1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Cefotaxime

Phân loại: Thuốc Kháng sinh cephalosporin, thế hệ 3..

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01DD01.

Biệt dược gốc: CLAFORAN

Biệt dược: QTAX

Hãng sản xuất : Emcure Pharmaceuticals Ltd

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Lọ 1 g; bột thuốc, kèm ống dung mỗi để pha.

Thuốc tham khảo:

QTAX 1g
Mỗi lọ bột pha tiêmcó chứa:
Cefotaxime …………………………. 1000 mg
Tá dược …………………………. vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Chỉ định cho điều trị Các bệnh nhiễm khuẩn nặng và nguy kịch do vi khuẩn nhạy cảm với cefotaxim, bao gồm áp xe não, nhiễm khuẩn huyết, viêm màng trong tim, viêm màng não (trừ viêm màng não do Listeria monocytogenes), viêm phổi, bệnh lậu, bệnh thương hàn, điều trị tập trung, nhiễm khuẩn nặng trong ổ bụng (phối hợp với metronidazol)

Cefotaxim có thể được sử dụng dự phòng nhiễm khuẩn ở những bệnh nhân trải qua quá trình phẫu thuật, quá trình mà có thể xảy ra tình trạng nhiễm khuẩn.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Cefotaxim được dùng đường tiêm tĩnh mạch chậm hoặc tiêm băp sâu hoặc truyên tĩnh mạch

Dùng tiêm bắp: Hòa bột với nước vô khuẩn pha tiêm kèm theo sản phẩm. Lắc lọ cho đến khi dược chất hòa tan hoàn toàn. Sau đó, lấy toàn bộ dung dịch vào ống tiêm

Lưu ý:

Trong trường hợp nhiễm trùng vừa đến nặng: tiêm bắp liều cá nhân có thể được sử dụng là 2g nếu liều này được chia nhỏ thì tốt nhất nên tiêm ở 2 vị trí khác nhau.

Dùng tiêm tĩnh mạch: Hòa bột với ít nhất 10 ml nước vô khuẩn pha tiêm và tiêm chậm với thời gian trên 3-5 phút.

Truyền tĩnh mạch: Cefotaxim có thể được truyền tĩnh mạch bằng cách sử dụng các chất lỏng: Nước pha tiêm, dung dịch natri clorid dành pha tiêm BP 5%, dung dịch glucose dành pha tiêm 5% BP, dung dịch chứa glucose và natri clorid dành cho tiêm BP. Dịch truyền đã chuẩn bị vẫn có thể được sử dụng sau khi pha khoảng 20-60 phút.

Liều dùng:

Người lớn: Liều dùng ở người lớn phụ thuộc vào mức độ nghiêm trọng của tình trạng, nhiễm trùng của bệnh nhân và báo cáo nhạy cảm nếu có. Cefotaxim có thể được bắt đầu ngay trước khi có kết quả về sự nhạy cảm

Nhiễm trùng nhẹ đến vừa: 1 g mỗi 12 giờ

Nhiễm trùng nặng: lên đến 12 g có thể được dùng hàng ngày chia liều thành 3-4 lần dùng.

Lưu ý: Đối với nhiễm trùng nhạy cảm pseudomonas thường hon 6 g mỗi ngày sẽ được yêu cầu. Liều tối đa không được vượt quá 12 g.

Trẻ em:

Nhiễm trùng nhẹ đến vừa phải: 100-150mg/kg/ngày, chia làm 2-4 lần.

Nhiễm trùng nặng: liều lên đến 200mg/kg/ngày, chia liều, đã được dùng.

Liều ở bệnh nhân suy thận: Điều chỉnh liều trong suy thận cần phải được thực hiện chỉ trong trường hợp suy thận nặng (GFR <5ml/phút = creatinin huyết thanh khoảng 751 micromol / lít). Sau khi dùng một liều ban đầu lg, liều hàng ngày nên được giảm một nửa mà không có sự thay đổi trong tần suất dùng, tức là lg sau mỗi 12 giờ trở thành 0,5 g sau mỗi 12 giờ, lg sau mỗi 8 giờ trở thành 0,5g sau mỗi 8 giờ, 2g sau mỗi tám giờ trở thành lg sau mỗi 8 giờ.

Như đối với tất cả các bệnh nhân, liều lượng có thể yêu cầu tiếp tục điều chỉnh theo diễn biến tĩnh mạch

4.3. Chống chỉ định:

Bệnh nhân quá mẫn cảm với natri cefotaxim hoặc các cephalosporin khác của nhóm thuốc này.

4.4 Thận trọng:

Cảnh báo:

Phải sử dụng thật cẩn trọng với bất kỳ bệnh nhân nào những người xảy ra dị ứng với penicillin hay nhóm kháng sinh beta-lactam vì phản ứng chéo có thể xuất hiện ở 5-10% trường hợp. Nên dừng điều trị khi có những dấu hiệu đầu tiên của phản ứng dị ứng.

Bệnh nhân suy thận nên được giảm liều như đã đề cập ở phần “liều dùng và cách dùng”.

Cũng như các kháng sinh khác, sử dụng lâu cefotaxim có thể dẫn tới kết quả là làm giảm sự nhạy cảm của vi khuẩn đối với thuốc, ví dụ như Enterococcus spp. Nên đánh giá lại tình trạng của bệnh nhân là cần thiết. Neu bội nhiễm xuất hiện trong quá trình điều trị với cefotaxim, đặc biệt là điều trị kháng khuẩn nên được thực hiện nếu cần thiết khi xem xét các đánh giá lâm sàng. Cẩn trọng:

Cefotaxim kết hợp với lignocain không bao giờ được sử dụng trong trường hợp:

Bằng đường tĩnh mạch.

Ở trẻ dưới 30 tháng tuổi.

Đối tượng có tiền sử mẫn cảm trước đó khi dùng sản phẩm này.

ở bệnh nhân có bệnh lý tắc nghẽn nhịp tim.

ở những bệnh nhân suy tim nặng.

Hàm lượng natri có trong natri cefotaxim (2,09mmol /g) nên được xem xét khi kê thuốc cho bệnh nhân cần hạn chế natri.

Giống như các kháng sinh khác, cefotaxim có thể làm bệnh nhân bị viêm đại tràng giả mạc, trở nên nghiêm trọng nếu dùng liều cao cefotaxim trong thời gian dài. Sự hiện diện của độc tố c. difficile nên được nghiên cứu, và điều trị với cefotaxim dừng lại trong các trường hợp nghi ngờ viêm đại tràng. Chẩn đoán có thể được xác nhận bởi phát hiện độc tố và điều trị kháng sinh đặc hiệu (ví dụ như uống vancomycin hoặc metronidazol) nên được bắt đầu nếu thấy cần thiết khi xem xét lâm sàng. Tránh sử dụng đồng thời với các sản phẩm gây ứ phân

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Không ảnh hưởng đến lái xe và vận hành máy.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: B1

US FDA pregnancy category: B

Thời kỳ mang thai:

Cefotaxim đi qua hàng rào nhau thai. Mặc dù các nghiên cứu ở động vật đã không cho thấy bất kỳ tác dụng phụ trên phôi thai, nhưng sự an toàn ở phụ nữ mang thai chưa được thiết lập. Cefotaxim nên được dùng hêt sức thận trọng trong những tháng đầu của thai kỳ

Thời kỳ cho con bú:

Cefotaxim được bài tiết trong sữa mẹ, nhưng nguy cơ đối với trẻ sơ sinh là rất nhỏ

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Natri cefotaxim thường dung nạp tốt và các tác dụng không mong muốn ít xảy ra và nhẹ.

Cục bộ: Đau, chai cứng, đau và viêm tại chỗ tiêm sau tiêm băp thỉnh thoảng có thể gặp phải. Đôi khi, viêm tĩnh mạch đã được báo cáo ở những bệnh nhân tiêm cefotaxim.

Quá mẫn: phản ứng quá mẫn đã được báo cáo. Bao gồm: phát ban da, ngứa và thường ít nổi mê đay, sốt và rất hiếm khi sốc phản vệ (ví dụ như phù mạch và co thắt phế quản có thể lên tới đỉnh điểm sốc).

Da: Cũng như các cephalosporin khác, thi thoảng có trường hợp phản ứng tạo bỏng rộp trên da, chẳng hạn như hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biêu bì độc hại và ban đỏ đa dạng cũng đã được báo cáo.

Tiêu hóa: Nhiễm Candida, buồn nôn, nôn mửa, đau bụng, tiêu chảy (tiêu chảy đôi khi có thể có triệu chứng của viêm đại tràng giả mạc),

Gan: tăng thoáng qua transaminase, alkaline phosphatase và/hoặc bilirubin.

Tim mạch: rất ít các trường hợp loạn nhịp tim xuất hiện sau khi truyền nhanh với liều lớn thông qua một ống thông tĩnh mạch trung tâm.

Thận: Cũng như các cephalosporin khác, số ít trưomg hợp thay đổi chức năng thận đã được thấy khi dùng với liều cao cefotaxim, đặc biệt khi dùng đồng thời với các aminoglycosid. Trường hợp hiếm gặp của viêm thận kẽ đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điêu trị với cefotaxim.

Hệ thần kinh trung ương: Dùng liều cao cephalosporin đặc biệt là ở bệnh nhân suy thận, có thể dẫn đến bệnh não (ví dụ như làm suy giảm ý thức, cử động bât thường và co giật).

Huyết học: điều trị kéo dài với cefotaxim, bạch cầu hạt và hiếm khi mất bạch cầu hạt có thể phát triên. Một vài trường hợp Giảm bạch câu ưa eosin, giảm bạch cầu trung tính và giảm tiểu cầu đã được theo dõi. Trường hợp hiếm gặp của thiếu máu tán máu đã được báo cáo

Đối với các trường hợp điều trị kéo dài hon 10 ngày, kiểm tra máu cần được thực hiện.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

Phải ngừng ngay cefotaxim khi có biểu hiện nặng các tác dụng không mong muốn (như đáp ứng quá mẫn, viêm đại tràng có màng giả).

Ðể phòng ngừa viêm tĩnh mạch do tiêm thuốc: Tiêm hoặc truyền tĩnh mạch chậm. Ðể giảm đau do tiêm bắp: Pha thểm thuốc tê lidocain với thuốc ngay trước khi tiêm, hoặc dùng loại thuốc có sẵn lidocain.

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Tăng độc tính trên thận được báo cáo với việc sử dụng đồng thời các cephalosporin liều cao và thuôc kháng sinh aminoglycosid. Cephalosporin ở liều lượng cao nên được dùng thận trọng cho bệnh nhân nhận thuốc lợi tiểu mạnh như furosemid , những kết hợp này bị nghi ngờ là gây ảnh hưởng xâu đên chức năng thận. Tuy nhiên, ở liều điêu trị khuyên cáo, tăng độc tính thận không là vấn đề với việc dùng cefotaxim.

Probenecid làm tăng nồng độ trong huyết tương của cefotaxim bằng cách can thiệp lên ống thận và trì hoãn bài tiết.

Can thiệp vào các xét nghiệm: Một xét nghiệm Coombs dương tính có thể được thấy trong quá trình điều trị với cephalosporin. Hiện tượng này có thể xảy ra trong quá trình điều trị với cefotaxim.

Một phản ứng dương tính giả với glucose có thể xảy ra với việc giảm cơ chất nhưng không xảy ra với việc sử dụng phương pháp dùng men glucose oxidase đặc hiệu.

4.9 Quá liều và xử trí:

Chưa thấy báo cáo trường hợp quá liều nào xảy ra. Tuy nhiên, trong trường hợp quá liều, đặc biệt là trong suy thận, có nguy cơ của bệnh não. Nồng độ huyết thanh của cefotaxim có thể được giảm bằng thẩm phân phúc mạc hoặc chạy thận nhân tạo

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Cơ chế tác dụng:

Cefotaxim là kháng sinh phổ rộng thuộc nhóm cephalosporin, cơ chế tác dụng của nó là ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn.

Vi sinh vật:

Trong các thử nghiệm In-vitro, natri cefotaxim có tác dụng diệt hàng loạt vi khuẩn Gram âm và Gram dương. Nó ổn định cao với sự hiển diện của enzym beta lactamases, bao gồm cả penicillinases và cephalosporỉnases của vi khuẩn Gram âm và Gram dương. Nồng đô ức chế nhỏ nhất đối với các chủng nhạy cảm được báo cáo trong khoảng 0,03 – 16 pg/ml.

Phổ tác dụng

Gram dưong ưa khí Gram âm kỵ khí
Staphylococcus aureus (bao gồm các chủng tiết penicillinase và không tiết penicillinase), Staphylococcus epidermidis (các chủng không tiêt penicillinase), Enterococcus species, Streptococcus pyogenes {streptococci nhóm A), Streptococcus agalactiae {streptococci nhóm B), Streptococcus pneumoniae Chủng Citrobacter, chủng Enterobacter, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, chủng Klebsiella, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus inconstans, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providenciarettgeri, chủng Serratia, và chủng Acinetobacter.

Chủng Bacteroides bao gồm cả B.fragilis, Clostridium spp. bao gồm cả C.difficile, Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp và Fusobacterium spp.

Cơ chế tác dụng:

Cefotaxim là kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 3, có phổ kháng khuẩn rộng. Tác dụng diệt khuẩn của thuốc là do ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Thuốc gắn vào một hoặc nhiều các protein gắn penicilin (PBP), là các protein tham gia vào thành phần cấu tạo màng tế bào vi khuẩn và do đó ức chế bước cuối cùng của quá trình sinh tổng hợp thành tế bào.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Hấp thu và phân bố: Sau khi tiêm tĩnh mạch với liều 1000 mg, nồng độ đỉnh trong huyêt tương của cefotaxim thường nằm trong khoảng 81 – 102 mcg/ml. Liều 500 mg và 2000 mg sẽ tạo ra nồng độ Cefotaxim trong huyết tương lần lượt là 38 và 200 mcg/ml. Không có tích lũy sau khi dùng liều 1000 mg tiêm tĩnh mạch hoặc liều 500 mg tiêm bắp trong 10 hoặc 14 ngày.

Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định của cefotaxim là 21,6 lít/1,73 m2 sau 30 phút truyên tĩnh mạch với liều 1000 mg.

Phân bố vào các mô cụ thể:

Dịch não tủy và màng não: Nồng độ trong dịch não tủy thấp khi màng não không bị viêm, nhưng ceíbtaxim đi qua hàng rào máu não và nồng độ đạt được (trong khoảng 3-30 mcg/ml) cao hơn nồng độ ức chế nhỏ nhất (0,2-5,4 mcg/ml) đối với chủng nhạy cảm thông thường trong trường hợp viêm màng não.

Hệ hô hấp: Nồng độ ức chế đối với hầu hết các vi khuẩn Gram âm (0,2-5,4 mcg/ml) là đạt được trong mủ đờm, dịch tiết phế quản, dịch màng phổi sau khi dùng liều 1000 mg hoặc 2000 mg.

Hệ tiết niệu-Sỉnh dục: Nồng độ có thể có tác dụng chống lại hầu hêt các chủng nhạy cảm là đạt được tại cơ quan sinh sản nữ, mô tuyết tiền liệt và mô thận.

Hệ tiêu hóa: Nồng độ điều trị đạt được ở dịch màng bụng và thành túi mật sau khi dùng liều thông thường. Ceíbtaxim và chất chuyển hóa của nó là desacetyl-cefotaxim cũng đạt được nồng độ cao trong mật.

Các cơ quan khác: Nồng độ ức chế nhỏ nhất đối với các chủng nhạy cảm cũng đạt được trong viêm tai giữa tràn dịch và dịch kẽ.

Chuyển hóa: Cefotaxim chuyển hóa một phần trước khi bị bài tiết. Chất chuyển hóa chính là desacetyl-cefotaxim, chất có tác dụng diệt khuẩn.

Thải trừ: hầu hết liều dùng của cefotaxim được thải trừ qua đường niệu – khoảng 60% ở dạng hoạt chất không đổi và hơn 24% là desacetyl-ceíbtaxim. Độ thanh thải trong huyết tưong được báo cáo trong khoảng 260-390 ml/phút và độ thanh thải ở thận là 145-217 ml/phút.

Thời gian bán thải:

Người trưởng thành khỏe mạnh: Thời gian bán thải của hợp chất gốc là 0,9-1,14 giờ và của chất chuyển hóa desacetyl-cefotaxim là khoảng 1,3 giờ.

Trẻ sơ sinh: Ở trẻ sơ sinh, dược động học phụ thuộc vào tuổi và thời gian mang thai, thời gian bán thải dài ở trẻ sinh non hoặc trẻ có trọng lượng thấp hơn ở cùng độ tuổi.

Bệnh nhân suy thận: Trường hợp rối loạn chức năng thận nặng, thòi gian bán thải của ceíbtaxim tăng lên ít nhất là khoảng 2,5 giờ, còn desacetyl-cefotaxim tăng khoảng 10 giờ. Tổng lượng cefotaxim và chất chuyển hóa chính của nó tìm thấy trong nước tiểu giảm ở bệnh nhân, suy giảm chức năng thận.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Không có.

6.2. Tương kỵ :

Cefotaxim không tương hợp với các dung dịch kiềm như dung dịch natri bicarbonat. Ðể pha dung dịch truyền tĩnh mạch phải dùng các dung dịch như natri clorid 0,9%, dextrose 5%, dextrose và natri clorid, Ringer lactat hay một dung dịch truyền tĩnh mạch nào có pH từ 5 đến 7.

Tiêm cefotaxim riêng rẽ, không tiêm cùng với aminoglycosid hay metronidazol.

Không được trộn lẫn cefotaxim với các kháng sinh khác trong cùng một bơm tiêm hay cùng một bộ dụng cụ truyền tĩnh mạch.

6.3. Bảo quản:

Bảo quản nơi khô, dưới 30°c. Tránh ánh sáng.

Các dung dịch cefotaxim đã pha để tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp vẫn giữ được tác dụng sau 24 giờ nếu bảo quản ở nhiệt độ dưới 22°c, trong 10 ngày nếu bảo quản trong tủ lạnh (dưới 5°C) và trong vòng 12-13 tuần nếu để đông lạnh.

Dung dịch cefotaxim đã pha để truyền tĩnh mạch vẫn giữ nguyên hiệu lực trong vòng 24 giờ nếu để ở nhiệt độ dưới 22°c, trong vòng 5 ngày nếu bảo quản trong tủ lạnh.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam

 

Trả lời

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai. Các trường bắt buộc được đánh dấu *

error: Content is protected !!