1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Cefotaxime
Phân loại: Thuốc Kháng sinh cephalosporin, thế hệ 3..
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01DD01.
Biệt dược gốc: CLAFORAN
Biệt dược: ABL-Cefotaxime , Imetoxim , Imetoxim_UL
Hãng sản xuất : Công ty CPDP Imexpharm
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Lọ 1 g; 2 g bột thuốc, kèm ống dung môi để pha.
Thuốc tham khảo:
| IMETOXIM 1g | ||
| Mỗi lọ bột pha tiêmcó chứa: | ||
| Cefotaxime | …………………………. | 1000 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Các bệnh nhiễm khuẩn nặng và nguy kịch do vi khuẩn nhạy cảm với cefotaxim, bao gồm áp xe não, nhiễm khuẩn huyết, viêm màng trong tim, viêm màng não (trừ viêm màng não do Listeria monocytogenes), viêm phổi, bệnh lậu, bệnh thương hàn, điều trị tập trung, nhiễm khuẩn nặng trong ổ bụng (phối hợp với metronidazol) và dự phòng nhiễm khuẩn sau mổ tuyến tiền liệt kể cả mổ nội soi, mổ lấy thai.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Thao tác pha thuốcvà độ ồn định của dung dịch tiêm:
Để tránh biến chứng nhiễm khuẩn khi tiêm, phải thực hiện thao tác vô trùng khi pha thuốc. Dung dịch phải được dùng ngay sau khi pha.
Dung dịch cefotaxim đã pha để tiêm tĩnh mạch (I.V) hoặc tiêm bắp (I.M) vẫn giữ được tác dụng sau 24 giờ nếu bảo quản ở nhiệt độ dưới 22oc.
Dung dịch thuốc sau khi pha có thể hơi có màu vàng nhạt, điều này không ảnh hưởng đến hiệu lực của thuốc.
Cách pha thuốc:
Dung môi pha thuốc tiêm: Thuốc được pha trong nước cất pha tiêm hoặc một loại dung dịch tiêm truyền thông dụng như: dung dịch Natri clorid 0,9%, dung dịch Ringer, dung dịch Dextrose5%, dung dịch Natrilactat.
Tiêm tĩnh mạch: 01 gam cefotaxim hoà tan trong ít nhất 4 ml nước cất pha tiêm, tiêm chậm trong thời gian 3-5 phút.
Tiêm truyền tĩnh mạch: Trong trường hợp cần điều trị liều cao hơn, có thể tiêm truyền tĩnh mạch.
Tlêm truyền nhanh:02gam cefotaxim hoà tan trong 40 ml nước cất pha tiêm hoặc một loại dung dịch tiêm truyền thông dụng (dung dịch Natri clorid 0,9%, dung dịch Ringer, dung dịch Dextrose 5%, dung dịch Natri lactat), tiêm truyền trong khoảng thời gian 20 phút.
Tiêm truyền nhỏ giọt: 02 gam cefotaxim hoà tan trong 100 ml của một trong các dung môi pha thuốc tiêm nêu trên và tiêm truyền trong 50-60 phút.
Tiêm bắp: 01 gam cefotaxim hoà tan trong 4 ml nước cất pha tiêm. Dung dịch được tiêm sâu vào cơ mông. Không nên tiêm hơn 4 ml vào mỗi bên. Nên tiêm tĩnh mạch nếu liều mỗi ngày vượt quá 2 gam hoặc nếu Imetoximl g được tiêm hơn 2 lần/ngày.
Liều dùng:
Dùng theo đường tiêm bắp sâu, tiêm hoặc truyền tĩnh mạch chậm (tiêm tĩnh mạch từ 3-5 phút, truyền tĩnh mạch từ 20-60 phút).
Liều thường dùng: 2 – 6 g/ngày, chia làm 2 – 3 lần. Trường hợp nhiễm khuẩn nặng có thể tăng lên đến 12g/ngày, truyền tĩnh mạch, chia làm 3-6lần.
Liều thường dùng đối với nhiễm trực khuẩn mủ xanh Pseudomonas aeruginosa: trên 6 g/ngày. Có thể lựa chọn cephalosporin khác có hoạt tính chống Pseudomonas mạnh hơn và phải phối hợp thêm một kháng sinh khác, ví dụaminoglycosid.
Điều trị bệnh lậu: dùng liều duy nhất 1g.
Phòng nhiễm khuẩn sau mổ: tiêm 1g trước khi phẫu thuật 30 – 90 phút. Mổ lấy thai thì tiêm 1g vào tĩnh mạch người mạ ngay sau khi kẹp cuống nhau, sau đó 6 và 12 giờ tiêm thêm hai liều nữa vào bắpthịt hoặctĩnh mạch.
Liều cho trẻ em: 100- 150 mg/kg thể trọng/ngày (50 mg/kg thể trọng/ngày với trẻ sơ sinh) chia làm 2 – 4 lần. Nếu cần thiết có thể tăng I iều lên tới 200 mg/kg thể trọng/ngày (100-150 mg/kg thể trọng/ngày với trẻ sơ sinh).
Cần phải giảm liều cefotaxim ở người bệnh bị suy thận nặng (độ thanh thải creatinin dưới 10 ml/phút): sau liều tấn công ban đầu thì giảm liều đi một nửa nhưng vẫn giữ nguyên số lần dùng thuốc trong một ngày; liều tối đa cho một ngày là 2g.
Thời gian điều trị: sau khi thân nhiệt trở về bình thường hoặc chắc chắn hết vi khuẩn, dùng thuốc thêm 3 – 4 ngày. Điều trị ít nhất 10 ngày đối với nhiễm khuẩn do các liên cầu khuẩn tan máu beta nhóm A. Nhiễm khuẩn dai dẳng có khi phải điều trị trong nhiều tuần.
4.3. Chống chỉ định:
Người mẫn cảm với cephalosporin và mẫn cảm với lidocain (nếu dùng chế phẩm có lidocain).
4.4 Thận trọng:
Phải điều tra kỹ về tiền sử dị ứng của người bệnh với cephalosporin, penicillin hoặc thuốc khác trước khi bắt đầu điều trị.
Có dị ứng chéo giữa penicilin và cephalosporin nên thận trọng khi dùng cefotaxim cho người bệnh dị ứng với penicilin.
Dùng đồng thời với thuốc có khả năng gây độc trên thận (aminoglycosid) phải theo dõi kiểm tra chức năng thận.
Cefotaxim có thể gây dương tính giả với test Coombs, các xét nghiệm về đường niệu, các chất khử mà không dùng phương pháp enzym.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Tính an toàn đối với phụ nữ mang thai chưa được xác định, thuốc qua nhau thai trong 3 tháng giữa thai kỳ, do đó cần tránh sử dụng thuốc ở phụ nữ mang thai trừ trường hợp cần thiết do bác sĩ chỉ định.
Thời kỳ cho con bú:
Cefotaxim có trong sữa mạ với nồng độ thấp nhưng có thể làm thay đổi vi khuẩn đường ruột, tác dụng trực tiếp lên trẻ và ảnh hưởng lên kết quả nuôi cấy vi khuẩn khi trẻ bị sốt.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp: tiêu chảy, viêm tắc tĩnh mạch tại chỗ tiêm, đau và có phản ứng viêm tại chỗ tiêm bắp.
ít gặp: giảm bạch cầu làm cho test Coombs dương tính, thay đổi hệ vi khuẩn ở ruột, có thể bị bội nhiễm do vi khuẩn kháng thuốc.
Hiếm gặp: viêm đại tràng giả mạc, tăng bilirubin và các enzym của gan trong huyết tương.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
Phải ngừng ngay cefotaxim khi có biểu hiện nặng các tác dụng không mong muốn (như đáp ứng quá mẫn, viêm đại tràng có màng giả).
Ðể phòng ngừa viêm tĩnh mạch do tiêm thuốc: Tiêm hoặc truyền tĩnh mạch chậm. Ðể giảm đau do tiêm bắp: Pha thêm thuốc tê lidocain với thuốc ngay trước khi tiêm, hoặc dùng loại thuốc có sẵn lidocain.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Dùng phối hợp kháng sinh nhóm cephalosporin với colistin có thể làm tăng nguy cơ bị tổn thương thận
Dùng đồng thời cefotaxim và azlocilin: người bệnh bị suy thận có thể bị bệnh về não và cơn động kinh cục bộ.
Dùng đồng thời cefotaxim và các ureido – penicilin (azlocilin, mezlocilin): làm giảm độ thanh thải cefotaxim ở người bệnh có chức năng thận bình thường và người bệnh bị suy thận, do đó phải giảm liều cefotaxim.
Cefotaxim làm tăng tác dụng độc đối với thận của cyclosporin.
Probenecid làm chậm quá trình đào thải của thuốc.
4.9 Quá liều và xử trí:
Quá liều: nếu trong khi điều trị hoặc sau điều trị, người bệnh bị tiêu chảy nặng hoặc kéo dài có thể bị viêm đại tràng giả mạc. cần phải ngừng cefotaxim và thay thế bằng kháng sinh có tác dụng lâm sàng trị viêm đại tràng.
Xử trí: nếu có triệu chứng ngộ độc, cần phải ngừng ngay cefotaxim và đưa người bệnh đến bệnh viện điều trị. Có thể thẩm tách màng bụng hay lọc máu để làm giảm nồng độ cefotaxim trong máu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Cefotaxim là kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 3, có phổ kháng khuẩn rộng. So với các cephalosporin thuộc thế hệ 1 và 2, thì cefotaxim có tác dụng lên vi khuẩn Gram âm mạnh hơn, bền hơn đối với beta lactamase, nhưng tác dụng lên các vi khuẩn Gram dương lại yếu hơn các cephalosporin thuộc thế hệ 1.
Các vi khuẩn thường nhạy cảm với thuốc (nồng độ ức chế tối thiểu ≤ 4 mg/l): Enterobacter, E. coli, Serratia, Salmonella, Shigella, P. mirabilis, P. vulgaris, Providencia, Citrobacter diversus, Klebsiella pneumonia, K. oxytoca, Morganella morganii, các chủng Streptococcus, các chủng Staphylococcus, Haemophilus influenzae, Haemophilus spp, Neisseria (bao gồm cả N. meningitidis, N. gonorrhoeae), Branhamella catarrhalis, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens, Borrellia burgdorferi, Pasteurella multocida, Aeromonas hydrophilia, Corynebacterium diphteriae.
Các loài vi khuẩn kháng cefotaxim (nồng độ ức chế tối thiểu > 32 mg/l): Enterococcus, Listeria, Staphylococcus kháng methicillin, Pseudomonas cepiacia, Xanthomonas maltophilia, Acinetobacter baumanii, Clostridium difficile, các vi khuẩn kỵ khí Gram âm.
Cơ chế tác dụng:
Cefotaxim là kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 3, có phổ kháng khuẩn rộng. Tác dụng diệt khuẩn của thuốc là do ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Thuốc gắn vào một hoặc nhiều các protein gắn penicilin (PBP), là các protein tham gia vào thành phần cấu tạo màng tế bào vi khuẩn và do đó ức chế bước cuối cùng của quá trình sinh tổng hợp thành tế bào.
5.2. Dược động học:
Cefotaxim dạng muối natri được dùng tiêm bắp. Thuốc hấp thu rất nhanh sau khi tiêm. Nửa đời của cefotaxim trong huyết tương khoảng 1 giờ và của chất chuyển hóa hoạt tính desacetylcefotaxim khoảng 1,5 giờ. Khoảng 40% thuốc được gắn vào protein huyết tương. Nửa đời của thuốc, nhất là của desacetylcefotaxim kéo dài hơn ở trẻ sơ sinh và ở người bệnh bị suy thận nặng. Bởi vậy cần phải giảm liều lượng thuốc ở những đối tượng này. Không cần điều chỉnh liều ở người bệnh bị bệnh gan. Cefotaxim và desacetylcefotaxim phân bố rộng khắp ở các mô và dịch. Nồng độ thuốc trong dịch não tủy đạt mức có tác dụng điều trị, nhất là khi viêm màng não. Cefotaxim đi qua nhau thai và có trong sữa mẹ.
Ở gan, cefotaxim chuyển hóa một phần thành desacetylcefotaxim và các chất chuyển hóa không hoạt tính khác. Thuốc đào thải chủ yếu qua thận (trong vòng 24 giờ, khoảng 40 – 60% dạng không biến đổi được thấy trong nước tiểu). Probenecid làm chậm quá trình đào thải, nên nồng độ của cefotaxim và desacetylcefotaxim trong máu cao hơn và kéo dài hơn. Có thể làm giảm nồng độ thuốc bằng lọc máu. Cefotaxim và desacetylcefotaxim cũng còn có ở mật và phân với nồng độ tương đối cao.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Không có.
6.2. Tương kỵ :
Cefotaxim tương kỵ với các dung dịch kiềm như dung dịch Natri bicarbonat.
Tiêm cefotaxim riêng rẽ, không tiêm cùng với aminoglycosid hay metronidazol.
Không được trộn lẫn cefotaxim với các kháng sinh khác trong cùng một bơm tiêm hay cùng một bộ dụng cụ truyền tĩnh mạch.
6.3. Bảo quản:
Dưới 25oC, tránh ẩm và ánh sáng..
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
