1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Celecoxib
Phân loại: Thuốc kháng viêm Non-steroid (NSAIDS) Ức chế chọn lọc COX-2 (Coxibs).
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): M01AH01, L01XX33.
Biệt dược gốc : Celebrex.
Biệt dược : Celebid, Coxib, Micro Celecoxib
Nhà sản xuất: Micro Labs Limited
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang cứng: hộp 2 vỉ x 10 viên, 100 mg, 200 mg.
Thuốc tham khảo:
| CELEBID – 200 | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Celecoxib | …………………………. | 200 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| MICRO CELECOXIB – 100 | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Celecoxib | …………………………. | 100 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| MICRO CELECOXIB – 200 | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Celecoxib | …………………………. | 200 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Dùng celecoxib điều trị:
Các dấu hiệu và triệu chứng bệnh viêm xương – khớp.
Cac dấu hiệu và triệu chứng viêm khớp dạng thấp ở người lớn.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng : Dùng uống.
Liều dùng:
Cần dùng cho người bệnh liều thấp nhất có thể được.
Liều uống điều trị viêm xương – khớp là mỗi ngày 200 mg, uống làm một lần hoặc chia làm 2 lần.
Liều dùng khi viêm khớp dạng thấp là 100 – 200 mg mỗi ngày, chia làm 2 lần uống.
4.3. Chống chỉ định:
Không dùng ở người quá mẫn cảm với celecoxib. Không dùng ở người có những phản ứng đị ứng rõ ràng với các sulfonamid.
Không dùng celecoxib ở người bệnh đã gặp hen phế quản, mề – đay hoặc các týp phản ứng đị ứng khi dùng aspirin hoặc các NSAID khác. Đã gặp những phản ứng dạng phản vệ nghiêm trọng, có khi tử vong khi những người bệnh trên dùng NSAID.
4.4 Thận trọng:
Thận trọng chung: Không dùng celecoxib dễ thay thế corticoid hoặc để điều trị suy giảm corticoid.
Đường tiêu hoá: Có khi gặp nguy cơ loét, chảy máu và thủng ống tiêu hoá, độc tính nghiêm trọng về đường tiêu hoá như chảy máu, loét và thủng đạ dày, ruột non và ruột già. Cũng hay gặp những vấn đề nhỏ ở ống tiêu hóa trên, như chán ăn, khi dùng NSAID.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Vì thuốc có thể gây chóng mặt, nhức đâu vì vậy cân thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: C (30 tuần đầu) – D (trên 30 tuần)
Thời kỳ mang thai:
Tuổi thai kỳ, cần tránh dùng celecoxib để tránh nguy cơ khép sớm ống động mạch.
Thời kỳ cho con bú:
Celecoxib bài tiết qua sữa chuột cống cái với nồng độ tương đương trong huyết tương. Chưa rõ celecoxib có qua sữa người mẹ hay không? Vì có nhiều thuốc qua được sữa mẹ và vì có thể có phản ứng nghiêm trọng của celecoxib cho trẻ bú mẹ, nên cần quyết định hoặc mẹ ngừng thuốc hoặc ngừng cho con bú, có tính đến tầm quan trong của celecoxib điều trị cho mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tiêu hóa: Đau vùng bụng, tiêu chảy, khó tiêu, đầy hơi, buồn nôn.
Toàn thân: Dau lung, phù ngoại biên.
Hệ thần kinh trung ương và ngoại biên. Chóng mặt, nhức đầu.
Tâm thân: Mất ngủ.
Hồ hấp: Viêm hầu, viêm mũi, viêm xoang, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên.
Ngoài da: Phát ban…
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Nếu có biểu hiện độc hại thận trong khi điều trị celecoxib, cần phải ngừng thuốc. Thông thường, chức năng thận sẽ trở về mức trước điều trị sau khi ngừng điều trị thuốc.
Kết quả test gan có thể tăng (gấp 3 lần mức bình thường ở giới hạn cao).
Sự tăng này có thể tiến triển hoặc không thay đổi hoặc chỉ tạm thời trong một thời gian khi tiếp tục điều trị. Nhưng nếu có biểu hiện nặng của viêm gan (vàng da, biểu hiện suy gan,…) phải ngừng ngay thuốc.
Nói chung, khi dùng với liều thông thường và ngắn ngày, celecoxib dung nạp tốt.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Làm giảm tác dụng hạ huyết áp của các thuốc ức chế men chuyển.
Nên dùng thuốc với liều thấp nhất ở bệnh nhân đang dùng fluconazol.
4.9 Quá liều và xử trí:
Những triệu chứng khi dùng quá liều NSAID cấp tính là ngủ lịm, buồn ngủ, buồn nôn, nôn, đau thượng vị, thường có hồi phục khi có điều trị nâng đỡ. Có thể gặp chảy máu ống tiêu hoá. Nếu quá liều NSAID, phải điều trị triệu chứng và điều trị nâng đỡ. Không có thuốc giải độc đặc hiệu.
Nếu mới ngộ độc trong vòng 4 giờ và có gặp các triệu chứng quá liều, có thế chỉ định gây nôn và/hoặc uống than hoạt và/hoặc uống tây loại thẩm thấu
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Cơ chế tác dụng của celecoxib là ức chế tổng hợp prostaglandin, chủ yếu qua ức chế cyclooxygenase- 2 (COX- 2) với nồng độ điều trị trên người, celecoxib không ức chế cyclooxygenase- 1 (COX-1).
Cơ chế tác dụng:
Cơ chế tác dụng của celecoxib là ức chế tổng hợp prostaglandin chủ yếu bằng cách ức chế cyclooxygenase-2 (COX-2). Ở nồng độ điều trị trên người, celecoxib không ức chế enzym cyclooxygenase-1 (COX-1). COX-2 được tạo ra nhằm đáp ứng với tác nhân gây viêm. Điều này dẫn đến việc tổng hợp và tích lũy các prostanoid gây viêm, đặc biệt là prostaglandin E2, gây viêm, phù nề và đau. Celecoxib tác dụng như một chất kháng viêm, giảm đau, và hạ nhiệt trên các mô hình động vật do ngăn cản quá trình sản xuất các prostanoid gây viêm thông qua ức chế COX-2. Trong các mô hình u ruột kết ở động vật, celecoxib giảm tỷ lệ và sự nhân lên của các khối u.
Các nghiên cứu in vivo và ex vivo cho thấy celecoxib có ái lực rất thấp với enzym COX-1. Vì vậy, ở liều điều trị, celecoxib không có tác dụng trên các prostanoid được tổng hợp do kích hoạt COX-1, do đó, không ảnh hưởng tới các quá trình sinh lý bình thường liên quan đến COX-1 ở mô, đặc biệt với dạ dày, ruột và tiểu cầu.
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Sau khi uống khoảng 3 giờ, sẽ đạt hàm lượng đỉnh của celecoxib trong huyết tương. Với liều 100 – 200 mg dùng trong lâm sàng, thì hàm lượng đỉnh trong huyết tương và diện tích dưới đường biểu diễn (AUC) của celecoxib tỷ lệ thuận với liều lượng.
Phân phối: Ở người khoẻ mạnh, celecoxib gắn mạnh vào protein- huyết tương khi dùng với liều điều trị.
Chuyển hoá: Chuyển hoá celecoxIb chủ yếu qua cytochrom P450 2C9 ở gan. Đã tìm thấy trong huyết tương người 3 chất chuyển hoá: rượu bậc nhất, acid carboxylic tương ứng và chất glucuro – liên hợp, những chất chuyển hoá này đều mắt hoạt tính ức chế COX, hoặc COX).
Thai tric. Celecoxib thải trừ chủ yếu qua chuyển hoá ở gan. Trong phân và nước tiểu, có rất ít chất mẹ chưa chuyển hóa.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Lactose, Purified Talc, Colloidal anhydrous silica, Maize Starch, Nang số 2.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
