1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Cefuroxime
Phân loại: Thuốc Kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 2.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01DC02, S01AA27.
Biệt dược gốc: ZINNAT , ZINACEF
Biệt dược: Cefuroxime Actavis
Hãng sản xuất : Balkanpharma Razgrad AD
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Cefuroxim natri: Dạng thuốc tiêm, liều và hàm lượng được biểu thị theo cefuroxim:
Bột pha tiêm: lọ 750mg x hộp 5 lọ, lọ 1,5g x hộp 5 lọ.
Dung môi pha tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch: Nước cất pha tiêm.
Thuốc tham khảo:
| CEFUROXIME ACTAVIS 1500mg | ||
| Mỗi lọ bột pha tiêm có chứa: | ||
| Cefuroxim | …………………………. | 1500mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| CEFUROXIME ACTAVIS 750mg | ||
| Mỗi lọ bột pha tiêm có chứa: | ||
| Cefuroxim | …………………………. | 750 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Cefuroxime Actavis được sử dụng để điều trị các nhiễm trùng:
Phổi hoặc ngực.
Đường tiết niệu.
Da hoặc mô mềm.
Vùng bụng.
Phòng ngừa nhiễm trùng trong khi phẫu thuật.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Đối với tiêm bắp
Hòa tan 750mg và 1,5g Cefuroxime Actavis trong 3mL và 6mL nước cất dùng cho tiêm tương ứng với từng loại và lắc cho đến khi xuất hiện dịch huyền phù đục. Tiêm bắp sâu để tránh thuốc vào tĩnh mạch.
Đối với tiêm tĩnh mạch
Hòa tan 750mg Cefuroxime Actavis với ít nhất 6mL nước cất dùng cho tiêm và lắc cho đến khi thuốc tan hoàn toàn.
Hòa tan 1,5g Cefuroxime Actavis trong 15mL nước cất dùng cho tiêm. Tiêm chậm (khoảng 3-5 phút) hoặc qua ống truyền nếu bệnh nhân đang truyền các thuốc khác.
Đối với truyền tĩnh mạch
Hòa tan 1,5g Cefuroxime Actavis trong 50-100mL rồi cho vào lọ truyền. Truyền trong thời gian ngắn (lâu nhất là 30 phút).
Liều dùng:
Liều thông thường:
Liều chính xác của Cefuroxime Actavis tùy thuộc vào loại nhiễm trùng và mức độ nhiễm trùng, có đang sử dụng khác sinh khác hay không, cân nặng, tuổi tác và tình trạng hoạt động của thận.
Trẻ sơ sinh (0-3 tuần tuổi): Liều dùng 30-100 mg/kg chia 2-3 lần.
Trẻ em (trên 3 tuần tuổi) và trẻ nhỏ: 30-100 mg/kg, chia 3-4 lần.
Người lớn và thanh thiếu niên (từ 12 tuổi đến 18 tuổi): 750 mg – 1,5 g/lần, ngày chia 2, 3 hoặc 4 lần. Liều tối đa: 6 g/ngày.
Bệnh nhân suy giảm chức năng thận:
– xem Bảng 1.
Bệnh nhân đang thẩm tách máu: Dùng liều 750 mg vào cuối mỗi lần thẩm tách. Người bệnh đang thẩm tách màng bụng định kỳ và đang lọc máu động mạch – tĩnh mạch định kỳ, liều thích hợp thường là 750 mg, ngày hai lần.
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với thuốc hoặc các kháng sinh thuộc nhóm cephalosporin.
Đã từng có phản ứng mẫn cảm với bất kỳ loại kháng sinh betalactam nào (penicillin, monobactam và carbapenem).
Dùng Cefuroxime Actavis bằng đường tiêm bắp với bệnh nhân dị ứng với lidocain.
4.4 Thận trọng:
Trước khi bắt đầu điều trị bằng cefuroxim, phải điều tra kỹ về tiền sử dị ứng của người bệnh với cephalosporin, penicilin hoặc thuốc khác.
Khi sử dụng Cefuroxime Actavis, nên theo dõi một số triệu chứng như phản ứng dị ứng, các rối loạn tiêu hóa như tiêu chảy để giảm nguy cơ. Nếu bệnh nhân đã dị ứng với các kháng sinh như penicillin, có thể cũng dị ứng với Cefuroxime Actavis.
Vì có phản ứng quá mẫn chéo (bao gồm phản ứng sốc phản vệ) xảy ra giữa các người bệnh dị ứng với các kháng sinh nhóm beta-lactam, nên phải thận trọng thích đáng, và sẵn sàng mọi thứ để điều trị sốc phản vệ khi dùng cefuroxim cho người bệnh trước đây đã bị dị ứng với penicilin. Tuy nhiên, với cefuroxim, phản ứng quá mẫn chéo với penicilin có tỷ lệ thấp.
Mặc dầu cefuroxim hiếm khi gây biến đổi chức năng thận, vẫn nên kiểm tra thận khi điều trị bằng cefuroxim, nhất là ở người bệnh ốm nặng đang dùng liều tối đa. Nên thận trọng khi cho người bệnh dùng đồng thời với các thuốc lợi tiểu mạnh, vì có thể có tác dụng bất lợi đến chức năng thận.
Nên giảm liều cefuroxim tiêm ở người suy thận tạm thời hoặc mạn tính, vì ở những người này với liều thường dùng, nồng độ kháng sinh trong huyết thanh cũng có thể cao và kéo dài.
Dùng cefuroxim dài ngày có thể làm các chủng không nhạy cảm phát triển quá mức. Cần theo dõi người bệnh cẩn thận. Nếu bị bội nhiễm nghiêm trọng trong khi điều trị, phải ngừng sử dụng thuốc.
Ðã có báo cáo viêm đại tràng màng giả xảy ra khi sử dụng các kháng sinh phổ rộng, vì vậy cần quan tâm chẩn đoán bệnh này và điều trị bằng metronidazol cho người bệnh bị ỉa chảy nặng do dùng kháng sinh. Nên hết sức thận trọng khi kê đơn kháng sinh phổ rộng cho những người có bệnh đường tiêu hóa, đặc biệt là viêm đại tràng.
Ðã ghi nhận tăng nhiễm độc thận khi dùng đồng thời các kháng sinh aminoglycosid và cephalosporin.
Cefuroxim có thể ảnh hưởng đến kết quả xét nghiệm đường trong máu và nước tiểu và kết quả Coombs test.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Cefuroxime Actavis không ảnh hưởng tới khả năng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Không nên dùng Cefuroxime Actavis trong thời kỳ mang thai. Nếu thuốc được chỉ định rõ ràng, nên cân nhắc việc điều trị dựa trên sự cân nhắc lợi hại.
Thời kỳ cho con bú:
Cefuroxim bài tiết trong sữa mẹ ở nồng độ thấp. Xem như nồng độ này không có tác động trên trẻ đang bú sữa mẹ, nhưng nên quan tâm khi thấy trẻ bị ỉa chảy, tưa và nổi ban.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Ước tính tỷ lệ ADR khoảng 3% số bệnh nhân điều trị.
Thường gặp, ADR >1/100
Toàn thân: Đau rát tại chỗ và viêm tĩnh mạch huyết khối tại nơi tiêm truyền.
Tiêu hóa: Tiêu chảy.
Da: Ban da dạng sần.
Ít gặp, 1/100 > ADR > 1/1 000
Toàn thân: Phản ứng phản vệ, nhiễm nấm Candida.
Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, thử nghiệm Coombs dương tính.
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn.
Da: mày đay, ngứa.
Hiếm gặp, ADR < 1/1 000
Toàn thân: Sốt
Máu: Thiếu máu tan máu.
Tiêu hóa: Viêm đại tràng màng giả.
Da: Hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc.
Gan: Vàng da ứ mật, tăng AST, ALT, phosphatase kiềm, LDH và nồng độ bilirubin huyết thanh thoáng qua.
Tiết niệu – sinh dục: Suy thận cấp và viêm thận kẽ. T ăng urê huyếttăng creatinin huyết thoáng qua cũng đã được mô tả trên một số ít bệnh nhân. Nhiễm trùng tiết niệu, đau thận, đau niệu đạo hoặc chảy máu, tiểu tiện khó, viêm âm đạo, nhiễm nấm Candida âm đạo, ngứa và kích ứng âm đạo cũng đã được báo cáo trên bệnh nhân dùng cefuroxim axetil đường uống.
Thần kinh trung ương: Cơn co giật (khi dùng liều cao trên bệnh nhân suy thận), đau đầu, kích động. Mất thính lực mức độ vừa và nặng cũng đã được mô tả trên một số ít bệnh nhi dùng cefuroxim natri tiêm để điều trị viêm màng não.
Bộ phận khác: Đau khớp.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng cefuroxim; trường hợp dị ứng hoặc phản ứng quá mẫn nghiêm trọng cần tiến hành điều trị hỗ trợ (duy trì thông khí, sử dụng adrenalin, oxygen, tiêm tĩnh mạch corticosteroid).
Khi bị viêm đại tràng màng giả thể nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Với các trường hợp vừa và nặng, cần phải truyền dịch và điện giải, bổ sung protein và điều trị bằng kháng sinh có tác dụng kháng Clostridium difficile (metronidazol hoặc vancomycin dùng đường uống). Cần thận trọng kiểm tra tiền sử sử dụng thuốc trong trường hợp nghi viêm đại tràng màng giả do bệnh có thể xuất hiện muộn sau 2 tháng, thậm chí muộn hơn sau khi đã ngừng phác đồ điều trị kháng sinh.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Một số thuốc có thể ảnh hưởng đến hoạt động của Cefuroxime Actavis hoặc gây tác dụng phụ. Bao gồm:
Giảm tác dụng: Ranitidin với natri bicarbonat làm giảm sinh khả dụng của cefuroxim axetil. Nên dùng cefuroxim axetil cách ít nhất 2 giờ sau thuốc kháng acid hoặc thuốc phong bế H2, vì những thuốc này có thể làm tăng pH dạ dày.
Tăng tác dụng: Probenecid liều cao làm giảm độ thanh thải cefuroxim ở thận, làm cho nồng độ cefuroxim trong huyết tương cao hơn và kéo dài hơn.
Tăng độc tính: Aminoglycosid làm tăng khả năng gây nhiễm độc thận.
Các thuốc lợi tiểu, như furosemide.
Các thuốc kháng đông đường uống.
Thuốc ngừa thai đường uống: Cefuroxime Actavis có thể làm giảm hiệu quả của viên thuốc ngừa thai đường uống.
4.9 Quá liều và xử trí:
Quá liều cấp
Phần lớn thuốc chỉ gây buồn nôn, nôn, và ỉa chảy. Tuy nhiên, có thể gây phản ứng tăng kích thích thần kinh cơ và cơn co giật, nhất là ở người suy thận.
Xử trí quá liều
Cần quan tâm đến khả năng quá liều của nhiều loại thuốc, sự tương tác thuốc và dược động học bất thường ở người bệnh.
Bảo vệ đường hô hấp của người bệnh, hỗ trợ thông thoáng khí và truyền dịch. Nếu phát triển các cơn co giật, ngừng ngay sử dụng thuốc; có thể sử dụng liệu pháp chống co giật nếu có chỉ định về lâm sàng. Thẩm tách máu có thể loại bỏ thuốc khỏi máu, nhưng phần lớn việc điều trị là hỗ trợ hoặc giải quyết triệu chứng.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Cơ chế hoạt động: Cefuroxim là một kháng sinh cephalosporin bán tổng hợp phổ rộng. Nó đề kháng mạnh với beta-lactamase được sản xuất bởi các chủng vi khuẩn gram (-). Nó ức chế tổng hợp vách tế bào.
Phổ kháng khuẩn
Vi khuẩn Gram(+), hiếu khí – Staphylococcus aureus (bao gồm các chủng đề kháng với penicillin), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus mitis (nhóm viridans).
Vi khuẩn Gram (-), hiếu khí – Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (bao gồm các chủng đề kháng với ampicillin); Klebsiella spp. (kể cả Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (bao gồm các chủng đề kháng với ampicillin và cefalotin), Neisseria gonorrhoeae (bao gồm các chủng sản xuất penicillinase và non-penicillinase), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Bordetella pertussis, Morganella morganii, Salmonella, Shigella.
Vi khuẩn kỵ khí (Anaerobes) – Peptococcus và Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides, Fusobacterium spp.
