Thông tin chung về hoạt chất, dược chất Bupropion

Bupropion, trước đây gọi là amfebutamone, là thuốc chống trầm cảm không điển hình chủ yếu được dùng để điều trị rối loạn trầm cảm nặng và hỗ trợ cai thuốc lá. Bupropion hoạt động như một chất ức chế tái hấp thu norepinephrine-dopamine (là các chất dẫn truyền thần kinh ở não) và một chất đối kháng thụ thể nicotinic (có cơ chế liên quan tới nicotin trong thuốc lá). Dưới đây là thông tin chung của hoạt chất, thuốc Bupropion (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…):

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Bupropion

Phân loại: Thuốc cai nghiện > Thuốc cai nghiện thuốc lá.

Thuốc tác động trên hệ thần kinh trung ương >Thuốc chống trầm cảm

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N06AX12.

Biệt dược gốc: Hiện chưa có thuốc đăng ký biệt dược gốc tại Việt Nam.

Thuốc Generic:

Tên thuốc	NĐ-HL	Doanh nghiệp sản xuất
Breakin	150mg	Công ty cổ phần dược phẩm Đạt Vi Phú

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 75 mg, 100 mg, 150 mg.

Hình ảnh cấu trúc hóa học của dược chất:

3. Thông tin dành cho người sử dụng:

3.1. Bupropion là thuốc gì?

Bupropion, trước đây gọi là amfebutamone, là thuốc chống trầm cảm không điển hình chủ yếu được dùng để điều trị rối loạn trầm cảm nặng và hỗ trợ cai thuốc lá. Bupropion hoạt động như một chất ức chế tái hấp thu norepinephrine-dopamine (là các chất dẫn truyền thần kinh ở não) và một chất đối kháng thụ thể nicotinic (có cơ chế liên quan tới nicotin trong thuốc lá). So với các thuốc điều trị trầm cảm khác, Bupropion này thường không gây rối loạn chức năng tình dục, không gây tăng cân và buồn ngủ, nhưng lại có nguy cơ gây co giật cao hơn nên cần thận trọng ở những bệnh nhân có tiền sử rối loạn co giật.

3.2. Câu hỏi thường gặp phổ biến:

Bupropion có nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam không?

Hoạt chất Bupropion KHÔNG nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam, thuốc này hiện còn ít bác sỹ kê và không thông dụng, do đó người bệnh cần phải tự mua thuốc theo đơn tại các nhà thuốc trên toàn quốc.

4. Thông tin dành cho nhân viên y tế:

4.1. Chỉ định:

Bupropion được chỉ định để cai thuốc lá kết hợp với động lực ở những bệnh nhân nghiện nicotine.

Bupropion được chỉ định để điều trị rối loạn trầm cảm.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Dùng đường uống.

Liều dùng:

Điều trị trầm cảm: liều khởi đầu 100 mg x 2 lần/ ngày. Tăng lên 100 mg x 3 lần/ ngày sau ít nhất 3 ngày nếu cần thiết. Trong trường hợp nghiêm trọng, nếu không thấy cải thiện sau vài tuần điều trị, liều có thể tăng lên tối đa 150 mg x 3 lần/ ngày.

Điều trị hỗ trợ cai thuốc lá:

Liều ban đầu là 150mg hàng ngày trong sáu ngày, tăng vào ngày thứ 7 đến 150mg hai lần mỗi ngày. Nên uống cách ít nhất 8 giờ giữa các liều liên tiếp. Liều duy nhất tối đa không được vượt quá 150mg và tổng liều tối đa hàng ngày không được vượt quá 300mg.

Mất ngủ là một tác dụng phụ rất phổ biến có thể được giảm bằng cách tránh liều ngủ của Bupropion (miễn là có ít nhất 8 giờ giữa các liều).

Trẻ em: Sử dụng ở những bệnh nhân dưới 18 tuổi không được khuyến cáo vì sự an toàn và hiệu quả của thuốc viên Bupropion chưa được đánh giá ở những bệnh nhân này.

Người lớn tuổi: Bupropion nên được sử dụng thận trọng ở những người lớn tuổi. Độ nhạy lớn hơn ở một số bệnh nhân lớn tuổi. Liều khuyến cáo ở người cao tuổi là 150mg mỗi ngày một lần.

Bệnh nhân suy gan: Bupropion nên được sử dụng thận trọng ở bệnh nhân suy gan, liều khuyến cáo ở những bệnh nhân này là 150mg mỗi ngày một lần.

Bệnh nhân suy thận: Bupropion nên được sử dụng thận trọng ở bệnh nhân suy thận. Liều khuyến cáo ở những bệnh nhân này là 150mg mỗi ngày một lần

4.3. Chống chỉ định:

Không dùng trong các trường hợp động kinh hoặc có tiền căn động kinh, u não, suy chức năng gan nặng.

Trong các trường hợp đang dùng các thuốc: cai rượu, an thần (haloperidol, risperidol, thioridazin…), chống loạn nhịp nhóm IC (propafenone, flecainide), chẹn thụ thể beta (metoprolol), thuốc trầm cảm 3 vòng (amitriphtylin, nortriphtylin…), IMAO (hoặc nghỉ dùng chưa tới 14 ngày), thuốc ức chế chọn lọc tái nắm bắt serotonin (SSRI).

4.4 Thận trọng:

Dạng dùng viên, không nghiền vụn, nhai hay cắt ra khi uống. Không dùng cho người dưới 18 tuổi. Người xơ gan có thể dùng nhưng uống cách nhật, hay giảm liều và nhịp độ dùng.

Khi ngừng hút thuốc, tiềm năng các thuốc thyophylin, insulin, oxazepam, paracetamol, caffein… được tăng cường nên phải chú ý đến liều lượng bupropion và liều lượng các thuốc này.

Bệnh nhân có tiền sử bị xơ gan và rối loạn chức năng thận nên dùng thuốc này với sự thận trọng và cẩn trọng. Trong trường hợp bệnh nhân thận, nguy cơ độc tính phản ứng cao hơn nhiều.

Ngừng đột ngột của thuốc này cũng có thể gây ra các triệu chứng cai nghiện.

Bupropion có thể gây co giật và do đó chống chỉ định cho bệnh nhân bị bệnh động kinh. Nó cũng chống chỉ định ở những bệnh nhân có tiền sử chán ăn tâm thần hoặc cuồng ăn tâm thần và ở những bệnh nhân đang trong giai đoạn ngừng đột ngột rượu hoặc các benzodiazepin vì tỷ lệ các cơn co giật cao hơn đã được ghi nhận. Thuốc nên được sử dụng hết sức thận trọng ở những bệnh nhân có tiền sử rối loạn co giật hoặc các yếu tố nguy cơ khác như xơ gan nặng hoặc có khối u thần kinh trung ương.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Thuốc có thể gây chóng mặt hoặc choáng váng. Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: B2

US FDA pregnancy category: C

Thời kỳ mang thai:

Thuốc không nên được sử dụng trong thai kỳ. Phụ nữ có thai nên được khuyến khích bỏ hút thuốc mà không cần sử dụng thuốc.

Thời kỳ cho con bú:

Chưa biết liệu thuốc có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Khi dùng cần cân nhắc lợi ích mẹ và con.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Hay gặp nhất là kích thích, khô miệng, mất ngủ, đau đầu, buồn nôn, táo bón và run.

Tác dụng phụ thường gặp nhất của Bupropion là khô miệng và mất ngủ. Một số phản ứng phụ khác được báo cáo cho thuốc này là sốt phát ban da, tăng mồ hôi, nhức đầu, thở dốc, đầy hơi, nôn mửa. Mất trí nhớ, tăng hoặc giảm ham muốn, cơ yếu, tăng cân, nước tiểu sẫm màu, thay đổi kinh nguyệt, động kinh cũng đã được báo cáo. Nhìn mờ, đi tiểu thường xuyên, điếc đã được chú ý đến việc sử dụng loại thuốc này. Trong tất cả các trường hợp như vậy, bác sĩ cần được tư vấn ngay. Việc sử dụng thuốc này cũng có liên quan đến chứng khó chịu, trầm cảm, ảo giác, thù địch, hung dữ, lo lắng và hoảng loạn. Những triệu chứng này có thể phát triển trong quá trình sử dụng thuốc hoặc sau khi ngưng thuốc.

Tiếp tục sử dụng thuốc này có thể dẫn đến nghiện và lạm dụng giống nhau. Do đó việc quản lý thuốc này cần phải được thực hiện rất cẩn thận trên bệnh nhân có tiền sử nghiện ma túy hoặc rượu. Thuốc kích thích sự phấn khích và do đó nó tương đối dễ dàng cho bệnh nhân để có được nghiện nó.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Mặc dù các nghiên cứu mang tính hệ thống chưa được tiến hành để đánh giá về tương tác thuốc của bupropion, nhưng cần thận trọng khi dùng thuốc cho bệnh nhân có dùng các thuốc làm giảm ngưỡng co giật như prochloperazine, chlopromazine và các thuốc chống tâm thần khác thuộc nhóm phenothiazine. Ngoài ra, người đang cai nghiện các benzodiazepine (diazepam, alprazolam) có nguy cơ tǎng co giật.

4.9 Quá liều và xử trí:

Các triệu chứng bao gồm buồn ngủ, mất ý thức và / hoặc thay đổi ECG như rối loạn dẫn truyền (bao gồm kéo dài QRS), rối loạn nhịp tim và nhịp tim nhanh. QTc kéo dài cũng đã được báo cáo nhưng thường được kết hợp với QRS kéo dài và tăng nhịp tim.

Điều trị: Trong trường hợp quá liều, phải nhập viện. ECG và các dấu hiệu cần được theo dõi.

Đảm bảo đường thở, khí oxy và thông khí đầy đủ. Nên sử dụng than hoạt tính. Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho bupropion. Điều trị triệu chứng.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Là thuốc chống trầm cảm ảnh hưởng đến các chất dẫn truyền thần kinh (Các chất dẫn truyền thần kinh do các tế bào thần kinh tiết ra và được các tế bào này tái hấp thu để sử dụng, trầm cảm là do hiện tượng mất cân bằng các chất dẫn truyền thần kinh). Bupropion không liên quan đến cơ chế các thuốc chống trầm cảm khác. Nó tác dụng bằng cách ức chế tái hấp thu dopamine, serotonine và norepinephrine làm tǎng dopamine, serotonine và norepinephrine tự do dẫn đến tǎng dẫn truyền thần kinh. Bupropion là thuốc duy nhất tác dụng chủ yếu lên dopamin. Các chất ức chế tái hấp thu serotonin chọn lọc (SSRIs) như paroxetin (PAXIL), fluoxetin, sertaline hoặc – các chất chống trầm cảm 3 vòng (TCAs) như amitriptyline, imipramine, desipramine không có tác dụng này.

Cơ chế tác dụng:

Là thuốc chống trầm cảm thuộc nhóm aminoketon không có mối liên hệ hoá học nào với thuốc chống trầm cảm 3-4 vòng. Nó ức chế sự nắm bắt neuron serotonin, norepinephrin và tái nắm bắt neuron dopamin nên chống được trầm cảm và giúp người cai tránh được những hụt hẫng do thiếu chất kích thích, gây cảm giác hưng phấn như nicotin. Dùng bupropion hỗ trợ cai sau 12 tháng cho tỷ lệ cai thành công cao gấp hai lần so với người cai không dùng bupropion.

Bupropion là một chất ức chế chọn lọc tái hấp thu catecholamine (noradrenaline và dopamine) với hiệu quả tối thiểu khi tái hấp thụ indolamin (serotonin) và không ức chế monoamine oxidase. Cơ chế bupropion giúp bệnh nhân cai hút thuốc là không rõ. Tuy nhiên, người ta cho rằng tác động này được trung gian bởi cơ chế noradrenergic và / hoặc dopaminergic.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Hấp thụ

Sau khi uống 150 mg bupropion hydrochloride giải phóng kéo dài cho các tình nguyện viên khỏe mạnh, nồng độ tối đa trong huyết tương (C max ) khoảng 100 nanogram / ml sau khoảng 2,5 đến 3 giờ. Các chất chuyển hóa hoạt động của nó hydroxybupropion và threohydrobupropion : Mức đỉnh trong huyết tương của hydroxybupropion và threohydrobupropion đạt được sau khoảng 6 giờ sau khi dùng một liều bupropion duy nhất.

Sinh khả dụng tuyệt đối của bupropion không được biết; Tuy nhiên, trong nước tiểu cho thấy ít nhất 87% liều bupropion được hấp thụ.

Phân phối

Bupropion được phân bố rộng rãi với thể tích phân bố khoảng 2000 L.

Bupropion, hydroxybupropion và threohydrobupropion liên kết với protein huyết tương (84%, 77% và 42%). Bupropion và các chất chuyển hóa có hoạt tính của nó được bài tiết qua sữa mẹ. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy rằng bupropion và các chất chuyển hóa hoạt động của nó đi qua hàng rào máu não và nhau thai.

Biến đổi sinh học

Bupropion được chuyển hóa rộng rãi ở người. Ba chất chuyển hóa có hoạt tính dược lý đã được xác định trong huyết tương: hydroxybupropion, threohydrobupropion và erythrohydrobupropion. Các chất chuyển hóa hoạt động được tiếp tục chuyển hóa thành các chất chuyển hóa không hoạt động và bài tiết trong nước tiểu.

Các nghiên cứu in vitro chỉ ra rằng bupropion được chuyển hóa thành hydroxybupropion chủ yếu là CYP2B6, trong khi CYP1A2, 2A6, 2C9, 3A4 và 2E1 ít tham gia hơn. Ngược lại, sự hình thành threohydrobupropion liên quan đến việc giảm carbonyl nhưng không liên quan đến isoenzymes cytochrome P450.

Loại bỏ

Sau khi uống 200mg 14C-bupropion ở người, 87% và 10% liều phóng xạ được thu hồi trong nước tiểu và phân. Các phần của liều bupropion bài tiết không thay đổi chỉ là 0,5%. Ít hơn 10% liều 14C này được tính trong nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa có hoạt tính.

Độ thanh thải trung bình sau khi uống bupropion hydrochloride là khoảng 200 L / giờ và thời gian bán huỷ trung bình của bupropion là khoảng 20 giờ. Nửa đời thải trừ của hydroxybupopion là khoảng 20 giờ. Nửa đời thải trừ của threohydrobupropion và erythrohydrobupropion dài hơn (37 và 33 giờ).

5.3. Hiệu quả lâm sàng:

Xem chi tiết tại tờ hướng dẫn sử dụng của từng biệt dược.

5.4. Dữ liệu tiền lâm sàng:

Xem chi tiết tại tờ hướng dẫn sử dụng của từng biệt dược.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Xem chi tiết tại tờ hướng dẫn sử dụng của từng biệt dược.

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Electronic medicines compendium.

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM