Baclofen – Zamko 25

Thông tin tờ hướng dẫn sử dụng của thuốc Zamko 25

Zamko 25 là thuốc giãn cơ xương do Công ty cổ phần dược phẩm SaVi sản xuất, thuốc có chứa thành phần chính là dược chất Baclofen hàm lượng 25mg. Viên nén bao phim Zamko 25 (baclofen) được dùng để điều trị chứng co cứng và các di chứng thứ phát của các rối loạn mạn tính nghiêm trọng như bệnh xơ cứng rải rác và các dạng khác của tổn thương tủy sống. Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng của Thuốc Zamko 25 (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…):

Nội dung chính

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Baclofen

Phân loại: Thuốc tác động trên hệ cơ xương khớp > Thuốc giãn cơ > Nhóm tác dụng trung tâm.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): M03BX01.

Biệt dược gốc: Hiện chưa có thuốc đăng ký biệt dược gốc tại Việt Nam.

Biệt dược: Zamko 25

Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm SaVi

Hãng đăng kí: Công ty cổ phần dược phẩm SaVi.

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim: 25 mg.

Hình ảnh tham khảo:

*ZAMKO 25*
Mỗi viên nén có chứa:
Baclofen	………………………….	25 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Thông tin dành cho người sử dụng:

3.1. Zamko 25 là thuốc gì?

3.2. Câu hỏi thường gặp phổ biến:

Thuốc baclofen có gây buồn ngủ không?

Baclofen CÓ gây buồn ngủ, ảnh hưởng đến công việc đòi hỏi sự tập trung, vì thế không nên lái xe hoặc vận hành máy móc khi đang sử dụng thuốc.

Baclofen có tác dụng trong bao lâu ?

Baclofen có tác dụng sau 1 giờ sau khi uống, có thời gian bán thải từ 3-4 giờ , với 85% được bài tiết qua thận trong vòng 24 giờ. Do đó, Baclofen có tác dụng trong thời gian ngắn nên phải sử dụng khoảng 3 lần trong 1 ngày mới đảm bảo hiệu quả.

Baclofen có nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam không?

Baclofen CÓ nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam. Do đó người bệnh có thể được sử dụng thuốc này tại các cơ sở khám chữa bệnh theo tuyến bảo hiểm y tế.

4. Thông tin dành cho nhân viên y tế:

4.1. Chỉ định:

Viên nén bao phim ZAMKO 25 (baclofen) được dùng để điều trị chứng co cứng và các di chứng thứ phát của các rối loạn mạn tính nghiêm trọng như bệnh xơ cứng rải rác và các dạng khác của tổn thương tủy sống.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Dùng đường uống, chia nhiều lần (3 lần/ ngày) trong hoặc sau bữa ăn. Tránh ngừng thuốc đột ngột do nguy cơ gây triệu chứng cai thuốc.

Liều dùng:

Lưu ý: Đối với liều < 25 mg/lần, cần sử dụng các chế phẩm có hàm lượng phù hợp.

Người lớn

Liều ban đầu của baclofen là 15 mg mỗi ngày chia làm 3 lần, tăng dần lên tùy theo đáp ứng. Một chế độ được đề xuất là mỗi lần 5 mg, ngày 3 lần trong 3 ngày, tăng lên 10 mg ngày 3 lần trong 3 ngày, sau đó cho như vậy tới khi đạt liều 20 mg ngày 3 lần hoặc tới khi đạt tác dụng điều trị mong muốn. Các liều cao hơn đã được dùng, nói chung không khuyến cáo các liều trên 100 mg mỗi ngày.

Nếu không thấy lợi ích rõ ràng trong vòng 6 tuần đạt liều lượng tối đa, thì dần dần ngừng dùng thuốc.

Bệnh nhân cao tuổi

Bệnh nhân cao tuổi dùng liều ban đầu thấp hơn, mặc dù liều duy trì cũng giống như liều dùng cho người trẻ tuổi.

Trẻ em

Baclofen thường được dùng để làm giảm chứng co cứng mạn tính nghiêm trọng kết hợp với nhiều bệnh ở trẻ em. Liều uống ban đầu được khuyến cáo là 300 microgam/kg mỗi ngày chia làm 4 lần, tăng dần ở các khoảng cách 3 ngày tới khi đạt tác dụng điều trị mong muốn; các liều duy trì ở trong khoảng từ 750 microgam/kg đến 2 mg/kg mỗi ngày. Liều duy trì mỗi ngày có thể tính theo tuổi như sau:

Tuổi	Liều dùng
1 – 2 tuổi	10 – 20 mg/ngày
2 – 6 tuổi	20 – 30 mg/ngày
6 – 8 tuổi	30 – 40 mg/ngày
>8 tuổi	Tối đa 60 mg/ngày

Trẻ em từ 10 tuổi trở lên có thể được cho liều thường dùng của người lớn.

Liều lượng ở người suy thận

Vì phần lớn baclofen được bài tiết chủ yếu trong nước tiểu dưới dạng không thay đổi, có thể cần phải giảm liều ở bệnh nhân suy thận.

4.3. Chống chỉ định:

Quá mẫn với baclofen hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

4.4 Thận trọng:

Sự kiểm soát cơn động kinh và các điện não đồ đôi khi xấu đi ở bệnh nhân động kinh dùng thuốc. Cần theo dõi đều đặn tình trạng lâm sàng và điện não đồ của bệnh nhân khi điều trị với baclofen. Sự ức chế hệ thần kinh trung ương (Thần kinh trung ương) có thể tăng thêm khi dùng baclofen đồng thời với các thuốc ức chế Thần kinh trung ương khác, kể cả rượu. Bệnh nhân loét dạ dày – tá tràng phải dùng baclofen uống một cách thận trọng.

Bệnh nhân có các chứng loạn tâm thần,tâm thần phân liệt hoặc lú lẫn phải được điều trị thận trọng và giám sát cẩn thận vì các bệnh này có thể nặng thêm.

Ngừng đột ngột liệu pháp baclofen uống, bất luận nguyên nhân nào, đã dẫn đến ảo giác và co giật.

Cần quan tâm đặc biệt đến bệnh nhân có nguy cơ rõ về ngừng thuốc (như tổn thương tủy sống ở T6 trở lên, tiền sử triệu chứng cai thuốc đối với baclofen uống).

Thận trọng đối với trẻ em: Chưa xác định sự an toàn ở trẻ em dưới 12.

Bệnh nhân có các vấn đề về di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng sản phẩm này.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Baclofen có thể làm giảm khả năng thực hiện các hoạt động cần sự tỉnh táo như vận hành máy móc hoặc lái xe. Phải thận trọng khi dùng thuốc này (không nên thực hiện các công việc cần tập trung cao độ cho tới khi xác định chắc chắn có bị ảnh hưởng bởi thuốc không).

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: B3

US FDA pregnancy category: NA

Thời kỳ mang thai:

Không có nghiên cứu đầy đủ và có kiểm chứng về sử dụng baclofen ở phụ nữ mang thai, nên chỉ lợi dụng thuốc này khi lợi ích thu được hơn hẳn nguy cơ có thể xảy ra đối với thai.

Thời kỳ cho con bú:

Baclofen được phân bố trong sữa người sau khi uống. Phụ nữ dùng baclofen không nên cho con bú.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Thường gặp, ADR> 1/100

Thần kinh trung ương: Ngủ gà, chóng mặt, choáng váng, rối loạn tâm thần, mất ngủ, nói líu nhíu, mất điều hòa, giảm trương lực, mệt mỏi, lú lẫn, nhức đầu.

Thần kinh – cơ: Yếu cơ, đau cơ.

Tim mạch: Giảm huyết áp.

Da: Ban.

Tiêu hóa: Buồn nôn, táo bón.

Sinh dục – tiết niệu: Đa niệu.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100 (giới hạn ở các ADR quan trọng hoặc đe dọa sự sống)

Đau ngực, khó thở, đái khó, đái ra máu, liệt dương, không có khả năng xuất tinh, tiểu tiện đêm, đánh trống ngực, ngất, bí tiểu tiện; phản ứng cai thuốc đã xảy ra khi ngừng thuốc đột ngột.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Hạ thân nhiệt.

Các ADR khác: Sảng khoái, ảo giác, trầm cảm, ù tai, co giật, dị cảm, miệng khô, thay đổi vị giác, nôn, tiêu chảy, rung giật nhãn cầu, run, rối loạn thị giác, ngứa, tăng ra mồ hội, ức chế hô hấp hoặc tim mạch, thay đổi glucose huyết, thay đổi các trị số chức năng gan, tăng nghịch lý co cứng.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Nếu ADR xảy ra, có thể làm giảm bằng cách giảm liều dùng và tiến hành điều trị triệu chứng.

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Rượu và các thuốc ức chế hệ Thần kinh trung ương có thể làm tăng các tác dụng trên Thần kinh trung ương của baclofen nên phải tránh dùng. Triệu chứng tăng vận động tăng nặng thêm ở người bệnh dùng lithi. Có thể có tăng sự yếu cơ nếu dùng baclofen cho người bệnh đang dùng thuốc chống trầm cảm 3 vòng và có thề có tăng tác dụng hạ huyết áp nếu dùng baclofen cho người bệnh đang dùng thuốc chống tăng huyết áp. Ibuprofen và các thuốc khác gây suy thận có thể làm giảm sự bài tiết baclofen dẫn đến độc tính.

4.9 Quá liều và xử trí:

Triệu chứng

Mất phản xạ, nôn, giảm trương lực cơ, tiết nước bọt nhiều, ngủ gà, rối loạn điều tiết thị giác, hôn mê, ức chế hô hấp, cơn động kinh.

Xử trí

Trong điều trị quá liều baclofen, bỏ ngay thuốc khỏi đường tiêu hóa bằng cách gây nôn hay rửa dạ dày và duy trì sự trao đổi hô hấp đầy đủ.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Nhóm dược lý: Thuốc giãn cơ vân

Mã ATC: M03BX01

Dược lý và cơ chế tác dụng

Baclofen là một thuốc tương tự acid alpha-aminobutyric, có tác dụng giãn cơ vân. Baclofen làm giảm tần số và biên độ của co thắt cơ ở bệnh nhân có tổn thương tủy sống. Thuốc có tác dụng chủ yếu trên tủy sống, ngăn cản giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh kích thích và ức chế các phản xạ đơn synap và nhiều synap bằng cách phong bế dẫn truyền kích thích ở synap. Do baclofen chứa cả hai acid gamma- amino butyric (GABA) và phenylethylamin nên thuốc hoạt hóa một trong các chất dẫn truyền thần kinh ức chế đó.

Dùng liều cao baclofen gây ức chế hệ thần kinh trung ương (buồn ngủ, mất điều hòa, ức chế hô hấp và tim mạch) nên thuốc được coi là có tác dụng ở các vị trí trên tủy sống.

Baclofen kích thích bài tiết acid dạ dày.

Cơ chế tác dụng:

Baclofen là thuốc chống co cứng tác dụng lên cột sống, là dẫn xuất của gamma – aminobutyric acid (GABA), Baclofen làm giảm dẫn truyền phản xạ đơn sinap và đa sinap, có thể do kích thích GABA- receptors, sự kích thích này dẫn đến ức chế giải phóng các amino acid có tác dụng kích thích: glutamate và aspartate. Sự dẫn truyền thần kinh cơ không bị ảnh hưởng bởi Baclofen.

Baclofen cũng có tác dụng kháng nhận cảm đau. Thường cải thiện tốt hơn và tác dụng an thần ít hơn các thuốc tác dụng trên thần kinh trung ương. Baclofen kích thích dạ dày bài tiết acid.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Hấp thụ:

Thuốc hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn từ đường tiêu hóa nhưng thay đổi nhiều giữa các người bệnh. Thuốc hấp thu qua đường tiêu hóa giảm khi tăng liều. Nồng độ thuốc trong huyết thanh có tác dụng điều trị dao động từ 80 – 395 nanogam/ml. Sau khi uống 40 mg baclofen ở người khỏe mạnh, nồng độ đỉnh trong máu 500 – 600 nanogam/ml đạt được trong vòng 2 – 3 giờ và nồng độ duy trì trên 200 nanogam/ml trong 8 giờ. Thuốc uống có thể không tác dụng ngay, có thể tác dụng sau vài giờ cho đến vài tuần.

Phân bố

Ở động vật, sau khi uống, baclofen phân bố rộng rãi khắp cơ thể, nhưng chỉ một lượng rất nhỏ qua hàng rào máu não. Baclofen qua nhau thai, vào sữa mẹ sau khi uống. Ở nồng độ trong máu 10 – 300 nanogam/ml, 30% baclofen gắn vào protein huyết tương.

Chuyển hóa

Khoảng 15% liều dùng của baclofen được chuyển hóa ở gan, chủ yếu do khử amin.

Thải trừ

Thời gian bán thải: 2,5 – 4 giờ.

Baclofen hầu như đào thải hoàn toàn trong vòng 72 giờ sau khi uống; 70 – 80% thuốc đào thải qua nước tiểu dưới dạng không đổi hoặc dưới dạng chất chuyển hóa. Phần còn lại qua phân.

Dược động học ở các đối tượng đặc biệt

Người cao tuổi (≥65 tuổi)

Dược động học của baclofen ở bệnh nhân cao tuổi hầu như tương tự ở bệnh nhân < 65 tuổi. Sau khi uống liều đơn, người cao tuổi có sự thải trừ chậm hơn nhưng nồng độ của baclofen là tương tự so với người < 65 tuổi. Phép ngoại các kết quả này cho điều trị đa liều cho thấy không có sự khác biệt có ý nghĩa về dược động giữa các bệnh nhân dưới 65 tuổi và bệnh nhân cao tuổi.

Trẻ em

Ở trẻ em (2 – 12 tuổi), sau khi uống 2,5 mg baclofen, Cmax đạt 62,8 ± 28,7 nanogam/ml và Tmax trong khoảng 0,95 – 2 giờ. Độ thanh thải trung bình 315,9 ml/giờ/kg, thể tích phân bố 2,58 I/kg và thời gian bán thải là 5,1 giờ.

Suy gan

Không có dữ liệu về dược động học của baclofen trên bệnh nhân suy gan. Tuy nhiên, vì gan không có vai trò quan trọng đối với baclofen nên sự thay đổi đáng kể dược động học của baclofen hầu như không xảy ra ở bệnh nhân suy gan.

Suy thận

Không có dữ liệu nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát về dược động học của baclofen ở người suy thận. Baclofen chủ yếu được thải trừ trong nước tiểu dưới dạng không đổi. Dữ liệu hạn chế trên bệnh nhân nữ thẩm phân máu mạn tính hoặc suy thận còn bù cho thấy độ thanh thải giảm và thời gian bán thải của baclofen tăng đáng kể ở những bệnh nhân này.

5.3. Hiệu quả lâm sàng:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4. Dữ liệu tiền lâm sàng:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Tá dược: Lactose monohydrat, celulose vi tinh thể 101, natri starch glycolat, calci hydrophosphat khan, magnesi stearat, silic dioxyd keo, hypromelose 6cps, polyethylen glycol 6000, talc, titan dioxyd.

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Mô tả: Viên nén dài, màu trắng đến trắng ngà, hai mặt khum, một mặt trơn, một mặt có chữ SVP, cạnh và thành viên lành lặn.

6.5 Tài liệu tham khảo:

HDSD Thuốc Zamko 25 do Công ty cổ phần dược phẩm SaVi sản xuất (2018).

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM