0,9% tiêm, Dextrose 5% tiêm và dung dịch kali clorid 0,15%, Manitol 5% và 10%) để được dung dịch có nồng độ imipenem 5 mg/ml và cilastatin 5 mg/ml.

Chú ý khi sử dụng: không nên trộn lẫn imipenem trong bơm tiêm với các kháng sinh khác, như aminoglycosid.

Liều dùng:

Liều dùng của thuốc được biểu diễn trên lượng imipenem khan. Tổng liều hằng ngày nên được dựa trên loại nhiễm khuẩn hoặc mức độ nghiêm trọng của nhiễm khuẩn và được chia thành các liều bằng nhau dựa trên việc đánh giá mức độ nhạy cảm của vi khuẩn gây bệnh, chức năng thận và thể trọng.

Người lớn và trẻ em 12 tuổi trở lên và cân nặng trên 40 kg

Liều truyền tĩnh mạch thông thường mỗi ngày tương ứng từ 1-2 g imipenem chia thành các liều nhỏ 6 – 8 giờ một lần, dựa trên mức độ nghiêm trọng của nhiễm khuẩn. Liều tối đa hàng ngày 4 g hoặc 50 mg/kg thể trọng được dùng trong những trường hợp nhiễm khuẩn đe dọa đến tính mạng.

Trẻ em dưới 12 tuổi

Ðộ an toàn và hiệu quả của imipenem không được xác định đối với trẻ em dưới 12 tuổi, nhưng imipenem tiêm truyền tĩnh mạch đã được sử dụng có hiệu quả, với liều imipenem 15 – 25 mg/kg, 6 giờ một lần.

Trẻ em 3 tháng tuổi trở lên và cân nặng dưới 40 kg: truyền tĩnh mạch 15 – 25 mg/kg, 6 giờ một lần.

Trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ dưới 3 tháng tuổi có thể dùng các liều sau: Trẻ < 1 tuần tuổi: 25 mg/kg mỗi 12 giờ; Trẻ 1 – 4 tuần tuổi: 25 mg/kg mỗi 8 giờ; Trẻ 4 tuần – 3 tháng tuổi: 25 mg/kg mỗi 6 giờ.

Người bệnh suy thận và/hoặc thể trọng < 70 kg: nên giảm liều imipenem và liều tiêm truyền tĩnh mạch khuyến cáo tối đa nên dựa vào độ thanh thải creatinin (CC):

CC 31 – 70 ml/phút: 500 mg, 6 giờ một lần.

CC 21 – 30 ml/phút: 500 mg, 8-12 giờ một lần.

CC 6 – 20 ml/phút: 250 mg (hoặc 3,5 mg/kg, tùy theo liều nào thấp hơn), mỗi 12 giờ hoặc đôi khi 500 mg mỗi 12 giờ.

CC ≤ 5 ml/phút: chỉ nên dùng imipenem nếu thẩm phân máu bắt đầu trong vòng 48 giờ.

Nên bổ sung một liều sau khi thẩm phân máu và mỗi 12 giờ sau đó.

4.3. Chống chỉ định:

Quá mẫn với imipenem, cilastatin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

4.4 Thận trọng:

Imipenem – cilastatin nên được dùng thận trọng đối với người có tiền sử quá mẫn với penicilin, cephalosporin, hay các beta-lactam khác vì có thể xảy ra nhạy cảm chéo.

Những tác dụng không mong muốn về thần kinh trung ương như giật rung cơ hoặc cơn co giật đã xảy ra sau khi tiêm imipenem – cilastatin. Những tác dụng phụ này thường gặp nhất ở những người bệnh có rối loạn thần kinh trung ương (như tổn thương não hay tiền sử động kinh) đồng thời với suy giảm chức năng thận.

Cũng như đối với các kháng sinh khác, việc sử dụng kéo dài imipenem – cilastatin có thể dẫn tới sự phát triển quá mức các vi sinh vật không nhạy cảm.

Ðộ an toàn và hiệu lực của thuốc ở bệnh nhi dưới 12 tuổi chưa được xác định.

Những người cao tuổi thường bị suy giảm chức năng thận, cần điều chỉnh liều đối với những bệnh nhân này.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Không có báo cáo.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: B3

US FDA pregnancy category: C

Thời kỳ mang thai:

Không có các nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát ở phụ nữ mang thai, chỉ dùng imipenem – cilastatin trong thai kỳ khi lợi ích thu được hơn hẳn so với nguy cơ xảy ra đối với người mẹ và thai.

Thời kỳ cho con bú:

Vì imipenem bài tiết trong sữa mẹ, nên dùng thận trọng imipenem – cilastatin đối với phụ nữ cho con bú.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Các tác dụng không mong muốn thường gặp nhất do imipenem-cilastatin là các rối loạn tiêu hóa như buồn nôn, nôn, và tiêu chảy.

