Thông tin tờ hướng dẫn sử dụng của thuốc Sulcilat
Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng của Thuốc Sulcilat (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Ampicillin + Sulbactam (Sultamicillin)
Phân loại: Thuốc kháng sinh nhóm betalactam, loại kết hợp..
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01CR01.
Biệt dược gốc: Unasyn
Biệt dược: Sulcilat
Hãng sản xuất : Atabay Kímya Sanayi Ve Tícaret A.S
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 375 mg, 750mg
Bột pha hỗn dịch đế uống (dạng sultamicilin) 250 mg/ml.
Thuốc tham khảo:
| SULCILAT 375MG | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Sultamicillin | …………………………. | 375 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| SULCILAT 750MG | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Sultamicillin | …………………………. | 750 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| SULCILAT 250MG/5ML | ||
| Mỗi 5ml hỗn dịch sau khi pha có chứa: | ||
| Sultamicillin | …………………………. | 250 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Sulcilat được chỉ định điều trị các bệnh nhiễm khuẩn sau do các chủng nhạy cảm:
Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên: viêm xoang, viêm tai giữa, viêm hầu, viêm amidan do các chủng nhạy cảm của Haemophilus influenza, Moracella catarrhalis, Staphylococci, Steptococci, Klebsiella và Proteus spp.
Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới: viêm phế quản, viêm phổi, các đợt kịch phát cấp tính của viêm phế quản mạn do các chủng nhạy của Staphylococcus và Steptococcus spp., Haemophilus influenza và H. parainfluenza; Moraxella.
Nhiễm khuẩn da và cấu trúc da: do các vi khuẩn tiết beta-lactamase sau đây: Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Klebsiella spp., (bao gồm Klebsiella pneumoniae), Proteus mirabilis, Bacteroides fragilis, Enterobacter spp., và Acinetobacter calcoaceticus.
Nhiễm khuẩn trong ổ bụng do các vi khuẩn tiết beta-lactamase sau đây: Escherichia coli, Klebsiella spp., (bao gồm Klebsiella pneumoniae), Bacteroides spp. (bao gồm Bacteroides fragilis) và Enterobacter spp.
Nhiễm khuẩn phụ khoa: do các vi khuẩn tiết beta-lactamase sau đây: Escherichia coli, Bacteroides spp. (bao gồm Bacteroidesfragilis).
Vì có chứa ampicillin, nên Sulcilat còn dùng điều trị các nhiễm khuẩn do chủng nhạy cảm với ampicillin và khi có chỉ định dùng ampicillin.
Nhiễm khuẩn phức hợp do các chủng nhạy với ampicillin và với các vi sinh vật khác nhạy cảm với sultamicillin có thể điều trị riêng với Sulcilat..
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng đường uống.
Thuốc pha hỗn dịch: Cho 27 ml nước đã đun sôi để nguội vào lắc đều cho tan. Và đậy nắp kín lại sau khi dùng, để trong ngăn mát tủ lạnh, chỉ dùng trong 14 ngày kể từ khi pha.
Liều dùng:
Liều sultamicillin được khuyến cáo ở người lớn (bao gồm bệnh nhân cao tuổi) là 375 – 750 mg, uống hai lần mỗi ngày.
Ở cả người lớn và trẻ em, điều trị thường tiếp tục đến 48 giờ sau khi sốt và các dấu hiệu bất thường khác biến mất. Thông thường, cần điều trị trong 5-14 ngày nhưng thời gian điều trị có thể kéo dài nếu cần thiết.
Trong điều trị bệnh lậu chưa biến chứng, có thể dùng sultamicillin một liều uống 2,25 g (6 viên nén 375 mg hoặc 3 viên nén 750 mg). Nên dùng đồng thời với probenecid 1,0 g để duy trì nồng độ sulbactam và ampicillin trong huyết tương.
Các trường hợp bệnh lậu có tổn thương nghi ngờ giang mai nên kiểm tra bằng kính hiển vi nền đen trước khi dùng sultamicillin và làm xét nghiệm huyết thanh hàng tháng trong tối thiểu bốn tháng.
Khuyến cáo nên điều trị tối thiểu 10 ngày đối với bất kỳ nhiễm khuẩn nào do liên cầu khuẩn tan huyết (hemolytic streptococci) để phòng ngừa sốt thấp khớp cấp tính hoặc viêm cầu thận.
Trẻ em và trẻ nhỏ:
Liều dùng sultamicillin đối với hầu hết các tình trạng nhiễm khuẩn ở trẻ em cân nặng dưới 30 kg là 25-50 mg/kg/ngày, qua đường uống, chia làm hai lần, tùy thuộc mức độ nghiêm trọng của tình trạng nhiễm khuẩn và cân nhắc của bác sỹ. Trẻ em nặng từ 30 kg trở lên có thể dùng liều thông thường của người lớn.
Bệnh nhân suy thận:
Ở những bệnh nhân bị suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút), động học của sự thải trừ sulbactam và ampicillin cũng bị ảnh hưởng như nhau và do đó tỷ lệ của nồng độ hai thuốc trong huyết tương không thay đổi. Nên giảm số lần sử dụng sultamicillin ở những bệnh nhân này, giống như khi dùng ampicillin và theo khuyến cáo về liều như sau:
BẢNG 1:
Hướng dẫn về liều sử dụng Sulcilat cho bệnh nhân bị suy thận:
| Độ thanh thải creatinin (mL/phút/1,73 m2) | Thời gian bán thải Sultamicillin tosilat (tính theo giờ) | Liều Sulcilat được khuyến cáo |
| >30 | 1 | 1,5 g mỗi 6 giờ – 8 giờ |
| 15-29 | 5 | 1,5 g mỗi 12 giờ |
| 5-14 | 9 | 1,5 g mỗi 24 giờ |
Khi chỉ có thông tin về hàm lượng creatinin trong huyết thanh, có thể sử dụng công thức sau tính toán độ thanh thải creatinin dựa trên thông số này. Nồng đệ creatinin trong huyết thanh nên biểu hiện trạng thái ổn định của chức năng thận.
4.3. Chống chỉ định:
Chống chỉ định dùng sultamicillin cho bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm với bất kỳ kháng sinh penicillin nào.
4.4 Thận trọng:
Phản ứng quá mẫn cảm (phản ứng phản vệ) nghiêm trọng, đôi khi gây tử vong đã được báo cáo ở các bệnh nhân đang điều trị bằng penicillin bao gồm cả sultamicillin. Những phản ứng này thường xảỵ ra ở những người có tiền sử quá mẫn với penicillin và/hoặc mẫn cảm với nhiều dị nguyên. Đã có báo cáo về những người có tiền sử quá mẫn với penicillin có phản ứng nghiêm trọng khi điều trị bằng cephalosporin.
Trước khi điều trị bằng penicillin, cần phải hỏi kỹ tiền sử dị ứng trước đó với penicillin, cephalosporin, và các chất gây dị ứng khác. Nếu có phản ứng dị ứng xảy ra, nên ngừng dùng thuốc và áp dụng biện pháp xử lý thích hợp.
Nếu gặp phản ứng phản vệ nghiêm trọng, cần cấp cứu ngay bằng adrenalin.
Có thể cho bệnh nhân thở oxy, tiêm tĩnh mạch sreroid và làm thông đường thở, kể cả đặt nội khí quản theo chỉ định.
Phản ứng da nghiêm trọng, chẳng hạn như hoại tử biểu bì nhiễm độc (toxic epidermal necrolysis -TEN), hội chứng Stevens-Johnson (Stevens-Johnson syndrome – SJS), viêm da tróc vảy và hồng ban đa dạng đã được báo cáo ở những bệnh nhân điều trị bằng ampicillin/sulbactam. Nếu xảy ra phản ứng da nghiêm trọng, cần ngưng dùng thuốc này và bắt đầu dùng liệu pháp thích hợp (xem phần Tác dụng không mong muốn).
Giống như các thuốc kháng sinh khác, cần theo dõi liên tục các dấu hiệu của tình trạng bội nhiễm do tăng sinh của vi khuẩn không nhảy cảm, bao gồm nấm. Nếu có dấu hiệu bội nhiễm, phải ngưng dùng thuốc ngay và/hoặc áp dụng biện pháp điều trị thích hợp.
Tiêu chảy do Clostridium difficile (CDAD) đã được báo cáo khi sử dụng đối với hầu hết các thuốc kháng sinh, bao gồm sultamicillin, và mức độ nghiêm trọng có thể từ tiêu chảy nhẹ đến viêm ruột kết gây tử vong. Điều trị bằng các chất kháng khuẩn làm thay đổi hệ vi sinh vật tự nhiên của ruột, dẫn đến sự phát triển quá mức của C.difficile.
C.difficile sinh ra độc tố A và B, góp phần làm phát triển CDAD. Các chủng C.difficile sinh nhiều độc tố làm tăng tỷ lệ mắc bệnh và tử vong, do các tình trạng nhiễm khuẩn này có thể khó điều trị bằng các liệu pháp kháng sinh và có thể cần phải cắt bỏ ruột kết. Cần nghĩ đến bệnh CDAD ở tất cả các bệnh nhân xuất hiện tiêu chảy sau khi dùng kháng sinh, cần ghi bệnh án cẩn thận vì đã có báo cáo CDAD xảy ra hơn 2 tháng sau khi điều trị bằng kháng sinh.
Đã thấy có mối tương quan giữa tổn thương gan do thuốc như viêm gan ứ mật và vàng da với việc dùng ampicillin/sulbactam. Bệnh nhân phải được khuyến cáo liên lạc với bác sỹ nếu xuất hiện các dấu hiệu và triệu chứng của bệnh gan (xem mục Tác dụng không mong muốn).
Do bệnh tăng bạch cầu đơn nhân có nguồn gốc từ virus, không nên dùng ampicillin. Có tỷ lệ cao các bệnh nhân tăng bạch cầu đơn nhân dùng ampicillin đã bị phát ban.
Nên kiểm tra định kỳ để phát hiện rối loạn chức năng hệ cơ quan trong quá trình trị liệu kéo dài; trong đó bao gồm chức năng thận, gan và hệ tạo máu.
Đường đào thải chính của sulbactam và ampicillin sau khi uống là qua nước tiểu. Vì chức năng thận chưa phát triển đầy đủ ở trẻ sơ sinh nên khi dùng sultamicillin ở trẻ sơ sinh cần cân nhắc điều này.
Bệnh nhân mắc phải những vấn đề di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, thiếu hụt men Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Chưa có bằng chứng về ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Các nghiên cứu về sự sinh sản trên động vật thí nghiệm không cho thấy sultamicillin làm giảm khả năng sinh sản bị suy giảm hoặc gây hại cho thai nhi. Sulbactam qua được hàng rào nhau thai. Tuy nhiên, tính an toàn khi sử dụng trong thời kỳ mang thai ở người chưa được xác định. Vì vậy, chỉ nên dùng sultamicillin trong thời kỳ mang thai nếu lợi ích lớn hơn nguy cơ tiềm ẩn.
Thời kỳ cho con bú:
Không nên dùng sultamicillin trong thời kỳ cho con bú. Nồng độ ampicillin và sulbactam bài tiết trong sữa thấp, cần cân nhắc điều này vì trẻ sơ sinh có thể bị phơi nhiễm, đặc biệt khi chức năng thận chưa được phát triển đầy đủ ở trẻ sơ sinh.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Bảng dưới đây liệt kê các tác dụng không mong muốn được phát hiện trong các nghiên cứu sử dụng đa liều sultamicillin trên bệnh nhân trưởng thành theo phân loại cơ quan và tần suất (rất thường gặp (> 1/10), thường gặp (>1/100 và <1/10), ít gặp (>1/1000 và <1/100), hiếm gặp (> 1/10.000 và <1/1000) và chưa xác định được tần suất (tần suất không thể xác định được dựa vào các dữ liệu sẵn có):
| Phân loại theo hệ cơ quan | Tác dụng không mong muốn | Tần suất |
| Nhiễm khuẩn và nhiễm ký sinh trùng | Viêm đại tràng giả mạc | Hiếm gặp |
| Nhiễm nấm Candida, kháng thuốc | Chưa xác định được tần suất | |
| Rối loạn máu và hệ bạch huyết | giảm 3 dòng tế bào máu ngoại vi (Pancytopenia), thời gian đông máu tăng | Chưa xác định được tần suất |
| Giảm tiểu cầu1 | ít gặp | |
| Mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, thiếu máu tán huyết, thiếu máu, tăng bạch cầu ái toan, ban xuất huyết giảm tiểu cầu1 | Chưa xác định được tần suất | |
| Rối loạn hệ miễn dịch | Các phản ứng phản vệ bao gồm sốc phản vệ, phù mạch | Chưa xác định được tần suất |
| Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng | Chán ăn | Chưa xác định được tần suất |
| Rối loạn hệ thần kinh | Đau đầu, buồn ngủ | ít gặp |
| Co giật1, Chóng mặt | Hiếm gặp | |
| Độc tính trên thần kinh, lơ mơ | Chưa xác định được tần suất | |
| Rối loạn mạch máu | Viêm mạch dị ứng | Chưa xác định được tần suất |
| Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất | Khó thở | Chưa xác định được tần suất |
| Rối loạn tiêu hóa | Tiêu chảy | Rất thường gặp |
| Buồn nôn, đau bụng | Thường gặp | |
| Nôn, viêm lưỡi1 | ít gặp | |
| Viêm ruột kết | Hiếm gặp | |
| Phân đen, viêm ruột xuất huyết, viêm miệng, khô miệng, đau thượng vị, rối loạn vị giác, đầy hơi, lưỡi mọc lông đen1, khó tiêu. | Chưa xác định được tần suất | |
| Tăng bilirubin huyết1 | ít gặp | |
| Rối loạn gan mật | ứ mật và viêm gan ứ mật1 | Chưa xác định được tần suất |
| Chức năng gan bất thường, vàng da, tăng aspartat aminotransferase, tăng alanin aminotransferase1 | ||
| Rối loạn cơ xương và mô liên kết | Đau khớp | Chưa xác định được tần suất |
| Rối loạn thận và hệ tiết niệu | Viêm thận kẽ1 | Hiếm gặp |
| Rối loạn chung và tình trạng tại vùng sử dụng thuốc | Mệt mỏi | ít gặp |
| Viêm niêm mạc, khó chịu | Chưa xác định được tần suất | |
| Rối loạn da và mô dưới da | Phát ban, ngứa, phản ứng da, mày đay, viêm da | Chưa xác định được tần suất |
| Hoại tử biểu bì nhiễm độc, hội chứng Stevens-Johnson, hồng ban đa dạng, viêm da tróc vảy1 | Hiếm gặp | |
| Các xét nghiệm | Kết tập tiểu cầu bất thường1 | Chưa xác định được tần suấ |
1Các tác dụng không mong muốn được trình bày dưới dạng in nghiêng liên quan tới việc sử dụng ampicillin và/hoặc sulbactam/ampicillin dùng qua đường tiêm bắp/ tiêm tĩnh mạch.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
ADR phổ biến nhất được thông báo là những phản ứng quá mẫn bao gồm ỉa chảy, ngứa, phát ban… Phải ngừng thuốc và có thể điều trị các phản ứng này bằng thuốc kháng histamin và nếu cần, corticosteroid tác dụng toàn thân.
Phản ứng nghiêm trọng và đôi khi gây tử vong (sốc phản vệ) có thể xảy ra và cần phải điều trị cấp cứu bằng adrenalin, oxygen, tiêm tĩnh mạch corticosteroid, truyền dịch tĩnh mạch và dùng thuốc tăng huyết áp nếu cần, giữ thông đường hô hấp kể cả việc đặt nội khí quản. Viêm đại tràng màng giả nhẹ thường khỏi khi ngừng thuốc
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Allopurinol:
Dùng đồng thời allopurinol và ampicillin làm tăng đáng kể tỷ lệ phát ban da ở các bệnh nhân dùng cả hai loại thuốc so với nhóm bệnh nhân chỉ dùng riêng ampicillin.
Thuốc chống đông:
Penicillin có thể gây thay đổi trong các xét nghiệm kết dính tiểu cầu và đông máu. Những tác dụng này có thể làm tăng tác dụng của các thuốc chống đông. Các thuốc kiềm khuẩn (chloramphenicol, erythromycin, sulfonamid và tetracyclin)
Các thuốc kiềm khuẩn có thể ảnh hưởng đến khả năng diệt khuẩn của penicillin, tốt nhất là nên tránh dùng đồng thời.
Thuốc tránh thai chứa estrogen:
Đã có báo cáo về sự giảm hiệu quả ngừa thai ở phụ nữ dùng ampicillin, dẫn đến mang thai ngoài ý muốn. Mặc dù khả năng liên quan thấp, nhưng bệnh nhân nên được cung cấp tùy chọn sử dụng một phương pháp tránh thai thay thế hoặc bổ sung trong khi dùng ampicillin.
Methotrexat:
Dùng đồng thời với penicillin làm giảm độ thanh thải và làm tăng độc tính của methotrexat. Bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ. Có thể cần tăng liều leucovorin và kéo dài thời gian sử dụng.
Probenecid:
Probenecid làm giảm bài tiết ampicillin và sulbactam qua ống thận khi dùng đồng thời, tác dụng này làm tăng và kéo dài nồng độ kháng sinh trong huyết thanh. Kéo dài thời gian bán thải và làm tăng nguy cơ nhiễm độc.
Tương tác trong labo:
Glucose niệu dương tính giả có thể xảy ra trong xét nghiệm phân tích nước tiểu băng thuốc thử Benedict, thuốc thử Fehling và Clinitest. Sau khi cho phụ nữ có thai dùng ampicillin, nhận thấy nồng độ estriol liên hợp, estriol glucoronid, estron liên hợp và estradiol trong huyết tương bị giảm tạm thời. Tác dụng này cũng có thể xảy ra với natri sulbactam/natri ampicillin tiêm bắp/tiêm tĩnh mạch.
4.9 Quá liều và xử trí:
Quá liều:
Có ít thông tin về ngộ độc cấp natri ampicillin và natri sulbactam ở người. Dùng quá liều thuốc gây ra những biểu hiện chủ yếu là phản ứng mở rộng của các tác dụng không mong muốn đã được báo cáo. Cần xem xét việc nồng độ kháng sinh beta-lactam cao trong dịch não tủy (CSF) có thể gây ra các tác hại trên thần kinh, bao gồm động kinh. Vì cả ampicillin và sulbactam đều bị loại bỏ khỏi hệ tuần hoàn bằng thẩm tách máu, các thủ thuật này có thể làm tăng sự thải trừ của thuốc khỏi cơ thể nếu dùng quá liều ở những bệnh nhân suy thận.
Cách xử trí quá liều:
Không có dữ liệu về sử dụng thuốc quá liều, không dùng quá liều chỉ định của thuốc.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Sultamicilin là một ester đôi, trong đó ampicillin và chất ức chế bêta-lactamase sulbactam được gắn qua nhóm methylen. về mặt hóa học, sultamicilin là ester sulphon oxymethylpenicillinat của ampicillin và có trọng lượng phân tử là 594.7.
Ở người trong quá trình hấp thu sultamicillin sẽ thủy phân cho ra sulbactam và ampicillin tỷ lệ phân tử 1:1 lưu hành trong hệ tuần hoàn. Sinh khả dụng khi sử dụng đường uống đạt tới 80% so với dùng đường tĩnh mạch liều tương đương của sulbactam và ampicillin. Những nghiên cứu sinh hóa học với các hệ vi khuẩn không tế bào (cell-free bacterial systems) đã chứng minh sulbactam có khả năng làm bất hoạt không hồi phục phần lớn các enzym bêta-lactamase quan trọng của các vi khuẩn kháng penicillin. Sulbactam có hoạt tính kháng khuẩn đáng kể đối với Neisseriaceae, Acinetobacter calcoaceticus, Bacteroides spp., Branhamella catarrhalis và Pseudomonas cepacia. Những nghiên cứu vi sinh học trên các dòng vi khuẩn kháng thuốc cho thấy sulbactam có khả năng bảo vệ penicillin và cephalosporin không bị vi khuẩn phá hủy và có tác dụng hiệp đồng rõ rệt với penicillin và cephalosporin. Do sulbactam cũng gắn với một số protein gắn kết penicillin, cho nên đối với một số dòng vi khuẩn nhạy cảm, sử dụng kết hợp sulbactam-ampicillin sẽ hiệu quả hơn là chỉ dùng một loại bêta-lactam.
Thành phần kết hợp với sulbactam trong sultamicillin là ampicillin có tính năng diệt những dòng vi khuẩn nhạy với thuốc bằng cách ức chế sinh tổng hợp mucopeptid của vách tê bào.
Sultamicillin có phổ kháng khuẩn rộng đối với cả vi khuẩn Gram dương và Gram âm, gồm có Staphylococcus aureus và S. epidermidis (gồm cả những vi khuẩn đề kháng penicillin và một số vi khuẩn đề kháng methicillin), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis và các chủng Streptococcus khác, Haemophilus influenzae và Parainfluenzae (cả hai dòng vi khuẩn sinh bêta-lactamase và không sinh bêta-lactamase), Branhamella catarrhalis, vi khuẩn yếm khí gồm cả Bacteroides fragilis và những vi khuẩn cùng họ, Escherichia coli, Klebsiella, Proteus gồm cả hai loại indol (+) và indol (-), Morganella morganii, Citrobacter, Enterobacter, Neisseria meningitidis và Neisseria gonorrhoeae.
Cơ chế tác dụng:
Ampicilin là kháng sinh bán tổng hợp có phổ tác dụng rộng với hoạt tính kháng khuẩn tác dụng trên nhiều vi khuẩn Gram dương và Gram âm do khả năng ức chế sinh tổng hợp peptidoglycan của thành tế bào vi khuẩn. Tuy vậy, ampicilin bị beta-lactamase phá vỡ vòng beta-lactam, nên bình thường phổ tác dụng không bao gồm các vi khuẩn tạo ra enzym này.
Sulbactam là một acid sulfon penicilamic, chất ức chế không thuận nghịch beta-lactamase. Sulbactam chỉ có hoạt tính kháng khuẩn yếu khi sử dụng đơn độc. Sulbactam có hoạt tính ức chế tốt cả 2 loại beta-lactamase qua trung gian plasmid và nhiễm sắc thể.
Do sulbactam có ái lực cao và gắn với một số beta-lactamase là những enzym làm bất hoạt ampicilin bằng cách thủy phân vòng beta-lactam, nên phối hợp sulbactam với ampicilin tạo ra một tác dụng hiệp đồng diệt khuẩn, giúp mở rộng phổ kháng khuẩn của ampicilin đối với nhiều loại vi khuẩn sinh beta-lactamase đã kháng lại ampicilin dùng đơn độc.
5.2. Dược động học:
Ở người, sau khi dùng qua đường uống, sultamicillin bị thủy phân trong khi hấp thụ tạo thành sulbactam và ampicillin với tỷ lệ 1:1 trong hệ tuần hoàn. Sinh khả dụng của một liều uống là 80% liều sulbactam và ampicillin tương đương tiêm tĩnh mạch. Dùng thuốc sau khi ăn không ảnh hưởng đến sinh khả dụng toàn thân của sultamicillin. Nồng độ cao nhất của ampicillin trong huyết thanh sau khi dùng sultamicillin xấp xỉ hai lần nồng độ ampicillin khi dùng đường uống. Thời gian bán thải ở những người tình nguyện khỏe mạnh dùng sultactam và ampicillin tương ứng là 0,75 giờ và 1 giờ, với 50% – 75% mỗi chất bị bài tiết nguyên vẹn qua nước tiểu. Thời gian bán thải tăng lên ở người cao tuổi và các bệnh nhân suy chức năng thận. Probenecid làm giảm sự bài tiết của cả ampicillin và sulbactam ở ống thận. Dùng đồng thời probenecid và sultamicillin làm tăng và kéo dài nồng độ ampicillin và sulbactam trong máu (Xem mục Tưong tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác).
5.3. Hiệu quả lâm sàng:
Các nghiên cứu sinh hóa đối với các hệ vi khuẩn không bào đã cho thấy sulbactam là chất ức chế không phục hồi các enzym beta-lactamase quan trọng nhất có trong các chủng khuẫn kháng penicillin. Trong khi hoạt tính kháng khuẩn của sulbactam chủ yếu bị giới hạn đối với cầu khuẩn Neisseriaceae, các nghiên cứu vi sinh học trên các dòng vi khuẩn kháng thuốc đã cho thấy natri sulbactam có khả năng bảo vệ penicillin và cephalosporin không bị phá hủy bởi các vi khuẩn kháng thuốc, trong đó natri sulbactam thể hiện tác dụng cộng hưởng với penicillin và cephalosporin. Do sulbactam cũng gắn kết với một số protein gắn kết penicillin (PBP), cho nên đối với một số chủng vi khuẩn nhạy cảm, sử dụng kết hợp sulbactam-ampicillin sẽ có hiệu quả hơn là chỉ dùng một loại beta-lactam.
Thành phần diệt khuẩn của thuốc là ampicillin, cũng như benzyl penicillin, ngăn chặn các vi khuẩn nhạy cảm trong giai đoạn phân bào mạnh bằng cách ức chế sinh tổng hợp mucopeptid ở thành tế bào.
Sultamicilỉin có hiệu quả kháng khuẩn rộng với nhiều vi khuẩn Gram (+) và Gram (-), bao gồm Staphylococcus aureus và Staphylococcus epidermidis (cả các chủng kháng penicillin và một số chủng kháng methicillin); Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis và các chủng Streptococcus khác; Haemophilus influenzae và Haemophilus parciinfluenzae (cả hai chủng sinh beta-lactamase và không sinh beta-lactamase); Moraxella catarrha; vi khuẩn kỵ khí gồm cả Bacteroides frcgilis và những vi khuẩn cùng họ; Escherichia coir, Klebsiella, Proteus (gồm cả 2 loại indole+ và indole-); Enterobacter; Morganeia morganii; Citrobacter; Neisseria meningitidis và Neisseria gonorrhoeae.
5.4. Dữ liệu tiền lâm sàng:
Mặc dù có hiện tượng tích trữ glycogen thuận nghịch ở động vật thí nghiệm, hiện tượng này phụ thuộc vào liều dùng và thời gian, và có thể không xuất hiện ở các liều trị liệu và nồng độ tương ứng trong huyết tương đạt được trong thời gian điều trị ngắn kết hợp ampicillin/sulbactam ở người.
Các nghiên cứu dài hạn ở động vật chưa được tiến hành để đánh giá khả năng gây ung thư. Mỗi thành phần của sultamicillin (ampicillin/sulbactam) cho kết quả âm tính đối với khả năng đột biến gen. Các nghiên cứu về sinh sản đã được thực hiện ở chuột cống và chuột thường với liều dùng cao hơn liều dùng ở người và không thấy bằng chứng sultamicillin làm giảm khả năng sinh sản hay gây hại cho thai nhi. Tuy nhiên, chưa có nghiên cứu đầy đủ có kiểm soát trên phụ nữ có thai.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Thành phần tá dược: Lactose Monohydrat, Natri starch glycolat (Primogel), Tnh bột bắp (Amidone), Hydroxypropýlcellullose (Klucel), Magnesi Stearat.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Ở nhiệt độ dưới 30°C. Tránh ánh sáng.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
HDSD Thuốc Sulcilat do Atabay Kímya Sanayi Ve Tícaret A.S sản xuất (2016).
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