Các vi khuẩn sau đây không nhạy cảm với cefuroxim: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Legionella spp. và các chủng Staphylococcus aureus và Staphylococcus epidermidis đề kháng methicillin.
Một vài chủng Streptococcus faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis cũng đã chứng mimh không nhạy cảm với cefuroxim.
Cơ chế tác dụng:
Cefuroxim là một kháng sinh cephalosporin, bán tổng hợp, thế hệ 2. Dạng thuốc tiêm là dạng muối natri, dạng thuốc uống là este acetyloxyethyl của cefuroxim. Cefuroxim axetil là tiền chất, bản thân chưa có tác dụng kháng khuấn, vào trong cơ thể bị thủy phân dưới tác dụng của enzym esterase thành cefuroxim mới có tác dụng. Cefuroxim có tác dụng diệt vi khuấn đang trong giai đoạn phát triển và phân chia bằng cách ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuấn. Thuốc gắn vào các protein gắn với penicilin (Penicillin binding protein, PBP), là các protein tham gia vào thành phần cấu tạo màng tế bào vi khuấn, đóng vai trò là enzym xúc tác cho giai đoạn cuối cùng của quá trình tổng hợp thành tế bào. Kết quả là thành tế bào được tổng hợp sẽ bị yếu đi và không bền dưới tác động của áp lực thấm thấu. Ái lực gắn của cefuroxim với PBP của các loại khác nhau sẽ quyết định phổ tác dụng của thuốc.
Cũng như các kháng sinh beta-lactam khác, tác dụng diệt khuấn của cefuroxim phụ thuộc vào thời gian. Do vậy, mục tiêu cần đạt của chế độ liều là tối ưu hóa khoảng thời gian phơi nhiễm của vi khuấn với thuốc. Thời gian nồng độ thuốc trong máu lớn hơn nồng độ ức chế tối thiểu của kháng sinh với vi khuấn phân lập (T > MIC) là thông số dược động học/dược lực học có liên quan chặt chẽ đến hiệu quả điều trị của cefuroxim. T > MIC cần đạt ít nhất 40 – 50% khoảng cách giữa hai lần đưa thuốc.
5.2. Dược động học:
Hấp thu
Sau 1 liều tiêm bắp 750 mg, nồng độ đỉnh trong huyết tương là 27 mcg/mL và đạt được sau khoảng 45 phút.
Sau 1 liều tiêm tĩnh mạch 750 mg hoặc 1500 mg, nồng độ đỉnh trong huyết tương là 50 mcg và 100 mcg tương ứng, sau 15 phút. Nồng độ điều trị trong huyết tương 2 mcg/ml được duy trì trong khoảng 5,3-8 giờ.
Phân bố
Gắn kết với protein huyết tương là 33-50%.
Nồng độ của Cefuroxim trên nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) có thể đạt được trong xương và hoạt dịch. Cefuroxim qua dịch não tủy ở nồng độ điều trị ở bệnh nhân viêm màng não.
Thải trừ
Thời gian bán thải huyết tương sau khi tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch xấp xỉ 70 phút.
85-90% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu trong vòng 24 giờ sau khi sử dụng, đặc biệt trong 6 giờ đầu. Khoảng 50% được bài tiết qua ống thận và 50% được bài tiết qua lọc cầu thận.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không nên dùng dung dịch tiêm natri bicarbonat để pha loãng cefuroxim.
Kháng sinh aminoglycosid (gentamicin, kanamycin, neltimicin, streptomycin, amikacin, tobramycin) tương kỵ với cefuroxim vì vậy không trộn lẫn cefuroxim natri với các kháng sinh này trong bất cứ túi/chai dịch truyền nào đồng thời cũng không truyền đồng thời trên 1 dây truyền dịch hoặc qua 2 dây truyền khác nhau qua vị trí chữ Y
Filgrastim, fluconazol, protamin, rapacuronium cũng đã được báo cáo là tương kỵ với cefuroxim axetil.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản thuốc dưới 30oC trong hộp gốc.
Thuốc đã pha phải được giữ trong tủ lạnh ở nhiệt độ 2-8oC trong vòng 24 giờ.
Dung dịch thuốc sau khi pha có thể có màu sắc đậm hơn trong thời gian bảo quản..
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