Đôi khi xảy ra phản ứng phản vệ, tăng bạch cầu ưa eosin, nổi mày đay, viêm đại tràng màng giả.

Động kinh hoặc co giật có thể xảy ra, đặc biệt ở người bệnh có thương tổn ở hệ thần kinh trung ương và/hoặc người có chức năng thận kém.

Phản ứng tại chỗ tiêm như đau hoặc viêm tĩnh mạch huyết khối có thể xảy ra sau khi tiêm.

Người bệnh dị ứng với những kháng sinh beta – lactam khác có thể có phản ứng mẫn cảm khi dùng imipenem

Ngưng sử dụng và hỏi ý kiến bác sĩ nếu: Xuất hiện dị ứng hoặc phản ứng quá mẫn nghiêm trọng, viêm đại tràng màng giả.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Dùng thận trọng đối với người bệnh có tiền sử co giật hoặc mẫn cảm với các thuốc beta-lactam.

Nếu thấy buồn nôn và/hoặc nôn trong khi dùng thuốc, giảm tốc độ truyền.

Khi xảy ra ADR về TKTW trong khi điều trị, cần phải ngừng dùng imipenem – cilastatin. Sử dụng liệu pháp chống co giật cho người bệnh bị phản ứng co giật.

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Những cơn động kinh đã xảy ra ở những bệnh nhân dùng cùng lúc ganciclovir với imipenem-cilastatin.

Dùng đồng thời probencid và imipenem – cilastatin làm tăng và kéo dài nồng độ cilastatin trong huyết thanh nhưng chỉ làm tăng rất ít nồng độ trong huyết thanh và thời gian bán thải của imipenem. Vì vậy, dùng chung probenecid và imipenem – cilastatin không được khuyến cáo.

4.9 Quá liều và xử trí:

Triệu chứng: Thông tin về quá liều imipenem-cilastatin còn hạn chế.

Xử trí: Trong trường hợp quá liều, ngừng dùng thuốc, điều trị triệu chứng, và áp dụng những biện pháp hỗ trợ cần thiết. Imipenem-cilastatin natri có thể thẩm phân được. Tuy nhiên, lợi ích của thủ thuật này trong việc điều trị quá liều vẫn chưa rõ ràng.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc:

5.1. Dược lực học:

Thành phần kháng khuẩn của IMIPENEM GLOMED I.V. là imipenem.

Imipenem là kháng sinh beta-lactam phổ rộng, thuốc đầu tiên của một nhóm kháng sinh beta-lactam mới, nhóm thienamycin.

Cilastatin natri là một chất ức chế enzym đặc hiệu, ức chế sự chuyển hóa của imipenem ở thận và làm tăng đáng kể nồng độ của imipenem nguyên trạng trong đường tiết niệu.

Phổ kháng khuẩn

Imipenem là chất diệt khuẩn có tác động tương tự penicilin bằng cách ức chế tổng hợp vách tế bào vi khuẩn. Thuốc có phổ hoạt tính in vitro rộng đối với các vi khuẩn Gram dương, Gram âm, ưa khí và kỵ khí, và bền vững đối với sự thủy giải của các beta – lactamase được tiết ra bởi hầu hết các loài vi khuẩn.

Hầu hết các cầu khuẩn Gram dương đều nhạy cảm với imipenem kể cả phần lớn streptococci, tiết và không tiết penicilinase, nhưng hoạt tính trên Staphylococcus aureus kháng meticilin có thể biến đổi. Imipenem có hoạt tính cao đến trung bình đối với Enterococcus faecalis, nhưng hầu hết E. faecium đều kháng thuốc.Nocardia, Rhodococcus, và Listeria spp. cũng nhạy cảm với thuốc.

Trong các vi khuẩn Gram âm, imipenem có tác dụng trên nhiều Enterobacteriaceae bao gồm Citrobacter vàEnterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Providencia, Salmonella, Serratia, Shigella, vàYersinia spp. Hoạt tính của thuốc này trên Pseudomonas aeruginosa tương tự với hoạt tính của ceftazidim. Imipenem cũng có tác dụng trên Acinetobacter spp., Campylobacter jejuni, Haemophilus influenzae vàNeisseria spp., kể cả các chủng tiết beta-lactamase.

Nhiều vi khuẩn kỵ khí, kể cả Bacteroides spp., nhạy cảm với imipenem, nhưng Clostridium difficile chỉ nhạy cảm ở mức độ vừa phải. Imipenem không tác dụng trên Chlamydia trachomatis, Mycoplasma spp., nấm hay virus.

Đã có báo cáo về sự đối kháng in vitro giữa imipenem và các beta-lactam khác. Imipenem và aminoglycosid thường có tác động hiệp lực trên một số chủng phân lập của Ps. aeruginosa.

Ða số các chủng Pseudomonas aeruginosa đều nhạy cảm với imipenem. Tuy nhiên, sự phát triển tính kháng thuốc ở một số chủng Pseudomonas aeruginosa đã được báo cáo trong quá trình điều trị với imipenem – cilastatin. Enterococcus faecium và staphylococci kháng meticilin không nhạy cảm với imipenem – cilastatin. Nhiều chủng Ps. cepacia và hầu hết các chủng Xanthomonas maltophilia đều kháng imipenem – cilastatin.

Cơ chế tác dụng:

Imipenem là một kháng sinh carbapenem bán tổng hợp thuộc nhóm beta-lactam có phổ tác dụng rất rộng. Thuốc có tác dụng diệt khuẩn tương tự penicilin do ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Imipenem có ái lực và gắn kết với phần lớn các protein gắn penicilin (PBP) của vi khuẩn bao gồm PBP 1a, 1b, 2, 4, 5 và 6. Tuy nhiên, thuốc dễ bị chuyển hóa ở thận bởi enzym dehydropeptidase I. Do vậy, imipenem thường được dùng kết hợp với cilastatin, một chất ức chế enzym. Trên thực tế, cilastatin không có tác dụng kháng khuẩn, mà chỉ đóng vai trò như một chất bảo vệ, tránh cho imipenem không bị thủy phân bởi enzym.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Cả imipenem và cilastatin đều hấp thu không đáng kể qua đường tiêu hóa và vì vậy imipenem – cilastatin natri được dùng bằng đường tiêm.

Imipenem được bài tiết chủ yếu trong nước tiểu bằng cách lọc qua cầu thận và bài tiết ở ống thận và chuyển hóa một phần ở thận bởi enzym dehydropeptidase I thành chất chuyển hóa độc với thận và không có hoạt tính, trong đó chỉ 5-45% liều dùng được bài tiết trong nước tiểu dưới dạng thuốc hoạt tính không đổi. Imipenem được dùng với cilastatin natri, là chất ức chế dehydropeptidase, nên làm tăng nồng độ imipenem trong nước tiểu. Cilastatin không làm ảnh hưởng đến nồng độ trong huyết thanh của imipenem.

Dược động học của imipenem và cilastatin là tương đương với nhau và cả 2 thuốc đều có nửa đời trong huyết tương khoảng 1 giờ; nửa đời thải trừ, đặc biệt là của cilastatin, có thể dài hơn ở trẻ sơ sinh và ở bệnh nhân suy thận. Tối đa 20% imipenem và 40% cilastatin gắn kết với protein huyết tương. Imipenem phân bố rộng khắp các mô và dịch cơ thể và đi qua nhau thai. Thông tin về sự thâm nhập thuốc vào bên trong dịch não tủy còn hạn chế, nhưng nồng độ xuất hiện tương đối thấp.

Khi dùng cùng với cilastatin, khoảng 70% liều tiêm tĩnh mạch của imipenem được tìm thấy trong nước tiểu dưới dạng không đổi trong vòng 10 giờ. Khoảng 1% imipenem được bài tiết qua mật vào trong phân. Cilastatin cũng được bài tiết chủ yếu trong nước tiểu, phần lớn dưới dạng không đổi và khoảng 12% dưới dạng N-acetyl cilastatin. Cả imipenem và cilastatin đều được loại bỏ bởi thẩm phân máu.

5.3. Hiệu quả lâm sàng:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4. Dữ liệu tiền lâm sàng:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Natri bicarbonat.

6.2. Tương kỵ :

Chú ý khi sử dụng: không nên trộn lẫn imipenem trong bơm tiêm với các kháng sinh khác, như aminoglycosid.

6.3. Bảo quản:

Trước khi pha, bảo quản bột khô ở nhiệt độ không quá 30°C.

Dung dịch đã pha nên dùng ngay và phải bảo quản trong tủ lạnh (2°C-8°C) không quá 12 giờ nếu cần.

6.4. Thông tin khác :

IMIPENEM GLOMED I.V. là một thuốc phối hợp imipenem/cilastatin natri dưới dạng bột khô pha tiêm có tỉ lệimipenem/cilastatin 1:1 theo khối lượng. Natri bicarbonat được thêm vào với vai trò là một tác nhân đệm.

Imipenem là kháng sinh beta-lactam phổ rộng. Imipenem có tên hóa học là: (5R,6S)-3-[[2-(formimidoylamino) ethyl]thio]-6-[(R)-1-hydroxyethyl]-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-en-2-carboxylic acid monohydrat.

Cilastatin natri là một chất ức chế enzym đặc hiệu. Tên hóa học là natri (Z)-7-[[(R)-2-amino-2-carboxyethyl]thio]-2-[(S)-2,2-dimethylcyclopropanecarboxamido]-2-heptenoat.

Mỗi lọ chứa khoảng 37,5 mg (1,6 mEq) natri.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam

HDSD Thuốc Imipenem Glomed I.V do Công ty Cổ phần Dược phẩm Glomed sản xuất (2013).

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM