1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Cefuroxime
Phân loại: Thuốc Kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 2.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01DC02, S01AA27.
Biệt dược gốc: ZINNAT , ZINACEF
Biệt dược: Biloxim , Conxime
Hãng sản xuất : Square Cephalosporins Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Cefuroxim natri: Dạng thuốc tiêm, liều và hàm lượng được biểu thị theo cefuroxim:
Bột pha tiêm: hộp 1 hoặc 10 lọ. Mỗi lọ: Cefuroxim 750mg hoặc 1,5g.
Thuốc tham khảo:
| BILOXIM 1,5g | ||
| Mỗi lọ bột pha tiêm có chứa: | ||
| Cefuroxim | …………………………. | 1500 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị cho những bệnh nhân nhiễm khuẩn do các chủng vi khuẩn nhạy cảm trong các bệnh sau:
Nhiễm khuẩn đường hô hấp: Viêm phế quản cấp tính và mãn tính, giãn phế quản bội nhiễm, viêm phổi, viêm phế quản-phổi, viêm màng phổi nhiễm khuẩn, mủ màng phổi, áp xe phổi và các nhiễm khuẩn vùng ngực hậu phẫu.
Nhiễm khuẩn tai-mũi-họng: Viêm tai giữa, viêm xoang, viêm amiđan và viêm họng.
Nhiễm khuẩn đường niệu-dục: Viêm thận-bể thận cấp tính và mãn tính, viêm bàng quang và viêm tuyến tiền liệt.
Nhiễm khuẩn da và mô mềm: Viêm tế bào, viêm quầng, viêm phúc mạc, viêm vú và vết thương nhiễm khuẩn.
Nhiễm khuẩn xương khớp: Viêm xương tủy và viêm khớp nhiễm khuẩn.
Nhiễm khuẩn phụ khoa và sản khoa: Viêm phần phụ và các bệnh viêm vùng chậu.
Các nhiễm khuẩn truyền qua đường sinh dục: Bệnh lậu, đặc biệt khi penicillin không thích hợp.
Các nhiễm khuẩn khác: Nhiễm khuẩn huyết, viêm màng trong tim nhiễm khuẩn và viêm màng não.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng đường tiêm bắp: Hòa bột thuốc trong mỗi lọ với 3 ml nước pha tiêm vô khuẩn. Lắc nhẹ để phân tán và rút hết hỗn dịch này để tiêm. Trước khi tiêm bắp, cần phải ấn nhẹ để tránh vô tình tiêm vào mạch máu và nên tiêm vào những chỗ có khối cơ lớn (như cơ mông hoặc phần bên đùi).
Dùng đường tiêm tĩnh mạch: Hòa bột thuốc trong mỗi lọ với không ít hơn 6 ml nước pha tiêm vô khuẩn. Rút hết dung dịch này để tiêm. Dùng đường tiêm tĩnh mạch phù hợp hơn đối với bệnh nhân nhiễm khuẩn huyết hoặc nhiễm khuẩn nặng hoặc nhiễm khuẩn nguy hiểm tính mạng.
Tiêm tĩnh mạch trực tiếp: Tiêm chậm dung dịch này vào tĩnh mạch trong khoảng thời gian từ 3 đến 5 phút.
Truyền tĩnh mạch liên tục: Sau khi hòa bột thuốc với 6 ml nước pha tiêm vô khuẩn, có thể pha loãng dung dịch này với các dung dịch sau: Dung dịch tiêm truyền Natri chloride 0,9%; dung dịch tiêm truyền Dextrose 5%; dung dịch tiêm truyền Dextrose 10%; dung dịch tiêm truyền Dextrose 5% và Natri chloride 0,9%; dung dịch tiêm truyền Dextrose 5% và Natri chloride 0,45%; hoặc dung dịch tiêm truyền Natri Lactate 1/6M.
Liều dùng:
Người lớn:
Liều Cefuroxime thường dùng cho người lớn là 750 mg đến 1,5 g mỗi 8 giờ, dùng từ 5 đến 10 ngày.
Đối với các nhiễm khuẩn đường niệu không biến chứng, nhiễm khuẩn da và mô mềm, nhiễm lậu cầu phát tán và viêm phổi không biếnchứng, nên dùng một liều 750 mg mỗi 8 giờ. Đối với các nhiễm khuẩn nặng hoặc có biến chứng, nên dùng một liều 1,5 g mỗi 8 giờ. Trong nhiễm khuẩn xương khớp, nên dùng liều 1,5 g mỗi 8 giờ.
Đối với các nhiễm khuẩn nguy hiểm đến tính mạng hoặc nhiễm khuẩn do vi khuẩn ít nhạy cảm, có thể cần phải dùng liều 1,5 g mỗi 6 giờ. Đối với viêm màng não do vi khuẩn, không dùng một liều vượt quá 3 g mỗi 8 giờ. Dự phòng nhiễm khuẩn trong những phẫu thuật bị nhiễm hoặc có nguy cơ nhiễm, tiêm tĩnh mạch một liều 1,5 g trước khi phẫu thuật (khoảng 30 phút đến 1 giờ trước khi tiến hành phẫu thuật). Sau đó, tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp liều 750 mg mỗi 8 giờ khi quá trình phẫu thuật kéo dài.
Suy giảm chức năng thận:
Phải giảm liều khi chức năng thận suy giảm. Nên xác định liều dùng theo mức độ suy thận và tính nhạy cảm của vi khuẩn gây bệnh (xem Bảng 1).
Bảng 1. Liều dùng Cefuroxime cho người lớn suy giảm chức năng thận
| Thanh thải Creatinine (ml/phút) | Liều dùng | Khoảng cách |
| > 20 | 750mg-1,5g | Mỗi 8 giờ |
| 10-20 | 750mg | Mỗi 12 giờ |
| < 10 | 750mg | Mỗi 24 giờ* |
| *Do Cefuroxime có thể thẩm tách được, những bệnh nhân đang thẩm tách máu nên dùng liều bổ sung sau mỗi lần thẩm tách. | ||
Lưu ý: Như với điều trị bằng kháng sinh, nên tiếp tục dùng Cefuroxime tối thiểu 48 đến 72 giờ sau khi bệnh nhân không biểu hiện triệu chứng hoặc sau khi có dấu hiệu sạch vi khuẩn; nên điều trị tối thiểu 10 ngày đối với nhiễm khuẩn do Streptococcus pyogenes để tránh nguy cơ bị sốt thấp hoặc viêm thận-tiểu cầu; cần phải thường xuyên làm xét nghiệm vi khuẩn học và đánh giá lâm sàng trong điều trị nhiễm khuẩn đường niệu mãn tính và có thể tiếp tục thêm vài tháng sau khi kết thúc điều trị; đối với nhiễm khuẩn dai dẳng, cần phải điều trị khoảng vài tuần; và không được dùng liều thấp hơn liều chỉ định.
Bệnh nhân nhi trên 3 tháng tuổi:
Dùng liều 50 đến 100 mg/kg/ngày chia liều mỗi 6 đến 8 giờ có hiệu quả đối với hầu hết các nhiễm khuẩn nhạy cảm với Cefuroxime.
Đối với các nhiễm khuẩn nặng hoặc nghiêm trọng hơn, nên dùng liều cao hơn 100 mg/kg/ngày (không vượt quá liều tối đa dùng cho người lớn).
Đối với nhiễm khuẩn xương khớp, có thể dùng liều 150 mg/kg/ngày (không vượt quá liều tối đa dùng cho người lớn) chia liều mỗi 8 giờ.
Trong trường hợp viêm màng não do vi khuẩn, có thể dùng liều lớn Cefuroxime, 200 đến 240 mg/kg/ngày tiêm tĩnh mạch mỗi 6 đến 8 giờ.
Bệnh nhân nhi bị suy thận, khoảng cách liều dùng nên điều chỉnh phù hợp với các khuyến cáo cho người lớn.
4.3. Chống chỉ định:
Người bệnh có tiền sử dị ứng với kháng sinh nhóm cephalosporin.
4.4 Thận trọng:
Trước khi tiến hành điều trị với Cefuroxime, cần phải hỏi kỹ bệnh nhân về tiền sử phản ứng quá mẫn cảm với cephalosporin, penicillin hoặc các thuốc khác. Nên dùng thận trọng thuốc này cho những bệnh nhân nhạy cảm với penicillin. Nếu xảy ra phản ứng dị ứng với Cefuroxime, phải ngưng thuốc. Các phản ứng quá mẫn cảm cấp tính nghiêm trọng có thể cần phải dùng epinephrine và các biện pháp cấp cứu khác.
Viêm kết tràng giả mạc đã được báo cáo với gần như tất cả các kháng sinh, kể cả Cefuroxime, và có thể giới hạn ở mức độ từ nhẹ đến nguy hiểm tính mạng. Do đó, cần phải xem xét chẩn đoán bệnh này cho những bệnh nhân bị tiêu chảy sau khi dùng kháng sinh.
Mặc dù Cefuroxime hiếm khi làm thay đổi chức năng thận, nhưng nên đánh giá tình trạng chức năng thận trong thời gian điều trị, đặc biệt là khi bệnh nhân bệnh nặng dùng liều tối đa.
Nên giảm liều tổng cộng mỗi ngày Cefuroxime cho bệnh nhân suy thận thoáng qua hay dai dẳng do nồng độ kháng sinh trong huyết thanh có thể tăng cao và kéo dài ở những bệnh nhân như thế khi dùng liều bình thường.
Như với các kháng sinh khác, dùng kéo dài Cefuroxime có thể làm tăng trưởng quá mức các vi khuẩn không nhạy cảm. Cần phải theo dõi cẩn thận những bệnh nhân này. Nếu xảy ra bội nhiễm trong quá trình điều trị, nên dùng các liệu pháp khác thích hợp.
Nên thận trọng khi kê toa các kháng sinh phổ rộng cho những bệnh nhân có tiền sử bệnh đường tiêu hóa, đặc biệt là viêm kết tràng.
Độc tính trên thận đã được báo cáo khi dùng đồng thời các kháng sinh aminoglycoside và cephalosporin.
SỬ DỤNG CHO TRẺ EM
Tính an toàn và hiệu quả cho bệnh nhân nhi dưới 3 tháng tuổi chưa được xác minh.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Chưa ghi nhận ảnh hưởng của thuốc đối với người lái xe và vận hành máy móc,
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Chưa có những nghiên cứu thích hợp và kiểm soát tốt cho phụ nữ có thai. Do các nghiên cứu về sự sinh sản trên súc vật không luôn luôn dự đoán đúng các đáp ứng cho người, vì thế chỉ dùng thuốc này trong thai kỳ nếu thật sự cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Do Cefuroxime bài tiết vào sữa người, vì thế phải thận trọng khi dùng BILOXIM 1.5g cho phụ nữ cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thông thường, Cefuroxime được dung nạp tốt. Các tác dụng phụ thông thường nhất là phản ứng tại chổ sau khi tiêm tĩnh mạch.
Các tác dụng phụ khác hiếm khi xảy ra.
Phản ứng tại chỗ: Viêm tĩnh mạch huyết khối có thể xảy ra khi dùng đường tiêm tĩnh mạch.
Tiêu hóa: Các triệu chứng trên đường tiêu hóa có thể bao gồm tiêu chảy và buồn nôn. Triệu chứng khởi đầu viêm kết tràng giả mạc có thể xảy ra trong khi hoặc sau khi điều trị với kháng sinh.
Phản ứng quá mẫn cảm: Phản ứng quá mẫn cảm đã có báo cáo ít hơn 1% bệnh nhân điều trị với Cefuroxime. Ngứa, mề đay và xét nghiệm Coomb dương tính có thể xảy ra và như với các cephalosporin khác, hiếm có các trường hợp phản vệ, sốt do thuốc, ban đỏ đa hình, viêm thận kẽ, hoại tử biểu bì nhiễm độc và hội chứng Steven-Johnson.
Máu: Giảm hemoglobin và hematocrit, tăng bạch cầu ưa eosin thoáng qua. Phản ứng ít phổ biến hơn là giảm bạch cầu và giảm bạch cầu trung tính thoáng qua. Như với các cephalosporin khác, hiếm có báo cáo về giảm lượng tiểu cầu.
Gan: Tăng nồng độ SGOT và SGPT, alkaline phosphatase, LDH và bilirubin thoáng qua.
Thận: Tăng creatinine huyết thanh và/ hoặc nitơ urea máu và giảm sự thanh thải creatinine nhưng mối quan hệ với Cefuroxime chưa được biết.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng cefuroxim; trường hợp dị ứng hoặc phản ứng quá mẫn nghiêm trọng cần tiến hành điều trị hỗ trợ (duy trì thông khí, sử dụng adrenalin, oxygen, tiêm tĩnh mạch corticosteroid).
Khi bị viêm đại tràng màng giả thể nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Với các trường hợp vừa và nặng, cần phải truyền dịch và điện giải, bổ sung protein và điều trị bằng kháng sinh có tác dụng kháng Clostridium difficile (metronidazol hoặc vancomycin dùng đường uống). Cần thận trọng kiểm tra tiền sử sử dụng thuốc trong trường hợp nghi viêm đại tràng màng giả do bệnh có thể xuất hiện muộn sau 2 tháng, thậm chí muộn hơn sau khi đã ngừng phác đồ điều trị kháng sinh.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Phản ứng dương tính giả khi tìm glucose trong nước tiểu có thể xảy ra trong các phản ứng khử đồng (thuốc thử Benedict hoặc Fehling hoặc với Clinitest) nhưng sẽ không ảnh hưởng gì đối với các xét nghiệm glucose-niệu dựa trên enzyme.
Do kết quả âm tính giả có thể xảy ra trong xét nghiệm ferricyanide, vì thế nên dùng phương pháp hexokinase hoặc glucose oxidase để xác định nồng độ glucose trong máu bệnh nhân dùng Cefuroxime.
4.9 Quá liều và xử trí:
Nồng độ Cefuroxime trong huyết thanh giảm bởi sự thẩm tách. Vì thế khi quá liều có thể tiến hành thẩm tách máu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Cefuroxime sodium là kháng sinh cephalosporin có tác động diệt khuẩn, đề kháng hầu hết các men beta-lactamase và có tác dụng trên nhiều vi khuẩn gram dương và gram âm. Tác động diệt khuẩn của Cefuroxime là do ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn.
Cefuroxime thường có tác dụng đối với các vi khuẩn sau trên in vitro.
Vi khuẩn gram dương ưa khí: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, và Streptococcus pyogenes (và các streptococcus khác).
LƯU Ý: Hầu hết các chủng enterococcus, như Enterococcus faecalis (tên cũ là Streptococcus faecalis), đã đề kháng Cefuroxime.
Staphylococcus đề kháng methicillin và Listeria monocytogenes đã đề kháng Cefuroxime.
Vi khuẩn gram âm ưa khí: Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (bao gồm các chủng kháng ampicillin), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (bao gồm Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (bao gồm các chủng đề kháng ampicillin và cephalothin), Morganella morganii (tên cũ là Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae (bao gồm các chủng sản xuất hay không sản xuất men penicillinase), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Providencia rettgeri (tên cũ là Proteus rettgeri), Salmonella spp., và Shigella spp.
LƯU Ý: Một số chủng Morganella morganii, Enterobacter cloacae, và Citrobacter spp. đề kháng Cefuroxime và các cephalosporin khác trên in vitro. Pseudomonas và Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, và hầu hết các chủng Serratia spp. và Proteus vulgaris đã đề kháng với phần lớn các cephalosporin thế hệ thứ nhất và thứ hai.
Vi khuẩn kỵ khí: Cầu khuẩn gram dương và gram âm (bao gồm Peptococcus và Peptostreptococcus spp.), trực khuẩn gram dương (bao gồm Clostridium spp.), và trực khuẩn gram âm (bao gồm Bacteroides và Fusobacterium spp.).
LƯU Ý: Clostridium difficile và hầu hết các chủng Bacteroides fragilis đã đề kháng Cefuroxime.
Cơ chế tác dụng:
Cefuroxim là một kháng sinh cephalosporin, bán tổng hợp, thế hệ 2. Dạng thuốc tiêm là dạng muối natri, dạng thuốc uống là este acetyloxyethyl của cefuroxim. Cefuroxim axetil là tiền chất, bản thân chưa có tác dụng kháng khuấn, vào trong cơ thể bị thủy phân dưới tác dụng của enzym esterase thành cefuroxim mới có tác dụng. Cefuroxim có tác dụng diệt vi khuấn đang trong giai đoạn phát triển và phân chia bằng cách ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuấn. Thuốc gắn vào các protein gắn với penicilin (Penicillin binding protein, PBP), là các protein tham gia vào thành phần cấu tạo màng tế bào vi khuấn, đóng vai trò là enzym xúc tác cho giai đoạn cuối cùng của quá trình tổng hợp thành tế bào. Kết quả là thành tế bào được tổng hợp sẽ bị yếu đi và không bền dưới tác động của áp lực thấm thấu. Ái lực gắn của cefuroxim với PBP của các loại khác nhau sẽ quyết định phổ tác dụng của thuốc.
Cũng như các kháng sinh beta-lactam khác, tác dụng diệt khuấn của cefuroxim phụ thuộc vào thời gian. Do vậy, mục tiêu cần đạt của chế độ liều là tối ưu hóa khoảng thời gian phơi nhiễm của vi khuấn với thuốc. Thời gian nồng độ thuốc trong máu lớn hơn nồng độ ức chế tối thiểu của kháng sinh với vi khuấn phân lập (T > MIC) là thông số dược động học/dược lực học có liên quan chặt chẽ đến hiệu quả điều trị của cefuroxim. T > MIC cần đạt ít nhất 40 – 50% khoảng cách giữa hai lần đưa thuốc.
5.2. Dược động học:
Sau khi tiêm bắp liều Cefuroxime 750 mg trên những người bình thường, nồng độ đỉnh trung bình trong huyết thanh là 27 mcg/mL.
Nồng độ này đạt được sau khoảng 45 phút (giới hạn từ 15 đến 60 phút). Sau khi tiêm tĩnh mạch liều 750 mg và 1,5 g, nồng độ thuốc trong huyết thanh xấp xỉ 50 và 100 mcg/mL sau 15 phút. Nồng độ điều trị trong huyết thanh khoảng 2 mcg/mL hoặc cao hơn duy trì khoảng 5,3 giờ và 8 giờ hoặc lâu hơn. Không có dấu hiệu tích lũy Cefuroxime trong huyết thanh sau khi tiêm tĩnh mạch liều 1,5 g mỗi 8 giờ trên những người bình thường. Thời gian bán thải huyết thanh sau khi tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch khoảng 80 phút.
Khoảng 89% một liều Cefuroxime bài tiết qua thận trong khoảng thời gian 8 giờ, điều này làm cho nồng độ thuốc trong nước tiểu cao.
Sau khi tiêm bắp liều duy nhất 750 mg, nồng độ thuốc trong nước tiểu trung bình là 1300 mcg/mL trong suốt 8 giờ đầu. Sau khi tiêm tĩnh mạch liều 750 mg và 1,5 g, nồng độ thuốc trong nước tiểu trung bình là 1150 và 2500 mcg/mL trong suốt 8 giờ đầu.
Cefuroxime đạt được nồng độ điều trị trong dịch màng phổi, dịch khớp, mật, đờm, xương và thể dịch nước. Cefuroxime đạt được nồng độ điều trị trong dịch não tủy (CSF) ở người lớn và trẻ em bị viêm màng não.
Cefuroxime gắn kết với protein huyết thanh khoảng 50%.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
…
6.2. Tương kỵ :
Tiêm bắp: Khi hòa bột thuốc với nước pha tiêm vô khuẩn, hỗn dịch BILOXIM 1.5g dùng để tiêm bắp có nồng độ 250 mg/ml duy trì hoạt tính trong khoảng 24 giờ ở nhiệt độ phòng (25oC) và khoảng 48 giờ khi bảo quản lạnh (5oC). Sau khoảng thời gian đề cập trên đây, phần hỗn dịch chưa dùng nên bỏ đi.
Tiêm tĩnh mạch: Khi hòa bột thuốc với nước pha tiêm vô khuẩn, dung dịch BILOXIM 1.5g dùng để tiêm tĩnh mạch có nồng độ 125 mg/ml duy trì hoạt tính trong khoảng 24 giờ ở nhiệt độ phòng (25oC) và khoảng 48 giờ khi bảo quản lạnh (5oC). Các dung dịch pha loãng hơn nữa, như 750 mg pha loãng trong 100 ml nước pha tiêm vô khuẩn, dung dịch tiêm Dextrose 5% hoặc Natri chloride 0,9% (có nồng độ 7,5 mg/ml) cũng duy trì hoạt tính trong khoảng 24 giờ ở nhiệt độ phòng (25oC) và khoảng 7 ngày khi bảo quản lạnh (5oC). Cũng như hầu hết các kháng sinh bêta-lactam, không được trộn lẫn dung dịch BILOXIM 1.5g với dung dịch kháng sinh aminoglycoside do có thể có tương tác. Tuy nhiên, nếu có chỉ định dùng đồng thời BILOXIM 1.5g với một kháng sinh aminoglycoside, mỗi trong số những kháng sinh này có thể được dùng riêng lẻ trên cùng một bệnh nhân.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
