1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Cefalotin (Cefalothin)
Phân loại: Thuốc kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 1.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01DB03.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: ALPATHIN
Hãng sản xuất : Alpa Laboratories Limited
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Thuốc tiêm là dạng cefalotin natri. Liều được biểu thị theo số lượng tương đương của cefalotin. 1,06 g cefalotin natri tương đương với 1 g cefalotin. 1 gam cefalotin natri tương ứng với 2,39 milimol natri.
Bột vô khuẩn pha tiêm: Mỗi lọ chứa cefalotin natri tương đương với 1 g cefalotin và 30 mg natri bicarbonat.
Thuốc tham khảo:
| ALPATHIN 1G | ||
| Mỗi lọ bột vô khuẩn pha tiêm có chứa: | ||
| Cefalotin natri | …………………………. | 1000 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Cefalotin được coi là thuốc lựa chọn thứ hai để điều trị các nhiễm khuẩn có biến chứng. Thường được dùng để điều trị thay thế penicilin, trong các nhiễm khuẩn do cầu khuẩn Gram dương và trực khuẩn Gram dương nhạy cảm.
Cefalotin được chỉ định trong nhiễm khuẩn huyết, viêm màng trong tim, viêm xương – tủy và các thể nhiễm khuẩn nặng khác.
Các chỉ định khác:
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu có biến chứng, như viêm thận – bể thận cấp và mạn tính, viêm bàng quang nặng tái phát;
Nhiễm khuẩn đường hô hấp, như viêm phổi nặng do vi khuẩn, viêm phế quản – phổi, áp xe phổi;
Nhiễm khuẩn ngoại khoa, như áp xe bụng, áp xe màng bụng, nhiễm khuẩn sau phẫu thuật; các nhiễm khuẩn khác
Dự phòng phẫu thuật.
Lưu ý: Cần tiến hành nuôi cấy và thử nghiệm tính nhạy cảm của vi khuẩn trước và trong khi điều trị. Cần xét nghiệm chức năng thận khi có chỉ định.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Hòa tan lượng bột trong lọ thuốc với 3 ml nước cất pha tiêm để tiêm bắp sâu hoặc với 6 ml nước cất pha tiêm để tiêm từ từ tĩnh mạch trong 5 phút.
Tiêm truyền không liên tục: Cách dùng này cho nồng độ thuốc trong huyết thanh cao và có hiệu quả. Liêu thích hợp trong 24 giờ là 8-12 g, mỗi lần tiêm truyền 2 g, 4 lần hoặc 6 lân một ngày. Hòa tan 2 g Cefalothin trong 100 ml dung dich natri clorid tiêm 0,9% hoc 100 ml dung dich glucose tiêm 5%, truyền trong 30-50 phút.
Để đảm bảo chất lượng, thuốc pha xong nên sử dụng ngay, nếu cần có thể bảo quản trong tủ lạnh (2°C -8°C) trong 24 giờ.
Liều dùng:
Bênh nhân người lớn và thanh thiếu niên: Liều dùng thông thường tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch 500 mg đến 1 g, cách nhau 4-6 giờ/ lần tùy theo mức độ nhiễm khuẩn.
Trường hợp nhiễm khuẩn nặng nên dùng liều 2g tiêm tĩnh mạch, 4 lần/ngày. Nếu bệnh đe dọa tính mạng có thể tăng liều đến 12 g/ngày (mỗi lần 2 g cách nhau 4 giờ)
Bênh nhân trẻ em: Liễu dùng 13,3- 26,6 mg/kg cân nặng mỗi 4 giờ hoặc 20- 40 mg/kg cân nặng mỗi 6 giờ, tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch
Bệnh nhân người lớn suy thận: Liễu khởi đầu 1-2 g tiêm tĩnh mạch. Sau đó điểu chỉnh liều tiếp theo tùy theo độ thanh thải creatinin của bệnh nhân, liều duy trì tối đa như sau:
| Hệ số thanh thải creatinin ( ml/phút) | Liểu duy trì tối đa ở người lớn |
| >50 | 2g cứ 6 giờ 1 lần |
| 50-25 | 1,5g cứ 6 giờ 1 lần |
| 10 đến < 25 | 1 g cứ 6 giờ 1 lần |
| <10 | 0,5g cứ 6 giờ 1 lần |
Dự phòng phẫu thuật:
Người lớn: Liều thông thường 1-2 g tiêm tĩnh mạch 30-60 phút trước khi phẫu thuật và nhắc lại 1 liều 1-2 g cách 6 giờ sau khi phẫu thuật. Với phẫu thuật kéo dài, có thể thêm 1 liều 1-2 g trong khi phẫu thuật.
Trẻ em: Liều 20-30 mg/kg cùng khoảng thời gian như người lớn.
4.3. Chống chỉ định:
Cefalotin chống chỉ định với người có tiền sử dị ứng với kháng sinh nhóm cephalosporin.
4.4 Thận trọng:
Trước khi bắt đầu điều trị với Cefalothin phải điều tra kỹ về tiền sử đị ứng của bệnh nhân với các cephalosporin, penicillin và các thuốc khác.
Vì đã thấy có phản ứng quá mẫn chéo (bao gồm sốc phản vệ) giữa những người bệnh dị ứng với các kháng sinh nhóm beta – lactam, nên phải rất thận trọng và sẵn sàng điều trị sốc phản vệ khi dùng cefalotin cho người trước đây đã bị dị ứng với penicilin. Tuy nhiên, cefalotin phản ứng quá mẫn chéo với penicilin có tỷ lệ thấp.
Thận trọng khi dùng cefalotin cho người suy thận: Có thể phải giảm liều. Dùng kết hợp với gentamicin và các aminoglycosid khác có nguy cơ tăng nhiễm độc thận. Cần theo dõi chức năng thận và thời gian đông máu, nhất là trong thời gian điều trị cefalotin dài ngày và liều cao.
Dùng cefalotin dài ngày có thể làm phát triển quá mức các chủng không nhạy cảm. Do đó cần theo dõi và ngừng thuốc nếu thấy bội nhiễm xảy ra.
Đã có báo cáo viêm đại tràng giả mạc khi sử dụng các kháng sinh phổ rộng, do vậy cần thận trọng theo dõi và điều trị kịp thời với các trường hợp này.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Không ảnh hưởng.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: A
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Cefalotin được dùng ở mọi giai đoạn mang thai và thường được xem là sử dụng an toàn trong khi mang thai.
Không có thông báo nào về mối liên quan giữa sử dụng cefalotin với các khuyết tật bẩm sinh hoặc độc tính trên trẻ sơ sinh.
Thời kỳ cho con bú:
Cefalotin bài tiết qua sữa mẹ ở nồng độ thấp. Nồng độ này không có tác động trên trẻ đang bú sữa mẹ, nhưng cần quan tâm khi thấy trẻ bị ỉa chảy, tưa và nổi ban.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Ban da và đau tại chỗ tiêm là những ADR thường gặp nhất.
Toàn thân: Ðau tại chỗ tiêm bắp, đôi khi bị chai cứng.
Tiêu hóa: Tiêu chảy, viêm đại tràng màng giả, buồn nôn và nôn.
Huyết học: Tăng bạch cầu ưa eosin, biến chứng chảy máu , Giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu, thiếu máu tan máu, thử nghiệm Coombs dương tính.
Gan: Tăng thoáng qua các enzym gan
Thận: Nhiễm độc thận, tăng tạm thời urê huyết/ creatinin, viêm thận kẽ.
Khác: Nhiễm nấm candida.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Với người suy thận, có thể phải giảm liều dùng (xin đọc mục “Liều lượng”).
Cần theo dõi chức năng thận và thời gian đông máu, nhất là khi điều trị dài ngày và liều cao. Ngừng cefalotin trong trường hợp dị ứng hoặc phản ứng quá mẫn nghiêm trọng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (duy trì thông khí và sử dụng epinephrin, oxygen, tiêm tĩnh mạch glucocorticosteroid). Các trường hợp bị viêm đại tràng màng giả thể nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Các trường hợp vừa và nặng, cần dùng các dịch và các chất điện giải, bổ sung protein và điều trị bằng thuốc kháng khuẩn có hiệu lực với C. difficile (dùng metronidazol, không dùng vancomycin).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Cefalotin có thể gây trở ngại cho việc đo nồng độ creatinin theo phương pháp Jaffé và có thể cho giá trị cao giả tạo; nên nhớ điều này khi kiểm tra chức năng thận. Cefalotin cũng cho kết quả thử nghiệm Coombs trực tiếp dương tính giả và phản ứng glucose
Dùng đồng thời với thuốc gây độc thận, như kháng sinh aminoglycosid (gentamicin) có thể làm tăng nguy cơ tổn thương thận.
Probenecid ức chế bài tiết efalotin ở thận.
4.9 Quá liều và xử trí:
Quá liều các cephalosporin có thể dẫn đến kích thích não và co giật, đặc biệt với bệnh nhân suy thận. Khi xây ra co giật, ngừng thuốc và áp dụng các biện pháp chống co giật và các liệu pháp điều trị hỗ trợ. Nồng độ cefalothin huyết tương có thể giảm do thẩm phân phúc mạc hoặc lọc máu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Cefalotin là kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 1, có tác dụng diệt khuẩn bằng cách ngăn cản sự phát triển và phân chia vi khuẩn do ức chế tổng hợp vách tế bào vi khuẩn.
Cefalotin dùng theo đường tiêm, có hoạt tính mạnh trên các cầu khuẩn Gram dương. Thuốc có tác dụng tốt trên các trực khuẩn Gram dương và có tác dụng trung bình trên các vi khuẩn đường ruột Gram âm.
Các cầu khuẩn Gram dương nhạy cảm bao gồm các chủng Staphylococcus tiết và không tiết penicilinase. Tuy nhiên, các chủng Staphylococcus kháng methicilin bị coi là luôn luôn kháng các cephalosporin. Phần lớn các chủng Streptococcus nhạy cảm với cefalotin, nhưng thuốc không có tác dụng trên Streptococcus pneumoniae kháng penicilin.
Các chủng Enterococcus cũng thường kháng cefalotin.
Haemophilus influenzae thường giảm nhạy cảm. Cefalotin giảm hoạt tính trên một số Enterobacteriaceae, bao gồm các chủng Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis. Proteus indol dương tính, một số Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa và Bacteroides kháng cefalotin.
Cơ chế tác dụng:
Cefalotin là kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 1, cefalotin có tác dụng diệt khuẩn bằng cách ngăn cản sự phát triển và phân chia vi khuẩn do ức chế tổng hợp vách tế bào vi khuẩn. Cefalotin dùng theo đường tiêm, có hoạt tính mạnh trên các cầu khuẩn Gram dương. Thuốc có tác dụng tốt trên các trực khuẩn Gram dương và có tác dụng trung bình trên các vi khuẩn đường ruột Gram âm.
5.2. Dược động học:
Cefalothin chỉ dùng đường tiêm do thuốc kém hấp thu qua đường tiêu hóa, nồng độ đỉnh trong huyết tương thường xuất hiện sau 30 phút tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch. Nồng độ đỉnh của cefalothin trong huyết tương sau khi tiêm tĩnh mạch liều đơn 1g ở người lớn đạt trung bình 30 mcg/ml sau 15 phút va 1 mcg/ml sau 4 giờ. Truyền tĩnh mach liên tục cefalothin liều 500 mg/giờ ở bệnh nhân người lớn duy trì nồng độ thuốc 14-20 mcg/ml trong huyết tương.
Xấp xỉ 70% thuốc gắn kết với protein huyết tương. Cefalothin được phân bố đến hầu hết các mô và dịch cơ thể bao gồm gan, thận, nước tiểu, cơ tim và dịch màng tim, nước bọt, da, dịch màng phổi và hoạt dịch, phân bố ít vào não và dịch não tuỷ trừ khi màng não bị viêm.
Cefalothin được bài tiết nhiều đưới dạng không đổi (50-80%) qua nước tiểu chủ yếu bởi bài tiết qua ống thận với cơ chế vận chuyển anion giống các penicillin. Khoảng 10-40% cefalothin được chuyển hóa ở gan thành desacetylcefalothin, cũng được bài tiết qua nước tiểu. Thời gian bán thải của cefalothin khoảng 1 giờ với bệnh nhân có chức năng thận bình thường, xấp xỉ 80-90% được bài tiết trong vòng 6 giờ đầu sau khi tiêm. Thời gian bán thải của thuốc tăng ở bệnh nhân suy thận, và có thể kéo đài đến 18 giờ ở bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 10 ml/phút).
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Không có.
6.2. Tương kỵ :
Ðã thấy cefalotin tương kỵ với aminoglycosid và nhiều chất khác. Không trộn lẫn cefalotin và aminoglycosid trong cùng lọ/túi. Tủa có thể xảy ra ở dung dịch pH dưới 5.
6.3. Bảo quản:
Dung dịch đã pha ổn định trong thời gian từ 12 – 24 giờ ở nhiệt độ phòng và để được 96 giờ nếu bảo quản trong tủ lạnh; dung dịch tiêm truyền tĩnh mạch trong natri clorid tiêm 0,9% hoặc glucose tiêm 5% ổn định trong 24 giờ ở nhiệt độ phòng, ổn định trong 96 giờ trong tủ lạnh hoặc ổn định trong 12 tuần nếu làm đóng băng; sau khi làm đóng băng, dung dịch tan băng có thể ổn định trong 24 giờ ở nhiệt độ phòng hoặc 96 giờ trong tủ lạnh.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
