1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Carbamazepine
Phân loại: Thuốc chống co giật / thuốc chống động kinh
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N03AF01.
Biệt dược gốc: TEGRETOL
Biệt dược: CARBARO
Hãng sản xuất : S.C.Arena Group S.A.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 200 mg.
Thuốc tham khảo:
| CARBARO 200 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Carbamazepine | …………………………. | 200 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Bệnh động kình: Động kinh cục bộ có triệu chứng phức tạp (động kinh tâm thần vận động và động kinh thùy thái duơng). Người động kinh loại này tỏ ra đáp ứng tốt với thuốc hơn các loại động kinh khác. Động kinh lớn (co giật cứng toàn bộ). Các kiểu động kinh hỗn hợp gồm các loại trên, hoặc các loại động kinh cục bộ hoặc toàn bộ khác. Con vắng ý thức (động kinh nhỏ) không đáp ứng với Carbamazepin.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng đường uống.
Liều dùng:
Điều trị động kinh:
Nên ưu tiên dùng một thuốc nhưng cũng có thể cần phải phổi họp. Phải bắt đầu cho Carbamazepin với liều thấp và khi tăng hoặc giảm liều phải tiến hành dần dần từng bước\^)i bổ sung Carbamazepin vào chế độ trị liệu chống co giật, thì nên thêm dần dần Carbamazepin trong khi đó phải duy trì hoặc giảm dần các thuốc chống co giật kia, trừ phenytoin có thể phải tăng liều. Khi ngừng dùng Carbamazepin, phải giảm liều từ từ để tránh tăng cơn động kinh hoặc tình trạng động kinh liên tục.
Phenytoin ít hiệu quả hơn Carbamazepin nhung lại là thuốc được chọn dùng nếu người bệnh bị dị ứng với Carbamazepin.
Với người mang thai chỉ nên dùng Carbamazepin đon trị liệu với liều thấp nhất cỏ thể được.
Liều cho người lớn và trẻ em trên 12 tuổi:
Bẳt đầu uống 1 viên 200 mg. 1 hoặc 2 lần/ngày và cứ một tuần lại tăng thêm 200 mg cho đển khi đạt được đáp ứng tối đa. Liều dùng không được quá 1000 mg/ngày cho trẻ em từ 12 dến 15 tuổi và 1200 mg cho người bệnh trên 15 tuổi. Những liều tới 1600 mg/ngày cho người lớn cũng đã được dùng trong một vài trường hợp cá biệt. Liều duy trì: Dùng liều thấp nhất có hiệu quả, thường từ 800 — 1200 mg/ngày.
Liều cho trẻ em từ 6 đen 12 tuổi:
Bắt đầu 200 mg/ngày chia làm 2-4 lần/ngày và cứ sau một tuần lại tăng thêm 100 mg. Liều dùng không được quá 1000 mg/ngày. Liều duy trì điều chinh đến liều thấp nhất có hiệu quả, thường là: 400 – 800 mg/ngày.
Liều ở người cao tuổi: Độ thanh thải Carbamazepin bị giảm ờ một số người cao tuổi, do đó liều duy trì có thể cần phải thấp hon.
4.3. Chống chỉ định:
Loạn chuyển hóa porphyrin cấp tính, quá mẫn với Carbamazepin hoặc dị ứng với các thuốc có cấu trúc liên quan như các thuốc chống trầm cảm ba vòng, bloc nhĩ – thất, ngưòi có tiền sử loạn tạo máu và suy tùy
4.4 Thận trọng:
Người cao tuổi và người tăng nhãn áp, bệnh tim mạch nặng, bệnh gan hoặc thận.
Tránh dùng đồng thời với thuốc ức chế (IMAO). It nhất phải sau 14 ngày ngùng điều trị 1MAO, người bệnh mới có thể được sử dụng Carbamazepin.
Cần thận trọng khi ngừng liệu pháp Carbamazepin ở người động kinh
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Do thuốc có tác dụng phụ là mất điều hòa, mệt mỏi, ngủ gà nên cần thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: D
US FDA pregnancy category: D
Thời kỳ mang thai:
Người ta nghi Carbamazepin gây tât nứt đốt sống (spina bifida). Đã gặp các dị tật ngón tí^ligón chân, dị hình xương sọ – mặt, bất thường về tim ở người dùng thuốc chống động kinh trong 3 tháng đầu thai kỳ. Việc điều trị phối hợp với các thuốc chống co giật khác làm tăng nguy cơ quái thai.
Tuy nhiên, nếu không duy trì được sự kiểm soát các cơn động kinh có hiệu quả thì cũng sẽ làm tăng nguy cơ cho cả mẹ lẫn con. Đó cỏ thể là một mối đe dọa lớn hơn cả nguy cơ khuyết tật cho trẻ sơ sinh. Điều này phải được cân nhắc kỹ khi điều trị động kinh trong lúc mang thai
Thời kỳ cho con bú:
Carbamazepin tích lũy trong sữa mẹ (bằng khoảng 25 – 60% nồng độ carbamazepin huyết tương), nhưng nguy cơ trên trẻ đang bú mẹ là rất thấp ở liều dùng thông thường. Bà mẹ dùng carbamazepin có thể cho con bú, miền là đứa trẻ phái được theo dõi các tai biến không mong muổn (thí dụ ngủ li bỉ).
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Các ADR thường bắt đầu xay ra là các triệu chứng về thần kinh trung ương. Các ADR gặp nhiều nhất thường Hên quan đến liều dừng. Các phản ứng ở da gặp với tỷ lệ 4 – 6%.
Thường gặp. ADR > 1/1 00
Toàn thân: Chóng mặt.
Máu: Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, tăng bạch cầu ưa eosin.
Thần kinh trung ương: Mất điều hòa, mệt mỏi, ngủ gà.
Tiêu hóa: Chán ăn, buồn nôn, ỉa chảy, táo bón, khô miệng, kích ứng trực tràng nếu dùng đạn trực tràng.
Da: Thoát dịch dưới da, nổi ban và ngứa.
Gan: Tăng transaminase có hồi phục.
Mắt: Khó điều tiết, nhìn một thành hai.
ít gặp, 1/000 < ADR < 1/100
Toàn thân: Nhức đầu.
Máu: Tăng bạch cầu.
Thần kinh trung ương: Động tác bất thường run, loạn vận động, loạn trương lục cơ, ma$Y:ơ, rung giật nhãn cầu.
Hiểm gặp, ADR < 1/1000
Máu: Mất bạch cầu hạt, giảm toàn bộ các tế bào máu, suy tùy, thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ, tăng hồng cầu lưới.
Tuần hoàn: Các tác dụng trên tim như bloc nhĩ – thất, và nhịp tim chậm, các tai biến huyết khối tắc mạch, suy tim, hạ huyết áp hoặc tăng huyết áp, viêm tắc tĩnh mạch và làm nặng thêm chứng thiếu máu cục bộ mạch vành.
Thần kinh trung ương: Nói khó, rối loạn vận nhãn, viêm thần kinh ngoại vim dị cảm, viêm màng não vô khuẩn.
Nội tiết: Chứng vú to ở nam giới, tăng tiết sữa.
Tiêu hóa: Thay đổi vị giác, viêm lưỡi, viêm miệng, đau bụng.
Da: Hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson, viêm da tróc vẩy, hội chứng Lyell, rụng tóc, hồng ban nút, rậm lông, thay đổi sắc tố da, ngứa, trứng cá, ban xuất huyết, phản ứng nhạy cảm với ánh sáng.
Gan: Viêm gan.
Hô hấp: Các phản ứng quá mẫn ở phổi, kể cả hen.
Chuyển hóa: Giảm năng tuyến giáp, tăng lipid máu, loạn chuyển hóa porphyrin cấp.
Tâm thần: Lú lẫn hoặc kích hoạt các bệnh tâm thần khác, kích động, bồn chồn, hung hăng hoặc trầm cảm.
Cơ xương: Đau cơ, đau khớp, tăng cơn co giật.
Sinh dục – tiết niệu: Protein niệu, tăng Creatinin, viêm thận kẽ, suy thận, đái ra máu, thiểu niệu, đái rắt, bí đái.
Mắt: Đục thủy tinh thể, viêm kết mac.
Tai: Ù tai, tăng thính lực.
Các tác dụng khác: Chúng nhuyễn xương sau khi điều trị kéo dài do giảm calci và 25 – OH – cholecalclferol trong huyết tương, phản ứng giống luput ban đỏ toàn thân, sốt, sưng hạch bạch huyết
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Các tác dụng không mong muốn khá phổ biến của carbamazepin, đặc biệt trong giai đoạn đầu điều trị, gồm có hoa mắt, chóng mặt, buồn ngủ và mất điều phối. Có thể giảm thiểu các tác dụng này bằng bắt đầu điều trị với liều thấp. Buồn ngủ và rối loạn chức năng tiểu não và vận nhãn cũng là các triệu chứng của nồng độ carbamazepin quá cao trong huyết tương và có thể hết khi tiếp tục điều trị với liều thấp.
Các tác dụng không mong muốn liên quan đến liều dùng thường tự hết trong một vài ngày hoặc sau khi tạm thời giảm liều.
Khi bị các tác dụng không mong muốn nặng như phát ban đỏ toàn thân, phản ứng quá mẫn, có thể cần phải ngừng điều trị.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Dùng đồng thời zidovudin và aciclovir có thể gây trạng thái ngủ lịm và lơ mơ.
Probenecid ức chế cạnh tranh đào thải aciclovir qua ống thận, nên tăng tới 40% và giàm thải trừ qua nước tiểu và độ thanh thải của aciclovir.
Amphotericin B và ketoconazol làm tăng hiệu lực chổng virus của aciclovir.
Interferon làm tăng tác dụng chống virus in vitro của aciclovir. Thận trọng khi dùng thuốc liêm aciclovir cho người bệnh trước đây đã có phản ứng về thần kinh với interferon.
Dùng aciclovir tiêm phải thận trọng với người bệnh đã có phản ứng về thần kinh khi dùng methotrexat.
4.9 Quá liều và xử trí:
Dấu hiệu và triệu chứng: Các dấu hiệu và triệu chứng đầu tiên xuất hiện sau 1-3 giờ. Nổi bật nhất là các rối loạn thần kinh cơ. Các rối loạn tim mạch nhẹ hơn; các tai hiến tim trầm trọng chỉ xảy ra khi dùng liều rất cao (> 60 g).
Nếu kèm theo uống rượu hoặc dùng các thuốc chống trầm cảm 3 vòng, barbiturat hay hy dân to in, thì những dấu hiệu và triệu chứng ngộ độc carbamazepin cấp tính có thể nặng thêm hoặc thay đổi. Điều trị: Tiền lượng của các trường hợp ngộ độc nặng phụ thuộc chù yếu vào việc loại bỏ thuốc nhanh chóng, có thể bàng cách gây nôn, rửa dạ dày, làm giâm hấp thu thuốc bằng các biện pháp thích hợp (uống 100 g than hoạt, sau đó cứ cách 4 giờ lại uống 50 g, cho đến khi bình phục).
Nếu các biện pháp trên không thể thực thi, thi phải chuyển ngay đến bệnh viện để đảm bào các chức năng sống cho người bệnh. Không có thuốc giải độc đặc hiệu.
Điều trị triệu chứng và ho trợ: cần theo dõi các chức nâng hô hấp, tim (theo dõi điện tâm đồ), huyết áp, nhiệt độ, phản xạ đồng từ, chức năng thận, bàng quan trong một sổ ngày
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Carbamazepin có liên quan hóa học với các thuốc chổng trầm cảm ba vòng. Cơ chế tác dụng tuy vậy vẫn còn chưa biết đầy đủ. Tác dụng chống co giật liên quan đến giảm tính kích thích noron và chẹn synap, chủ yếu bằng cách hạn chế nơron duy trì sự khởi động liên tiếp, ở tần số cao, điện thế hoạt động và bằng cách tác động ở trước synap để chẹn giải phóng chất dẫn truyền thần kinh, điều này làm giâm dẫn truyền qua synap.
Carbamazepin có tác dụng chống các cơn đau kịch phát ở người bệnh đau dây thần kinh tam thoa, người đang cai rượu và bị động kinh.
Carbamazepin làm tăng ngưỡng động kinh, làm giảm nguy cơ co cứng và giảm các triệu chứng cai nghiện rượu.
Cơ chế tác dụng:
Cơ chế tác dụng của carbamazepine – hoạt chất của Tegretol, chỉ được giải thích một phần. Carbamazepine làm ổn định màng thần kinh bị quá kích thích, ức chế sự phóng điện của tế bào thần kinh lặp đi lặp lại và làm giảm sự lan truyền các xung động quá kích thích qua synap. Người ta cho rằng việc phòng ngừa sự phóng lặp đi lặp lại điện thế hoạt động phụ thuộc natri trong tế bào thẩn kinh được khử cực qua việc chẹn kênh natri phụ thuộc vào sử dụng và vào điện thế có thể là cơ chế tác dụng chính cùa thuốc.
Trong khi sự giảm phóng thích glutamate và sự ổn định màng tế bào thần kinh có thể giải thích chủ yếu cho tác dụng chống động kinh, đặc tính chống cơn hưng cảm của carbamazepine có thể là do tác dụng làm giảm sự quay vòng của dopamin và noradrenalin.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu
Sau khi uống, Carbamazepin hầu như được hấp thu hoàn toàn, tuy chậm và thất thường. Sinh khả dụng cùa thuốc gần như 100%. Thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu của thuốc. Nồng độ đinh huyết thanh đạt được sau khi uống 4-8 giờ. Thuốc được hấp thu nhanh khi uống dịch treo (hỗn dịch); với liều 500 mg uống lúc đói cỏ nồng độ đỉnh huyết thanh 7,9 ± 1,9 mg/lít sau 1 m >3 giờ, hoặc sau 3,4 ± 3,4 giờ khi có thức ăn ở đường ruột. Nồng độ đỉnh huyết thanh 5,1 ± 1,6 mg/lít đạt được sau 6,3 ± 1,5 giờ khi cho qua đường trực tràng liều 6 mg/kg hỗn dịch uống (100 mg/5 ml) pha loãng với cùng thể tích nước. Khi dùng viên giải phóng chậm, một lần hoặc nhiều lần, nồng độ đỉnh hoạt chất trong huyết tương thấp hơn dùng viên thuốc thông thường khoảng 25% và đạt trong vòng 24 giờ.
Phân bố
Từ 75 đến 78% thuốc gắn vào protein huyết tương. Thuốc phân bố vào được dịch não tủy và nước bọt, qua được nhau thai và bài tiết vào sữa mẹ. Thể tích phân bố (Vd): 0,88 ± 0,06 lít/kg ở người lớn và 1,2 ± 0,2 lít/kg ờ ưẻ em.
Chuyển hóa
Carbamazepin chuyển hóa ở gan tạo thành Carbamazepin -10, 11 – epoxid công có hoạt tính giống như hợp chất mẹ và thòi gian bán thải từ 10 đến 20 giờ. Ở người lớn, chất chuyển hóa epoxid có trong máu với nồng dộ từ 10 đến 15% nồng độ Carbamazepin, còn ở trẻ em, tỷ lệ là 20%. Epoxid có thể gây độc thần kinh, đặc biệt khi dùng thuốc đồng thời với phenytoin hoặc phenobarbital, và việc tăng tỷ lệ epoxid hợp Carbamazepin có thể giải thích độc tính thẩn kinh của Carbamazepin ở nồng độ điều trị trong huyết thanh.
Thải trừ
Vì Carbamazepin tụ gây chuyển hóa cho bản thân, nên thời gian bán thải của thuốc sau 1 liều đơn (31 đến 35 giờ) dài hơn nhiều so với thời gian bán thải cùa thuốc ờ trạng thái ổn định (10 đến 20 giờ). Quá trình tự cảm ứng này mất khoáng 4 tuần. Epoxid chuyển hóa thành hợp chất bất hoạt và đào thải vào nước tiểu. Chì có 3% Carbamazepin bài tiết không thay đổi trong nước tiếu. 15% thuốc tìm thấy trong phân dưới dạng không đổi
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Tinh bột bắp; cellulose vi tinh thể; talc; povidon K30; magnesi stearat
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản nơi khô mát không quá 30°c, nơi khô mát. Tránh ánh sáng.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
