1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Azithromycin
Phân loại: Thuốc kháng sinh, kháng khuẩn nhóm Macrolide.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01FA10.
Biệt dược gốc: ZITHROMAX
Biệt dược: ZIUSA
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Trung ương 1 – Pharbaco
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Bột pha hỗn dịch uống 15ml.
Azithromycin (Dưới dạng Azithromycin TM grabules 7.5% w/w): 600mg Mỗi 5ml hỗn dịch chứa 200mg Azithromycin.
Thuốc tham khảo:
| ZIUSA 200mg/5ml | ||
| Mỗi 5ml hỗn dịch có chứa: | ||
| Azithromycin | …………………………. | 200 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên và dưới do H. influenzae, M.catazzhalis, S.pneumoniae, S.pyogenes nhẹ và vừa: Viêm họng, viêm amudan, viêm tai giữa cấp, viêm xoang cấp, viêm phổi mắc tại cộng đồng vừa và nặng, đợt cấp bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính.
Dự phòng viêm nội tâm mạc nhiễm khuẩn.
Đau mắt hột do C. trachomatis. Nhiễm Escherichia coli (ETEC)
Bệnh thương hàn và các nhiễm Salmonella khác (chỉ dùng sau khi đã kháng fluoroquinolon). Nhiễm Shigella, E.coli
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Lắc cho tơi bột thuốc trong lọ. Thêm nước đến vạch, lắc kỹ trong vài phút. Bổ sung nước vừa đủ đến vạch (nếu cần). Lắc đều trước khi sử dụng và trước khi dùng liều tiếp theo.
Lắc nhẹ lọ bột thuốc để bột thuốc tơi đều.
Ấn mạnh nắp hộp xuống đồng thời vặn nắp theo chiều mũi tên, rồi tháo nắp.
Dùng cốc đong hoặc xi lanh để lấy lượng nước thích hợp đến vạch nước đỏ được in sẵn trên vỏ hộp.
Lưu ý sử dụng nước ở nhiệt độ thường. Không nên sử dụng nước nóng hay nước ấm.
Đóng nắp và lắc đến khi hỗn dịch đồng đều. Cho thêm nước nếu thấy cần thiết. (Hỗn dịch uống không tan hoàn toàn vào nước nên chỉ cần lắc đến khi hỗn hợp trộn đều vào nhau)
Bảo quản hỗn dịch sau khi pha ở nhiệt độ dưới 30 độ. Không bảo quản trong tủ lạnh vì có thể làm tăng vị đắng của thuốc.
Sau khi pha, hỗn dịch có thể được sử dụng trong vòng 7 ngày trong điều kiện bảo quản thích hợp. Lắc kỹ trước mỗi lần sử dụng.
Liều dùng:
Nên dùng dạng bào chế này cho trẻ em từ 14 tuổi trở xuống.
Liều dùng: Viêm tai giữa cấp (> hoặc 6 tháng tuổi): ngày thứ nhất dùng 10mg/kg/lần/ngày; dùng 5mg/kg/lần/ngày. Viêm họng, viêm amidan do Streptococcus pyogenes (liên cầu khuẩn tan huyết tan huyết beta nhóm A) (trên hoặc bằng 2 tuổi): 12mg/kg/ngày uống 1 liều duy nhất, uống trong 5 ngày. Dự phòng viêm nội tâm mạc nhiễm khuẩn: 15mg/kg, 1 giờ trước khi phẫu thuật.
Viêm phổi mắc tại cộng đồng >= 6 tuổi: 10mg/kg (tối đa 500mg) uống 1 lần vào ngày thứ nhất và 5mg/kg/lần/ngày (tối đa 250 mg/ngày) cho ngày thứ 2 đến thứ 5.
Bệnh mắt hột: 20mg.kg (tối đa 1g): 1 liều duy nhất. Hoặc 20mg/kg/lần/tuần trong 3 tuần hoặc 20mg/kg/lần, cách 4 tuần/ 1 lần, tổng liều: 6 tuần. Nhiễm Escherichia coli (ETEC): 10mg/kg/lần/ngày trong 2 ngày.
Thương hàn và nhiễm Salmonella: 20mg/kg (tối đa 1g) ngày uống 1 lần, uống trong 5-7 ngày.
4.3. Chống chỉ định:
Không sử dụng cho người bệnh quá mẫn cảm với azithromycin hoặc với bất kỳ kháng sinh nào thuộc nhóm macrolid
4.4 Thận trọng:
Cần điều chỉnh liều azithromycin thích hợp cho người bị bệnh thận có hệ số thanh thải creatinine nhỏ hơn 40mL/phút.
Không nên sử dụng thuốc này cho người bị bệnh gan vì azithromycin được bài tiết chủ yếu qua gan.
Cần thận trọng khi sử dụng azithromycin và các macrolide khác vì khả năng gây dị ứng như phù thần kinh mạch và phản vệ rất nguy hiểm (tuy ít xảy ra).
Cũng như với các kháng sinh khác, trong quá trình sử dụng thuốc, nên quan sát các dấu hiệu bội nhiễm bởi các vi khuẩn không nhạy cảm với thuốc, kể cả nấm.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Lưu ý khi lái xe hoặc vận hành máy vì thuốc có thể gây chóng mặt, ngủ gà.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Phụ nữ mang thai và cho con bú: chỉ sử dụng khi không có các thuốc thích hợp khác.
Thời kỳ cho con bú:
Phụ nữ mang thai và cho con bú: chỉ sử dụng khi không có các thuốc thích hợp khác.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Cũng như erythromycin, azithromycin là thuốc được dung nạp tốt, và tỷ lệ tác dụng không mong muốn thấp (khoảng 13% số người bệnh). Hay gặp nhất la rối loạn tiêu hóa (khoang 10%) với các triệu chứng như buồn nôn, đau bụng, co cứng cơ bụng, nôn, đầy hơi, ỉa chảy, nhưng thường nhẹ và ít xảy ra hơn so với dùng erythromycin. Có thể thấy biến đổi nhất thời số lượng bạch cầu trung tính hay tăng nhất thời enzym gan, đôi khi có thể gặp phát ban, đau đầu và chóng mặt.
Ảnh hưởng thính giác: Sử dụng lâu dài ở liều cao, azithromycin có thể làm giảm sức nghe có hồi phục ở một số người bệnh.
Thường gặp, ADR> 1/100
Tiêu hóa: Nôn, ỉa chảy, đau bụng, buồn nôn.
ít gặp, 1/100>ADR> 1/1000
Toàn thân: Mệt mỏi, đau đầu, chóng mặt, ngủ gà.
Tiêu hóa: Đầy hơi, khó tiêu, không ngon miệng.
Da: Phát ban, ngứa.
Tác dụng khác: Viêm âm đạo, cổ tử cung…
Hiếm gặp, ADR< 1/1000
Toàn thân: Phản ứng phản vệ.
Da: Phù mạch.
Gan: Men transaminase tăng cao.
Máu: Giảm nhẹ bạch cầu trung tính nhất thời.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Vì thức ăn làm giảm khả dụng sinh học của thuốc tới 50%, do đó azithromycin chỉ được uống 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau khi ăn.
Dần chất nấm cựa gà: Không sử dụng đồng thời azithromycin với các dẫn chất nấm cựa gà vì có khả năng ngộ độc.
Các thuốc kháng acid: Khi cần thiết phải sử dụng, azithromycin chỉ được dùng ít nhất 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau khi dùng các thuốc kháng acid.
Carbamazepin: Trong nghiên cứu dược động học ở những người tình nguyện khỏe mạnh, không thấy ảnh hưởng nào đáng kể tới nồng độ carbamazepin hoặc các sản phẩm chuyển hóa của chúng trong huyết tương.
Cimetidin: Dược động học của azithromycin không bị ảnh hưởng nếu uống một liều cimetidln trước khi sử dụng azithromycin 2 giờ.
Cyclosporin: Một số kháng sinh nhóm macrolid gây trở ngại đến sự chuyển hóa của cyclosporin, vì vậy cần theo dõi nồng độ và điều chỉnh liều dùng của cyclosporin cho thích hợp.
Digoxin: Đối với một số người bệnh, azithromycin có thể ảnh hưởng đến chuyển hóa digoxin trong ruột. Vì vậy khi sử dụng đồng thời 2 thuốc này, cần phải theo dõi nồng độ digoxin vì có khả năng làm tăng hàm lượng digoxin.
Methylprednisolon: Những nghiên cứu được thực hiện trên những người tình nguyện khỏe mạnh đã chứng tỏ rằng azithromycin không có ảnh hưởng đáng kể nào đến dược động học của methylprednisolon.
Pimosid: Chống chỉ định phối hợp với các macrolid vì nguy cơ QT kéo dài và nhiều tai biến tim mạch nghiêm trọng.
Theophylin: Chưa thấy bất kỳ ảnh hưởng nào đến dược động học khi 2 thuốc azithromycin và theophylin cùng được sử dụng ở những người tình nguyện khoẻ mạnh, nhưng nói chung nên theo dõi nồng độ theophylin khi cùng sử dụng 2 thuốc này chó người bệnh.
Thuốc kháng retrovirus: Thuốc ức chế protease HIV (atanazavir, indinavir, lopinavir, nelfinavir): không cần điều chỉnh liều. Riêng đối với nelfinavir, phải theo dõi sát các ADR của azithromycin. Thuốc ức chế enzym phiên mã ngược kháng retrovius không nucleosid (efavirenz): không cắn điều chỉnh liều. Thuốc kháng retrovirus nucleotid ức chế enzym phiên mã ngược (didanosin, zidovudin): không cần điều chỉnh lieu.
Thuốc làm giảm lipid máu: Nhà sản xuất cho rằng khi phối hợp azithromycin với atorvastatin, không cần phải điều chỉnh liều. Tuy nhiên, có một bệnh nhân dùng dài ngày lovastatin, khi uống azithromycin (250mg/ngày trong 5 ngày) đã bị tiêu cơ vân. Tuy cơ chế của tương tác này chưa được xác định, cần phải cân nhắc khi phối hợp azithromycin, erythromycin hoặc clarithromycin với lovastatin.
Warfarin: Khi nghiên cứu về dược động học trên những người tình nguyện khoẻ mạnh dùng liều đơn 15 mg warfarin, azithromycin không ảnh hưởng đến tác dụng chống đông máu. Có thể sử dụng 2 thuốc này đồng thời, nhưng vẫn cần theo dõi thời gian đông máu của người bệnh.
4.9 Quá liều và xử trí:
Chưa có tư liệu về quá liều azithromycin. Triệu chứng quá liều điển hình của kháng sinh nhóm macrolide thường là: giảm sức nghe, buồn nôn, nôn và tiêu chảy.
Nếu triệu chứng quá liều xảy ra, đề nghị đến ngay cơ sở y tế gần nhất để nhân viên y tế có phương pháp xử lý thích hợp như: rửa dạ dày và điều trị hỗ trợ.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Azithromycin là một kháng sinh mới có hoạt phổ rộng thuộc nhóm macrolide, được gọi là azalide. Thuốc có tác dụng diệt khuẩn mạnh bằng cách gắn với ribosome của vi khuẩn gây bệnh, ngăn cản quá trình tổng hợp protein của chúng.
Azithromycin có tác dụng tốt trên vi khuẩn Gram dương như Streptococcus, Pneumococcus, Staphylococcus aureus, Corynebacterium diphtheriae, Clostridium perfringens; vi khuẩn Gram âm như Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Acinetobacter, Yersinia, Legionella,… Ngoài ra, kháng sinh này cũng có hiệu quả với Listeria monocytogenes, Mycobacterium avium, Mycoplasma pneumoniae và hominis, Toxoplasma gondii, Chlamydia trachomatis,…
Cơ chế tác dụng:
Azithromycin là kháng sinh macrolid thuộc nhóm azalid. Cơ chế tác dụng của azithromycin là ức chế tổng hợp protein vi khuẩn bằng cách gắn vào tiểu đơn vị ribosom 50S và ngăn chặn sự chuyến vị của các peptid.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Sau khi uống thuốc, azithromycin phân bố rộng rãi trong cơ thể, khả dụng sinh học khoảng 40%. Sau khi dùng thuốc, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng từ 2-3 giờ. Thuốc được phân bố chủ yếu trong các mô: phổi, amiđan, tuyến tiền liệt, bạch cầu hạt, đại thực bào,… cao hơn trong máu nhiều lần.
Một lượng nhỏ azithromycin bị khử methyl trong gan, và được thải trừ qua mật ở dạng không biến đổi và một phần ở dạng chuyển hóa. Khoảng 6% liều uống thải trừ qua nước tiểu trong vòng 72 giờ dưới dạng không biến đổi.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
