1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Chlorpheniramine
Phân loại: Thuốc kháng histamin H1.
Nhóm pháp lý: Thuốc không kê đơn OTC – (Over the counter drugs)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): R06AB04.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Axcel Chlorpheniramine Syrup
Hãng sản xuất : Kotra Pharma (M) Sdn. Bhd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Sirô: hộp 1 chai 60mL hoặc 100mL.
Sirô: 2 mg/5 ml, 8mg/5ml.
Thuốc tham khảo:
| AXCEL CHLORPHENIRAMINE-2 SYRUP | ||
| Mỗi 5ml siro có chứa: | ||
| Chlorpheniramine | …………………………. | 2 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Cho các trường hợp dị ứng bao gồm cảm mạo, phù mạch, viêm mũi vận mạch, chàm dị ứng, viêm da dị ứng và do tiếp xúc, phản ứng thuốc huyết thanh, côn trùng đốt, chứng ngứa.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Chỉ dùng theo đường uống.
Liều dùng:
Người lớn: 4mg mỗi 4-6 giờ, tối đa 24mg trong 24 giờ.
Trẻ em:
Từ 6-12 tuổi: 2mg mỗi 4-6 giờ, tối đa 12mg trong 24 giờ.
Từ 2-5 tuổi: 1mg mỗi 4-6 giờ, tối đa 6mg trong 24 giờ (dùng loại siro 2mg cho trẻ em).
4.3. Chống chỉ định:
Các thuốc kháng histamine không dùng cho trẻ mới sinh, trẻ đẻ non, bệnh nhân đang dùng IMAO trong vòng 14 ngày trở lại đây, hoặc ở bệnh nhân mà đã có tiền sử mẫn cảm với thuốc kháng histamine.
4.4 Thận trọng:
Có thể gây ra tình trạng buồn ngủ, do đó làm giảm khả năng lái tàu xe hoặc vận hành máy móc. Dùng thận trọng khi bệnh nhân bị glaucoma góc đóng, bệnh nhân có tiền sử hen phế quản, ưu năng tuyến giáp, bệnh tim mạch, phì đại tuyến tiền liệt, loét đường tiêu hóa, tắc môn vị, nghẽn cổ bàng quang. Không nên dùng cho phụ nữ cho con bú, phụ nữ có thai, trẻ sơ sinh, trẻ đẻ non. Sự an toàn và hiệu quả khi sử dụng cho trẻ em dưới 2 tuổi chưa được thiết lập.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc có thể gây buồn ngủ, do đó tránh lái xe và vận hành máy móc khi đang sử dụng thuốc này.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: A
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Không khuyến cáo sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai, phụ nữ cho con bú.
Thời kỳ cho con bú:
Không khuyến cáo sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai, phụ nữ cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tác dụng không mong muốn chủ yếu là an thần gây ngủ, với nhiều triệu chứng từ ngủ gà đến giấc ngủ sâu, bao gồm mất khả năng tập trung, mệt mỏi, hoa mắt chóng mặt, hạ áp, yếu cơ và các cơ mất sự phối hợp. Các tác dụng không mong muốn này sẽ giảm đi sau vài ngày xuất hiện. Các tác dụng không mong muốn khác bao gồm chứng rối loạn tiêu hóa như buồn nôn, nôn, ỉa chảy hoặc táo bón, đau bụng và đau vùng thượng vị. Cũng có thể gây đau đầu, nhìn mờ, ù tai, kích động hoặc trầm cảm, dễ bị kích thích, ác mộng, biếng ăn, bí tiểu, khô miệng, căng ngực, đau nhói thần kinh, suy nhược thần kinh trung ương. Liều cao có thể làm tăng co giật ở người động kinh.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Các thuốc ức chế monoamin oxydase làm kéo dài và tăng tác dụng chống tiết acetylcholin của thuốc kháng histamine. Ethanol hoặc các thuốc an thần gây ngủ có thể làm tăng tác dụng ức chế hệ TKTW của chlorpheniramine. Chlorpheniramine ức chế chuyển hóa phenytoin và có thể dẫn đến ngộ độc phenytoin.
4.9 Quá liều và xử trí:
Biểu hiện: Các triệu chứng do quá liều có thể là các triệu chứng liên quan đến suy nhược thần kinh trung ương ở mức độ khác nhau bao gồm tác động an thần, trụy tim mạch, các chứng kích thích như mất ngủ, ảo giác, rung hoặc co giật cơ và các triệu chứng khác như hoa mắt, chóng mặt, ù tai, mất điều hòa, nhìn mờ hay tụt huyết áp.
