1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Cefalotin (Cefalothin)
Phân loại: Thuốc kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 1.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01DB03.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: CEFALOTIN
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Hà Tây
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Thuốc tiêm là dạng cefalotin natri. Liều được biểu thị theo số lượng tương đương của cefalotin. 1,06 g cefalotin natri tương đương với 1 g cefalotin. 1 gam cefalotin natri tương ứng với 2,39 milimol natri.
Bột vô khuẩn pha tiêm: Mỗi lọ chứa cefalotin natri tương đương với 1 g cefalotin và 30 mg natri bicarbonat, hoặc chứa cefalotin natri tương đương với 2 g cefalotin và 60 mg natri bicarbonat.
Thuốc tham khảo:
| CEFALOTIN 1G | ||
| Mỗi lọ bột vô khuẩn pha tiêm có chứa: | ||
| Cefalotin natri | …………………………. | 1000 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Cephalothin được chỉ định trong điều trị các bệnh nhiễm trùng nghiêm trọng do các vi sinh vật nhạy cảm gây ra:
Nhiễm khuẩn đường hô hấp do S. pneumoniae, Staphylococci tiét và không tiết penicilinase, nhóm beta tanhuyết, Streptococci, Klebsiella va H. influenzae.
Nhiễm trùng da và mô mềm: Viêm phúc mạc do Staphylococci tiét va khong tiét penicilinase, nhom beta tan huyét, Streptococci, Klebsiella, E.coli va Proteus mirabilis.
Nhiễm trùng đường tiết niệu do E.coli, Proteus Mirabilis va Klebsiella.
Nhiễm khuẩn huyết: Viêm nội tâm mạc do S. pneumoniae, Staphylococci tiết và không tiết penicilinase, nhóm beta tan huyét, Streptococci, S. viridans; E. coli, Pr. mirabilis và Klebsiella.
Xương và nhiễm trùng khớp do Staphylococci tiết và không tiết penicilinase.
Dự phòng trong trường hợp cắt tử cung, phẫu thuật đầu và cổ, phẫu thuật van tim giả và khớp giả
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Tiêm tĩnh mạch: Hòa tan 1 g cefalotin trong 10 ml dung dịch natri clorid 0,9%, hoặc 10 ml glucose tiêm 5%, hoặc 10 ml nước cất tiêm. Tiêm từ từ liều 1 g cefalotin trong thời gian ít nhất 5 phút. Viêm tắc tĩnh mạch thường xảy ra khi tiêm tĩnh mạch cefalotin với liều cao hơn 6 g mỗi ngày, kéo dài quá 3 ngày.
Tiêm truyền không liên tục: Cách dùng này cho nồng độ huyết thanh rất cao và có hiệu quả. Liều thích hợp trong 24 giờ là 8 – 12 g, mỗi lần tiêm truyền 2 g, 4 lần hoặc 6 lần/ngày. Hòa tan 2 g cefalotin trong 100 ml dung dịch natri clorid tiêm 0,9% hoặc 100 ml glucose tiêm 5%. Nên tiêm truyền thể tích này trong thời gian từ 30 đến 50 phút.
Tiêm bắp: Hòa tan lọ thuốc 1 g trong 4 ml nước cất tiêm. Chia thể tích này thành 2 liều tiêm bắp, mỗi liều là 0,5 g cefalotin trong 2,2 ml; cần tiêm bắp sâu.
Liều dùng:
Người lớn:
Tiêm bắp hay tiêm tĩnh mạch 1 g, cách nhau 4 – 6 giờ/lần
Nhiễm khuẩn nặng có thể dùng liều 2g, cách nhau 4 giờ
Dự phòng trong trường hợp cắt tử cung, phẫu thuật đầu và cổ, phẫu thuật van tim giả và khớp giả:
Tiêm tĩnh mạch 2 g ngay trước khi phẫu thuật.
Tiêm tĩnh mạch 2 g trong khi phẫu thuật.
Tiêm tĩnh mạch 2 g, cứ 6 giờ một lần sau mỗ trong vòng 24 giờ. Trong trương hợp thay van tim và phẫu thuật khớp nên được điều trị tiếp tuc trong 72 giờ.
Trẻ em: Liều 80-160 mg/kg/ngày chia làm 3-4 lần.
Bệnh nhân người lớn suy thận: Liễu khởi đầu 1-2 g tiêm tĩnh mạch. Sau đó điểu chỉnh liều tiếp theo tùy theo độ thanh thải creatinin của bệnh nhân, liều duy trì tối đa như sau:
| Hệ số thanh thải creatinin ( ml/phút) | Liểu duy trì tối đa ở người lớn |
| >50 | 2g cứ 6 giờ 1 lần |
| 50-25 | 1,5g cứ 6 giờ 1 lần |
| 10 đến < 25 | 1 g cứ 6 giờ 1 lần |
| <10 | 0,5g cứ 6 giờ 1 lần |
4.3. Chống chỉ định:
Cefalotin chống chỉ định với người có tiền sử dị ứng với kháng sinh nhóm cephalosporin.
4.4 Thận trọng:
Vì đã thấy có phản ứng quá mẫn chéo (bao gồm sốc phản vệ) giữa những người bệnh dị ứng với các kháng sinh nhóm beta – lactam, nên phải rất thận trọng và sẵn sàng điều trị sốc phản vệ khi dùng cefalotin cho người trước đây đã bị dị ứng với penicilin. Tuy nhiên, cefalotin phản ứng quá mẫn chéo với penicilin có tỷ lệ thấp.
Thận trọng khi dùng cefalotin cho người suy thận: Có thể phải giảm liều. Dùng kết hợp với gentamicin và các aminoglycosid khác có nguy cơ tăng nhiễm độc thận. Cần theo dõi chức năng thận và thời gian đông máu, nhất là trong thời gian điều trị cefalotin dài ngày và liều cao.
Dùng cefalotin dài ngày có thể làm phát triển quá mức các chủng không nhạy cảm. Cần theo dõi người bệnh cẩn thận. Nếu bị bội nhiễm, phải ngừng thuốc.
Ðã có thông báo viêm đại tràng màng giả khi sử dụng các kháng sinh phổ rộng, vì vậy cần phải quan tâm chẩn đoán bệnh này và điều trị bằng metronidazol cho người bị ỉa chảy nặng liên quan tới sử dụng kháng sinh.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc không gây buồn ngủ, không ảnh hưởng đến hoạt động của người đang lái xe hoặc vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: A
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Cefalotin được dùng ở mọi giai đoạn mang thai và thường được xem là sử dụng an toàn trong khi mang thai.
Không có thông báo nào về mối liên quan giữa sử dụng cefalotin với các khuyết tật bẩm sinh hoặc độc tính trên trẻ sơ sinh.
Thời kỳ cho con bú:
Cefalotin bài tiết qua sữa mẹ ở nồng độ thấp. Nồng độ này không có tác động trên trẻ đang bú sữa mẹ, nhưng cần quan tâm khi thấy trẻ bị ỉa chảy, tưa và nổi ban.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Ban da và đau tại chỗ tiêm là những ADR thường gặp nhất.
Thường gặp, ADR > 1/100
Toàn thân: Ðau tại chỗ tiêm bắp, đôi khi bị chai cứng.
Tiêu hóa: Ỉa chảy.
Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin, biến chứng chảy máu.
Da: Ban da dạng sần.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Toàn thân: Sốt.
Da: Nổi mày đay.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Toàn thân: Phản ứng giống bệnh huyết thanh và phản vệ.
Máu: Giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu, thiếu máu tan máu, thử nghiệm Coombs dương tính.
Tiêu hóa: Viêm đại tràng màng giả, buồn nôn và nôn.
Thận: Nhiễm độc thận có tăng tạm thời urê huyết/creatinin, viêm thận kẽ.
Gan: Vàng da ứ mật, tăng nhẹ AST, ALT.
Khác: Ðau khớp và bệnh nấm Candida.
ADR có thể có liên quan tới liều cao: Cơn co giật và những dấu hiệu nhiễm độc hệ thần kinh trung ương, đặc biệt ở người suy thận; viêm tĩnh mạch huyết khối sau khi tiêm truyền tĩnh mạch.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Với người suy thận, có thể phải giảm liều dùng (xin đọc mục “Liều lượng”).
Cần theo dõi chức năng thận và thời gian đông máu, nhất là khi điều trị dài ngày và liều cao. Ngừng cefalotin trong trường hợp dị ứng hoặc phản ứng quá mẫn nghiêm trọng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (duy trì thông khí và sử dụng epinephrin, oxygen, tiêm tĩnh mạch glucocorticosteroid). Các trường hợp bị viêm đại tràng màng giả thể nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Các trường hợp vừa và nặng, cần dùng các dịch và các chất điện giải, bổ sung protein và điều trị bằng thuốc kháng khuẩn có hiệu lực với C. difficile (dùng metronidazol, không dùng vancomycin).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Cefalotin có thể gây trở ngại cho việc đo nồng độ creatinin theo phương pháp Jaffé và có thể cho giá trị cao giả tạo; nên nhớ điều này khi kiểm tra chức năng thận. Cefalotin cũng cho kết quả thử nghiệm Coombs trực tiếp dương tính giả và có thể gây trở ngại cho phản ứng máu chéo. Nước tiểu của người bệnh điều trị bằng cefalotin có thể cho phản ứng glucose dương tính giả với phản ứng khử đồng.
Dùng đồng thời với thuốc gây độc thận, như kháng sinh aminoglycosid (gentamicin) có thể làm tăng nguy cơ tổn thương thận. Cũng có chứng cứ tăng nhiễm độc thận khi dùng với một thuốc lợi tiểu quai như furosemid, nhưng không thể hiện chắc chắn như furosemid với cefaloridin. Probenecid ức chế bài tiết efalotin ở thận. Có thể có sự đối kháng giữa cefalotin và các chất kìm khuẩn.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: Trong trường hợp quá liều có thể gây co giật đặc biệt chú ý ở người có chức năng thận suy giảm.
Xử trí: Nên ngừng thuốc kịp thời và điều trị chống co giật. Trường hợp nặng có thể thẩm phân máu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Cefalotin là kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 1, cefalotin có tác dụng diệt khuẩn bằng cách ngăn cản sự phát triển và phân chia vi khuẩn do ức chế tổng hợp vách tế bào vi khuẩn. Cefalotin dùng theo đường tiêm, có hoạt tính mạnh trên các cầu khuẩn Gram dương. Thuốc có tác dụng tốt trên các trực khuẩn Gram dương và có tác dụng trung bình trên các vi khuẩn đường ruột Gram âm.
Các cầu khuẩn Gram dương nhạy cảm bao gồm các chủng Staphylococcus tiết và không tiết penicilinase. Tuy nhiên, các chủng Staphylococcus kháng methicilin bị coi là luôn luôn kháng các cephalosporin. Phần lớn các chủng Streptococcus nhạy cảm với cefalotin, nhưng thuốc không có tác dụng trên Streptococcus pneumoniae kháng penicilin.
Các chủng Enterococcus cũng thường kháng cefalotin.
Haemophilus influenzae thường giảm nhạy cảm. Cefalotin giảm hoạt tính trên một số Enterobacteriaceae, bao gồm các chủng Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis. Proteus indol dương tính, một số Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa và Bacteroides kháng cefalotin.
Ở Việt Nam, các chủng Gram âm sau đây ít nhiều kháng cephalothin: E.coli, Klebsiella pneumonia, Proteus mirabilis, H.influenzae.
Giống như các cephalosporin khác có một vài sự kháng chéo có thể xảy ra giữa cephalothin và các penicilin kháng penicilinase.
Cơ chế tác dụng:
Cefalotin là kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 1, cefalotin có tác dụng diệt khuẩn bằng cách ngăn cản sự phát triển và phân chia vi khuẩn do ức chế tổng hợp vách tế bào vi khuẩn. Cefalotin dùng theo đường tiêm, có hoạt tính mạnh trên các cầu khuẩn Gram dương. Thuốc có tác dụng tốt trên các trực khuẩn Gram dương và có tác dụng trung bình trên các vi khuẩn đường ruột Gram âm.
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Cefalotin được hấp thu kém ở đường tiêu hóa, nên phải tiêm. Sau khi tiêm bắp các liều 0,5 g và 1 g, trong vòng 30 phút sẽ đạt được nồng độ đỉnh huyết tương tương ứng là 10 microgam và 20 microgam/ml. Tiêm tĩnh mạch liều 1 g sẽ có nồng độ đỉnh huyết tương 30 microgam/ml sau 15 phút. Tiêm truyền liên tục 500 mg/giờ sẽ có nồng độ đỉnh huyết tương từ 14 đến 20 microgam/ml. Truyền tĩnh mạch liều 2 g trong 30 phút, nồng độ đỉnh huyết tương khoảng 90 microgam/ml trong vòng 30 phút sau khi truyền. Tiêm truyền có hiệu quả hơn tiêm bắp vì quan trọng là nồng độ đỉnh đạt được cao hơn nồng độ tối thiểu ức chế vi khuẩn.
Phân bố: Cefalotin phân bố rộng khắp trong các mô và dịch của cơ thể, trừ não và dịch não tủy có nồng độ thấp và không thể dự đoán được. Thể tích phân bố của cefalotin là 18 lít/1,73 m2 diện tích cơ thể. Cefalotin đạt nồng độ có thể đo được trong dịch màng phổi, nhãn phòng, mật, khớp và mô xương. Cefalotin qua hàng rào nhau thai vào tuần hoàn thai nhi và có nồng độ thấp trong sữa mẹ. Nửa đời trong huyết tương dao động từ 30 đến 50 phút, nhưng có thể kéo dài hơn ở người suy thận, nhất là đối với chất chuyển hóa. Khoảng 70% cefalotin trong tuần hoàn gắn kết với protein huyết tương.
Chuyển hóa: Khoảng 20 – 30% cefalotin nhanh chóng bị khử acetyl trong gan thành chất chuyển hóa desacetylcefalotin
Thải trừ: Sau khi tiêm bắp các liều 0,5 và 1 g, cefalotin có nồng độ tương ứng cao trong nước tiểu là 0,8 mg và 2,5 mg/ml. Probenecid ngăn chặn sự bài tiết của cefalotin ở thận. Cefalotin bài tiết ở mật với số lượng rất ít.
Khoảng 60 – 70% liều dùng được bài tiết trong nước tiểu qua ống thận trong 6 giờ dưới dạng cefalotin và chất chuyển hóa desacetylcefalotin tương đối không hoạt tính.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Không có.
6.2. Tương kỵ :
Ðã thấy cefalotin tương kỵ với aminoglycosid và nhiều chất khác. Không trộn lẫn cefalotin và aminoglycosid trong cùng lọ/túi. Tủa có thể xảy ra ở dung dịch pH dưới 5.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, nhiệt độ dưới 30 độ C.
Độ ổn định và bảo quản: Dung dich sau pha ôn định trong 12 giờ nếu bảo quản ở 2-8 độ C.
Hạn dùng: 24 tháng tính từ ngày sản xuat. Không dùng thuốc đã quá hạn sử dụng.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
