1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Betahistine
Phân loại: Thuốc điều trị chóng mặt. Thuốc giãn mạch.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N07CA01.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: MIBESERC
Hãng sản xuất : Công ty TNHH Hasan-Dermapharm.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 16 mg, 24 mg.
Thuốc tham khảo:
| MIBESERC 16mg | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Betahistine | …………………………. | 16 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị hội chứng Ménière’s với các triệu chứng có thể gặp bao gồm chóng mặt, ù tai, mất thính lực, buồn nôn.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Uống thuốc với nước, nên sử dụng thuốc trong hoặc sau bữa ăn.
Liều dùng:
Người lớn (≥ 18 tuổi):
Liều khởi đầu: 8-16 mg/lần x 3 lần/ngày.
Liều duy trì thường là 24-48 mg/ngày, không được vượt quá liều tối đa 48 mg/ngày. Liều dùng có thể được điều chỉnh để phù hợp với nhu cầu của từng bệnh nhân cụ thể. Hiệu quả điều trị đôi lúc có thể thấy được sau 2 tuần sử dụng thuốc.
Liều lượng ở một số đối tượng lâm sàng đặc biệt:
Suy thận hoặc suy gan: Không có các thử nghiệm lâm sàng sẵn có ở các nhóm bệnh nhân này. Tuy nhiên, theo kinh nghiệm hậu mại, không cần thiết phải điều chỉnh liều.
Người cao tuổi (> 65 tuổi): Các dữ liệu thử nghiệm lâm sàng còn hạn chế, theo kinh nghiệm hậu mãi, không cần thiết phải điều chỉnh liều.
Trẻ em: Không khuyến cáo sử dụng betahistin ở trẻ em dưới 18 tuổi do độ an toàn và hiệu quả chưa được chứng minh.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với betahistin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Chống chỉ định betahistin ở bệnh nhân u tủy thượng thận vì betahistin là histamin tổng hợp và có thể cảm ứng quá trình phóng thích catecholamin từ khối u gây tăng huyết áp nghiêm trọng.
4.4 Thận trọng:
Thận trọng ở bệnh nhân loét hoặc thủng tiêu hóa vì có thể xảy ra tình trạng khó tiêu khi điều trị với betahistin.
Cần theo dõi cẩn thận bệnh nhân hen phế quản trong quá trình điều trị với betahistin.
Thận trọng khi chỉ định betahistin ở các bệnh nhân nổi mày đay, phát ban hoặc viêm mũi dị ứng vì có thể làm trầm trọng thêm các triệu chứng trên.
Thận trọng ở bệnh nhân hạ huyết áp nghiêm trọng.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Ảnh hưởng của thuốc đối với công việc: Betahistin được chỉ định để điều trị chóng mặt, ù tai, mất thính lực trong hội chứng Ménière’s, bản thân các triệu chứng này của bệnh có thể ảnh hưởng không tốt đến khả năng tập trung và làm việc. Kết quả từ các nghiên cứu lâm sàng được thiết kế cụ thể để đánh giá ảnh hưởng của thuốc trên công việc, betahistin không ảnh hưởng hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe, vận hành máy móc, làm việc trên cao hoặc các trường hợp khác.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B2
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Dữ liệu sử dụng betahistin ở phụ nữ mang thai còn rất hạn chế. Các nghiên cứu trên động vật không thể chỉ ra được các tác động có hại trực tiếp hoặc gián tiếp trên khả năng sinh sản. Nguy cơ tiềm ẩn trên người chưa rõ. Vì vậy, tránh sử dụng betahistin trong thời kỳ mang thai.
Thời kỳ cho con bú:
Không có đầy đủ thông tin về khả năng bài tiết vào sữa mẹ của betahistin và cũng chưa có nghiên cứu tương ứng trên động vật. Vì vậy, không nên sử dụng thuốc trong thời kỳ cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Các tác dụng không mong muốn được phân nhóm theo tần suất: rất thường gặp (ADR ≥ 1/10), thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10), ít gặp (1/1000 ≤ ADR < 1/100), hiếm gặp (1/10.000 ≤ ADR < 1/1000), rất hiếm gặp (ADR < 1/10.000) và không rõ tần suất (tần suất không ước tính được từ dữ liệu sẵn có).
Tiêu hóa: Buồn nôn, khó tiêu (thường gặp). Khó chịu ở đường tiêu hóa (nôn mửa, đau dạ dày-ruột, căng phồng bụng) (không rõ tần suất); có thể giảm thiểu các tác dụng này bằng cách sử dụng thuốc trong bữa ăn hoặc giảm liều.
Thần kinh: Đau đầu (thường gặp).
Hệ miễn dịch: Phản ứng quá mẫn, phản ứng phản vệ (không rõ tần suất).
Da và mô liên kết: Phản ứng quá mẫn dưới da hoặc trên da, phù mạch, mày đay, phát ban, ngứa (không rõ tần suất). Căn dặn bệnh nhân nếu gặp phải phản ứng quá mẫn, ngừng thuốc và liên hệ với bác sĩ ngay lập tức.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Không có các trường hợp chứng minh tương tác gây độc tính. Chưa có các nghiên cứu về tương tác in vivo. Dựa trên dữ liệu in vitro, betahistin được đánh giá không ức chế cytochrom P450.
Mặc dù trên lý thuyết có thể xảy ra sự đối kháng giữa betahistin và các thuốc kháng histamin, tuy nhiên các tương tác này chưa được báo cáo trên lâm sàng.
Đã có báo cáo một ca về tương tác với ethanol, chất chứa pyrimethamin, dapson và salbutamol.
Theo dữ liệu in vitro, quá trình chuyển hóa của betahistin bị ức chế bởi các thuốc ức chế monoamin oxidase (MAO) kể cả MAO-B (selegilin). Thận trọng khi sử dụng đồng thời betahistin và thuốc ức chế MAO (kể cả thuốc chọn lọc trên MAO-B).
Betahistin là histamin tổng hợp, sử dụng đồng thời các thuốc đối kháng thụ thể H1 có thể gây giảm hiệu quả của cả hai thuốc.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: Một vài trường hợp quá liều đã được báo cáo. Một số bệnh nhân có thể gặp phải các triệu chứng quá liều từ nhẹ đến vừa với mức liều lên đến 640mg (ví dụ buồn nôn, buồn ngủ, đau bụng). Các triệu chứng khác khi quá liều betahistin bao gồm nôn mửa, khó tiêu, mất điều hòa, động kinh. Nhiều biến chứng nghiêm trọng hơn (co giật, các biến chứng trên phổi hoặc tim mạch) đã được báo cáo ở các trường hợp quá liều do cố ý, đặc biệt khi đồng thời quá liều các thuốc khác.
Xử trí: Không có thuốc điều trị đặc hiệu, rửa dạ dày và điều trị triệu chứng trong vòng 1 giờ sau khi dùng thuốc quá liều.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Phân loại dược lý: Thuốc chống nôn và điều trị chóng mặt/ Thuốc tác động lên hệ thần kinh trung ương.
Mã ATC: N07CA01.
Cơ chế tác dụng
Cơ chế tác dụng của betahistin chưa được hiểu rõ hoàn toàn. Dựa trên các nghiên cứu trên động vật và dữ liệu ở người, một số giả thuyết được đưa ra như sau:
Betahistin tác động đến hệ thống thụ thể histamin:
Betahistin là chất chủ vận từng phần thụ thể histamin H1 và đối kháng thụ thể histamin H3 kể cả ở mô thần kinh, có hoạt tính yếu trên thụ thể histamin H2.
Betahistin tăng phóng thích và sử dụng histamin bằng cách chẹn các thụ thể histamin H3 tiền synap và cảm ứng quá trình điều hòa ức chế thụ thể histamin H3.
Betahistin tăng lượng máu đến vùng ốc tai và toàn não bộ: Các thử nghiệm dược lý trên động vật cho thấy tuần hoàn máu ở vân mạch của tai trong được cải thiện, có thể do quá trình giãn cơ vòng tiền mao mạch của hệ thống mao mạch ở tai trong.
Betahistin còn làm tăng lưu lượng máu não ở người.
Betahistin tạo thuận lợi cho việc bù trừ tiền đình:
Betahistin thúc đẩy sự phục hồi tiền đình sau khi phẫu thuật cắt bỏ một bên thần kinh ở động vật, thúc đẩy và tạo thuận lợi cho quá trình bù trừ tiền đình trung tâm. Hiệu quả này thể hiện tác động của việc điều hòa tăng cường quá trình phóng thích và sử dụng histamin, trung gian bởi đối kháng thụ thể histamin H3. Ở người, thời gian phục hồi sau phẫu thuật cắt bỏ thần kinh được rút ngắn khi điều trị với betahistin.
Betahistin thay đổi việc phát tín hiệu thần kinh trong nhân tiền đình:
Betahistin cũng thể hiện hiệu quả ức chế phụ thuộc liều trên đầu mút thần kinh của nhân tiền đình trung ương và nhân tiền đình ngoại biên.
Tính chất dược lý học được chứng minh trên động vật có thể góp phần vào hiệu quả điều trị của betahistin trên hệ thống tiền đình.
Hiệu quả của betahistin được thể hiện trong các nghiên cứu ở những bệnh nhân chóng mặt tiền đình hoặc bệnh Ménière’s đã được chứng minh qua việc cải thiện mức độ nghiêm trọng và tần suất xảy ra các cơn chóng mặt.
Cơ chế tác dụng:
Betahistin là một chất đối kháng với ái lực rất mạnh trên thụ thể histamin H3 và là một chất chủ vận với ái lực yếu trên thụ thể histamin H1. Betahistin có hai cơ chế hoạt động. Đầu tiên, betahistin tác động kích thích trực tiếp (chủ vận) lên thụ thể H1 nằm trên mạch máu ở tai trong. Thuốc tác động lên cơ vòng tiền mao mạch ở lớp vân mạch của tai trong, làm giảm áp lực khoảng không nội dịch ở tai. Ngoài ra, betahistin có tác dụng đối kháng mạnh trên thụ thể histamin H3, làm tăng nồng độ của các chất dẫn truyền thần kinh được phóng thích từ các mút thần kinh. Sự gia tăng lượng histamin được phóng thích từ các mút thần kinh gây kích thích các thụ thể H1, do đó làm tăng tác động chủ vận trực tiếp của betahistin lên các thụ thể này. Điều này giải thích cho tác dụng giãn mạch mạnh của betahistin ở tai trong và hiệu quả của nó trong điều trị chóng mặt. Tóm lại các đặc tính này góp phần vào lợi ích trị liệu của thuốc trong hội chứng Meniere. Hội chứng Meniere biểu hiện gồm chóng mặt, ù tai, buồn nôn, nhức đầu, mất thính lực. Hiệu quả của betahistin trên hội chứng có thể do khả năng thay đổi tuần hoàn ở tai trong hoặc do tác động trực tiếp vào tế bào thần kinh của nhân tiền đình.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Sau khi uống, betahistin được hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Sau khi hấp thu, thuốc được chuyển hóa nhanh chóng và gần như hoàn toàn thành acid 2-pyridylacetic (2-PAA). Nồng độ huyết tương của betahistin rất thấp. Vì vậy, sự phân tích dược động học dựa trên việc đo lường 2-PAA trong huyết tương và nước tiểu. Nồng độ 2-PAA trong huyết tương và nước tiểu đạt được tối đa 1 giờ sau khi uống. Giá trị Cmax lúc no thấp hơn so với khi uống lúc đói, tuy nhiên tổng lượng hấp thu tương tự ở hai điều kiện, điều này cho thấy thức ăn chỉ làm chậm quá trình hấp thu của betahistin.
Phân bố: Betahistin liên kết dưới 5% với protein huyết tương.
Chuyển hóa: Sau khi hấp thu, betahistin được chuyển hóa nhanh chóng và gần như hoàn toàn thành 2-PAA không có hoạt tính. Sau khi uống, nồng độ 2-PAA trong huyết tương và nước tiểu đạt được tối đa sau 1 giờ và giảm dần với thời gian bán thải khoảng 3,5 giờ.
Thải trừ: 2-PAA được đào thải nhanh qua thận. Trong khoảng liều 8-48 mg, khoảng 85% liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu. Đào thải qua thận và phân của betahistin có tầm quan trọng thấp
Tính tuyến tính: Tỉ lệ phục hồi cố định trong khoảng liều 8-48 mg cho thấy dược động học của betahistin tuyến tính và quá trình chuyển hóa của thuốc không bị bão hòa.
Dược động học đối với những đối tượng lâm sàng đặc biệt:
Bệnh nhân suy gan, suy thận, kiểu gen đa hình: Không có dữ liệu lâm sàng nghiên cứu trên bệnh nhân suy gan, suy thận, kiểu gen đa hình.
Trẻ em: Không khuyến cáo sử dụng cho trẻ em < 18 tuổi.
Người cao tuổi (> 65 tuổi): Dữ liệu lâm sàng về việc sử dụng betahistin còn giới hạn. Tuy nhiên như những thuốc khác, cần sử dụng thận trọng ở người cao tuổi.
Giới tính, chủng tộc: Dược động học của betahistin ở người lớn không phụ thuộc vào giới tính, chủng tộc.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Cellulose vi tinh thể, mannitol (E421), acid citric monohydrate, silica khan dạng keo và bột talc.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
