1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Celecoxib
Phân loại: Thuốc kháng viêm Non-steroid (NSAIDS) Ức chế chọn lọc COX-2 (Coxibs).
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): M01AH01, L01XX33.
Biệt dược gốc : Celebrex.
Biệt dược : Fuxicure
Nhà sản xuất: Gracure Pharmaceuticals Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang cứng: hộp 2 vỉ x 10 viên, 100 mg, 200 mg.
Thuốc tham khảo:
| FUXICURE – 200 | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Celecoxib | …………………………. | 200 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Celecoxib được chỉ định để chống chống viêm và giảm đau trong thoái hóa khớp, viêm khớp dạng thấp và viêm cột sống dính khớp. Celecoxib cũng được dùng để giảm đau cấp tính và đau bụng kinh.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Thuốc uống ngày 1 lần hoặc chia làm 2 lần bằng nhau đều có tác dụng như nhau trong điều trị thoái hoá khớp. Đối với viêm khớp dạng thấp, nên dùng liều chia đều thành 2 lần. Liều tới 200mg/lần ngày uống 2 lần, có thể uống không cần chú ý đến bữa ăn; liều cao hơn (400mg/lần ngày uống 2 lần) phải uống vào bữa ăn để cải thiện hấp thu.
Liều dùng:
Để điều trị thoái hoá khớp, liều phải điều chỉnh theo nhu cầu và đáp ứng của từng người bệnh, tìm liều thấp nhất có hiệu quả.
Thoái hoá khớp: Liều thông thường: 200mg/ngày uống 1 lần. Liều cao hơn 200mg/ngày không có hiệu quả hơn.
Viêm khớp dạng thấp ở người lớn: Liều thông thường: 200mg/lần ngày uống 2 lần, liều cao hơn (400mg x 2 lần/ngày) không có tác dụng tốt hơn liều 200mg x 2 lần/ngày.
Viêm khớp dạng thấp ở trẻ em: Trẻ em 10 – 25kg, liều 50mg/lần, ngày 2 lần; trẻ > 25kg, liều 100mg/lần, ngày 2 lần. Vì vậy, SaVi Celecoxib không thích hợp sử dụng cho trẻ em.
Viêm cột sống dính khớp ở người lớn: Ngày 200mg, uống 1 lần. Nếu sau 6 tuần không có đáp ứng, liều có thể tăng lên 400mg/ngày. Nếu sau 6 tuần không có đáp ứng, phải chuyển sang thuốc khác.
Đau nói chung và thống kinh: Liều thông thường ở người lớn: 400mg uống 1 lần, tiếp theo 200mg nếu cần, trong ngày đầu. Để tiếp tục giảm đau, có thể cho liều 200mg ngày uống 2 lần, nếu cần.
Người cao tuổi: Trên 65 tuổi: Không cần điều chỉnh liều, mặc dù nồng độ thuốc tăng trong huyết tương. Tuy nhiên, đối với người cao tuổi có trọng lượng cơ thể dưới 50kg, phải dùng liều khuyến cáo thấp nhất khi bắt đầu điều trị.
Suy thận: Không cần điều chỉnh liều cho người có hệ số thanh thải creatinin trên 30ml/phút. Tuy nhiên, chống chỉ định cho người có hệ số thanh thải creatinin dưới 30ml/phút.
Suy gan: Chống chỉ định cho người bệnh suy gan nặng. Đối với suy gan vừa, khuyến cáo giảm liều khoảng 50%.
4.3. Chống chỉ định:
Không dùng Celecoxib cho bệnh nhân quá mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc, bệnh nhân bị dị ứng với sulfonamid, bệnh nhân bị hen, mày đay hay các phản ứng kiêu dị ứng do dùng aspirin hoặc các thuốc chống. viêm không steroid khác. Đã có báo cáo về các phản ứng kiểu phản vệ nặng, đôi khi gây chết, với các thuốc chống viêm không steroid ở những người bệnh này.
Suy tim nặng.
Suy thận nặng (hệ số thanh thải creatinin dưới 30ml/phút).
Suy gan nặng.
Không dùng Celecoxib dé giảm đau trong phẫu thuật tạo cầu động mạch vành trong điều trị thiếu máu cơ tim.
4.4 Thận trọng:
Bệnh nhân sử dụng các thuốc chống viém khéng steroid (NSAID) trong đó có celecoxib có thể có nguy cơ bị bệnh tim mạch hay đột quy hơn so với các bệnh nhân không sử dụng các thuốc này. Các nguy cơ này có thể xảy ra đội ngột và có thể dẫn đến tử vong. Các nguy cơ này cũng xảy ra cao hơn ở những bệnh nhân sử dụng các thuốc NSAIDs trong thời gian dài.
Những bệnh nhân có bản thân hoặc những người khác trong gia đình đang bị hoặc đã từng bị bệnh tim mạch hay đột quy, những bệnh nhân có hút thuốc lá, những bệnh nhân có cholesterol trong máu cao, cao huyếtáp hay tiểu đường, nên thông báo với bác sỹ.
Không nên dùng celecoxib cho phụ nữ mang thai 3 tháng cuối để tránh nguy cơ khép sớm ống động mạch. Chỉ sử dụng Celecoxib cho phụ nữ mang thai khi những lợi ích lớn hơn những nguy cơ có thể xảy ra đối với thai nhi
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Không ảnh hưởng
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: C (30 tuần đầu) – D (trên 30 tuần)
Thời kỳ mang thai:
Không nên dùng celecoxib cho phụ nữ mang thai 3 tháng cuối để tránh nguy cơ khép sớm ống động mạch. Chỉ sử dụng Celecoxib cho phụ nữ mang thai khi những lợi ích lớn hơn những nguy cơ có thể xảy ra đối với thai nhi
Thời kỳ cho con bú:
Celecoxib bài tiết qua sữa chuột cống cái với nồng độ tương đương trong huyết tương. Chưa rõ celecoxib có qua sữa người mẹ hay không? Vì có nhiều thuốc qua được sữa mẹ và vì có thể có phản ứng nghiêm trọng của celecoxib cho trẻ bú mẹ, nên cần quyết định hoặc mẹ ngừng thuốc hoặc ngừng cho con bú, có tính đến tầm quan trọng của celecoxib điều trị cho mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Những tác dụng có hại hay gặp nhất là đau dầu, đau bụng, khó tiêu, ỉa chảy, buồn nôn, đầy hơi và mất ngủ. Những tác dụng phụ khác bao gồm suy thận, suy tim, cơn cao huyết áp, đau ngực, ù tai, điếc, loét dạ dày ruột, xuất huyết, nhìn mờ, lo lắng, các phản ứng nhạy cảm với ánh sáng, giữ nước, các triệu chứng giống cúm, buồn ngủ và mệt mỏi.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Nếu có biểu hiện độc hại thận trong khi điều trị celecoxib, cần phải ngừng thuốc. Thông thường, chức năng thận sẽ trở về mức trước điều trị sau khi ngừng điều trị thuốc.
Kết quả test gan có thể tăng (gấp 3 lần mức bình thường ở giới hạn cao).
Sự tăng này có thể tiến triển hoặc không thay đổi hoặc chỉ tạm thời trong một thời gian khi tiếp tục điều trị. Nhưng nếu có biểu hiện nặng của viêm gan (vàng da, biểu hiện suy gan,…) phải ngừng ngay thuốc.
Nói chung, khi dùng với liều thông thường và ngắn ngày, celecoxib dung nạp tốt.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Celecoxib chuyển hoá chủ yếu qua cytochrom P450 2C9 ở gan; vì vậy, cần thận trọng khi phối hợp celecoxib với các thuốc ức chế P450 2C9.
Thuốc ức chế enzym chuyên angiotensin (ACE): NSAID làm giảm tác dụng chống tăng huyết áp của các thuốc ức chế ACE.
Furosemid: ở vài người bệnh, NSAID có thê làm giảm tác dụng thải Na + /niệu của furosemid.
Aspirin: Phối hợp aspirin với celecoxib có thể làm tăng tốc độ loét ống tiêu hoá hoặc các biến chứng khác.
Fluconazol: Phối hợp với fluconazol 200 mg làm tăng gấp đôi nồng độ celecoxib trong huyết tương.
4.9 Quá liều và xử trí:
Những triệu chứng khi dùng quá liều NSAID cấp tính là ngủ lịm, buồn ngủ, buồn nôn, nôn, đau thượng vị, thường có hồi phục khi có điều trị nâng đỡ. Có thể gặp chảy máu ống tiêu hoá. Nếu quá liều NSAID, phải điều trị triệu chứng và điều trị nâng đỡ. Không có thuốc giải độc đặc hiệu.
Nếu mới ngộ độc trong vòng 4 giờ và có gặp các triệu chứng quá liều, có thể chỉ định gây nôn và /hoặc uống than hoạt và /hoặc uống tây loại thẩm thấu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Celecoxib là một thuốc chống viêm không steroid, ức chế chọn lọc cyclooxygenase-2 (COX-2), có các tác dụng chống viêm, giảm đau, hạ sốt. Cơ chế tác dụng của celecoxib được coi là ức chế sự tổng hợp prostaglandin, chủ yếu thông qua tác dụng ức chế isoenzym cyclooxygenase-2 (COX-2), dẫn đến làm giảm sự tạo thành các tiền chất của prostaglandin. Khác với phần lớn các thuốc chống viêm không steroid trước đây, celecoxib không ức chế isoenzym cyclooxygenase-1 (COX-1) với các nồng độ điều trị ở người. COX-1 là một enzym cấu trúc có ở hầu hết các mô, bạch cầu đơn nhân to và tiểu cầu. COX-1 tham gia vào tạo huyết khối (như thúc đẩy tiểu cầu ngưng tập) duy trì hàng rào niêm mạc bảo vệ của dạ dày và chức năng thận (như duy trì tưới máu thận). Do không ức chế COX-1 nên celecoxib ít có nguy cơ gây các tác dụng phụ (thí dụ đối với tiểu cầu niêm mạc dạ dày), nhưng có thể gây các tác dụng phụ ở thận tương tự như các thuốc chống viêm không steroid không chọn lọc.
Cơ chế tác dụng:
Cơ chế tác dụng của celecoxib là ức chế tổng hợp prostaglandin chủ yếu bằng cách ức chế cyclooxygenase-2 (COX-2). Ở nồng độ điều trị trên người, celecoxib không ức chế enzym cyclooxygenase-1 (COX-1). COX-2 được tạo ra nhằm đáp ứng với tác nhân gây viêm. Điều này dẫn đến việc tổng hợp và tích lũy các prostanoid gây viêm, đặc biệt là prostaglandin E2, gây viêm, phù nề và đau. Celecoxib tác dụng như một chất kháng viêm, giảm đau, và hạ nhiệt trên các mô hình động vật do ngăn cản quá trình sản xuất các prostanoid gây viêm thông qua ức chế COX-2. Trong các mô hình u ruột kết ở động vật, celecoxib giảm tỷ lệ và sự nhân lên của các khối u.
Các nghiên cứu in vivo và ex vivo cho thấy celecoxib có ái lực rất thấp với enzym COX-1. Vì vậy, ở liều điều trị, celecoxib không có tác dụng trên các prostanoid được tổng hợp do kích hoạt COX-1, do đó, không ảnh hưởng tới các quá trình sinh lý bình thường liên quan đến COX-1 ở mô, đặc biệt với dạ dày, ruột và tiểu cầu.
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Sau khi uống khoảng 3 giờ, sẽ đạt hàm lượng đỉnh của celecoxib trong huyết tương. Với liều 100 – 200 mg dùng trong lâm sàng, thì hàm lượng đỉnh trong huyết tương và diện tích đưới đường biểu diễn (AUC) của celecoxib tỷ lệ thuận với liều lượng.
Phân bố: ở người khoẻ mạnh, celecoxib gắn mạnh vào protein – huyết tương khi dùng với liều điều tri.
Chuyển hoá: Chuyên hoá celecoxib chủ yếu qua cytochrom P450 2C9 ở gan. Đã tìm thấy trong huyết tương người 3 chất chuyên hoá: rượu bậc nhất, acid carboxylic tương ứng và chất glucuro – liên hợp, những chất chuyển hoá này đều mất hoạt tính ức chế COX1 hoặc COX2.
Thải trừ: Celecoxib thải trừ chủ yếu qua chuyển hoá ở gan. Trong phân và nước tiểu, có rất it chất mẹ chưa chuyển hóa.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Lactose monohydrat, natri croscarmelose, natri lauryl sulfat, povidon K30, magnesi stearat, nang rỗng số 1 nắp xanh và thân trắng.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
