1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Calcitriol (Vitamin D3)
Phân loại: Thuốc Vitamins Nhóm D.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): D05AX03
Biệt dược gốc:
Biệt dược: PHILBONE – A , MABAXIL, BONKY
Hãng sản xuất : Công ty TNHH Phil Inter Pharma..
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Nang: 0,25 microgam (Calcitriol).
Thuốc tham khảo:
| PHILBONE – A | ||
| Mỗi viên nang mềm có chứa: | ||
| Calcitriol | …………………………. | 0,25 mcg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| MABAXIL | ||
| Mỗi viên nang mềm có chứa: | ||
| Calcitriol | …………………………. | 0,25 mcg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| BONKY | ||
| Mỗi viên nang mềm có chứa: | ||
| Calcitriol | …………………………. | 0,25 mcg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Chứng loãng xương.
Bệnh còi xương, bệnh nhuyễn xương (bệnh còi xương phụ thuộc vitamin D, bệnh còi xương do hạ phosphat huyết có đe kháng với vitamin D).
Suy thận mạn, đặc biệt là bệnh loạn dưỡng xương thận.
Thiểu năng tuyên cận giáp (sau phẫu thuật, tự phát hoặc thiểu năng tuyến cận giáp giả).
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng uống
Liều dùng:
Liều dùng tối ưu cho một ngày cần được thận trọng điều chỉnh cho từng bệnh nhân tùy theo nồng độ canxi trong máu của mỗi bệnh nhân.
Trong bệnh loạn dưỡng xương thận:
Khi mới khởi đầu điều trị, liều dùng cho một ngày là 1 viên nang (0.25mcg). Sau đó cách mỗi ngày dùng 1 viên nang (0.25mcg) là đủ. Nếu thấy đáp ứng với thuốc thể hiện trong các giá trị xét nghiệm sinh hóa và các triệu chứng lâm sàng không cải thiện đáng kể thì cách khoảng 2 – 4 tuần có thể tăng liều thêm 1 viên nang (0.25mcg)/ngày. Trong thời gian này, phải tiến hành xét nghiệm đo nồng độ canxi huyết ít nhất là 2 lần mỗi tuần. Người ta thấy rằng liều từ 2 viên (0.5mcg)/ngày đến 4 viên (1mcg)/ngày có hiệu quả ở hầu hết bệnh nhân.
Ở những bệnh nhân có nồng độ canxi huyết bình thường hoặc giảm nhẹ, liều 0.25mcg (1 viên nang) dùng cách ngày là đủ. Nếu trong vòng 2 – 4 tuần, đáp ứng với thuốc thể hiện trong các thông số hóa sinh và các diễn biến lâm sàng không đạt được mức độ mong muốn thì cách 2 – 4 tuần, có thể tăng liều thêm 0.25mcg (1 viên)/ngày. Trong thời gian này, phải tiến hành xét nghiệm đo nồng độ canxi huyết ít nhất là 2 lần mồi tuần. Hầu hết bệnh nhân có đáp ứng tốt ở liều 0.5mcg (2 viên) đến 1mcg(4 viên)/ngày.
Nếu dùng barbiturates hoặc thuốc chống động kinh đồng thời với thuốc này thì cần phải dùng thuốc liều cao hơn. Hiệu quả điều trị phụ thuộc một phần vào lượng canxi thu nhận hàng ngàỵ có đầy đù hay không (ở người lớn, khoảng 800 ~ 1000mcg/ ngày). Nếu cần thiết, phải tăng lượng canxi bằng cách thay đổi chế độ ăn hoặc bổ sung thêm canxi.
Trong bệnh loãng xương:
Liều được đề nghị là 0.25mcg (1 viên)/2 lần mỗi ngày. Trong trường hợp không đạt được đáp ứng mong muốn, cách mỗi tháng, có thể tăng liều dùng lên đến tối đa là 2 viên (0.5mcg)/2 lần/ ngàỵ. Trong giai đoạn xác định liều cho bệnh nhân, cần phải kiểm tra nồng độ canxi huyết ít nhất 2 lần mỗi tuần và nếu thấy tình trạng tăng canxi huyết xảy ra, phải ngưng dùng thuốc cho đến khi nồng độ canxi huyết trở lại mức bình thường. Việc bổ sung canxi hầu như không cần thiết bởi vì sự hấp thu canxi gia tăng ở những bệnh nhân hậu mãn kinh có dùng calcitriol.
Trong trường họp thiểu năng giáp, bệnh còi xương và bệnh nhuyễn xương:
Liều khởi đầu được đề nghị là 1 viên nang (0.25mcg)/ ngày, uống vào mỗi buổi sáng. Nếu đáp ứng với thuốc thể hiện trong các giá trị xét nghiệm sinh hóa và các triệu chứng lâm sàng không được cải thiện đáng kể thì cứ cách 2 – 4 tuần có thể tăng liều thêm 1 viên nang (0.25mcg)/ ngày. Trong giai đoạn xác định liều cho bệnh nhân, cần phải kiểm tra nồng độ canxi huyết ít nhất 2 lần mỗi tuần. Có thể cần dùng liều cao hơn bởi vì ở những bệnh nhân thiểu năng giáp, sự hấp thu canxi đôi khi rất thấp.
Những vấn đề lưu ý chung:
Sau khi xác định liều dùng tối ưu của thuốc cho bệnh nhân, nồng độ canxi huyết cần phải được kiểm ưa mỗi tháng một lần. Khi nồng độ canxi huyết tăng hơn mức bình thường 1mg/100mL (giá trị trung bình bình thường là 9 – 11mg/100mL), phải giảm liều ngay hoặc phải ngưng dùng thuốc ngay lập tức cho đến khi nồng độ canxi huyết trở về lại đến mức bình thường. Một cách khác cũng hữu hiệu để đưa nồng độ canxi huyết nhanh chóng trở về mức bình thường là ngưng các nguồn cung cấp canxi khác vào cơ thể. Người ta đã khuyến cáo cần phải cân nhăc kỹ lưỡng việc giảm nguồn thu nhận canxi từ chế độ ăn. Khi tình trạng tăng canxi huyết xảy ra, phải kiểm tra nồng độ canxi và phosphat mỗi ngày. Khi nồng độ canxi huyết trở lại mức bình thường thì có thể dùng thuốc trở lại với liều giảm.
4.3. Chống chỉ định:
Tất cả các bệnh có liên quan đến tăng canxi huyết.
Bệnh nhân có tiền sử bị quá mẫn với thuốc này hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Bệnh nhân có dấu hiệu bị ngộ độc vitamin D.
4.4 Thận trọng:
Phụ nữ có thai: Bởi vì độ an toàn của thuốc đối với phụ nữ có thai hoặc nghi ngờ có thai vẫn chưa được xác định, do đó chỉ dùng thuốc cho phụ nữ có thai hoặc nghi ngờ có thai sau khi đã cân nhắc so sánh giữa những nguy cơ có thể xảy ra cho người mẹ và thai nhi với những lợi ích của việc điều trị.
Trẻ em dưới 3 tuổi và đang được thẩm phân máu: Bởi vì những kinh nghiệm về sử dụng thuốc trong trường hợp này chưa có nhiều, do đó chỉ dùng thuốc cho những bệnh nhân này sau khi cân nhắc những nguy cơ có thể xảy ra với những lợi ích của việc điều trị.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Không có ảnh hưởng.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Bởi vì độ an toàn của thuốc đối với phụ nữ có thai hoặc nghi ngờ có thai vẫn chưa được xác định, do đó chỉ dùng thuốc cho phụ nữ có thai hoặc nghi ngờ có thai sau khi đã cân nhắc so sánh giữa những nguy cơ có thể xảy ra cho người mẹ và thai nhi với những lợi ích của việc điều trị.
Thời kỳ cho con bú:
Bởi vì độ an toàn của thuốc đối với phụ nữ có thai hoặc nghi ngờ có thai vẫn chưa được xác định, do đó chỉ dùng thuốc cho phụ nữ có thai hoặc nghi ngờ có thai sau khi đã cân nhắc so sánh giữa những nguy cơ có thể xảy ra cho người mẹ và thai nhi với những lợi ích của việc điều trị.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Nếu liều dùng đã được xác định cho từng bệnh nhân tùy theo những triệu chứng của bệnh thì tác dụng phụ thường không xảy ra trừ trường hợp liều cho vượt quá liều cần thiết.
Tác dụng phụ và phản ứng có hại của thuốc tương tự như tác dụng phụ và phản ứng có hại do dụng quá liều vitamin D: tăng canxi huyết và ngộ độc canxi. Đôi khi xuất hiện các triệu chứng cấp tính như: chán ăn, nhức đầu, nôn và táo bón.
Bởi vì thuốc có thời gian bán hủy sinh học tương đối ngắn, do đó nồng độ canxi huyết tưong các nghiên cứu dược động học có thể nhanh chóng trở về mức bình thường sau khi ngưng thuốc.
Những triệu chứng mạn tính sau có thể xảy ra: suy dinh dưỡng, rối loạn cảm giác, sốt đi kèm với khát, đa niệu, mất nước, lãnh đạm, chậm phát triển, nhiễm trùng đường tiết niệu.
Trong trường hợp tăng canxi huyết và tăng phosphat huyết xảy ra đồng thời thì tình trạng hóa vôi trong mô mềm có thể xảy ra và có thể được chẩn đoán xác định thông qua hình ảnh X-quang.
Creatinin huyết có thể tăng ở những bệnh nhân có chức năng thận bình thường bị tăng canxi huỵết kéo dài.
Phản ứng quá mẫn với thuốc có thể xảy ra ở những người nhạy cảm.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Nên tránh điều trị quá tích cực giảm calci huyết, vì chuyến thành tăng calci huyết còn nguy hiếm hơn. Thường xuyên xác định nồng độ calci huyết thanh, nên duy trì ở mức 9 – 10 mg/decilít (4,5 – 5 mEq/lít). Nồng độ calci huyết thanh thường không được vượt quá 11 mg/decilít.
Trong khi điều trị bằng vitamin D, cần định kỳ đo nồng độ calci, phosphat, magnesi huyết thanh, nitơ urê máu, phosphatase kiềm máu, calci và phosphat trong nước tiếu 24 giờ.
Giảm nồng độ phosphatase kiềm thường xuất hiện trước tăng calci huyết ở người nhuyễn xương hoặc loạn dưỡng xương do thận.
Nên cho uống nhiều nước hoặc truyền dịch đế làm tăng thế tích nước tiếu, nhằm tránh tạo sỏi thận ở người tăng calci niệu.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Cần tránh dùng phối hợp calcitriol với Vitamin D và các dẫn chất của Vitamin D vì có thể dẫn đến tăng canxi huỵết.
Nguy cơ tăng canxi huyết có thể gia tăng nếu dùng thuốc đồng thời với các hợp chất Thiazid.
Những bệnh nhân đang dùng thuốc chứa Digitalis cần thận trọng khi xác định liều Calcitriol vì chứng tăng canxi huyết có thể làm tăng tiến triển bệnh loạn nhịp tim.
Do các chất cảm ứng men như Phenỵtoin và Phenobarbital làm tăng chuyển hóa calcitrìol nên cần tăng liều calcitriol khi dùng đồng thời với các loại thuốc nói trên.
Cholestyramin làm giảm hấp thu các Vitamin tan trong dầu nên nó có thể làm giảm hấp thu thuốc này.
4.9 Quá liều và xử trí:
Calcitriol là một chất chuyển hóa của vitamin D, tất cả các trường hợp quá liều PHILBONE-A sẽ cho những triệu chứng lâm sàng tương tự như đối với quá liều vitamin D. Nếu đồng thời có uống nhiều calci và phosphat với PHILBONE-A cũng có thể gây các triệu chứng tương tự. Nồng độ calci cao trong dịch thẩm tách phản ánh có tăng calci huyết.
Các biện pháp điều trị quá liều do uống nhầm bao gồm: rửa dạ dày lập tức hoặc gây nôn để tránh hấp thu thuốc vào máu. Dùng dầu paraffin để làm tăng đào thải thuốc qua phân. Tiến hành kiểm tra nhiều lần calci huyết. Nếu calci huyết vẫn còn cao, có thể dùng phosphate và corticoid, và dùng các biện pháp tăng bài niệu thích hợp.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Calcitriol, một trong những chất chuyển hóa có hoạt tính của vitamin D3, bình thường được tạo thành ờ thận từ một tiền chất của nó là 25 – hydroxycholecalciferol (25-HCC). Bình thường, lượng chất này được hình thành mỗi ngày là 0.5 – 1.0 |ig, và tăng nhiều hơn trong giai đoạn mà sự tạo xương tăng cao (chẳng hạn trong giai đoạn tăng trưởng hoặc lúc có thai). Calcitriol làm thuận lợi cho sự hấp thu calci ở ruột và điều tiết sự khoáng hóa xương.
Calcitriol đóng vai trò chủ chốt trong sự điều hòa bất biến nội môi của calci, đồng thời kích thích sự tạo xương, đây là một cơ sở dược lý cho tác động điều trị chứng loãng xương.
Cơ chế tác dụng:
Vitamin D3 là dạng tự nhiên của vitamin D, có trong động vật và người.
Chức năng quan trọng nhất của vitamin D là cùng với hoóc môn tuyến cận giáp và hoóc môn calcutinin điều chỉnh việc chuyển hóa canxi và phosphat.
Vitamin D3 là thành phần chống còi xương mạnh. Nó cần thiết cho chức năng của tuyến cận giáp. Vị trí mục tiêu quan trọng nhất của vitamin D là ở ruột, thận và hệ thống xương. Vitamin D3 đóng vai trò chính trong việc hấp thụ canxi và photphat từ ruột, vận chuyển muối khoáng, tham gia vào quá trình canxi hoá của xương, điều chỉnh lượng canxi và phosphat được thải ra ngoài qua thận, duy trì nồng độ canxi và phosphat ở mức bình thường. Mức độ tập trung các ion canxi ảnh hưởng lên số lượng các quy trình sinh hóa quan trọng chịu trách nhiệm cho việc duy trì độ chắc khỏe của cơ, kích thích thần kinh và đông máu. Vitamin D3 tham gia vào quá trình tổng hợp adenosine, triphotphat và tương phản với hoóc môn cortisol, là loại hooc môn ngăn cản việc hấp thu canxi. Vitamin D3 tham gia vào chức năng bình thường của hệ miễn dịch, ảnh hướng đến việc sản sinh các tế bào miễn địch.
Việc sử dụng dung dịch Vitamin D3 đồng thời các bệnh như rối loạn gan, suy giảm chức năng tuyến tụy. Chế độ ăn uống thiếu vitamin D3 làm suy yếu khả năng hấp thụ vitamin, thiếu canxi, và thiếu tắm nắng sẽ dẫn đến bệnh còi xương ở trẻ nhỏ trong suốt quá trình tăng trưởng và loãng xương ở người lớn. Đối với phụ nữ mang thai, có thể dẫn đến các dấu hiệu của bệnh uốn ván và chậm phât triển tế bào trong trẻ sơ sinh.
Việc sử dụng vitamin D để phòng ngừa bệnh còi xương là cần thiết cho hầu hết các trẻ nhỏ và các bé mới chập chững biết đi. Những phụ nữ thường bị ảnh hưởng bởi chứng loãng xương trong suốt quá trình tiền mãn kinh do thay đổi hoóc môn nên tăng lượng dùng vitamin D hàng ngày. ”
Vitamin D3 hoạt hóa kiềm phosphat. Mức độ kiềm phosphat bị sụt giảm trong suốt quá trình điều trị còi xương có thể là dấu hiệu cần bổ sung lượng vitamin D thích hợp.
Việc sử dụng thuốc cho từng cá nhân được quyết định do nhu cầu và cần phải xem xét tất cả những nguồn có thể cung cấp loại vitamin này.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Calcitriol được hấp thu nhanh ở ruột. Sau khi uống liều duy nhất 0.25mcg đến 1mcg Calcitriol, các nồng độ tối đa đạt được sau 3 đến 6 giờ. Sau khi uống lặp lại nhiều lần, nồng độ của calcitriol trong huyết thanh đạt tình trạng cân bằng sau 7 ngày.
Phân bố: Hai giờ sau khi uống liều duy nhât 0.5mcg Calcitriol, các nồng độ trung bình ứong huyết thanh của calcitriol tăng từ 40.0 ± 4.4pg/ml đên 60.0 ± 4.4pg/ml, và giảm còn 53.0 ± 6.9pg/ml sau 4 giờ, 50 ± 7.0pg/ml sau 8 giờ, 44 ± 4.6pg/ml sau 12 giờ và 41.5 ± 5.1pg/ml sau 24 giờ. Calcitriol và các chất chuyển hóa khác của vitamin D liên kết với những protein chuyên biệt của huỵết tương trong quá trình vận chuyển trong máu. Calcitriol có nguồn gốc ngoại sinh qua được hàng rào nhau thai và bài tiết qua sữa mẹ.
Chuyển hóa: Nhiều chất chuyển hóa khác nhau của calcitriol, thể hiện các tác động khác nhau của vitamin D, đã được nhận dạng: 1 alpha,25-dihydroxy-24-oxo-cholecalciferol, 1alpha,24R,25-trihydroxy- 24-oxo-cholecalciferol, la,24R,25-trihydroxycholecalciferol, 1alpha,25R-dihydroxycholecalciferol-26, 23S-lactone, 1alpha,25 dihydroxy-23-oxo-cholecalciferol, 1 a,25R,26-trihydroxy-23-oxo-cholecalciferol và 1alpha-hydroxy-23-carboxy-24,25,26,27-tetranorcholecalciferol.
Đào thải: Thời gian bán hủy của calcitriol khoảng 5 đến 8 giờ ờ người khỏe mạnh. Tuy nhiên thời gian duy trì tác dụng dược lý của một liều duy nhất khoảng 7 ngày. Calcitriol được bài tiết qua mật và chịu ảnh hưởng của chu kỳ gan – ruột. 24 giờ sau khi tiêm tĩnh mạch, calcitriol được đánh dấu phóng xạ ở người khỏe mạnh, khoảng 27% họạt tính phóng xạ được tìm thấy trong phân và khoảng 7% trong nước tiểu. 24 giờ sau khi uống liều 1mcg calcitriol được đánh dấu phóng xạ ờ người khỏe mạnh, khoảng 10% liều calcitriol có đánh dấu được tìm thấy trong nước tiểu. Lượng đào thải tổng cộng của hoạt tính phóng xạ trong 6 ngày sau khi tiêm tĩnh mạch calcitriol được đánh dấu phóng xạ chiếm khoảng 16% ứong nước tiểu và 49% trong phân.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Ethanol tuyệt đối, butylat hydroxy anisol, butylat hydroxytoluen, triglycerid chuỗi trung bình, gelatin, glycerin đậm đặc, D-sorbitol 70%, nước tinh khiết, Sunset yellow FCF, Quinolin, Allurared AC, titan dioxyd.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản vitamin D trong bao gói, kín, tránh ánh sáng và ấm, ở nhiệt độ dưới 25oC.
Ớ dạng dung dịch: Sử dụng thuốc ngay sau khi đã mở bao gói, tránh tiếp xúc với ánh sáng. Vitamin D có thể liên kết mạnh với chất dẻo, dẫn đến một lượng thuốc đáng kể bị lưu giữ tại bao gói và bộ tiêm truyền.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
