Bupropion – Breakin

Thông tin tờ hướng dẫn sử dụng của thuốc Breakin

Thuốc Breakin chứa thành phần chính có tác dụng dược lý là Bupropion, một chất chống trầm cảm không điển hình. Thuốc do Công ty cổ phần dược phẩm Đạt Vi Phú sản xuất và được sử dụng theo chỉ định của bác sỹ để điều trị rối loạn trầm cảm., đề phòng các giai đoạn trầm cảm theo mùa chủ yếu ở những bệnh nhân bị rối loạn cảm xúc theo mùa và điều trị hội chứng tăng động. Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng của Thuốc Breakin (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…):

Nội dung chính

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Bupropion

Phân loại: Thuốc cai nghiện > Thuốc cai nghiện thuốc lá.

Thuốc tác động trên hệ thần kinh trung ương >Thuốc chống trầm cảm

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N06AX12.

Biệt dược gốc: Hiện chưa có thuốc đăng ký biệt dược gốc tại Việt Nam.

Biệt dược: Breakin

Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Đạt Vi Phú

Hãng đăng kí: Công ty cổ phần dược phẩm Đạt Vi Phú.

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén có chứa 150 mg Bupropion.

Hình ảnh tham khảo:

*BREAKIN*
Mỗi viên nén có chứa:
Bupropion	………………………….	150 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Thông tin dành cho người sử dụng:

3.1. Breakin là thuốc gì?

3.2. Câu hỏi thường gặp phổ biến:

Bupropion có nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam không?

Hoạt chất Bupropion KHÔNG nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam, thuốc này hiện còn ít bác sỹ kê và không thông dụng, do đó người bệnh cần phải tự mua thuốc theo đơn tại các nhà thuốc trên toàn quốc.

Tôi không thể mua được Breakin, hiện tại có thuốc nào có thể mua thay thế được không?

Trên thị trường hiện chỉ có duy nhất biệt dược Breakin chứa thành phần này (Bupropion). Vì vậy bạn nên hỏi lại bác sỹ để thay thế trong trường hợp không thể mua được Breakin.

4. Thông tin dành cho nhân viên y tế:

4.1. Chỉ định:

Điều trị rối loạn trầm cảm.

Đề phòng các giai đoạn trầm cảm theo mùa chủ yếu ở những bệnh nhân bị rối loạn cảm xúc theo mùa.

Tăng động: Khi việc trị liệu bằng thuốc được dùng cho bệnh nhân rối loạn tăng động giảm chú ý, thường bắt đầu với một thuốc kích thích thần kinh trung ương. Trong trường hợp bệnh nhân không đáp ứng hoặc không dung nạp, thuốc chống trầm cảm có thể được sử dụng. Dữ liệu từ các nghiên cứu trên một số bệnh nhân cho thấy rằng bupropion có hiệu quả ở người lớn và trẻ em trong trường hợp này.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Dùng đường uống.

Liều dùng:

Điều trị trầm cảm: liều khởi đầu 100 mg x 2 lần/ ngày. Tăng lên 100 mg x 3 lần/ ngày sau ít nhất 3 ngày nếu cần thiết. Trong trường hợp nghiêm trọng, nếu không thấy cải thiện sau vài tuần điều trị, liều có thể tăng lên tối đa 150 mg x 3 lần/ ngày.

Bệnh nhân suy gan: Khi điều trị trầm cảm, việc giảm tần suất và/ hoặc liều dùng của bupropion cần được xem xét ở những bệnh nhân suy gan nhẹ đến vừa phải. Ở những bệnh nhân bị xơ gan nghiêm trọng liều tối đa của bupropion là 75 mg x 1 lần/ ngày.

Bệnh nhân suy thận: Trong điều trị trầm cảm, việc giảm tần suất và/ hoặc liều dùng của bupropion nên được xem xét.

Bupropion nên được sử dụng thận trọng ở bệnh nhân suy thận. Liều khuyến cáo ở những bệnh nhân này là 150mg mỗi ngày một lần

4.3. Chống chỉ định:

Rối loạn cơn động kinh.

Có chẩn đoán cuồng ăn hoặc chán ăn tâm thần.

Đang điều trị hoặc trong vòng 14 ngày sau khi ngừng sử dụng thuốc ức chế MAO.

Đồng thời điều trị với các thuốc có chứa bupropion khác.

Bệnh nhân ngừng đột ngột rượu hoặc thuốc an thần.

Quá mẫn cảm với bupropion hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc.

4.4 Thận trọng:

Bupropion có thể gây co giật và do đó chống chỉ định cho bệnh nhân bị bệnh động kinh. Nó cũng chống chỉ định ở những bệnh nhân có tiền sử chán ăn tâm thần hoặc cuồng ăn tâm thần và ở những bệnh nhân đang trong giai đoạn ngừng đột ngột rượu hoặc các benzodiazepin vì tỷ lệ các cơn co giật cao hơn đã được ghi nhận. Thuốc nên được sử dụng hết sức thận trọng ở những bệnh nhân có tiền sử rối loạn co giật hoặc các yếu tố nguy cơ khác như xơ gan nặng hoặc có khối u thần kinh trung ương. Chỉ nên sử dụng bupropion ở những bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ khác gây co giật (lạm dụng rượu, tiền sử chấn thương đầu, tiểu đường và sử dụng thuốc làm giảm ngưỡng động kinh) khi có lý do lâm sàng hợp lý.

Bupropion nên sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân rối loạn lưỡng cực hoặc rối loạn tâm thần vì nguy cơ gây hưng cảm, sử dụng để cai nghiện thuốc lá ở bệnh nhân trên có thể bị chống chỉ định. Nó cũng nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân có tiền sử nhồi máu cơ tim hoặc bệnh tim không ổn định gần đây và ở bệnh nhân suy gan hoặc suy thận.

Khi sử dụng bupropion cho bệnh trầm cảm, bệnh nhân nên được theo dõi chặt chẽ ngay từ đầu quá trình điều trị cho đến khi nhận thấy sự cải thiện đáng kể để ngăn ngừa tự tử, một nguy cơ vốn có trong bệnh trầm cảm. Ý nghĩ và hành vi tự tử cũng có thể xảy ra trong giai đoạn đầu dùng các thuốc chống trầm cảm để điều trị các rối loạn khác, do đó nên thận trọng.

Trẻ em: Chưa có nghiên cứu về sử dụng bupropion để điều trị trầm cảm cho trẻ em. Nên khuyến cáo không nên sử dụng thuốc cho bệnh nhân dưới 18 tuổi.

Để xa tầm tay trẻ em.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Với các loại thuốc tác động lên thần kinh trung ương, khả năng lái xe hay vận hành máy móc có thể bị ảnh hưởng. Do đó bệnh nhân nếu bị ảnh hưởng không nên lái xe hay vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: B2

US FDA pregnancy category: C

Thời kỳ mang thai:

Độ an toàn đối với phụ nữ có thai chưa được xác minh. Nguy cơ đối với thai nhi và lợi ích đối với mẹ nên được cân nhắc cẩn thận khi quyết định điều trị. Nếu bắt buộc phải sử dụng, cần thận trọng và theo dõi thường xuyên trong quá trình điều trị.

Thời kỳ cho con bú:

Thuốc có qua sữa mẹ, ảnh hưởng của bupropion lên trẻ đang bú chưa được biết rõ, chưa có tác dụng không mong muốn nào được báo cáo. Tuy nhiên cần thận trọng khi sử dụng thuốc ở phụ nữ đang cho con bú.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Kích động, lo lắng và mất ngủ thường xảy ra trong giai đoạn đầu điều trị bằng bupropion. Các tác dụng không mong muốn thường gặp khác bao gồm: sốt, khô miệng, đau đầu hoặc đau nửa đầu, chóng mặt, đi tiểu nhiều lần, nôn và buồn nôn, táo bón, run, đổ mồ hôi và nổi mẩn da. Phản ứng quá mẫn như ngứa, mày đay, phù mạch, khó thở và phản ứng dạng phản vệ đã xảy ra. Hiếm có báo cáo hội chứng Stevens-Johnson và hồng ban đa dạng. Nhịp tim nhanh, đau ngực, tăng huyết áp (đôi khi nghiêm trọng), giãn mạch, hạ huyết áp thế đứng, đánh trống ngực, ngất xỉu, cơn loạn tâm thần, nhầm lẫn, ác mộng, giảm trí nhớ, loạn vị giác, chán ăn kèm theo giảm cân, dị cảm, ù tai, rối loạn thị giác cũng đã được báo cáo.

Hạ natri máu, có thể do tiết hormon chống bài niệu không thích hợp khi sử dụng các thuốc chống trầm cảm, đặc biệt là ở người già.

Co giật, một phần phụ thuộc liều, có thể xảy ra khi dùng bupropion, đặc biệt đáng chú ý ở những bệnh nhân chán ăn tâm thần, ăn vô độ tâm thần, bệnh nhân có tiền sử rối loạn co giật hoặc yếu tố dễ mắc khác. Tần suất xuất hiện cơn động kinh ở những bệnh nhân sử dụng bupropion liều khuyến cáo là khoảng 0,1 đến 0,4%.

Các tác dụng không mong muốn khác được báo cáo:

Tác động lên hệ tim mạch: Đã có báo cáo tim đập nhanh, loạn nhịp tim, nhồi máu cơ tim, đau thắt ngực, và ngừng tim. Đau ngực, tức ngực cũng được báo cáo mặc dù được coi là có nguồn gốc không do tim.

Tác động lên hệ thống mạch máu não: Đã có báo cáo dị cảm, chóng mặt, ù tai, lẫn lộn, rối loạn dáng đi sau khi dùng bupropion để cai thuốc.

Tác động lên tụy: Đã có báo cáo viêm tụy và hoạt động của enzym tụy cao hơn bình thường ba lần.

Tác động lên da: Hồng ban đa dạng, trầm trọng thêm bệnh vẩy nến, mày đay cấp tính và triệu chứng giống cảm cúm.

Tác động ngoại tháp: Bupropion có thể gây loạn trương lực cơ đầu và cổ; cử động vô thức của thân, cánh tay và chân.

Quá mẫn: Bupropion có thể gây tăng bạch cầu ái toan. Bệnh huyết thanh hoặc triệu chứng tương tự bệnh huyết thanh cũng xảy ra khi sử dụng bupropion. Trong một ca bệnh, mặc dù biểu hiện ban đầu giống như bệnh huyết thanh, bệnh nhân tiếp tục xuất hiện các biến chứng đa hệ thống bao gồm viêm gan, ứ mật và viêm cơ tim.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Rượu:

Phản ứng không mong muốn về tâm thần kinh hoặc giảm dung nạp rượu có thể xảy ra. Tư vấn cho bệnh nhân để giảm thiểu hoặc tránh uống rượu trong khi dùng bupropion.

Amantadin, levodopa:

Tỷ lệ của phản ứng không mong muốn của bupropion có thể tăng lên. Ban đầu sử dụng liều nhỏ bupropion sau đó tăng liều ít và từ từ.

Carbamazepin, chất cảm ứng CYP2B6 (efavirenz, phenobarbital, phenytoin, rifampin):

Có thể làm giảm nồng độ huyết thanh bupropion. Quan sát đáp ứng lâm sàng. Nếu nghi ngờ một tương tác, điều chỉnh liều bupropion khi cần thiết hoặc ngừng thuốc kia.

Cyclosporin:

Nồng độ cyclosporin có thể bị giảm. Theo dõi chặt chẽ lâm sàng và nồng độ cyclosporin khi bắt đầu hoặc ngừng sử dụng bupropion.

Thuốc chuyển hóa bởi CYP2D6 (desipramin, flecainid, haloperidol, iloperidon, imipramin, metoprolol, nortriptylin, propafenon, risperidon, tamoxifen, thioridazin):

Nồng độ huyết tương của các thuốc này có thể tăng lên bởi bupropion. Sử dụng thận trọng và điều chỉnh liều lượng của thuốc này khi cần thiết.

Các thuốc giảm ngưỡng co giật (thuốc chống trầm cảm, thuốc chống loạn thần, các steroid, theophyllin, tramadol):

Bupropion có liên quan đến nguy cơ gây co giật phụ thuộc liều dùng. Dùng chung bupropion với các chất làm giảm ngưỡng co giật một cách cực kỳ thận trọng, bắt đầu với liều thấp và tăng liều dần dần.

Thuốc được sử dụng trong các tình huống lâm sàng có thể làm tăng nguy cơ co giật (nghiện cocain, thuốc phiện, các chất kích thích, bệnh nhân tiểu đường được điều trị với các thuốc uống hạ đường huyết hoặc insulin, sử dụng quá nhiều rượu hoặc thuốc an thần):

Có thể làm tăng nguy cơ co giật ở những bệnh nhân đồng thời sử dụng bupropion. Sử dụng thận trọng và theo dõi chặt chẽ bệnh nhân.

Guanfacin:

Nguy cơ độc tính bupropion có thể tăng lên. Theo dõi chặt chẽ bệnh nhân.

Các chất ức chế CYP2B6 (cimetidin, clopidogrel, ticlopidin):

Có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương bupropion và nguy cơ xảy ra phản ứng không mong muốn. Liều lượng bupropion có thể cần phải được điều chỉnh khi bắt đầu hoặc ngưng các chất ức chế CYP2B6.

Linezolid, các MAOI:

Có thể làm tăng nguy cơ độc tính bupropion cấp. Chống chỉ định dùng chung bupropion với các MAOI. Ngừng các MAOI ít nhất 14 ngày trước khi bắt đầu bupropion. Tránh sử dụng đồng thời bupropion và linezolid.

Nicotin thay thế trị liệu:

Dùng chung có thể gây ra tăng huyết áp. Nên theo dõi huyết áp bệnh nhân.

Ritonavir:

Có thể làm giảm nồng độ huyết tương của bupropion dẫn đến giảm tác dụng. Theo dõi đáp ứng lâm sàng và điều chỉnh liều bupropion nếu cần thiết.

Các SSRI (fluoxetin, paroxetin, sertralin):

Bupropion có thể ức chế sự chuyển hóa của một số SSRI, làm tăng nồng độ trong huyết tương của chúng. Nếu bupropion được thêm vào phác đồ điều trị của SSRI chuyển hóa qua CYP2D6, xem xét việc giảm liều lượng thuốc. Ngoài ra, nguy cơ của hội chứng serotonin có thể tăng lên. Theo dõi chặt chẽ đáp ứng lâm sàng và điều chỉnh phác đồ điều trị khi cần thiết.

Tiagabin:

Có thể làm tăng nguy cơ co giật. Thận trọng khi dùng chung. Nên xem xét điều trị thay thế cho một trong hai thuốc.

Warfarin:

Đã có báo cáo (hiếm) thay đổi thời gian prothrombin và/ hoặc chỉ số đông máu INR kết hợp với biến chứng xuất huyết hoặc huyết khối khi dùng chung bupropion với warfarin. Theo dõi tác dụng của thuốc chống đông máu và điều chỉnh liều warfarin khi cần thiết.

4.9 Quá liều và xử trí:

Các triệu chứng của quá liều bao gồm ảo giác, buồn nôn và nôn mửa, nhịp tim nhanh, mất ý thức và tử vong (quá liều lượng lớn). Khoảng một phần ba các trường hợp quá liều bupropion đã xảy ra co giật. Than hoạt tính nên được xem xét sử dụng ở người lớn dùng hơn 450 mg và tất cả trẻ em, nếu được cấp cứu trong vòng 1 giờ sau khi uống thuốc. Rửa dạ dày cũng có thể được sử dụng để làm giảm hấp thu. Điều trị hỗ trợ. Có thể dùng benzodiazepin để trị co giật. Gây lợi tiểu, thẩm tách máu và lọc máu hấp phụ dường như không hiệu quả.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Bupropion là một chất ức chế tái hấp thu và gây giải phóng dopamin và norepinephrin. Khả năng ức chế tái hấp thu dopamin của bupropion mạnh hơn gấp hai lần khả năng ức chế tái hấp thu norepinephrin. Bên cạnh ức chế tái hấp thu dopamin và norepinephrin, bupropion còn gây giải phóng dopamin và norepinephrin. Do bupropion được nhanh chóng chuyển hóa trong cơ thể thành một số chất chuyển hóa với hoạt tính khác nhau, nên để hiểu rõ tác động thuốc thì phải tìm hiểu về sự chuyển hóa của nó. Trong một nghiên cứu độc lập, bằng phương pháp chụp cắt lớp bức xạ positron, người ta đo được sự chiếm giữ chất vận chuyển dopamin (DAT-dopamin transporter) của bupropion và các chất chuyển hóa của nó trong não người là 6 – 22%. Tương tự các chất ức chế tái hấp thu serotonin, cơ chế chính tác dụng của thuốc là cần ức chế hơn 50% DAT để đạt được sự ức chế tái hấp thu dopamin. Ngược lại, cần khoảng 65% hoặc cao hơn DAT bị chiếm giữ để đạt được trạng thái hưng phấn và có khả năng gây lạm dụng. Tuy nhiên nghiên cứu gần đây chỉ ra dopamin bị bất hoạt bởi tái hấp thu norepinephrin trong vỏ não phía trước, nơi thiếu lượng lớn chất vận chuyển dopamin, do đó bupropion có thể tăng dẫn truyền thần kinh dopamin trong phần này của não bộ và điều này có thể là một giải thích cho các tác dụng dopaminergic khác. Bupropion không ức chế monoamin oxidase hoặc tái hấp thu serotonin. Bupropion cũng hoạt động như một chất đối kháng nicotinic không cạnh tranh. Điều trị mạn tính với bupropion có thể dẫn đến giảm sút các hoạt động vận động.

Cơ chế tác dụng:

Là thuốc chống trầm cảm thuộc nhóm aminoketon không có mối liên hệ hoá học nào với thuốc chống trầm cảm 3-4 vòng. Nó ức chế sự nắm bắt neuron serotonin, norepinephrin và tái nắm bắt neuron dopamin nên chống được trầm cảm và giúp người cai tránh được những hụt hẫng do thiếu chất kích thích, gây cảm giác hưng phấn như nicotin. Dùng bupropion hỗ trợ cai sau 12 tháng cho tỷ lệ cai thành công cao gấp hai lần so với người cai không dùng bupropion.

Bupropion là một chất ức chế chọn lọc tái hấp thu catecholamine (noradrenaline và dopamine) với hiệu quả tối thiểu khi tái hấp thụ indolamin (serotonin) và không ức chế monoamine oxidase. Cơ chế bupropion giúp bệnh nhân cai hút thuốc là không rõ. Tuy nhiên, người ta cho rằng tác động này được trung gian bởi cơ chế noradrenergic và / hoặc dopaminergic.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Bupropion được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa nhưng có thể qua chuyển hóa lần đầu mạnh. Một số chất chuyển hóa của bupropion có hoạt tính dược lý và có thời gian bán hủy dài hơn và đạt được nồng độ trong huyết tương cao hơn so với hợp chất ban đầu. Hydroxybupropion là chất chuyển hóa chính, tạo thành bởi sự chuyển hóa của bupropion thông qua isoenzym cytochrom P450 CYP2B6. Nghiên cứu trên động vật cho thấy hydroxybupropion có dược lực bằng một nửa bupropion. Threohydrobupropion và erythrohydrobupropion được tạo ra qua phản ứng khử và có hoạt tính bằng 1/5 hợp chất gốc. Bupropion gắn với protein huyết tương khoảng 80%. Thời gian bán hủy trong huyết tương của bupropion dạng phóng thích tức thời là khoảng 14 giờ. Các chất chuyển hóa của bupropion được bài tiết chủ yếu trong nước tiểu, dưới 1% thuốc được bài tiết dạng không chuyển hóa. Bupropion và chất chuyển hóa của nó qua được nhau thai và được phân bố vào sữa mẹ.

5.3. Hiệu quả lâm sàng:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4. Dữ liệu tiền lâm sàng:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Tá dược: Cellulose vi tinh thể, acid citric, povidon, crospovidon, silicon dioxyd, magnesi stearat, talc, BHA, HPMC, titan dioxyd, PEG.

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Không có

6.5 Tài liệu tham khảo:

HDSD Thuốc Breakin do Công ty cổ phần dược phẩm Đạt Vi Phú. sản xuất (2015).

Website của Công ty cổ phần dược phẩm Đạt Vi Phú

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM