1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Cefpirome
Phân loại: Thuốc kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 4.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01DE02.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Harpirom
Hãng sản xuất : Harbin Pharmaceutical Group Co.,Ltd. General Pharm Factory
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Thuốc dùng dưới dạng muối cefpirom sulfat. Hàm lượng và liều lượng biểu thị theo cefpirom base.
Lọ bột đông khô vô khuấn để pha tiêm 1 g.
Thuốc tham khảo:
| HARPIROM 1g | ||
| Mỗi lọ bột đông khô pha tiêm có chứa: | ||
| Cefpirome | …………………………. | 1 g |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Cefpirom dùng trong các trường hợp nhiễm khuẩn hô hấp và tiết niệu có biến chứng đe dọa tính mạng, nhiễm khuẩn huyết có nguồn gốc từ đường tiết niệu hoặc đường tiêu hóa và được dùng phối hợp với kháng sinh chống các vi khuẩn ky khí.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dung dịch Cefpirom 1.0g tiêm tĩnh mạch: Hòa tan hoàn toàn lượng bột pha tiêm chứa trong 1 lọ trong 10ml nước cất pha tiêm sau đó tiêm vào tĩnh mạch chậm trong vòng 3 – 5 phút.
Dung dịch Cefpirom 1.0g truyền tĩnh mạch ngắn: Hòa tan hoàn toàn lượng bột pha tiêm chứa trong 1 lọ trong 100ml nước cất pha tiêm, sau đó truyền tĩnh mạch trong vòng 20 – 30 phút. Các dịch truyền sau đây có thể được dùng thay thế để hòa tan: dung dịch natri clorid 0,9%, dung dịch Ringer, dung dịch điện giải chuẩn, dung dịch glucose 5% và 10%, dung dich fructose 5%, dung dịch glucose 6% + natri clorid 0,9%. Cefpirom không được dùng chung với dung dịch natri bicarbonate.
Các lọ chứa các dung môi và bột pha dung dịch nên được giữ theo chiều ngang khi chuẩn bị dung dịch tiêm truyền, thể tích 100 ml dung môi phải được lấy chính xác, cắm ống thông nhanh, nghiêng lọ thuốc nhẹ nhàng từ bên này sang bên khác khoảng 1 phút để Cefpirom được hòa tan hoàn toàn, hiện tượng tạo bọt sẽ xảy ra khi hòa tan Cefpirom.
Sau khi pha, Cefpirom có thể được bảo quản tới 6 giờ ở 30°C hoặc 24 giờ ở 2°C – 8°C mà không có bất kỳ thay đổi vật lý hoặc hóa học đáng kể. Quá trình pha dung dịch Cefpirom cần đảm bảo tính vô khuẩn, dung dịch sau khi pha nên dùng ngay.
Bảo quản các dung dịch sau khi pha tránh ánh sáng trực tiếp. Trong quá trình bảo quản, Dung dịch có thể hơi chuyển màu, nhưng nếu điều kiện bảo quản vẫn được đảm bảo thì sự đổi màu này không phải là biến chất
Liều dùng:
Dùng Cefpirom đường tiêm tĩnh mạch. Liều thường dùng và thời gian điều trị phụ thuộc vào loại và mức độ nhiễm khuẩn, và chức năng thận của người bệnh.
Liều thường dùng là 1 – 2 g, 12 giờ một lần.
Trường hợp nhiễm khuẩn đường hô hấp có biến chứng: 2 g, 12 giờ một lần.
Trường hợp nhiễm khuẩn đường tiết niệu có biến chứng:1 g, 12 giờ một lần.
Trường hợp nhiễm khuẩn huyết, hoặc nhiễm khuẩn đe dọa tính mạng: 2 g, 12 giờ một lần.
Trong suy thận: Trường hợp độ thanh thải creatinin dưới 50 ml/phút, cần điều chỉnh liều như sau:
| Clcr (ml/phút) | Liều ban đầu: 1 g, sau đó: | Liều ban đầu: 2 g, sau đó: |
| 50 – 20 | 0,5 g x 2 lần/ngày | 1 g x 2 lần/ngày |
| 20-Thg5 | 0,5 g x 1 lần/ngày | 1 g x 1 lần/ngày |
| <5 (Thận nhân tạo) | 0,5 g/ngày + 0,25 g ngay sau thẩm tách | 1 g/ngày + 0,5 g ngay sau thẩm tách |
Không nên định lượng creatinin huyết thanh bằng phương pháp Jaffé (pitrate) vì cho kết quả sai khi đang dùng Cefpirom (kết quả thường cao).
Thông thường, điều trị Cefpirom cho các trẻ em chỉ được tiến hành khi các cách điều trị khác không thể thực hiện được trong trường hợp cấp bách. Các liều ghi trên là để dùng cho một thể trọng bình thường 70 kg. Nếu thật cần thiết, có thể tính liều cho trẻ em, dựa vào các liều trên cho mỗi kg thể trọng. Không khuyến cáo dùng cho trẻ em dưới 12 tuổi.
4.3. Chống chỉ định:
Trong trường hợp dị ứng/ quá mẫn với cephalosporin
4.4 Thận trọng:
Trước khi bắt đầu điều trị bằng Cefpirom, phải điều tra kỹ về tiền sử dị ứng của người bệnh với cephalosporin. penicilin hoặc thuốc khác.
Trong trường hợp dị ứng penicilin, có nguy cơ dị ứng chéo có thể gây ra các phản ứng trầm trọng với cephalosporin. Đối với các người bệnh suy thận cần giảm liều dùng. Có nguy cơ tăng các phản ứng không mong muốn đối với thận, nếu dùng Cefpirom phối hợp với các aminoglycosid (gentamicin, streptomycin….) và khi dùng Cefpirom cùng với các thuốc lợi tiểu quai.
Trong thời gian điều trị cũng như sau điều trị có thể có ỉa chảy nặng và cấp, khi dùng các kháng sinh phổ rộng. Đây có thể là triệu chứng của viêm đại tràng màng giả. Trong trường hợp này cần ngừng thuốc và dùng kháng sinh thích hợp kiến thích hợp (vancomycin, hoặc metronidazol).
Tránh dùng các thuốc gây táo bón.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Không thấy báo cáo về ảnh hưởng của thuốc đến khả năng lái xe và vận hành máy móc
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B2
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Kinh nghiệm lâm sàng trong điều trị cho người mang thai bằng Cefpirom còn hạn chế. Nghiên cứu thực nghiệm trên súc vật không thấy có nguy cơ gây quái thai.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa có đủ số liệu để đánh giá nguy cơ cho trẻ em. Vì vậy, người ta khuyên nên ngừng cho con bú khi điều trị với Cefpirom
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Trong lâm sàng, ỉa chảy là tác dụng không mong muốn thường gặp nhất.
Thường gặp, ADR >1/100
Toàn thân: Viêm tĩnh mạch ở chỗ tiêm.
Tiêu hóa: ỉa chảy, buồn nôn.
Da: Ngoại ban.
Gan: Tăng transaminase và phosphatase kiềm.
Tiết niệu sinh dục: Tăng creatinin máu.
ít gặp 1/1000 < ADR < 1/100
Toàn thân: Đau đầu, kích ứng tại chỗ tiêm, sốt, dị ứng, biếng ăn, nhiễm nấm Candida.
Máu: Tăng tiểu cầu, giảm tiểu cầu, tăng bạch cầu ưa eosin.
Tuần hoàn: Hạ huyết áp.
Thần kinh trung ương: Chóng mặt, mất ngủ, co giật.
Tiêu hóa: Đau bụng, táo bón, viêm miệng.
Da: Ngứa, mày đay.
Hô hấp: Khó thở.
Thần kinh: Vị giác thay đổi.
Tiết niệu sinh dục: Giảm chức năng thận.
Hiếm gặp, ADR <1/1000
Toàn thân: Phản ứng phản vệ, ngủ gà.
Máu: Giảm bạch cầu, thiếu máu tan huyết.
Thần kinh trung ương: Dễ kích động, lú lẫn.
Tiêu hóa: Rối loạn tiêu hóa, chảy máu, viêm đại tràng màng giả.
Gan: Vàng da ứ mật.
Hô hấp: Hen.
Chuyển hóa: Giảm kali máu.
Tiết niệu sinh dục: Viêm âm đạo/cổ tử cung do nấm Candida.
Chú ý- Có thể có nguy cơ nhẹ bội nhiễm các vi khuẩn không nhạy cảm với Cefpirom.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Probenecid làm giảm sự bài tiết ở ống thận của các cephalosporin đào thải bằng cơ chế này, do đó làm tăng và kéo dài nòng độ cephalosporin trong huyết thanh, kéo dài nửa đời thải trừ và tăng nguy cơ độc của những thuốc này.
Có tiềm năng độc tính với thận khi dùng cephalosporin cùng với các thuốc có độc tính với thận khác, thí dụ thuốc lợi tiểu quai, nhất là ở người bệnh đã bị suy chức năng thận từ trước.
4.9 Quá liều và xử trí:
Liều cao cefpirom trong huyết thanh sẽ giảm xuống bằng thấm tách màng bụng, hoặc thấm tách máu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Cefpirom là kháng sinh cephalosporin thế hệ 4 có độ vững bền cao chống lại tác động của các beta – lactamase do cả piasmid và chromosom mã hóa. Gefpirom có tác dụng diệt khuẩn do ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Cefpirom thâm nhập nhanh qua thành tế bào vi khuẩn và gắn với protein liên kết penicilin nội bảo (PBP) với ái lực cao. Sự liên kết với PBP ngăn cản tổng hợp thành tế bào. Các vi khuẩn có PBP biến đổi, không liên kết với Cefpirom, do đó kháng Cefpirom (các Staphylococcus kháng isoxazolyl – penicilin như MRSA).
Cefpirom là một cephalosporin có phổ tác dụng rộng trên các vi khuẩn Gram dương và Gram âm. Cefpirom có khuynh hướng ít gây kháng với vi khuẩn Gram dương.
Phổ diệt khuẩn: Cefpirom có tác dụng đối với vi khuẩn gây bệnh Gram dương như Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus và Streptococci nhóm A,B,C. Những vi khuẩn Gram âm quan trọng, nhạy cảm với Cefpirom gồm có Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella va Enterobacter. Pseudomonas aeruginosa có độ nhạy cảm trung gian va Enterococcus faecalis có độ nhạy cảm thấp.
Các Siaphylococcus kháng methicilin (MRSA), Bacteroides fragilis và cả loại Bacteroides khác đều kháng Cetprom Pseudomonas maitophilia, Clostridium difficile và Enterococcus feecium không nhạy cảm với Cefpirom.
Cơ chế tác dụng:
Cefpirom giống cefotaxim (một cephalosporin thế hệ 3) có tác dụng diệt khuấn do ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Cefpirom thâm nhập nhanh qua thành tế bào vi khuẩn và gắn với protein liên kết penicilin nội bào (PBP) với ái lực cao. Sự liên kết với PBP ngăn cản tổng hợp thành tế bào. Các vi khuẩn có PBP biến đổi, không liên kết với cefpirom, do đó kháng cefpirom (các Staphylococcus kháng isoxazolyl-penicilin như MRSA).
5.2. Dược động học:
Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết thanh sau một liều tiêm tĩnh mạch 1 g vào khoảng 80 – 90 mg/l. Biểu đồ dược động học là tuyến tính. Thể tích phân bổ là 14 – 19 lít và không có tích lũy sau khi dùng thuốc. Liên kết với protein huyết thanh dưới 10% và không phụ thuộc vào liều.
Cefpirom chuyển hóa ở mức độ hạn chế. Thuốc chưa biến đổi và các chất chuyển hóa bài tiết trong nước tiểu qua lọc cầu thận và bài tiết ở ống thận (80 – 90% liều dùng). Khoảng 30% liều 1 g được thải trừ qua thẩm tách máu)
Nửa đời thải trừ của liều 1 g Cefpirom khoảng 4.4 giờ, và tăng lên ở người bệnh suy thận như sau:
| Cl (ml/phút) | > 50 | 50 – 20 | < 20 – 10 | < 10 |
| Nửa đời thải trừ (giờ) | 2,6 | 9,2 | 9,8 | 14,5 |
Tỷ lệ giữa độ thanh thải creatinin và độ thanh thải qua thận hay toàn bộ của Cefpirom là tuyến tính. 30 – 50% Cefprom được thải trừ sau 3 – 4 giờ thẩm tách.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Dùng kháng sinh thích hợp (vancomycin hoặc metronidazol).
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Không có.
6.2. Tương kỵ :
Cefpirom không được dùng chung với dung dịch bicarbonat
6.3. Bảo quản:
Sau khi pha, Cefpirom có thể được bảo quản tới 6 giờ ở 30°C hoặc 24 giờ ở 2°C – 8°C mà không có bất kỳ thay đổi vật lý hoặc hóa học đáng kể. Quá trình pha dung dịch Cefpirom cần đảm bảo tính vô khuẩn, dung dịch sau khi pha nên dùng ngay.
Bảo quản các dung dịch sau khi pha tránh ánh sáng trực tiếp. Trong quá trình bảo quản, Dung dịch có thể hơi chuyển màu, nhưng nếu điều kiện bảo quản vẫn được đảm bảo thì sự đổi màu này không phải là biến chất
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