Điều trị: Nếu thuốc mới được uống bằng đường miệng, làm sạch dạ dày bằng cách thụt rửa. Nếu sử dụng với lượng nhỏ thì cho gây nôn. Người bệnh nên được nằm chỗ yên tĩnh, tránh các kích thích, đặc biệt ở trẻ em. Chứng co giật và kích thích mạnh thần kinh có thể được giám sát bằng diazepam. Trường hợp tụt huyết áp nghiêm trọng thì biện pháp truyền dịch và hỗ trợ hô hấp là cần thiết. Can thiệp bài niệu bắt buộc có thể áp dụng khi thuốc được chuyển hóa nhanh và chỉ còn một lượng nhỏ ở dạng chưa chuyển hóa có mặt trong nước tiểu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Clopheniramin maleat và dexclopheniramin maleat được dùng để điều trị triệu chứng các bệnh dị ứng như mày đay, phù mạch, viêm mũi dị ứng, viêm màng tiếp hợp dị ứng, ngứa. Thuốc là thành phần phổ biến trong nhiều chế phấm để điều trị ho, cảm lạnh. Tuy vậy, các chế phấm này phải dùng thận trọng cho trẻ em và thường phải tránh dùng cho trẻ nhỏ dưới 2 tuổi, vì có nguy cơ gây tử vong
Cơ chế tác dụng:
Clorpheniramin là một hỗn hợp đồng phân đối quang có tác dụng kháng histamin, an thần trung bình nhưng cũng có thể kích thích nghịch thường, đặc biệt ở trẻ nhỏ và kháng muscarin. Clopheniramin maleat dẫn xuất từ alkylamin là kháng histamin an thần thuộc thế hệ thứ nhất. Một đồng phân dextro của thuốc là dexclopheniramin có tác dụng mạnh gấp 2 lần.Như hầu hết các kháng histamin khác, clorpheniramin làm giảm hoặc làm mất các tác dụng chính của histamin trong cơ thể bằng cách cạnh tranh phong bế có đảo ngược histamin ở các thụ thể H ở các mô trên đường tiêu hóa, thành mạch và đường hô hấp; thuốc không làm mất hoạt tính của histamin hoặc ngăn cản tổng hợp hoặc giải phóng histamin.
5.2. Dược động học:
Clorpheniramin maleat hấp thu tốt nhưng tương đối chậm vì thuốc chuyển hóa nhiều ở niêm mạc đường tiêu hóa và chuyển hóa bước đầu ở gan khi uống và xuất hiện trong huyết tương trong vòng 30 – 60 phút. Nồng độ đỉnh huyết tương đạt được trong khoảng 2,5 đến 6 giờ sau khi uống. Khoảng 25 – 45% liều đơn vào được tuần hoàn toàn thân dưới dạng thuốc không chuyển hóa. Sinh khả dụng thấp, đạt 25 – 50%. Khoảng 70% thuốc trong tuần hoàn liên kết với protein. Thể tích phân bố khoảng 2,5-3,2 lít/kg (người lớn) và 3,8 lít/kg (trẻ em).
Clorpheniramin maleat chuyển hóa nhanh và nhiều. Các chất chuyển hóa gồm có desmethyl-didesmethyl-clorpheniramin và một số chất chưa được xác định, một hoặc nhiều chất trong số đó có hoạt tính. Nồng độ clorpheniramin trong huyết thanh không tương quan đúng với tác dụng kháng histamin vì còn một chất chuyển hóa chưa xác định cũng có tác dụng. Thời gian tác dụng của thuốc kéo dài từ 4 – 6 giờ, ngắn hơn dự đoán so với các thông số dược động. Thuốc được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng không đổi hoặc chuyển hóa, sự bài tiết phụ thuộc vào pH và lưu lượng nước tiểu. Giảm bài tiết nhiều khi pH nước tiểu tăng và lưu lượng nước tiểu giảm. Chỉ một lượng nhỏ được thấy trong phân. Người lớn có chức năng gan, thận bình thường nửa đời thải trừ của clorpheniramin dao động từ 12 – 43 giờ và đối với trẻ em từ 5,2 – 23,1 giờ. Ớ người bệnh suy thận mạn, nửa đời thải trừ kéo dài tới 280 – 330 giờ. Một số viên nén clorpheniramin được bào chế dưới dạng tác dụng kéo dài, dưới dạng viên nén 2 lớp. Lớp ngoài được hòa tan và hấp thu giống như viên nén thông thường. Lớp trong chỉ được hấp thu sau 4 – 6 giờ. Tác dụng của những viên nén kéo dài bằng tác dụng của hai viên nén thông thường, uống cách nhau khoảng 6 giờ
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
