Thuốc bột đông khô Amphot (Amphotericin B 50mg)

Amphotericin B – Amphot

Thông tin tờ hướng dẫn sử dụng của thuốc Amphot

Amphot là thuốc bột đông khô pha tiêm do công ty Lyka Labs Limited sản xuất, Amphot chứa thành phần chính là Amphotericin B được dùng để điều trị các nhiễm nấm nhạy cảm với Amphotericin B như Aspergillus, Blastomyces, Candida, Coccidioides immitis, Cryptocccus, Histoplasma, Mucor Paracoccidioides và Sporotrichum. Thuốc thường được sử dụng theo đường tiêm truyền vào tĩnh mạch. Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng của Thuốc Amphot (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Amphotericin B

Phân loại: Kháng khuẩn, nấm, kí sinh trùng, virus > Thuốc kháng nấm > Polyenes

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A01AB04, A07AA07, G01AA03, J02AA01.

Biệt dược gốc: Hiện chưa có thuốc đăng ký biệt dược gốc tại Việt Nam.

Biệt dược: Amphot

Hãng sản xuất : Lyka Labs Limited

Hãng tiếp thị : Lyka Labs Limited.

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Bột đông khô pha tiêm chứa 50mg Amphotericin B.

Thuốc tham khảo:

AMPHOT 50MG
Mỗi lọ bột để pha tiêm có chứa:
Amphotericin B …………………………. 50 mg
Tá dược …………………………. vừa đủ (Xem mục 6.1)

Thuốc bột đông khô Amphot (Amphotericin B 50mg)

3. Thông tin dành cho người sử dụng:

3.1. Amphot là thuốc gì?

Amphot là thuốc bột đông khô pha tiêm do công ty Lyka Labs Limited sản xuất, Amphot chứa thành phần chính là Amphotericin B được dùng để điều trị các nhiễm nấm nhạy cảm với Amphotericin B như Aspergillus, Blastomyces, Candida, Coccidioides immitis, Cryptocccus, Histoplasma, Mucor ParacoccidioidesSporotrichum. Thuốc thường được sử dụng theo đường tiêm truyền vào tĩnh mạch.

3.2. Câu hỏi thường gặp phổ biến:

Amphot và Ampholip có giống nhau hay không?

Về cơ bản cả hai thuốc đều có chứa thành phần chính là Amphotericin B, tuy nhiên về dạng bào chế thì hai thuốc này khác nhau. Trong khi Amphot có dạng bào chế là Bột đông khô pha tiêm tĩnh mạch, thì Ampholip có dạng bào chế là Phức hợp lipid tiêm tĩnh mạch. Theo Dược điển, do kinh nghiệm lâm sàng còn ít đối với chế phẩm mới dạng Phức hợp lipid, hơn nữa các Phức hợp lipid rất đắt và phương pháp bào chế phức tạp, nên chỉ được chỉ định cho những trường hợp đã được điều trị bằng amphotericin thông thường mà bị thất bại hoặc những trường hợp mà amphotericin thông thường có thể gây độc cho thận và suy thận.

Amphotericin B có nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam không?

Amphotericin B CÓ nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam, thuốc này được cấp bảo hiểm cho bệnh nhân điều trị nội trú ở các bệnh viện. Do đó người bệnh có thể được tiêm truyền thuốc này tại các cơ sở khám chữa bệnh theo tuyến bảo hiểm y tế.

4. Thông tin dành cho nhân viên y tế:

4.1. Chỉ định:

Nhiễm nấm toàn thân gây ra bởi các chủng nấm nhạy cảm và nấm Septicaemia, endocarditis, Candida, Aspergillosis, Blastamycosis, Coccidioidomycosis, Cryptococcal, Sporotrichosis.

Phòng nhiễm nấm cho những người bệnh sốt kéo dài và giảm bạch cầu trung tính đã điều trị lâu bằng kháng sinh phổ rộng hoặc sau điều trị ung thư bằng hóa chất.

Phòng nhiễm nấm ở bệnh nhân nhiễm HIV.

Phỏng nhiễm nấm ở bệnh nhân cấy ghép và bệnh nhân ung thư.

Chỉ nên dùng thuốc trong bệnh viện.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Amphotericin B được truyền tĩnh mạch trong 2-4 giờ với nồng độ 0,1mg/ ml trong dung dịch glucose 5%. Có thể truyền tĩnh mạch chậm hơn trong vòng 6 giờ để giảm độc tính.

Dung dịch amphotericin B phải được truyền tĩnh mạch chậm trong thời gian từ 2-6 giờ phụ thuộc vào liều chỉ định.

Trước khi bắt đầu điều trị bằng Amphotericin B, sử dụng liều test 1mg trong 20ml dung dịch glucose 5%, truyền trong 20- 30 phút và bệnh nhân phải được theo dõi cẩn thận mạch, hô hấp, nhiệt độ, huyết áp mỗi 30 phút trong 2 giờ.

Liều dùng:

Liều test ban đầu 1mg trong 20-30 phút, sau đó bắt đầu điều trị với liều hàng ngày 0,25mg/kg cân nặng, tăng dần nếu bệnh nhân dung nạp tốt tới liều hàng ngày 1mg/ kg cân nặng, nếu nhiễm nặng, liều tối đa 1,5mg/ kg cân nặng hoặc luân phiên.

Nếu quá trình điều trị bị gián đoạn trong thời gian hơn 7 ngày, liều bắt đầu điều trị 0,25mg/kg cân nặng và tăng dần.

4.3. Chống chỉ định:

Mẫn cảm với amphotericin B hoặc với bất cứ một thành phần nào trong công thức.

4.4 Thận trọng:

Vì phải điều trị lâu dài, nhiều phản ứng có khả năng nguy hiểm, nên người bệnh cần nằm bệnh viện hoặc được theo dõi chặt chẽ. Nếu urê huyết hoặc creatinin huyết cao gấp đôi bình thường, cần ngừng thuốc, hoặc giảm liều cho tới khi chức năng thận tốt lên. Hàng tuần phải đếm số lượng hồng cầu và định lượng kali huyết, magnesi huyết.

Phải ngừng thuốc khi chức năng gan bất thường: Tăng phosphatase kiềm, bilirubin và tăng enzym gan. Thận trọng đối với người chiếu xạ toàn thân: Nguy cơ bệnh não trắng.

Tránh truyền thuốc nhanh dưới 1 giờ, đặc biệt ở người bệnh suy thận vì làm tăng kali huyết và loạn nhịp tim.

Các corticosteroid (trừ khi cần thiết), các thuốc chống ung thư hoặc kháng sinh có độc tính với thận nên tránh dùng cùng một lúc với amphotericin

Phải ngừng thuốc khi chức năng gan tăng bất thường: tăng phosphatase kiềm, bilirubin và tăng enzyme gan.

Ngừng thuốc hoặc giảm liều cho đến khi chức năng thận tốt lên khi ure huyết hoặc creatinin huyết cao gấp đôi bình thường.

Hàng tuần phải đếm số lượng hồng cầu và định lượng kali huyết, magnesi huyết.

Thận trọng dùng thuốc cho trẻ em.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Không ảnh hưởng.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: B3

US FDA pregnancy category: B

Thời kỳ mang thai:

Độ an toàn chưa xác định được ở người mang thai do đó chỉ nên dùng thuốc khi cân nhắc thấy lợi nhiều hơn hại.

Thời kỳ cho con bú:

Chưa có số liệu về nồng độ thuốc trong sữa mẹ, nên khi dùng thuốc cần phải cân nhắc kỹ.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Thường gặp, ADR > 1/100

Phản ứng chung: Rét run, sốt, đau đầu, đau cơ hoặc khớp.

Máu: Thiếu máu đẳng sắc, kích thước hồng cầu bình thường và hồi phục được.

Tiêu hóa: Rối loạn tiêu hoá, đau bụng ỉa chảy, buồn nôn, nôn, chán ăn.

Chuyển hoá: Rối loạn điện giải giảm kali huyết, giảm magnesi huyết.

Tiết niệu: Giảm chức năng thận kèm theo tăng creatinin và urê huyết.

Phản ứng khác: Viêm tĩnh mạch huyết khối, đau vùng tiêm.

Bôi tại chỗ: Da bị kích ứng, ngứa, phát ban.

Ít gặp, 1/1.000 < ADR < 1/100

Thận: Tổn thương vĩnh viễn, đặc biệt ở người tiêm truyền trên 5 g amphotericin B bị vô niệu.

Hiếm gặp, ADR < 1/1.000

Phản ứng chung: Phản ứng phản vệ.

Máu: Mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu, tăng bạch cầu ưa eosin, rối loạn đông máu.

Tuần hoàn: Hạ huyết áp, ngừng tim, rung thất, loạn nhịp.

Da: Nổi dát sần.

Gan: Tăng transaminase.

Tiêu hoá: Dạ dày xuất huyết.

Thính lực: Ù tai, mất thính lực, chóng mặt.

Mắt: Nhìn mờ, song thị.

Thần kinh: Bệnh não trắng (đặc biệt ở người chiếu tia xạ toàn thân), co giật, viêm dây thần kinh ngoại biên, bí đái sau khi tiêm thuốc vào tuỷ sống.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Để giảm phản ứng sốt, rét run, có thể cho thuốc giảm sốt (paracetamol, ibuprofen và kháng histamin) trước khi truyền tĩnh mạch amphotericin B.

Để giảm độc tính thận, cần phải điều trị trước tình trạng mất nước hoặc mất muối ở người bệnh trước khi truyền. Tránh dùng thuốc lợi tiểu.

Nếu có hạ magnesi huyết đồng thời hạ kali huyết thì nên chữa hạ magnesi huyết đầu tiên.

Để giảm viêm tắc tĩnh mạch, cho thêm heparin vào dung dịch truyền amphotericin. Để xử trí thiếu máu, ngừng sử dụng thuốc. Nhưng nếu không thể ngừng thuốc được và thiểu máu nặng có thể truyền máu.

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Khả năng gây độc với thận của amphotericin B có thể tăng lên khi dùng cùng với aminoglycosid, cyclosporin và những thuốc độc với thận khác.

Corticoid làm tăng mất kali do amphotericin B.

Giảm kali do amphotericin có thể làm tăng tính độc của digitalis.

Amphotericin có thể làm tăng độc tính của flucytosin do tăng hấp thu tế bào và làm giảm bài tiết của thuốc qua thận.

Amphotericin B làm tăng tác dụng thư giãn cơ của tubocurarin và suxamethonium.

Tránh truyền amphotericin B ngay sau khi truyền bạch cầu vì có thể có phản ứng cấp ở phổi.

4.9 Quá liều và xử trí:

Amphotericin quá liều có thể gây ra ngừng tim, hô hấp. Nếu nghỉ quả liều, ngừng dùng thuốc và theo dõi tình trạng người bệnh (chức năng tuần hoàn, hô hấp, gan, thận, tình trạng máu, điện giải) và điều trị hỗ trợ theo yêu cầu. Anphotericin không thẩm tách được. Trước khi điều trị lại, tình trạng người bệnh phải được ổn định.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Amphotericin là một kháng sinh chống nấm nhờ gắn vào sterol (chủ yếu là ergosterol) ở màng tế bào nấm làm biến đổi tính thấm của mảng. Amphotericin B cũng gắn với sterol bảo chất của người (chủ yếu cholesterol) nên giải thích được một phần độc tính của thuốc đối với người. Do đó thuốc đã được bào chế dưới dạng liposom hoặc phức hợp với lipid để giảm độc tính. Amphotericin B có tác dụng kìm nấm đối với một số nấm như: Absidia spp., Aspergillus spp., Basidiobolus spp., Blastomyces dermatitidis., Candida spp., Coccidioides immitis, Conidiobolus spp., Cryptococcus neoformans, Histoplasma capsulatum, Mucor spp., Paracoccidioides brasiliensis, Rhizopus spp., Rhodotorula spp. và Sporothrix schenckii.

Nồng độ ức chế tối thiểu trong khoảng từ 0,03 – 1 microgam/ml đối với đa số các loài nấm này. Những loài khác như: Prototheca spp, và Leishmania và Naegleria protozoa cũng được thông báo có nhạy cảm với amphotericin B. Thuốc không có tác dụng với vi khuẩn, Rickettsia và virus.

Kháng thuốc: Dường như không có kháng thuốc in vivo. Không thấy có chủng Candida nào kháng amphotericin trên lâm sàng mặc dù có một số ít chủng kháng in vitro, nhưng chỉ thấy ở các chủng thứ cấp sau nhiều lần cấy.

Cơ chế tác dụng:

Amphotericin B là một loại thuốc chống nấm nhờ gắn vào sterol (chủ yếu là ergosterol) ở màng tế bào nấm làm biến đổi tính thấm của màng. Amphotericin B cũng gắn vào sterol bào chất của người (chủ yếu cholesterol) nên giải thích được một phần độc tính của thuốc đối với người.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Amphotericin B hấp thu rất kém qua đường tiêu hóa, do vậy thuốc chủ yếu được tiêm truyền tĩnh mạch để điều trị các trường hợp nhiễm nấm nặng toàn thân và chỉ dùng đường uống để điều trị tại chỗ (nhiễm nấm đường tiêu hóa và niêm mạc miệng).

Khi tiêm tĩnh mạch dưới dạng dung dịch keo với liều thông thưởng tăng dần, nồng độ đỉnh trong huyết tương là 0,5 tới 4 microgam/ml. Nồng độ thuốc trong huyết tương trung bình là 0,5 microgam/ml với liều duy trì 400 – 600 microgam/kg thể trọng/ngày.

Amphotericin B liên kết với protein ở mức cao. Thuốc phân bố rộng rãi trong cơ thể nhưng chỉ một lượng nhỏ vào trong dịch não tủy. Nửa đời của thuốc trong huyết tương khoảng 24 giờ, khi dùng thời gian dài, nửa đời cuối cùng có thể tới 15 ngày.

Amphotericin bài tiết rất chậm qua thận, với 2 – 5% liều đã dùng bài tiết dưới dạng hoạt tính sinh học. Sau khi ngừng điều trị, vẫn có thể tìm thấy thuốc trong nước tiểu ít nhất sau 7 tuần. Lượng thuốc tích lũy trong nước tiểu sau 7 ngày xấp xỉ 40% lượng thuốc đã truyền. Có thể do vậy mà amphotericin có nguy cơ gây độc cao với thận. Không loại được amphotericin ra khỏi cơ thể bằng thẩm tách máu.

Chi tiết về sự phân bố trong các mô và cách chuyển hóa vẫn chưa được biết.

Amphotericin B dưới dạng liposom hoặc phức hợp với lipid làm tăng hoạt tính chống nấm và làm giảm độc tính của thuốc, Thuốc uống hấp thu kém qua đường tiêu hóa (liều 100 mg/lần, 4 6 lần/ngày), nồng độ thuốc trung bình trong huyết thanh ít nhất sau 14 ngày điều trị là 0,05 microgam/ml. Sau 2 tuần không có bằng chứng thuốc tích lũy trong huyết thanh.

5.3 Hiệu quả lâm sàng:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4. Dữ liệu tiền lâm sàng:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Natri hydroxid, Natri deoxycholat, natri dihydrogen phosphat dihydrat, Natri dihydrogen phosphate monohydrate, Acid orthophosphoric, nước cất pha tiêm.

6.2. Tương kỵ :

Không pha thuốc bột đông khô với dung dịch glucose hoặc nước muối. Không thêm nước muối hoặc chất điện giải vào dung dịch thuốc. Không bao giờ pha lẫn với thuốc khác.

Tất cả những dung dịch khác với dung dịch đã đề cập ở trên hoặc dung dịch có chất bảo quản (như alcol benzylic) đều có thể gây tủa amphotericin.

6.3. Bảo quản:

Amphotericin B cần bảo quản trong tủ lạnh ở nhiệt độ từ 2 – 8°C, tránh ánh sáng. Dung dịch mẹ chứa 5 mg amphotericin/ml có thể giữ được trong 24 giờ nếu được pha trong điều kiện vô khuẩn và bảo quản trong tủ lạnh, tránh ánh sáng.

Phải dùng dung dịch truyền trong vòng 8 giờ sau khi pha, trước khi truyền phải kiểm tra độ trong của dung dịch và không được có các tiểu phân theo qui định hoặc tủa.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

HDSD Thuốc Amphot do Công ty Lyka Labs Limited sản xuất (2017).

Ngân hàng dữ liệu ngành Dược.

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM