Cefuroxime – Efodyl

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Cefuroxime

Phân loại: Thuốc Kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 2.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01DC02, S01AA27.

Biệt dược gốc: ZINNAT , ZINACEF

Biệt dược: Efodyl

Hãng sản xuất : Công ty cổ phần tập đoàn Merap

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Cefuroxim axetil: Dạng thuốc uống, liều và hàm lượng được biểu thị theo cefuroxim:

Mỗi viên nén bao phim: Cefuroxim axetil tương đương cefuroxim 250mg hoặc 500mg.

Mỗi gói cốm pha hỗn dịch: Cefuroxim axetil tương đương cefuroxim 125mg hoặc 250mg.

Thuốc tham khảo:

EFODYL 500
Mỗi viên nén bao phim có chứa:
Cefuroxim………………………….500 mg
Tá dược………………………….vừa đủ (Xem mục 6.1)

EFODYL 250
Mỗi viên nén bao phim có chứa:
Cefuroxim………………………….250 mg
Tá dược………………………….vừa đủ (Xem mục 6.1)

EFODYL 125
Mỗi gói bột có chứa:
Cefuroxim………………………….125 mg
Tá dược………………………….vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Efodyl được chỉ định để điều trị nhiễm khuẩn thể nhẹ đến thể vừa do các vi khuẩn nhạy cảm bao gồm:

Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên: nhiễm khuẩn tai-mũi-họng như viêm tai giữa, viêm xoang, viêm amidan và viêm họng hầu.

Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới: viêm phổi, viêm phế quản cấp và những đợt cấp của viêm phế quản mạn tính.

Nhiễm khuẩn niệu – sinh dục: viêm bể thận, viêm bàng quang, và viêm niệu đạo.

Nhiễm khuẩn da và mô mềm không biến chứng: nhọt, bệnh mủ da và chốc lở.

Bệnh lậu, viêm niệu đạo cấp không biến chứng do lậu cầu và viêm cổ tử cung.

Điều trị bệnh Lyme ở giai đoạn sớm.

Trong các trường hợp nhiễm khuẩn nặng, nên cân nhắc chuyển sử dụng đường tiêm (cefuroxime natri) sang đường uống (cefuroxime axetil) nếu tình trạng nhiễm khuẩn của bệnh nhân đã đi vào ổn định (48 – 72 giờ sau khi sử dụng kháng sinh tiêm).

Efodyl được chỉ định cho người lớn và trẻ em từ 3 tháng tuổi trở lên.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng : Dùng uống

Hướng dẫn cách pha EFODYL (Cefuroxim, cốm pha hỗn dịch)

1. Đổ cốm từ gói thuốc vào cốc

2. Thêm nước (có thể thay bằng nước hoa quả lạnh hoặc sữa)

3. Khuấy kỹ và uống ngay.

Liều dùng:

Một đợt điều trị thường là 7 ngày (từ 5 đến 10 ngày).

Nên uống cefuroxim axetil sau khi ăn để đạt được hấp thu tối ưu.

Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi

Liều khuyến cáo là 250mg x 2 lần/ngày.

Đối với nhiễm khuẩn nặng hơn hoặc nhiễm khuẩn do vi khuẩn kém nhạy cảm hơn, liều dùng có thể tăng tới 500mg x 2 lần/ngày.

Đối với bệnh nhân nhiễm khuẩn đường niệu chưa biến chứng liều dùng là 125mg x 2 lần/ngày, có thể tăng tới 250mg hai lần mỗi ngày tùy theo triệu chứng.

Đối với bệnh lậu không biến chứng dùng liều duy nhất 1g.

Trẻ nhỏ và trẻ em dưới 12 tuổi

Liều khuyến cáo là 125mg x 2 lần/ngày.

Đối với trẻ em trên 2 tuổi viêm tai giữa hoặc bị những bệnh nhiễm khuẩn nặng hơn, liều khuyến cáo là 250mg x 2 lần/ngày.

4.3. Chống chỉ định:

Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn cảm với kháng sinh cephalosporin.

4.4 Thận trọng:

Phản ứng quá mẫn

Cần thận trọng đặc biệt đối với những bệnh nhân có tiền sử phản ứng dị ứng với penicillin hoặc kháng sinh betalactam khác vì có nguy cơ phản ứng chéo. Giống như tất cả các kháng sinh betalactam, các phản ứng quá mẫn nghiêm trọng và đôi khi gây tử vong đã được báo cáo. Trong trường hợp phản ứng quá mẫn nghiêm trọng, phải ngưng dùng cefuroxime và phải tiến hành các biện pháp cấp cứu thích hợp.

Trước khi bắt đầu điều trị, cần xác định xem bệnh nhân có tiền sử phản ứng quá mẫn với cefuroxime, cephalosporin hoặc bất kỳ loại kháng sinh betalactam nào khác. Cần thận trọng khi dùng cefuroxime cho bệnh nhân có tiền sử quá mẫn nặng với các thuốc betalactam khác.

Phản ứng Jarisch-Herxheimer

Đã gặp phản ứng Jarisch-Herxheimer sau khi dùng cefuroxime axetil trong điều trị bệnh Lyme. Đó là kết quả trực tiếp từ hoạt tính diệt khuẩn của cefuroxime axetil đối với vi khuẩn gây bệnh Lyme, xoắn khuẩn Borrelia burgdorferi. Bệnh nhân nên được biết rằng phản ứng này là hậu quả phổ biến và thường tự khỏi khi điều trị bệnh Lyme bằng kháng sinh (Xem phần Tác dụng không mong muốn).

Phát triển quá mức của vi sinh vật không nhạy cảm

Cũng như các kháng sinh khác, việc sử dụng cefuroxime axetil có thể dẫn đến sự phát triển quá mức của Candida. Sử dụng lâu dài cũng có thể dẫn đến sự phát triển quá mức của các vi sinh vật không nhạy cảm khác (ví dụ Enterococci và Clostridium difficile), có thể cần phải ngắt đoạn điều trị.

Viêm đại tràng và viêm đại tràng giả mạc thấy ở hầu hết các kháng sinh kể cả cefuroxime và có thể dao động trong mức độ từ nhẹ đến đe dọa tính mạng. Vì thế xem xét chuẩn đoán này ở bệnh nhân tiêu chảy trong hoặc sau khi dùng cefuroxime là rất quan trọng. Ngưng điều trị với cefuroxime và điều trị đặc hiệu cho Clostridium difficile nên được xem xét. Không nên dùng các thuốc ức chế nhu động ruột

Ảnh hưởng đến các xét nghiệm chẩn đoán.

Việc sử dụng cefuroxime có liên quan đến xét nghiệm Coombs dương tính có thể ảnh hưởng đến phản ứng máu chéo.

Vì kết quả âm tính giả có thể xảy ra khi dùng xét nghiệm ferricyanide, nên phương pháp glucose oxidase hay hexokinase được khuyến cáo sử dụng để xác định nồng độ glucose huyết/ huyết tương ở những bệnh nhân đang dùng cốm Efodyl.

Thông tin thận trọng về tá dược.

Thuốc chứa sucrose, sucralose: Bệnh nhân có các vấn đề về di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, không dung nạp fructose, thiếu hụt lactase Lapp, kém hấp thu glucose-galactose hoặc thiếu sucrase-isomaltase không nên dùng thuốc này.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Thuốc có khả năng gây đau đầu, chóng mặt, không nên lái xe hoặc vận hành máy móc trong khi sử dụng thuốc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: B1

US FDA pregnancy category: B

Thời kỳ mang thai:

Có rất ít dữ liệu từ việc sử dụng cefuroxime ở phụ nữ có thai. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy không có tác động có hại đối với phụ nữ mang thai, sự phát triển thai nhi, sinh nở hoặc sự phát triển của trẻ sau sinh. Efodyl chỉ nên được chỉ định cho phụ nữ mang thai khi lợi ích vượt quá nguy cơ.

Thời kỳ cho con bú:

Cefuroxime được bài tiết trong sữa mẹ với số lượng nhỏ. Tác dụng không mong muốn ở liều điều trị không thường xảy ra, mặc dù không thể loại bỏ được nguy cơ mắc bệnh tiêu chảy và nhiễm nấm của niêm mạc. Efodyl chỉ nên được sử dụng trong thời gian cho con bú sữa mẹ sau khi đánh giá lợi ích/nguy cơ.

Khả năng sinh sản

Không có dữ liệu về tác động của cefuroxime axetil đối với khả năng sinh sản ở người. Các nghiên cứu sinh sản trên động vật cho thấy không có ảnh hưởng đến khả năng sinh sản.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Những tác dụng không mong muốn do cefuroxim axetil nói chung nhẹ và thoáng qua.

Sốc: Cefuroxim axetil hiếm khi gây sốc, nên ngừng điều trị nếu thấy triệu chứng khó chịu vùng bụng, cảm giác lạ ở miệng, thở khò khè, chóng mặt, mót tiện, ù tai, toát mồ hôi.

Quá mẫn cảm: phản ứng quá mẫn như phát ban, mày đay, ngứa, sốt, đau khớp có thể xẩy ra.

Hệ thần kinh trung ương: Có thể xảy ra đau đầu.

Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu hạt, thử nghiệm Coombs dương tính, hiếm gặp giảm tiểu cầu, rất hiếm gặp thiếu máu tan máu.

Gan: Tăng nhẹ men gan ALT (SGPT), AST (SGOT), LDH, rất hiếm xảy ra vàng da.

Thận: Hiếm gặp nhiễm độc thận có tăng tạm thời ure huyết, creatinin huyết, viêm thận kẽ.

Da: Rất hiếm khi thấy ban đa hình, hội chứng Stevens – Johnson, hội chứng Lyell.

Đường tiêu hóa: Hay gặp các rối loạn tiêu hóa như tiêu chảy, buồn nôn. Hiếm gặp viêm đại tràng giả mạc.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng cefuroxim; trường hợp dị ứng hoặc phản ứng quá mẫn nghiêm trọng cần tiến hành điều trị hỗ trợ (duy trì thông khí, sử dụng adrenalin, oxygen, tiêm tĩnh mạch corticosteroid).

Khi bị viêm đại tràng màng giả thể nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Với các trường hợp vừa và nặng, cần phải truyền dịch và điện giải, bổ sung protein và điều trị bằng kháng sinh có tác dụng kháng Clostridium difficile (metronidazol hoặc vancomycin dùng đường uống). Cần thận trọng kiểm tra tiền sử sử dụng thuốc trong trường hợp nghi viêm đại tràng màng giả do bệnh có thể xuất hiện muộn sau 2 tháng, thậm chí muộn hơn sau khi đã ngừng phác đồ điều trị kháng sinh.

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Nên thận trọng khi dùng đồng thời với các thuốc lợi tiểu như furosemide, vì làm tăng ảnh hưởng đến chức năng thận.

Dùng đồng thời với probenecid, làm giảm thải trừ thuốc này và nồng độ thuốc trong máu có thể kéo dài.

Sử dụng đồng thời với kháng acid có thể làm giảm tác dụng của thuốc này.

Phản ứng dương tính giả khi xét nghiệm Glucose với thuốc thử Benedict reagent, Fehling reagent, Clinitest có thể xảy ra.

Hai phương pháp Glucose oxidase hay Hexokinase được đề nghị dùng để xác định nồng độ đường trong máu ở những bệnh nhân đang dùng cefuroxim.

4.9 Quá liều và xử trí:

Dùng quá liều cephalosporin có thể gây ra kích thích não dẫn đến co giật.

Nồng độ cefuroxim trong huyết thanh có thể giảm bằng cách thẩm tách máu và thẩm tách màng bụng.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Cefuroxim axetil có tác dụng diệt khuẩn in vivo là từ hợp chất gốc cefuroxim.

Cefuroxim là một tác nhân kháng khuẩn hiệu quả có hoạt phổ rộng, tác dụng diệt khuẩn trên nhiều vi khuẩn gây bệnh thông thường, kể cả những chủng tiết beta – lactamase.

Cefuroxim có độ bền vững cao với beta-lactamase của vi khuẩn và do đó có tác dụng với nhiều chủng kháng ampicillin hoặc kháng amoxicillin.

Tác dụng diệt khuẩn của cefuroxim là do ức chế tổng hợp thành tế bào bằng cách gắn kết với các protein đích chủ yếu.

Các chủng vi khuẩn nhạy cảm:

Vi khuẩn gram dương ưa khí: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (kể cả chủng sinh penicillinase nhưng ngoại trừ chủng kháng methicillin), Streptococcus pyogenes và Streptococcus tan huyết beta khác, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus nhóm B (Streptococcus agalactiae).

Vi khuẩn gram âm ưa khí: Haemophilus influenzae (kể cả chủng kháng ampiclin), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoea (kể cả chủng tiết và không sinh penicillinase), E.coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus retigeri

Vi khuẩn kỵ khí: Cầu khuẩn Gram dương và Gram âm (kể cả các loài Peptococcus và Peptostreptococcus ); Propionibacterium spp.

Các vi khuẩn khác: Borrelia burgdorferi

Các chủng không nhạy cảm:

Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes. Những chủng đề kháng methicillin của Staphylococcus aureus và Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.

Một vài chủng của những loài sau đây không nhạy cảm với cefuroxim:

Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp; Citrobacter spp; Serratia spp; Bacteroides fragilis.

Cơ chế tác dụng:

Cefuroxim là một kháng sinh cephalosporin, bán tổng hợp, thế hệ 2. Dạng thuốc tiêm là dạng muối natri, dạng thuốc uống là este acetyloxyethyl của cefuroxim. Cefuroxim axetil là tiền chất, bản thân chưa có tác dụng kháng khuấn, vào trong cơ thể bị thủy phân dưới tác dụng của enzym esterase thành cefuroxim mới có tác dụng. Cefuroxim có tác dụng diệt vi khuấn đang trong giai đoạn phát triển và phân chia bằng cách ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuấn. Thuốc gắn vào các protein gắn với penicilin (Penicillin binding protein, PBP), là các protein tham gia vào thành phần cấu tạo màng tế bào vi khuấn, đóng vai trò là enzym xúc tác cho giai đoạn cuối cùng của quá trình tổng hợp thành tế bào. Kết quả là thành tế bào được tổng hợp sẽ bị yếu đi và không bền dưới tác động của áp lực thấm thấu. Ái lực gắn của cefuroxim với PBP của các loại khác nhau sẽ quyết định phổ tác dụng của thuốc.

Cũng như các kháng sinh beta-lactam khác, tác dụng diệt khuấn của cefuroxim phụ thuộc vào thời gian. Do vậy, mục tiêu cần đạt của chế độ liều là tối ưu hóa khoảng thời gian phơi nhiễm của vi khuấn với thuốc. Thời gian nồng độ thuốc trong máu lớn hơn nồng độ ức chế tối thiểu của kháng sinh với vi khuấn phân lập (T > MIC) là thông số dược động học/dược lực học có liên quan chặt chẽ đến hiệu quả điều trị của cefuroxim. T > MIC cần đạt ít nhất 40 – 50% khoảng cách giữa hai lần đưa thuốc.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Sau khi uống, cefuroxim axetil được hấp thu chậm từ đường tiêu hóa và nhanh chóng bị thủy phân ở niêm mạc ruột và máu để phóng thích cefuroxim vào hệ tuần hoàn.

Thuốc được hấp thu tốt nhất khi uống ngay sau khi ăn.

Nồng độ đỉnh của cefuroxim trong huyết tương thay đổi tùy theo dạng viên hay hỗn dịch. Thuốc đạt nồng độ tối đa 4 – 6mg/lít đối với liều 250mg, 5 – 8mg/lít đối với liều 500mg và 9 – 14mg/lít đối với liều 1g vào khoảng 2-3 giờ sau khi uống thuốc sau bữa ăn.

Cefuroxim phân bố rộng khắp cơ thể, kể cả dịch màng phổi, đờm, xương, hoạt dịch và thủy dịch. Thể tích phân bố biểu kiến ở người lớn khỏe mạnh nằm trong khoảng từ 9,3 – 15,8 lít/1,73 m2. Cefuroxim đi qua hàng rào máu não khi màng não bị viêm. Thuốc qua nhau thai và có bài tiết qua sữa mẹ.

Cefuroxim không bị chuyển hóa và được thải trừ ở dạng không biến đổi, khoảng 50% qua lọc cầu thận và khoảng 50% qua bài tiết ở ống thận. Thuốc đạt nồng độ cao trong nước tiểu. Sau khi tiêm, hầu hết liều sử dụng thải trừ trong vòng 24 giờ, phần lớn thải trừ trong vòng 6 giờ. Probenecid ức chế thải trừ cefuroxim qua ống thận, làm cho nồng độ cefuroxim trong huyết tương tăng cao và kéo dài hơn. Cefuroxim chỉ thải trừ qua mật với lượng rất nhỏ.

Nồng độ cefuroxim trong huyết thanh bị giảm khi thẩm tách.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Tá dược: Kyron T114, sucrose, sucralose, xanthan gum, colloidal silicon dioxide, hương cam, hương dâu.

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng

6.3. Bảo quản:

Bảo quản thuốc viên trong bao bì kín ở nhiệt độ phòng từ 15 – 30 oC, tránh ấm.

Bảo quản bột khô trước khi pha thành hỗn dịch ở nhiệt độ từ 2 – 30 oC. Sau khi pha thành hỗn dịch, bảo quản ở nhiệt độ dưới 25 oC và thích hợp nhất là ở 2 – 8 oC. Sau 10 ngày, phải loại bỏ hỗn dịch đã pha còn thừa.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam