Cilastatin + Imipenem – Acimip

Thông tin tờ hướng dẫn sử dụng của thuốc Acimip

Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng của Thuốc Acimip (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

Nội dung chính

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Cilastatin + Imipenem

Phân loại: Thuốc kháng sinh nhóm beta-lactam, phân nhóm Carbapenem. Dạng kết hợp.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01DH51.

Biệt dược gốc: Tienam

Biệt dược: Acimip

Hãng sản xuất : AMN Life Science Pvt Ltd.

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Bột pha dung dịch tiêm truyền:

Imipenem (dưới dạng Imipenem monohydrat) 500mg; Cilastatin (dưới dạng Cilastatin natri) 500mg.

Thuốc tham khảo:

*ACIMIP*
Mỗ lọ thuốc bột để pha tiêm có chứa:
Imipenem	………………………….	500 mg
Cilastatin	………………………….	500 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Chỉ được dùng cho những nhiễm khuẩn nặng.

Thuốc có hiệu quả trên nhiều loại nhiễm khuẩn bao gồm: nhiễm khuẩn đường tiết niệu và đường hô hấp dưới; nhiễm khuẩn trong ổ bụng và phụ khoa; nhiễm khuẩn da, mô mềm, xương và khớp.

Thuốc đặc biệt có ích trong điều trị những nhiễm khuẩn hỗn hợp mắc phải trong bệnh viện.

Điều trị nhiễm khuẩn do nhiều loại vi khuẩn hỗn hợp mà những thuốc khác có phổ hẹp hơn hoặc bị chống chỉ định do có tiềm năng độc.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Thuốc để tiêm tĩnh mạch không được dùng để tiêm truyền trực tiếp. Phải pha lượng thuốc chứa trong lọ với 100 ml dung dịch tiêm truyền; nồng độ cuối cùng không được quá 5 mg/ml; tiêm truyền trong 30 – 60 phút; cần theo dõi xem có bị co giật không.

Nếu có buồn nôn và/hoặc nôn trong khi dùng thuốc, giảm tốc độ truyền.

Pha tiêm bắp bằng dung dịch Lidocain:

Hòa tan lượng thuốc trong lọ với 2 ml Lidocain HCl, lắc kỹ và nên sử dụng trước 1 giờ sau khi pha thuốc.

Độ ổn định:

Dung dịch đã pha với nước muối đẳng trương ổn định trong 10 giờ ở nhiệt độ 20-25°C và trong 48 giờ nếu bảo quản lạnh (2°C – 5°C).

Không dùng thuốc tiêm Dextrose để pha loãng vì độ ổn định thấp.

Dùng dịch treo trong lidocain HCl để tiêm bắp trong vòng 1 giờ sau khi pha.

Liều dùng:

Người lớn

Tiêm truyền tĩnh mạch

Nhiễm khuẩn từ nhẹ đến vừa: 250 – 500 mg, cứ 6 – 8 giờ một lần (1 – 4 g mỗi ngày).

Nhiễm khuẩn nặng với những vi khuẩn chỉ nhạy cảm mức độ vừa: 1 g cứ 6 – 8 giờ một lần. Liều tối đa hàng ngày 4 g hoặc 50 mg/kg thể trọng.

Tiêm truyền liều 250 – 500 mg trong 20 – 30 phút; tiêm truyền liều 1 g trong 40 – 60 phút.

Tiêm bắp

Chỉ áp dụng với nhiễm khuẩn từ nhẹ đến vừa: 500 – 750 mg, cứ 12 giờ một lần (Ghi chú: liều 750 mg được dùng cho những nhiễm khuẩn trong ổ bụng và những nhiễm khuẩn nặng hơn ở đường hô hấp, da và phụ khoa).

Không dùng tổng liều tiêm bắp lớn hơn 1.500 mg một ngày; cần tiêm sâu trong khối cơ lớn.

Trẻ em (dưới 12 tuổi)

Độ an toàn và hiệu lực của imipenem không được xác định đối với lửa tuổi này.

Trong trường hợp suy thận, giảm liều như sau:

Độ thanh thải creatinin 30 – 70 ml/ phút: cho 75% liều thường dùng.

Độ thanh thải creatinin 20 – 30 ml/ phút: cho 50% liều thường dùng.

Độ thanh thải creatinin < 20 ml/ phút: cho 25% liều thường dùng.

Độ thanh thải < 20 ml/phút, không có hướng dẫn liều do chưa xác định được hiệu quả và độ an toàn của thuốc.

Cho một liều bổ sung sau khi thẩm tách máu.

4.3. Chống chỉ định:

Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Do dùng dung dịch pha loãng có Lidocain Hydrochlorid, nên Imipenem – Cilastatin tiêm bắp bị chống chỉ định đối với những người bệnh có tiền sử nhạy cảm đối với các thuốc gây tê thuộc loại amid, và những người bệnh bị sốc nặng hoặc bị block tim.

4.4 Thận trọng:

Những tác dụng không mong muốn về thần kinh trung ương như giật rung cơ, trạng thái lú lẫn hoặc cơn co giật đã xảy ra sau khi tiêm tĩnh mạch imipenem – cilastatin. Những tác dụng phụ này thường gặp hơn ở những người bệnh có rối loạn thần kinh trung ương đồng thời với suy giảm chức năng thận.

Cũng như đối với các kháng sinh khác, việc sử dụng kéo dài imipenem – cilastatin có thể dẫn tới sự phát triển quá mức các vi sinh vật không nhạy cảm.

Độ an toàn và hiệu lực ở trẻ em dưới 12 tuổi chưa được xác định.

Những người cao tuổi thường cần liều thấp hơn, vì chức năng thận bị giảm do tuổi tác.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Dùng được khi lái xe và vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: B3

US FDA pregnancy category: C

Thời kỳ mang thai:

Imipenem qua nhau thai. Không có những công trình nghiên cứu đầy đủ về Imipenem – Cilastatin ở phụ nữ mang thai. Chỉ dùng thuốc này cho phụ nữ mang thai khi lợi ích thu được hơn hẳn so với nguy cơ xảy ra đối với người mẹ và thai nhi.

Thời kỳ cho con bú:

Vì Imipenem bài tiết trong sữa mẹ, cần dùng thận trọng Imipenem – Cilastatin đối với phụ nữ cho con bú.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

ADR thường gặp nhất là buồn nôn và nôn. Co giật có thể xảy ra, đặc biệt khi dùng liều cao cho người bệnh có thương tổn ở hệ thần kinh trung ương và người suy thận. Người bệnh dị ứng với những kháng sinh beta – lactam khác có thể có phản ứng mẫn cảm khi dùng imipenem.

Thường gặp, ADR >1/100

Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, ỉa chảy.

Cục bộ: Viêm tĩnh mạch.

Ít gặp, 1/100 >ADR >1/1000

Tim mạch: Hạ huyết áp, đánh trống ngực.

Thần kinh trung ương: Cơn động kinh.

Da: Ban đỏ.

Tiêu hóa: Viêm đại tràng màng giả.

Huyết học: Giảm bạch cầu trung tính (gồm cả mất bạch cầu hạt), tăng bạch cầu ái toan, thiếu máu, thử nghiệm Coombs (+), giảm tiểu cầu, tăng thời gian prothrombin.

Gan: Tăng AST, ALT, phosphatase kiềm, và bilirubin.

Cục bộ: Ðau ở chỗ tiêm.

Thận: Tăng urê và creatinin huyết, xét nghiệm nước tiểu không bình thường.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Dùng thận trọng đối với người bệnh có tiền sử co giật hoặc mẫn cảm với các thuốc beta-lactam.

Nếu thấy buồn nôn và/hoặc nôn trong khi dùng thuốc, giảm tốc độ truyền.

Khi xảy ra ADR về TKTW trong khi điều trị, cần phải ngừng dùng imipenem – cilastatin. Sử dụng liệu pháp chống co giật cho người bệnh bị phản ứng co giật.

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Tăng độc tính: Các kháng sinh beta – lactam và probenecid có thể làm tăng độc tính của imipenem- cilastatin.

4.9 Quá liều và xử trí:

Triệu chứng quá liều gồm tăng nhạy cảm thần kinh – cơ, cơn co giật. Trong trường hợp quá liều, ngừng dùng Imipenem – Cilastatin, điều trị triệu chứng và áp dụng những biện pháp hỗ trợ cần thiết. Có thể áp dụng thẩm tách máu để loại trừ thuốc ra khỏi máu.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc:

5.1. Dược lực học:

Imipenem là một kháng sinh có phổ rất rộng thuộc nhóm beta – lactam. Thuốc có tác dụng diệt khuẩn nhanh do tương tác với một số protein gắn kết với penicilin (PBP) trên màng ngoài của vi khuẩn. Qua đó, ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn theo cơ chế giống như các kháng sinh beta – lactam khác. Về lâm sàng, imipenem được chứng minh có tác dụng chống những vi khuẩn quan trọng nhất bao gồm phần lớn các vi khuẩn Gram dương, Gram âm, ưa khí và kỵ khí. Imipenem cũng bền vững với các beta – lactamase của vi khuẩn.

Cilastatin là một chất ức chế sự phân hủy của imipenem bởi enzym dehydropeptidase có trong ống thận và tăng cường sự thu hồi của thuốc nay,vi thế Cilastatin thường được dùng phối hợp với Imipenem. Cilastatin không có tác dụng kháng khuẩn đối với beta- lactamase.

Imipenem- Cilastatin có hiệu lực tốt đến mức có nguy cơ cao bị lạm dụng và dùng quá mức. Do đó chỉ nên dùng thuốc này trong những trường hợp rất nặng. Đây là một kháng sinh hàng thứ ba cho những trường hợp cấp cứu nặng khi các thuốc khác không có hiệu quả.

Cơ chế tác dụng:

Imipenem là một kháng sinh carbapenem bán tổng hợp thuộc nhóm beta-lactam có phổ tác dụng rất rộng. Thuốc có tác dụng diệt khuẩn tương tự penicilin do ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Imipenem có ái lực và gắn kết với phần lớn các protein gắn penicilin (PBP) của vi khuẩn bao gồm PBP 1a, 1b, 2, 4, 5 và 6. Tuy nhiên, thuốc dễ bị chuyển hóa ở thận bởi enzym dehydropeptidase I. Do vậy, imipenem thường được dùng kết hợp với cilastatin, một chất ức chế enzym. Trên thực tế, cilastatin không có tác dụng kháng khuẩn, mà chỉ đóng vai trò như một chất bảo vệ, tránh cho imipenem không bị thủy phân bởi enzym.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Imipenem – cilastatin không hấp thụ sau khi uống, mà cần phải tiêm tĩnh mạch. Khi tiêm truyền tĩnh mạch 500 mg imipenem trong 30 phút cho người trẻ và người trung niên, đạt đỉnh nồng độ huyết thanh 30 – 40 mg/lít. Nồng độ này đủ để điều trị phần lớn những nhiễm khuẩn. Imipenem và cilastatin thải trừ qua lọc ở cầu thận và bài tiết ở ống thận. Nửa đời thải trừ khoảng 1 giờ, nhưng kéo dài trong trường hợp suy giảm chức năng thận: 3 giờ đối với imipenem, và 12 giờ đối với cilastatin ở người bệnh vô niệu. Do đó cần phải điều chỉnh liều lượng tùy theo chức năng thận. Những người cao tuổi thường bị giảm chức năng thận, do đó nên dùng liều bằng 50% liều bình thường (trên 70 tuổi).

Imipenem – cilastatin khuếch tán tốt vào trong nhiều mô của cơ thể, vào trong nước bọt, đờm, mô màng phổi, dịch khớp, dịch não tủy và mô xương. Vì đạt nồng độ tốt trong dịch não tủy và vì có tác dụng tốt chống cả liên cầu khuẩn beta nhóm B và Listeria nên imipenem cũng có tác dụng tốt đối với viêm màng não và nhiễm khuẩn ở trẻ sơ sinh.

5.3. Hiệu quả lâm sàng:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4. Dữ liệu tiền lâm sàng:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Không có.

6.2. Tương kỵ :

Imipenem mất hoạt tính ở pH acid hoặc kiềm. Không trộn lẫn imipenem – cilastatin vào những kháng sinh khác. Tuy nhiên, thuốc có thể dùng đồng thời, nhưng tại các vị trí tiêm khác nhau, như các aminoglycosid.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô mát ở nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng.

6.4. Thông tin khác :