Thông tin chung về hoạt chất, dược chất Benzbromarone
Benzbromarone là một thuốc sử dụng trong điều trị bệnh gút và giảm axit uric trong cơ thể nhờ khả năng ức chế không cạnh tranh của xanthine oxyase, làm tăng sự bài tiết axit uric qua thận. Tuy nhiên năm 2003, loại thuốc này đã bị rút khỏi thị trường sau khi có báo cáo về độc tính gan nghiêm trọng. Dưới đây là thông tin chung của hoạt chất, thuốc Benzbromarone (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…):
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Benzbromarone (Benzbromaron)
Phân loại: Thuốc tác động trên hệ cơ xương khớp > Thuốc trị gout và rối loạn Uric > Nhóm ức chế xanthine oxidase.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): M04AB03.
Biệt dược gốc: Hiện chưa có thuốc đăng ký biệt dược gốc tại Việt Nam.
Thuốc Generic: Hiện chưa có thuốc nào lưu hành tại Việt Nam.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén có chứa 100 mg Benzbromarone.
Benzbromarone bị rút khỏi thị trường ở nhiều nước từ năm 2003 do các bằng chứng về độc tính với gan.
Hình ảnh cấu trúc hóa học của dược chất:
3. Thông tin dành cho người sử dụng:
3.1. Benzbromarone là thuốc gì?
Benzbromarone là một thuốc sử dụng trong điều trị bệnh gút và giảm axit uric trong cơ thể nhờ khả năng ức chế không cạnh tranh của xanthine oxyase, làm tăng sự bài tiết axit uric qua thận. Tuy nhiên năm 2003, loại thuốc này đã bị rút khỏi thị trường sau khi có báo cáo về độc tính gan nghiêm trọng.
3.2. Câu hỏi thường gặp phổ biến:
Benzbromarone có nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam không?
Benzbromarone chưa lưu hành tại Việt Nam, vì vậy thuốc này KHÔNG nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam.
4. Thông tin dành cho nhân viên y tế:
4.1. Chỉ định:
Benzbromarone là thuốc làm tăng sự bài tiết axit uric qua thận, được sử dụng để ngăn ngừa bệnh gút cho bệnh nhân mắc tình trạng tăng axit uric huyết
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng đường uống. Nên dùng sau bữa ăn.
Liều dùng:
Liều thông thường: 100 mg, uống mỗi ngày một lần.
Có thể sử dụng liều 50 đến 200 mg mỗi ngày.
4.3. Chống chỉ định:
Thuốc chống chỉ định trong trường hợp bệnh nhân bị dị ứng hoặc tăng mẫn cảm với các thành phần của thuốc.
Phụ nữ có thai và đang cho con bú, phụ nữ có kế hoạch có thai trong thời gian sắp tới.
Bệnh gút thứ phát sau các bệnh máu.
Sỏi thận: Vì tính chất gây acid uric niệu của các thuốc này.
4.4 Thận trọng:
Cường giáp: Khi dùng benziodaron, một thuốc chứa iod, những trường hợp giảm năng và cường giáp hồi phục khi ngừng thuốc đã có thông báo.
Suy thận: Vì các benzofuran gây acid uric niệu, nên chống chỉ định dùng trong trường hợp suy thận nặng.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Chưa có nghiên cứu. Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Chưa có nghiên cứu khi sử dụng trên phụ nữ có thai, tránh sử dụng cho đối tượng này.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa có nghiên cứu khi sử dụng trên phụ nữ cho con bú, tránh sử dụng cho đối tượng này.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Gây nhiễm độc gan: Benzbromarone có thể gây nhiễm độc gan nặng, bao gồm cả tử vong; Hầu hết các trường hợp nhiễm độc gan xảy ra với liều lớn hơn 100mg/ngày;
Gây sỏi thận: Benzbromarone tăng bài tiết urate ở thận, có thể gây ra sỏi thận axit uric. Bệnh nhân nên được cảnh báo về điều này. Kết tinh muối trong nước tiểu với Ural ® có thể làm giảm nguy cơ tác dụng phụ.
Các tác dụng phụ hiếm gặp:
Ảnh hưởng hệ tiêu hóa gây chứng buồn nôn, nôn mửa, đầy bụng và tiêu chảy
Phát ban; mẩn ngứa, nổi mề đay
Viêm phổi, đau đầu, viêm kết mạc, phát ban da dị ứng, tăng nồng độ urate trong nước tiểu, tăng đi tiểu.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Salicylat: Giảm các tác dụng gây acid uric niệu của hai thuốc dùng đồng thời. Hình như có sự cạnh tranh về đào thải acid uric ở thận. Không những có nguy cơ thất bại trong điều trị mà còn nguy cơ bệnh cảnh nặng thêm. Nên dùng một thuốc giảm đau chống viêm khác thay dẫn chất salicylat.
Thuốc uống chống đông máu kháng vitamin K: Tương tác dược động học với liều mạnh, tăng hàm lượng các kháng vitamin K, do giảm dị hoá ở gan. Điều chỉnh liều lúc bắt đầu, trong và sau khi điều trị bằng thuốc chữa gút. Theo dõi kỹ tỷ lệ chuẩn hóa quốc tế (INR) và/ hoặc tỷ lệ prothrombin.
4.9 Quá liều và xử trí:
Chưa có báo cáo về quá liều. Nếu xảy ra quá liều cần theo dõi và điều trị triệu chứng.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Benzbromarone được đưa ra sử dụng từ những năm 1970, và là thuốc đầu tiên được sản xuất với mục đích hạ acid uric.
Thuốc có hiệu quả trong đơn trị liệu hạ acid uric máu ở 92% bệnh nhân gút đạt nồng độ urate 200 mg/ngày. Cũng giống như allopurinol, benzbromarone cần phải chỉnh liều 50 tới 200 mg mỗi ngày đề đạt tới liều điều trị hiệu quả. Có thể chỉ định benzbromarone ở những bệnh nhân có suy chức năng thận.
Cần chú ý rằng, các thuốc thải acid uric được sử dụng để tăng đào thải acid uric qua thận, vì vậy cần chú ý với những bệnh nhân có sỏi thận, và những biện pháp kiềm hóa nước tiểu.
Cơ chế tác dụng:
Benzbromarone làm giảm nồng độ acid uric trong huyết tương bằng cách ngăn chặn sự tái hấp thu tại ống thận và có thể bằng cách tăng thải trừ acid uric qua đường ruột . Cơ chế dược lý cho thấy thuốc có tác dụng ức chế men URAT1.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Được hấp thu một phần từ đường tiêu hóa.
Phân bố: Gắn kết mạnh với protein huyết tương.
Chuyển hóa: Chuyển hóa ở gan.
Thải trừ: Bài tiết chủ yếu trong phân, trong nước tiểu chỉ một lượng nhỏ.
5.3. Hiệu quả lâm sàng:
Xem chi tiết tại tờ hướng dẫn sử dụng của từng biệt dược.
5.4. Dữ liệu tiền lâm sàng:
Xem chi tiết tại tờ hướng dẫn sử dụng của từng biệt dược.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Xem chi tiết tại tờ hướng dẫn sử dụng của từng biệt dược.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Electronic medicines compendium.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
