1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Captopril
Phân loại: Thuốc ức chế men chuyển. Thuốc điều trị tăng huyết áp.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C09AA01.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: CAPTORIL
Hãng sản xuất : Công ty TNHH DP Shinpoong Daewoo.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 25 mg.
Hỗn dịch uống..
Thuốc tham khảo:
| CAPTORIL 25MG | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Captopril | …………………………. | 25 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Tăng huyết áp (THA).
Suy tim.
Sau nhồi máu cơ tim (NMCT) khi huyết động đã ổn định.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Uống thuốc 1 giờ trước bữa ăn.
Phối hợp với thuốc lợi tiểu làm tăng nguy cơ hạ huyết áp, nhất là khi suy tim, hạ natri máu và ở người cao tuổi. Nên ngừng thuốc lợi tiểu 3 ngày trước khi dùng captoril và có thể dùng lại thuốc lợi tiểu sau khi đã uống captoril.
Người mắc bệnh tự miễn mô liên kết hoặc suy thận với creatinin huyết thanh dưới175 micromol/lít hoặc khi điều trị với chất ức chế miễn dịch, cần phải kiểm tra bạch cầu 2 tuần một lần trong 3 tháng đầu tiên. Cần gặp thầy thuốc nếu thấy đau họng, sốt hoặc có dấu hiệu nhiễm khuẩn.
Liều dùng:
Người lớn:
Tăng huyết áp: 25 mg x 2 – 3 lần/ngày. Có thể dùng liều khởi đầu thấp hơn (6,25 mg x 2 lần/ngày đến 12,5 mg x 3 lần/ngày) nhất là ở người đang dùng thuốc lợi tiểu. Nếu không kiểm soát được huyết áp sau 1 – 2 tuần thì có thể tăng đến 50 mg x 2 – 3 lần/ngày. Thường không cần thiết vượt quá 150 mg/ngày. Khi đó, có thể cho thêm thuốc lợi tiểu thiazid liều thấp (hydroclorothiazid 15 mg/ngày).
Cơn THA (khi cần giảm huyết áp trong vài giờ): 12,5 – 25 mg, uống lặp lại 1 – 2 lần nếu cần, cách nhau khoảng 30 – 60 phút hoặc lâu hơn, nhưng phải dùng thận trọng.
Người bệnh suy thận:
| Hệ số thanh thải creatinin (mL/phút/m2) | Liều khởi đầu | Nếu chưa đạt tác dụng sau 2 tuần |
| < 50 | 12,5 mg x 3 lần/ngày | 25 mg x 3 lần/ngày |
| < 20 | 6,25 mg x 3 lần/ngày | 12,5 mg x 3 lần/ngày |
Suy tim: Nên phối hợp với thuốc lợi tiểu. Liều thường dùng là 6,25 – 50 mg x 2 lần/ngày. Khi cần, có thể tăng đến 50 mg x 2 lần/ngày. Cần dùng liều khởi đầu thấp hơn ở người bệnh giảm thể tích tuần hoàn hoặc nồng độ natri máu dưới 130 mmol/lít.
Rối loạn chức năng thất trái (RLCNTT) sau NMCT: Có thể dùng thuốc sớm (3 ngày sau NMCT kèm RLCNTT). Khởi đầu 6,25 mg, sau đ1o tăng lên 12,5 mg x 3 lần/ngày, 25 mg x 3 lần/ngày trong vài ngày tiếp theo và nâng lên 50 mg x 3 lần/ngày trong những tuần tiếp theo nếu dung nạp được. Có thể kết hợp các liệu pháp sau NMCT như thuốc tan huyết khối, aspirin, thuốc chẹn beta.
Bệnh thận do đái tháo đường: 25 mg x 3 lần/ngày, dùng lâu dài. Nếu chưa đạt được tác dụng mong muốn, có thể thêm các thuốc chống tăng huyết áp (thí dụ lợi tiểu, …).
Trẻ em: Khởi đầu 0,3 mg/kg x 3 lần/ngày, có thể tăng thêm 0,3 mg/kg mỗi 8 – 24 giờ đến liều thấp nhất có tác dụng.
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với thuốc hoặc các chất ức chế ACE.
Tiền sử phù mạch.
Sau nhồi máu cơ tim (nếu huyết động không ổn định).
Hẹp động mạch thận 2 bên hoặc hẹp động mạch thận ở thận đơn độc.
Hẹp động mạch chủ hoặc hẹp van 2 lá.
Bệnh cơ tim tắc nghẽn nặng.
4.4 Thận trọng:
Thuốc có thể gây giảm bạch cầu trung tính, đặc biệt trên người bệnh thận, trong 3 – 12 tuần điều trị đầu tiên. Nguy cơ giảm bạch cầu phụ thuộc vào mức độ suy thận và các bệnh colagen mạch máu kèm theo (lupus ban đỏ hệ thống…). Cần kiểm tra định kỳ bạch cầu trong thời gian điều trị.
Có thể gây protein niệu ở bệnh nhân dùng captopril, phần lớn ở người có bệnh thận từ trước hoặc đã dùng captopril với liều tương đối cao (>150 mg/ngày) hoặc có cả 2 yếu tố trên. Trong nhiều trường hợp, protein niệu giảm dần và hết trong 6 tháng, dù có dùng thuốc hay không. Có thể gây hội chứng thận hư, vì vậy nên kiểm tra chức năng thận (creatinin huyết và BUN) trước và 1 tuần sau khi điều trị captopril cho người bị suy tim sung huyết.
Captopril có thể gây tăng nhẹ kali huyết, vì vậy tránh kết hợp với các thuốc lợi tiểu giữ kali (spironolacton, triamteren…). Cần thận trọng khi dùng các muối có chứa kali và nên kiểm tra cân bằng điện giải định kỳ.
Ớ người bệnh tăng hoạt độ renin mạnh, thiếu muối hoặc giảm khối lượng tuần hoàn có thể xảy ra hạ huyết áp nặng thế đứng sau liều dùng captopril đầu tiên, cần tiêm truyền tĩnh mạch dung dịch natri clorid 0,9%, không cần ngừng thuốc. Nếu liều ban đầu thấp (6,25 mg hoặc 12,5 mg), thời gian hạ huyết áp nặng sẽ giảm.
Nguy cơ tăng mạnh các phản ứng phản vệ khi sử dụng đồng thời các chất ức chế ACE và màng thấm tách có tính thấm cao, lọc máu. Captopril cũng gây phản ứng dương tính giả khi xét nghiệm aceton trong nước tiểu
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: D
US FDA pregnancy category: D
Thời kỳ mang thai:
Sử dụng captopril hoặc các chất ức chế ACE khác trong 3 tháng giữa và 3 tháng cuối của thai kỳ có thể gây thương tổn thai nhi hay trẻ sơ sinh (hạ huyết áp, giảm sản xương sọ, suy thận, tử vong). Ít nước ối, dị dạng sọ mặt, giảm sản phổi, sinh non, thai già tháng, còn ống động mạch có thể xảy ra. Vì vậy, không được dùng captopril trong thời kỳ mang thai
Thời kỳ cho con bú:
Captopril bài tiết vào sữa mẹ (khoảng 1%), gây nhiều tác dụng có hại cho trẻ bú sữa mẹ, vì vậy cần cân nhắc ngừng cho con bú hay ngừng thuốc, phải tính đến tầm quan trọng của thuốc đối với mẹ
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
ADR chủ yếu là ngoại ban và mất vị giác. Các tác dụng không mong muốn thường phụ thuộc vào liều dùng và liên quan đến những yếu tố biến chứng như suy thận, bệnh mô liên kết ở mạch máu.
Thường gặp, ADR >1/100 Toàn thân: Đau đầu, chóng mặt.
Da: Ngoại ban, ngứa.
Tiêu hóa: Mất vị giác.
Máu: Giảm bạch cầu trung tính.
Hô hấp: Ho.
Ít gặp, 1/100 >ADR >1/1 000
Tuần hoàn: Hạ huyết áp mạnh, tim đập nhanh, đau ngực.
Tiêu hóa: Thay đổi vị giác, buồn nôn, nôn, viêm dạ dày, đau bụng. Tiết niệu: Protein niệu.
Hiếm gặp, ADR <1/1 000
Toàn thân: Suy nhược, mày đay, đau cơ, sốt, sút cân.
Tuần hoàn: Ngừng tim, thiểu năng mạch não, loạn nhịp, hạ huyết áp thể đứng, ngất, viêm mạch.
Nội tiết: Vú to nam giới.
Da: Phù mạch, phồng môi, phồng lưỡi. Mẫn cảm ánh sáng, phát ban kiểu pemphigus, hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson, viêm da tróc vảy.
Tiêu hóa: Viêm tụy, viêm lưỡi, khó tiêu.
Gan: Vàng da, viêm gan đôi khi hoại tử, ứ mật.
Hô hấp: Co thắt phế quản, viêm phổi, tăng bạch cầu ưa eosin, viêm mũi.
Thần kinh – tâm thần: Mất điều hòa, co giật, lo lắng, trầm cảm, buồn ngủ.
Tiết niệu: Hội chứng thận hư, giảm chức năng thận, tăng kali máu, hạ natri máu
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Tăng creatinin và urê huyết thanh có thể hồi phục khi ngừng thuốc, tuy nhiên cần thận trọng, đặc biệt ở người suy thận có hẹp động mạch thận một bên. Dùng đồng thời với các thuốc lợi tiểu cũng có thể làm tăng nhất thời creatinin và urê huyết thanh.
Ngoại ban có dát sần, ngứa, mày đay thường có thể xảy ra khi bắt đầu điều trị, song có thể mất đi khi tiếp tục điều trị với cùng liều lượng. Thay đổi vị giác do dùng thuốc thường mất đi trong vòng 2 – 3 tháng điều trị.
Ớ người bệnh có hệ thống renin tăng hoạt hóa có thể xảy ra hạ huyết áp nặng trong những giờ đầu sử dụng captopril, cần tiêm truyền tĩnh mạch dung dịch natri clorid 0,9%.
Thuốc có thể gây suy thận cấp, vì vậy khi kiểm tra chức năng thận thấy có nitơ huyết tiến triển phải ngừng sử dụng captopril
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Captopril có thể làm tăng tác dụng của allopurinol, amifostin, cyclosporin, các thuốc điều trị tăng huyết áp, lithi khi dùng đồng thời.
Dùng đồng thời captopril với fusosemid, thuốc chẹn receptor angiotensin II, diazoxid, thuốc ức chế MAO, trimethoprim gây ra tác dụng hiệp đồng hạ huyết áp.
Thuốc chống viêm không steroid, thuốc kháng acid, aprotinin, yohimbin làm giảm tác dụng của captopril khi dùng đồng thời
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: Sốt, nhức đầu, hạ huyết áp.
Xử trí: Điều trị phù mạch ảnh hưởng đến lưỡi, thanh môn hoặc thanh quản:
Ngừng dùng captopril, tiêm adrenalin dưới da, tiêm tĩnh mạch diphenhydramin, tiêm tĩnh mạch hydrocortison.
Truyền tĩnh mạch dung dịch natri clorid 0,9% để duy trì huyết áp; có thể loại bỏ captopril bằng thấm phân máu
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Thuốc ức chế enzym chuyển dạng angiotensin I thành angiotensin II, gây giãn mạch, ức hế bài tiết aldosteron, giam sự giữ natri và nước, làm giảm sức cản động mạch ngoại vi, không tác động lên cung lượng tim, chống tăng sản cơ tim, làm giảm tỷ lệ tái phát nhồi máu cơ tim, làm chậm tiến triển xơ vữa động mạch, làm giảm tỷ lệ chết sau nhồi máu cơ tim.
Cơ chế tác dụng:
Captopril là một chất ức chế men chuyển dạng angiotensin, dùng điều trị tăng huyết áp và suy tim. Tác dụng hạ huyết áp của thuốc liên quan đến ức chế hệ renin-angiotensin-aldosteron. Angiotensin I là một decapeptid không có hoạt tính. Nhờ sự xúc tác của men chuyển dạng (ACE), angiotensin I chuyển thành angiotensin II có tác dụng co mạch rất mạnh. Angiotensin II kích thích vỏ thượng thận tiết aldosteron, có tác dụng giữ natri và nước.
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Ớ người khỏe mạnh hoặc tăng huyết áp, khi uống một liều captopril lúc đói, khoảng 60 – 75% liều được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Thức ăn làm hấp thu chậm tới 25 – 40% nhưng không ảnh hưởng tới tác dụng. Sau khi uống 1 liều đơn 100 mg captopril lúc đói, nồng độ đỉnh trung bình trong máu là 800 nanogam/ml, đạt được trong vòng 1 giờ.
Phân bố: Nghiên cứu trên động vật cho thấy captopril phân bố vào hầu hết các mô cơ thể, trên hệ thần kinh trung ương. Captopril qua nhau thai và vào sữa mẹ với nồng độ khoảng 1% nồng độ thuốc trong máu mẹ. Khoảng 25 – 30% captopril gắn vào protein huyết tương, chủ yếu là albumin.
Thải trừ: Nửa đời thải trừ captopril không chuyển hóa dưới 2 giờ ở người bệnh có chức năng thận bình thường. Nửa đời thải trừ của captopril cùng chất chuyển hóa tương quan với thanh thải creatinin và tăng tới khoảng 20 – 40 giờ ở người bệnh có thanh thải creatinin dưới 20 ml/phút và tới 6,5 ngày ở người bệnh vô niệu.
Khoảng một nửa liều thuốc hấp thu được chuyển hóa nhanh, chủ yếu thành captopril-cystein disulfid và dimercaptopril disulfid. Thuốc có thể chuyển hóa mạnh hơn ở người có chức năng thận bị tổn thương so với người có chức năng thận bình thường.
Captopril và chất chuyển hóa bài tiết vào nước tiểu. Thận bài tiết captopril không chuyển hóa chủ yếu qua ống thận. Ớ người có chức năng thận bình thường, trên 95% liều hấp thu được bài tiết vào nước tiểu trong 24 giờ; khoảng 40 – 50% thuốc bài tiết vào nước tiểu là captopril không chuyển hóa và số còn lại chủ yếu là captopril-cystein disulfid và dimercaptopril disulfid. Ớ người khỏe mạnh, khoảng 20% liều đơn captopril đã tìm thấy trong phân trong 5 ngày, là thuốc không chuyển hóa.
Captopril có thể loại bỏ bằng thấm phân máu
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Manitol, povidon K30, acid stearic, croscarmellose natri, talc vừa đủ 1 viên..
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
