1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Cefotaxime
Phân loại: Thuốc Kháng sinh cephalosporin, thế hệ 3..
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01DD01.
Biệt dược gốc: CLAFORAN
Biệt dược: Hupinop Inj, Kbtaxime Injection, Mubevit Inj
Hãng sản xuất : Kyongbo Pharmaceutical Co., Ltd..
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Lọ 1 g bột thuốc, kèm ống dung môi để pha.
Thuốc tham khảo:
| MUBEVIT Inj | ||
| Mỗi lọ bột pha tiêmcó chứa: | ||
| Cefotaxime | …………………………. | 2000 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| KBTAXIME INJECTION | ||
| Mỗi lọ bột pha tiêmcó chứa: | ||
| Cefotaxime | …………………………. | 1000 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sảng:
4.1. Chỉ định:
Các bệnh nhiễm khuẩn nghiêm trọng, hoặc khi chưa biết rõ loại vi khuẩn gây bệnh hoặc do các vi khuẩn nhạy cảm gây bệnh viêm tủy xương, nhiễm khuẩn huyết, viêm nội tâm mạc do vi khuẩn, viêm phúc mô, và các nhiễm khuẩn nặng khác cần điều trị bằng kháng sinh tiêm.
Dự phòng trước phẫu thuật ở các bệnh nhân cần giải phẫu có khả năng bị nhiễm khuẩn.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Pha dung dịch tiêm bắp và tiêm tĩnh mạch:
Tiêm bắp và tiêm tĩnh mạch: Hòa tan cefotaxim với nước cất pha tiêm. Lắc cho tan hoàn toàn và rút toàn bộ dung dịch vào ống tiêm.
Tiêm truyền tĩnh mạch: Có thê pha loãng cefotaxim với các dung dịch tiêm truyền tương thích sau:
Thuốc tiêm Natri Clorid 0,9%
Thuốc tiém Glucose 5%
Thuốc tiêm Natri Clorid va Glucose
Thuốc tiêm Lidocain 1%
Thuốc tiêm Ringer Lactate
Dung dịch tiêm truyền Metronidazol (500 mg/100 ml)
Liều dùng:
Dùng cefotaxim theo đường tiêm bắp sâu hay tiêm hoặc truyền tĩnh mạch chậm (tiêm tĩnh mạch từ 3 đến 5 phút, truyền tĩnh mạch trong vòng từ 20 đến 60 phút).
Liều dùng, đường dùng và khoảng cách dùng dược xác định tùy theo độ trầm trọng của nhiễm khuẩn, mức độ nhạy cảm của vi khuẩn gây bệnh và tình trạng của bệnh nhân Có thể bắt đầu điều trị trước khi có kết quả thử nghiệm tính nhạy cảm.
Thời gian điều trị: Nói chung, sau khi thân nhiệt đã trở về bình thường hoặc khi chắc chắn là đã triệt hết vi khuẩn, thì dùng thuốc thêm từ 3 đến 4 ngày nữa. Ðể điều trị nhiễm khuẩn do các liên cầu khuẩn tan máu beta nhóm A thì phải điều trị ít nhất là 10 ngày. Nhiễm khuẩn dai dẳng có khi phải điều trị trong nhiều tuần.
Người lớn:
Liều thường dùng cho mỗi ngày là từ 2 – 6 g chia làm 2 hoặc 3 lần. Trong trường, hợp nhiễm khuẩn nặng thì liều có thể tăng lên đến 12 g mỗi ngày, truyền tĩnh mạch chia làm 3 đến 6 lần.
Liều thường dùng đối với nhiễm khuẩn mủ xanh (Pseudomonas aeruginosa) là trên 6 g mỗi ngày.
Điều trị bệnh lậu: Dùng liều duy nhất 1g.
Phòng nhiễm khuẩn sau mổ: Tiêm 1g trước khi làm phẫu thuật từ 30 đến 90 phút. Mổ đẻ thì tiêm 1 g vào tĩnh mạch cho người mẹ ngay sau khi kẹp cuống rau và sau đó 6 và 12 giờ thì tiêm thêm hai liều nữa vào bắp thịt hoặc tĩnh mạch.
Trẻ em:
Mỗi ngày dùng 100 – 150 mg/kg thể trọng (với trẻ sơ sinh là 50 mg/kg,thể trọng) chia làm 2 đến 4 lần. Nếu cần thiết thì có thể tăng liều lên tới 200 mg/kg (từ 100 đến 150 mg/kg đối với trẻ sơ sinh).
Liều dùng cho người suy thận:
Cần phải giảm liều cefotaxim ở người bệnh bị suy thận nặng (46 thanh thải creatinin dưới 10 ml/phút): Sau liều tấn công ban đầu thì giảm liều đi một nửa nhưng vẫn giữ nguyên số lần dùng thuốc trong một ngày; liều tối đa cho một ngày là 2 g.
Liều dùng cho người suy gan:
Không cần thiết điều chỉnh liều dùng.
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân được biết mẫn cảm với kháng sinh cephalosporin.
Người dị ứng lidocain nếu chế phẩm có chứa lidocain
4.4 Thận trọng:
Các chế phâm thương mại cefotaxim có chứa lidocain chì được tiêm bắp, không bao giờ được tiêm tĩnh mạch.
Trước khi bắt đầu điều trị bằng cefotaxim, phải điều tra kỹ về tiền sử dị ứng của người bệnh với cephalosporin, penicilin hoặc thuốc khác. Có dị úng chéo giữa penicilin với cephalosporin trong 5 – 10% trường hợp. Phải hết sức thận trọng khi dùng cefotaxim cho người bệnh bị dị ứng với penicilin.
Nếu đồng thời dùng thuốc có khả năng gây độc đối với thận (ví dụ như các aminoglycosid) thì phải theo dõi kiềm ưa chức năng thận. Cefotaxim có thể gây dương tính giả với test Coombs, với các xét nghiệm về đường niệu, với các chất khử mà không dùng phương pháp enzym.
Do các bất thườnẹ huyết học có thể phát triền khi điều trị bằng cefotaxim, nên kiềm soát công thức máu nếu điều trị kéo dài ưên 7 ngày. Trường hợp thiếu bạch cầu trung tính (<1400 /mm3), nên ngưng điều trị.
Cũng như các kháng sinh khác, sử dụng cefotaxim, đặc biệt nếu dùng kéo dài, có thể gây bội nhiễm các vi khuẩn không nhạy cảm, như là các chủng Enterococcus, Candida, Pseudomonas aeruginosa, cần thiết đánh giá lập lại tình trạng của bệnh nhân. Nếu xảy ra bội nhiễm với cefotaxim, nên cân nhắc sử dụng điều trị kháng khuẩn đặc hiệu.
Nên lưu ý hàm lượng Natri của cefotaxim (2,09mmol/g) đối với bệnh nhân cần giới hạn Natri.
Cefotaxim có thể gây ra viêm ruột màng giả. Mặc dầu tất cả kháng sinh đều có thể gây ra viêm ruột màng giả, nhưng nguy cơ cao hơn ở các kháng sinh phổ rộng, như là các cephalosporin. Tác dụng phụ này có thể xảy ra thường hơn ở các bệnh nhân dùng liều cao kéo dài, có khả năng bị nghiêm trọng. Nên kiểm tra sự hiện diện của độc tố c. difficile, và nẹưng điều trị bằng cefotaxim nếu nghi ngờ bị viêm ruột. Chẩn đoán có thể khẳng định bằng phát hiện độc tố và có thể cần cân nhắc trị liệu kháng sinh đặc hiệu (như là vancomycin uống hoặc metronidazol). Nên tránh dùng các sản phẩm cầm tiêu chảy.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Cefotaxim có thể gây chóng mặt, ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
cefotaxim được biết là qua được nhau thai. Mặc dù các nghiên cứu trên động vật cho thấy không có tác dụng có hại nào đối với sự phát triển của bào thai, nhưng tính an toàn của cefotaxim cho phụ nữ có thai chưa được thiết lập. Do đó, không nên dùng cefotaxim trong thai kỳ đặc biệt là trong 3 tháng đâu nếu không cân nhắc lợi ích mong đợi và nguy cơ tiềm ẩn.
Thời kỳ cho con bú:
cefotaxim được tiết vào sừa mẹ với lượng nhỏ và thường thích hợp với việc cho con bú, nhưng khuyên cáo theo dõi trẻ bú mẹ. Vì vậy, nên thận trọng khi dùng cefotaxim cho phụ nữ cho con bú
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Các tác dụng phụ của cefotaxim không xảy ra thường xuyên, nói chung là nhẹ và thoáng qua. Các tác dụng được báo cáo như sau:
Tiết niệu-sinh dục: Nhiễm Candida.
Đường tiêu hóa: Buồn nôn, nôn mửa, đau bụng, tiêu chảy.
Đường một: Tăng nhẹ transaminase gan, phosphatase kiềm và/hoặc bilirubin, viêm gan thoáng qua và vàng da ứ mật.
Thận: Cũng như các kháng sinh cephalosporin khác, đôi khi có báo cáo về tình trạng viêm thận kẽ, tăng nhẹ urê và creatinin huyết thanh.
Hệ thần kinh trung ương: Nhức đầu, chóng mặt. Dùng liều cao kháng sinh cephalosporin, dặc biệt ở các bệnh nhân suy thận có thể gây bệnh não (như là mất nhận thức, chuyển động bất thường và co giật).
Mần cảm: Đã có báo cáo về các phản ứng mẫn cảm. Các phản ứng này bao gồm nồi mẩn đỏ da, ngứa và ít nổi mề đay, rất hiếm bị sốc phản vệ (như là phù mạch và co phế quản có thể gây sốc). Cũng như các kháng sinh cephalosporin khác, thỉnh thoảng có trường hợp bị hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu mô có độc, ban đỏ đa hình.
Máu và hệ bạch huyết: Cũng như các kháng sinh beta-lactam khác, thiếu bạch cầu hạt và mất bạch cầu hạt rất hiếm khi phát triền khi điều trị bằng cefotaxim, đặc biệt khi điều trị trong thời gian dài. Có báo cáo vài trường hợp bị mất bạch cầu ưa eosin và giảm bạch cầu trung tính, hồi phục khi ngưng điều trị. Vài trường hợp thiếu bạch cầu ưa eosin và thiếu tiểu cầu phục hồi nhanh khi ngưng điều trị. Hiếm có trường hợp bị thiếu máu huyết giải. Nên kiểm soát công thức máu ở các trường hợp điều ưị kéo dài trên 10 ngày.
Tim: Rất ít trường hợp bị loạn nhịp tim khi tiêm truyền nhanh qua ổng thông tĩnh mạch trung tâm.
Tác dụng tại chỗ: Có thể bị đau thoáng qua ở vị trí tiêm. Điều này thường xảy ra với liều cao. Đôi khi có báo cáo trường hợp viêm tĩnh mạch ở bệnh nhân tiêm tĩnh mạch ceíbtaxim. Tuy nhiên, điều này hiếm khi là lý do đề ngưng điều trị.
Các triệu chửng sau xảy ra nhiều tuần sau khi điều trị nhiễm khuẩn Borrelia: nổi mẩn đỏ trên da, ngứa, sốt, thiếu bạch cầu, tăng enzym gan, khó thở, đau xương khớp. Ớ mức độ nào đó, những biêu hiện này duy trì đồng thời với căn bệnh bên trong mà bệnh nhân đang được điều trị.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
Phải ngừng ngay cefotaxim khi có biểu hiện nặng các tác dụng không mong muốn (như đáp ứng quá mẫn, viêm đại tràng có màng giả).
Ðể phòng ngừa viêm tĩnh mạch do tiêm thuốc: Tiêm hoặc truyền tĩnh mạch chậm. Ðể giảm đau do tiêm bắp: Pha thểm thuốc tê lidocain với thuốc ngay trước khi tiêm, hoặc dùng loại thuốc có sẵn lidocain.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Colỉstin: Dùng phối hợp kháng sinh thuộc nhóm cephalosporin với colistin (là kháng sinh polymyxin) có thể làm tăng nguy cơ bị tồn thương thận.
Penicilin: Người bệnh bị suy thận có thể bị bệnh về não và bị cơn động kinh cục bộ nếu dùng cefotaxim đồng thời azlocilin.
Các ureido – penicilin (azlocilin hay mezlocilin): dùng dồng thời các thứ thuốc này sẽ làm giảm độ thanh thải cefotaxim ở người bệnh có chức năng thận bình thường cũng như ở người bệnh bị suy chức năng thận. Phải giảm liều cefotaxim nếu dùng phối hợp các thuốc đó.
Cyclosporin: cefotaxim làm tăng tác dụng độc dối với thận của cyclosporin.
Kháng sinh aminoglycosid và thuốc lợi tiểu: Kháng sinh cephalosporin liêu cao nên được dùng thận trọng ở các bệnh nhân đang dùng kháng sinh aminoglycosid và thuốc lợi tiểu mạnh như là furosemid vì phối hợp này bị nghi ngờ là có tác dộng hại cho chức năng thận. Tuy nhiên, ở liều dùng khuyên cáo, cefotaxim thường không gây vấn đề độc tính thận.
Thuốc thải acid uric: Probenecid tác động vào sự vận chuyền cefotaxim ở ống thận, làm chậm sự bài tiết và tăng nồng độ huyết thanh.
Ảnh hưởng đến kết quả xét nghiệm:
Xét nghiệm Coombs dương tính giả khi điều trị bằng kháng sinh cephalosporin. Hiện tượng này có thể xảy ra trong khi điều trị băng cefotaxim và có thể ảnh hưởng đên so sánh chéo nhóm máu.
Phản ứng dương tính giả với glucose trong nước tiếu có thể xảy ra khi dùng phương pháp khử đồng (Benedict, Fehling hoặc Clinitest), nhưng không xảy ra khi dùng phương pháp glucose oxidase đặc hiệu.
4.9 Quá liều và xử trí:
Nếu trong khi điều trị hoặc sau điều trị mà người bệnh bị ỉa chảy nặng hoặc kéo dài thì phải nghĩ đến người bệnh có thể bị viêm đại tràng có màng giả, đây là một rối loạn tiêu hóa nặng. Cần phải ngừng cefotaxim và thay thế bằng một kháng sinh có tác dụng lâm sảng trị viêm đại tràng do C. difficile (ví dụ như metronidazol, vancomycin).
Nếu có triệu chứng ngộ độc, cần phải ngừng ngay cefotaxim và đưa người bệnh đến bệnh viện để điều trị.
Có thể thẩm tách màng bụng hay lọc máu để làm giảm nồng độ cefotaxim trong máu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Cefotaxim là kháng sinh cephalosporin diệt khuẩn phồ rộng thế hệ ba. Tính chất diệt khuẩn là do tác dụng ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Hiệu quả lâm sảng đã dược chứng minh ở các chủng vi khuẩn nhạy cảm được phân lập, bao gồm: Staphylococcus aureus (nhạy cảm với methicilin), Streptococci nhóm A (kề cả Streptococcus pyogenes), Streptococci nhóm B, Streptococcus pneumoniae, Streptococci nhóm viridan, các chủng Citrobacter, E.coli, H.influenzae, H. parainfluenzae, các chủng Klebsiella, Moraxeỉỉa catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitìdes, các chủng Proteus, các chủng Providencia, Yersinia enterocolitica, các chủng Clostridium (không có hiệu quả đối với Clostridium difficile), Peptostreptococcus, Propinonibacterium , Borrelia
Cơ chế tác dụng:
Cefotaxim là kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 3, có phổ kháng khuẩn rộng. Tác dụng diệt khuẩn của thuốc là do ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Thuốc gắn vào một hoặc nhiều các protein gắn penicilin (PBP), là các protein tham gia vào thành phần cấu tạo màng tế bào vi khuẩn và do đó ức chế bước cuối cùng của quá trình sinh tổng hợp thành tế bào.
5.2. Dược động học:
Sau khi tiêm tĩnh mạch một liều 1000 mg, nồng độ đinh trung bình trong huyết tương ở trong khoảng 81 đến 102 microgam/ml. Liều 500 mg và 2000 mg tạo nồng độ huyết tương là 38 và 200 microgam/ml tương ứng. Không có tích lũy sau khi tiêm tĩnh mạch 1000 mg hoặc tiêm bấp 500 mg trong 10 hoặc 14 ngày.
Thể tích phân bố biểu kiến ở trạng thái ồn định của cefotaxim là 21,6 lít/1,73 m2 sau khi tiêm truyền tĩnh mạch 1 g trong 30 phút.
Nồng độ trong dịch não tùy thấp khi màng não không viêm, nhưng đạt từ 3 đến 30 microẹam/ml ở trẻ viêm màng não. Cefotaxim luôn qua dược rào chán máu não ở nồng độ trên nồng độ ức chế tối thiểu của các tác nhân gây bệnh nhạy cảm khi màng não bị viêm. Nồng độ (0,2-5,4 microgam/ml), ức chế hầu hết vi khuẩn gram âm, đạt được ở đàm có mủ, dịch tiết phế quàn và dịch phổi sau khi dùng liều 1 hoặc 2 g. Tương tự, nồng độ hiệu quả với hầu hết vi khuẩn nhạy cảm đạt được ở cơ quan sinh sản nừ, tai giữa, mô tuyến tiền liệt, dịch kẽ, mô thận, dịch phúc mô và vách túi mật sau khi dùng các liều điều trị thông thường. Nồng độ cao của cefotaxim và desacetyl-cefotaxim đạt được trong mật.
Cefotaxim được chuyển hóa một phần trước khi bài tiết. Chất chuyển hóa chủ yếu desacetyl- ceíòtaxim có hoạt tính vi sinh. Hầu hết liều dùng cefotaxim được đào thải qua nước tiều – khoảng 60% ở dạng thuốc không biến đổi và 24% ở dạng desacetyl-cefotaxim. Độ thanh thải huyết tương được báo cáo là ở khoảng 260 – 390 ml/phút và độ thanh thải thận từ 145 đến 217 ml/phút.
Sau khi tiêm tĩnh mạch cefotaxim ở người lớn khỏe mạnh, thời gian bán thải của hợp chất nguyên thủy là 0,9 đến 1,14 giờ và của chất chuyển hóa desacetyl là 1,3 giờ.
Ở ưẻ sơ sinh, dược động học bị ảnh hưởng bởi tuổi thai, thời gian bán hủy kéo dài hơn ở trẻ sinh thiếu tháng và thiếu cân cùng tuổi.
Trường hợp rối loạn chức năng thận nặng, thời gian bán thải của cefotaxim tăng tối thiểu khoảng 2,5 giờ, trong khi đó desacetyl-cefotaxim tăng khoảng 10 giờ. Tổng lượng cefotaxim và chất chuyển hóa được đào thải qua thân giảm theo chức năng thận
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Không có.
6.2. Tương kỵ :
Cefotaxim không tương hợp với các dung dịch kiềm như dung dịch natri bicarbonat. Ðể pha dung dịch truyền tĩnh mạch phải dùng các dung dịch như natri clorid 0,9%, dextrose 5%, dextrose và natri clorid, Ringer lactat hay một dung dịch truyền tĩnh mạch nào có pH từ 5 đến 7.
Tiêm cefotaxim riêng rẽ, không tiêm cùng với aminoglycosid hay metronidazol.
Không được trộn lẫn cefotaxim với các kháng sinh khác trong cùng một bơm tiêm hay cùng một bộ dụng cụ truyền tĩnh mạch.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản dưới 30°c, tránh ánh sáng. Để ngoài tầm tay trẻ em
Dung dịch sau khi pha: 24 giờ ở nhiệt độ 2-8°C
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
