1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Glyceryl trinitrate (Nitroglycerin).
Phân loại: Thuốc chống đau thắt ngực, Thuốc giãn mạch.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C01DA02, C05AE01.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Nitrostad Retard
Hãng sản xuất : Công ty TNHH Liên doanh Stada Việt Nam
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang tác dụng kéo dài: 2,5 mg.
Thuốc tham khảo:
| NITROSTAD RETARD | ||
| Mỗi viên nén giải phóng chậm có chứa: | ||
| Nitroglycerin | …………………………. | 2,5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Nitroglycerin được dùng phòng ngừa lâu dài cơn đau thắt ngực.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Nitrostad retard 2.5 được dùng đường uống. Nuốt nguyên viên nang, không được nhai hay mở viên nang.
Liều dùng:
Liều của nitroglycerin phải điều chỉnh cẩn thận theo nhu cầu và đáp ứng của bệnh nhân, nên dùng liều nhỏ nhất có tác dụng.
Người lớn: 2-3 viên/ngày.
Trẻ em: Không chỉ định.
4.3. Chống chỉ định:
Chống chỉ định khi dùng chung các dẫn chất nitrat với các thuốc ức chế phosphodiesterase týp 5 như sildenafil.
Các dẫn chất nitrat và nitrit bị chống chỉ định đối với bệnh nhân thiếu máu nặng hoặc có phản ứng đặc trưng hay quá mẫn trước đó với các thuốc này.
4.4 Thận trọng:
Nitroglycerin không nên dùng cho bệnh nhân bị hạ huyết áp trầm trọng, giảm dung lượng máu, thiếu máu rõ rệt, suy tim do tắc nghẽn (như viêm ngoại tâm mạc co thắt), tăng áp suất nội sọ do chấn thương đầu hoặc xuất huyết não.
Nitroglycerin có thể làm tăng áp suất nội nhãn ở bệnh nhân bị glaucom góc đóng, nên tránh dùng cho những bệnh nhân này.
Ngưng đột ngột liệu pháp nitrat dạng uống ở những bệnh nhân đang dùng thuốc này để phòng ngừa lâu dài chứng đau thắt ngực có thể dễ gây các cơn đau thắt ngực hơn và hiệu ứng bật ngược đối với huyết động ngay sau khi ngưng dùng nitrat trên bệnh nhân đau thắt ngực. Liều nên giảm từ từ (sau khoảng 1 đến 2 tuần).
Nên dùng thận trọng nitroglycerin ở những bệnh nhân suy thận, suy gan nặng, giảm năng tuyến giáp, suy dinh dưỡng hoặc giảm thân nhiệt.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thận trọng khi sử dụng
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B2
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Chưa có bằng chứng liên quan đến tính an toàn của các dẫn chất nitrat trên phụ nữ có thai và cho con bú. Vì vậy không nên dùng nitrat cho phụ nữ có thai hoặc cho con bú trừ khi bác sĩ nhận thấy cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa có bằng chứng liên quan đến tính an toàn của các dẫn chất nitrat trên phụ nữ có thai và cho con bú. Vì vậy không nên dùng nitrat cho phụ nữ có thai hoặc cho con bú trừ khi bác sĩ nhận thấy cần thiết.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Nitroglycerin có thể gây chứng đỏ bừng mặt, choáng váng, nhịp tim nhanh, đau nhói đầu.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Hạ huyết áp, ngất được xử lý bằng cách để bệnh nhân nằm nghiêng, đầu thấp. Thuốc tăng huyết áp có thể dùng trong hạ huyết áp nặng. Trường hợp ngộ độc có thể dùng oxy và hỗ trợ hô hấp đồng thời truyền điện giải để tăng thể tích tuần hoàn. Nếu bị methemoglobin, truyền tĩnh mạch methylthionin clorid
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Chống chỉ định phối hợp sildenafil và nitroglycerin do nguy cơ hạ huyết áp nghiêm trọng và có thể làm xuất hiện sớm cơn nhồi máu cơ tim.
Rượu, các thuốc gây giãn mạch và các thuốc hạ huyết áp khác có thể gia tăng tác dụng hạ huyết áp của nitroglycerin.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng
Trong trường hợp ngộ độc nặng nên làm rỗng dạ dày bằng cách súc rửa. Nếu uống phải một lượng lớn thuốc trong vòng 1 giờ, có thể dùng than hoạt tính.
Điều trị
Nên điều trị ngất và hạ huyết áp bằng cách giữ người bệnh nằm nghiêng, đầu hạ thấp, các thuốc làm tăng áp lực máu có thể cần thiết trong chứng hạ huyết áp trầm trọng. Trong trường hợp ngộ độc nặng có thể dùng oxy trợ hô hấp, truyền huyết tương hoặc dung dịch chất điện giải thích hợp để duy trì tuần hoàn. Nếu nhiễm methemoglobin máu xảy ra, có thể tiêm tĩnh mạch xanh methylen.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nitroglycerin, một nitrat hữu cơ, là thuốc giãn mạch có tác dụng trên cả động mạch và tĩnh mạch.
Cơ chế làm giảm cơn đau thắt ngực của nitroglycerin chưa thật rõ ràng. Dưới tác động của nitroglycerin trên cả động mạch và tĩnh mạch làm giảm khả năng tiêu thụ hay nhu cầu oxy của cơ tim và nhờ đó đạt được tỷ lệ cung-cầu có lợi hơn. Trong khi các động mạch vành lớn ở lá tạng ngoại tâm mạc cũng bị giãn dưới tác động của nitroglycerin thì mức độ của tác động giãn mạch góp phần làm giảm đau thắt ngực do gắng sức chưa rõ.
Cơ chế tác dụng:
Nitroglycerin tác động lên các thành phần cơ trơn của thành mạch máu, làm dãn nở các tĩnh mạch ngoại biên và mức độ kém hơn các động mạch và mạch vành. Do tác dụng làm dãn nở tĩnh mạch, dung tích tĩnh mạch tăng, trong khi lượng máu về tĩnh mạch, thể tích tâm thất trái, áp lực cuối kỳ tâm trương và tiền tải đều giảm. Vì các động mạch nhỏ dãn nở nên lực cản ngoại biên giảm và hậu tải cũng giảm. Tất cả các tác dụng này dẫn đến tim làm việc bớt đi và nhu cầu về oxy thấp hơn.
Nitroglycerin làm dãn nở các động mạch vành dưới màng ngoài tim và làm giảm co thắt mạch vành. Qua các tác dụng này và do tiền tải giảm, lưu lượng máu đến tim đều hơn, sự tuần hoàn bàng hệ cùng với sự tưới máu cho các vùng thiếu máu cục bộ và vùng dưới màng trong tim được cải thiện. Dưới tác dụng của nitroglycerin, hiệu suất của tim và sự dung nạp vận động được gia tăng.
Tác dụng của nitroglycerin trên mạch máu dựa vào sự tạo lập nitrogen oxide. Nitroglycerin và các chất chuyển hoá có hoạt tính của nó được chuyển đổi sinh học trong thành mạch để cho ra nitrogen oxide (NO), một hợp chất giống hệt với yếu tố làm giảm căng nội mô nội sinh. Bằng cách hoạt hóa guanylate-cyclase và làm tăng tạo lập GMP vòng. Do ngăn các ion canxi đi vào tế bào, và tăng thải trừ ion canxi ra khỏi tế bào, sự tích tụ của cGMP làm giảm nồng độ ion canxi trong các thành phần cơ trơn của thành mạch, hậu quả là làm dãn thành phần cơ trơn của mạch máu, nghĩa là gây dãn mạch máu. Các tác dụng dãn mạch của nitroglycerin đều xảy ra ở cả nội mô nguyên vẹn lẫn bị tổn thương.
5.2. Dược động học:
Hấp thu
Thời gian bắt đầu tác động của nitroglycerin dạng phóng thích chậm dùng đường uống sau 1 giờ và kéo dài đến 12 giờ.
Phân bố
Nitroglycerin phân bố rộng trong cơ thể ở nồng độ trong huyết tương 50-500ng/ml, nitroglycerin gắn kết với protein huyết tương khoảng 60% trong khi các chất chuyển hóa của thuốc, 1,3-glyceryl dinitrat và 1,2-glyceryl dinitrat, gắn kết với protein huyết tương lần lượt khoảng 60% và 30%.
Thải trừ
Thời gian bán thải trong huyết tương của nitroglycerin khoảng 1-4 phút. Độ thanh thải của nitroglycerin khoảng 1 lít/kg/phút. Glyceryl mononitrat là chất chuyển hóa chính không có hoạt tính. Độ thanh thải của nitroglycerin vượt quá lưu lượng máu qua gan.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
…
6.2. Tương kỵ :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản thuốc ở nhiệt độ 15 – 30 oC, tránh ẩm ướt, ánh sáng.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
