Cefoperazone + Sulbactam – Suklocef

Thông tin tờ hướng dẫn sử dụng của thuốc Suklocef

Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng của Thuốc Suklocef (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

Nội dung chính

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Cefoperazone + Sulbactam

Phân loại: Thuốc kháng sinh nhóm beta-lactam, phân nhóm cephalosporin. Dạng kết hợp

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01DD62.

Biệt dược gốc: Sulperazone

Biệt dược: Suklocef

Hãng sản xuất : Klonal S.R.L.

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Bột pha tiêm

Lọ 1,5 g: Mỗi lọ chứa bột vô khuẩn pha tiêm cefoperazon natri và sulbactam natri tương đương với 1 g cefoperazon và 0,5 g sulbactam.

Thuốc tham khảo:

*SUKLOCEF 1,5G*
Mỗi lọ bột pha tiêm có chứa:
Cefoperazone	………………………….	1000 mg
Sulbactam	………………………….	500 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Suklocef là kháng sinh cephalosporin bán tổng hợp phổ rộng, phối hợp với chất ức chế beta-lactamase, được chỉ định để điều trị nhiễm khuẩn gây ra bởi các vi khuẩn nhạy cảm bao gồm: đường hô hấp trên và dưới, nhiễm khuẩn da và mô mềm, xương khớp, thận và đường tiết niệu, đường mật, viêm vùng chậu và nhiễm khuẩn sản phụ khoa, viêm phúc mạc và các nhiễm khuẩn trong ổ bụng, nhiễm khuẩn huyết, bệnh lậu.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Đường dùng: tiêm tĩnh mạch chậm, truyền tĩnh mạch, hoặc tiêm bắp.

Không được trộn chung các dung dịch chứa Cephoperazon và aminoglycosid vì có sự tương kỵ vật lý.

Nếu cần điều trị phối hợp Cefoperazon và aminoglycosid, hai thuốc nên được dùng kế tiếp nhưng cách biệt nhau trên một đường truyền chính hoặc đường truyền phụ, để hệ thống dây truyền được tưới rửa thích hợp bằng dung môi giữa các liều. Nên tiêm Cefoperazon trước aminoglycosid.

Liều dùng:

Liều thường dùng tính theo Cefoperazon ở người lớn là 2 đến 4 g/ngày chia đều ra để tiêm mỗi 12 giờ. Trong nhiễm khuẩn nặng hoặc nhiễm khuẩn do vi khuẩn ít nhạy cảm, có thể tăng liều và số lần tiêm. Tổng liều hàng ngày là từ 6 đến 12 g chia ra 2, 3 hoặc 4 liều, mỗi liều từ 1,5 đến 4g. Trong một nghiên cứu dược động học, thuốc được dùng cho một bệnh nhân suy giảm miễn dịch với liều 16 g/ngày, truyền tĩnh mạch liên tục, mà không có biến chứng. Nồng độ thuốc trong huyết thanh của bệnh nhân này là 150 mcg/ml.

Thời gian điều trị được khuyến nghị đối với các nhiễm khuẩn do Streptococcus pyogenes không được ngắn hơn 10 ngày.

Suy thận: cần điều chỉnh liều lượng Cefoperazon/Sulbactam trên bệnh nhân bị giảm chức năng thận rõ rệt (thanh thải creatinin <30 mL/phút) để bù trừ cho sự giảm thanh thải Sulbactam. Bệnh nhân có thanh thải creatinin tir 15 đến 30 mL/phút cần được dùng tối đa là 2g Cefoperazon/1 g Sulbactam mỗi 12 giờ (liều tối đa hàng ngày là 4g Cefoperazon/2 g Sulbactam), trong khi bệnh nhân có thanh thải creatinin <15 mL/phút cần được dùng tối đa là 1g Cefoperazon/0,5g Sulbactam mỗi 12 giờ (liều tối đa hàng ngày là 2g Cefoperazon/1 g Sulbactam). Thẩm phân máu có ảnh hưởng đáng kể đối với đặc tính dược động học của Sulbactam. Thời gian bán thải của Cefoperazon trong huyết thanh giảm nhẹ khi thẩm phân máu. Vì vậy, cần điều chỉnh thời gian biểu dùng thuốc phù hợp trong giai đoạn thẩm phân.

Nói chung liều dùng tính theo Cefoperazon cho người bệnh bị bệnh gan hoặc tắc mật: không được quá 4g/24 giờ, hoặc liều dùng cho những người bệnh bị suy cả gan và thận là 2g/24 giờ. Nếu dùng liều cao hơn, phải theo dõi nồng độ Cefoperazon trong huyết tương.

4.3. Chống chỉ định:

Dị ứng với kháng sinh cephalosporin. Nên cẩn thận đánh giá so sánh nguy cơ-lợi ích khi xảy ra bất kỳ vấn đề nào sau đây: rối loạn xuất huyết, bệnh đường tiêu hóa, đặc biệt là viêm loét đại tràng, viêm ruột vùng hoặc viêm đại tràng có liên quan với việc sử dụng kháng sinh, bệnh gan.

4.4 Thận trọng:

Như với các kháng sinh khác, các trường hợp thiếu vitamin K đã được báo cáo; vì vậy, nên kiểm tra thời gian prothrombin.

Sự xuất hiện của một phản ứng, gồm có đỏ bừng mặt, vã mồ hôi, nhức đầu và nhịp tim nhanh, đã được báo cáo khi uống rượu trong thời gian dùng Cefoperazon và lên đến 5 ngày sau đó.

Một phản ứng tương tự cũng được báo cáo với các cephalosporin khác, vì lý do đó, cần cảnh báo bệnh nhân không nên uống thức uống có cồn.

Sử dụng sản phẩm này kéo dài có thể dẫn đến sự tăng trưởng quá mức của vi khuẩn kháng thuốc.

Suy thận: dược động học của Sulbactam tương quan chặt chẽ với mức độ rối loạn chức năng thận. Xem mục Liều dùng và cách dùng về điều chỉnh liều lượng.

Thời gian bán thải của Cefoperazon giảm nhẹ khi thẩm phân máu; vì vậy, cần điều chỉnh thời gian biểu dùng thuốc phù hợp trong giai đoạn thẩm phân.

Suy gan: trong rối loạn chức năng gan nặng, nồng độ Cefoperazon trong mật đạt mức trị liệu và thời gian bán thải tăng từ 2 đến 4 lần. Cần chỉnh liều trong trường hợp bị bệnh gan hoặc tắc mật hoặc trong trường hợp rối loạn chức năng thận xảy ra cùng lúc với những tình trạng trên. Xem mục Liều dùng và cách dùng về điều chỉnh liều lượng.

Sử dụng ở người cao tuổi: cả Sulbactam và Cefoperazon đều cho thấy thời gian bán thải dài hơn, thanh thải thấp hơn và thể tích phân bố lớn hơn khi so sánh với dữ liệu từ người tình nguyện bình thường. Cần sử dụng thận trọng cho người cao tuổi.

Sử dụng ở trẻ em: Cefoperazon cho thấy có hiệu quả trên trẻ em. Tuy nhiên, thuôc chưa được nghiên cứu rộng rãi khi sử dụng ở trẻ sinh non và trẻ sơ sinh; vì vậy cân đánh giá cân nhắc giữa nguy cơ và lợi ích của việc sử dụng sản phẩm cho trẻ em.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Kinh nghiệm lâm sàng với Cefoperazon/Sulbactam cho thấy phối hợp này ít có khả năng ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy của bệnh nhân.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: NA

US FDA pregnancy category: NA

Thời kỳ mang thai:

Không có các nghiên cứu đầy đủ và có đối chứng tốt trên phụ nữ có thai. Vì các nghiên cứu sinh sản trên động vật không phải lúc nào cũng tiên đoán cho sự đáp ứng trên người, chỉ nên sử dụng thuốc này trong thai kỳ nếu thật sự cần thiết.

Thời kỳ cho con bú:

Nên ngừng cho con bú khi dùng Cefoperazon/Sulbactam.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Cefoperazon/Sulbactam thường được dung nạp tốt. Đa số các biến cố bất lợi đều ở mức độ nhẹ hoặc trung bình và được dung nạp khi tiếp tục điều trị. Những tác dụng phụ hay gặp nhất với Cefoperazon/Sulbactam là tác dụng phụ tiêu hóa. Các tác dụng phụ khác gồm có các phản ứng ngoài da, đau đầu, đau chỗ tiêm, lạnh run, và phản ứng giống phản vệ.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Một phản ứng gồm có đỏ bừng mặt, vã mô hôi, nhức đầu và nhịp tim nhanh, đã được báo cáo khi uống rượu trong thời gian dùng Cefoperazon và lên đến 5 ngày sau đó. Một phản ứng tương tự cũng được báo cáo với một vài cephalosporin khác và cần lưu ý bệnh nhân về việc sử dụng thức uống có cồn cùng lúc với việc sử dụng Cefoperazon/Sulbactam. Đối với bệnh nhân cần nuôi ăn nhân tạo qua đường miệng hoặc đường tiêm truyền, nên tránh dùng các dung dịch chứa ethanol.

4.9 Quá liều và xử trí:

Vì không có thuốc giải độc đặc hiệu, điều trị trong trường hợp quá liều là điều trị triệu chứng. Trong trường hợp quá liều hoặc ngộ độc, hãy liên lạc ngay với bác sĩ hoặc tìm đến Bệnh viện hoặc Trung tâm phòng chống độc gần nhất.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc:

5.1. Dược lực học:

Thành phần kháng khuẩn của Cefoperazon/Sulbactam là Cefoperazon, một cephalosporin thế hệ thứ ba, có tác động chống các vi khuẩn nhạy cảm trong giai đoạn hoạt động nhân đôi bằng cách ức chế sự sinh tổng hợp mucopeptide thành tế bào. Sulbactam không có hoạt tính kháng khuẩn hữu dụng nào, trừ hoạt tính chống Neisseriaceae và Acinetobacier. Vì Sulbactam gắn với một số protein gắn penicilin, nên các chủng nhạy cảm cũng thường trở nên nhạy cảm hơn với Cefoperazon/Sulbactam so với Cefoperazon đơn độc.

Phối hợp Cefoperazon và Sulbactam có tác dụng chống tất cả các vi khuẩn nhạy cảm với Cefoperazon. Ngoài ra, nó còn cho thấy hoạt tính hiệp lực (làm giảm nồng độ ức chế tối thiểu của thuốc phối hợp đến 4 lần so với từng thành phần riêng lẻ) trên nhiều loại vi khuẩn, rõ rệt nhất là các vi khuẩn sau đây:

Haemophilus influenza

Các loài Bacteroides

Các loài Staphylococcus

Acinetobacter calcoaceticus

Enterobacter aerogenes

Escherichia coli

Proteus mirabilis

Klebsiella pneumoniae

Morganella morganii

Citrobacter freundii

Enterobacter cloacae

Citrobacter diversus

Cefoperazon/Sulbactam có hoạt tính in vitro chống một phổ rộng các vi khuẩn có ý nghĩa lâm sàng:

*Vi khuẩn gram dương

Staphylococcus aureus, các chủng sản xuất và không sản xuất penicillinase

Staphylococcus epidermis

Streptococcus pneumoniae (trước kia gọi là Diplococcus pneumoniaae)

Streptococcus pyogenes (liên cầu khuẩn tan máu beta nhóm A)

Streptococcus agalactiae (liên cầu khuẩn tan máu beta nhóm B)

Phần lớn các chủng liên cầu khuẩn tan máu beta khác.

Nhiều chủng Streptococcus faecalis (cầu khuẩn đường ruột)

*Vi khuẩn gram âm

Escherichia coli

Klebsiella species

Enterobacter species

Citrobacter species

Haemophilus influenzae

Proteus mirabilis

Proteus vulgaris

Morganella morganii (trước kia gọi là Proteus morganii)

Providencia rettgeri (trước kia gọi là Proteus rettgeri)

Các loài Providencia.

Các loài Serratia (bao gồm S. marcescens)

Các loài Salmonella và Shigella

Pseudomonas aeruginosa và một số loài Pseudomonas spp. khác

Acinetobacter calcoaceticus

Neisseria gonorrhoeae

Neisseria meningitidis

Bordetella pertussis

Yersinia enterocolitica.

*Vi khuẩn kỵ khí:

Trực khuẩn gram âm (bao gồm Bacteroides fragilis, các loài Bacteroides khác và các loài Fusobacterium).

Cầu khuẩn gram dương và gram âm (bao gồm các loài Peptococcus, Peptostreptococcus và Veillonella).

Trực khuẩn Gram dương (bao gồm các loài Clostridium, Eubacterium và Lactobacillus).

Cơ chế tác dụng:

Cefoperazone là kháng sinh cephalosporin thế hệ 3, có tác dụng diệt khuẩn do ức chế sự tổng hợp thành của tế bào vi khuẩn đang phát triển và phân chia. Cefoperazone rất bền vững với các beta-lactamase được tạo thành ở hầu hết các vi khuẩn Gram âm nên có hoạt tính mạnh trên phổ rộng của vi khuẩn Gram âm và một số vi khuẩn Gram dương. Thường có tác dụng chống các vi khuẩn kháng với các kháng sinh beta-lactam khác.

Sulbactam là một penicillanic acid sulfone, chất ức chế không thuận nghịch cả hai loại beta-lactamase qua trung gian plasmid và nhiễm sắc thể. Sulbactam chỉ có hoạt tính kháng khuẩn yếu khi sử dụng đơn độc.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Khoảng 25% lượng Cefoperazon và 84% lượng Sulbactam đã dùng dưới dạng phối hợp

Cefoperazon/Sulbactam được bải tiết qua thận. Phần lớn lượng Cefoperazon còn lại được bài tiết trong mật. Sau khi dùng Cefoperazon/Sulbactam, thời gian bán thải trung bình của Cefoperazon là 1,7 giờ, còn thời gian bán thải trung bình của Sulbactam vào khoảng 1 giờ. Nồng độ trong huyết thanh tăng tỉ lệ thuận với liều đã dùng. Những trị số này phù hợp với các trị số đã công bố trước đây đối với những tác nhân này khi chúng được dùng đơn độc.

Sau khi tiêm bắp 1,5 g Cefoperazon/Sulbactam (1 g Cefoperazon, 0,5 g Sulbactam), nồng độ đỉnh của Cefoperazon và Sulbactam trong huyết thanh đạt được trong vòng từ 15 phút đến 2 giờ sau khi tiêm. Nồng độ đỉnh trung bình của Cefoperazon và Sulbactam trong huyết thanh, theo thứ tự, là 64,2 và 19,0 mcg /mL.

Cả Cefoperazon va Sulbactam đều phân bố tốt trong nhiều mô và dịch cơ thể khác nhau, bao gồm mật, túi mật, da, ruột thừa, vòi trứng, buồng trứng, tử cung, và các cơ quan khác.

Không có bằng chứng của bất kỳ tương tác dược động học nào giữa Cefoperazon và Sulbactam khi được tiêm chung dưới dạng phối hợp Cefoperazon/Sulbactam.

Sau khi tiêm nhiều liều, không thấy sự thay đổi có ý nghĩa nào trong dược động học của mỗi thành phần trong Cefoperazon/Sulbactam và không thấy sự tích lũy thuốc khi tiêm cách nhau mỗi 8 đến 12 giờ.

5.3. Hiệu quả lâm sàng:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4. Dữ liệu tiền lâm sàng:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Không có.

6.2. Tương kỵ :

Aminoglycosid: Không được trộn chung các dung dịch Cefoperazon/Sulbactam và aminoglycosid với nhau, vì có sự tương ky vật lý giữa chúng. Nếu dự định dùng liệu pháp phối hợp với Cefoperazon/Sulbactam và một aminoglycosid, có thể thực hiện việc này bằng cách truyền tĩnh mạch liên tiếp cách nhau qua một đường truyền phụ riêng biệt, và đường truyền tĩnh mạch chính phải được tưới rửa thỏa đáng giữa các liều với một dung môi pha loãng được chấp nhận. Nên dùng các liều Cefoperazon/Sulbactam trong suốt ngày ở những thời điểm càng xa thời điểm sử dụng aminoglycosid càng tốt.

Dung dịch Lactat Ringer: Nên tránh pha thuốc ban đầu với dung dịch Lactat Ringer vì hỗn hợp này được chứng minh là không tương hợp. Tuy nhiên, một qui trình pha loãng hai bước gồm pha lần đầu với nước cất pha thuốc tiêm sẽ tạo được một hỗn hợp tương hợp khi pha loãng thêm nữa với dung dịch Lactat Ringer.

Lidocaine: Nên tránh pha thuốc ban đầu với dung dịch lidocain HCl 2% vì hỗn hợp này được chứng minh là không tương hợp. Tuy nhiên, một qui trình pha loãng hai bước gồm pha lần đầu với nước cất pha thuốc tiêm sẽ tạo được một hỗn hợp tương hợp khi pha loãng thêm nữa với dung dịch lidocaine HCl 2%.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :