1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Alimemazine
Phân loại: Thuốc đối kháng thụ thể histamin H1
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): R06AD01.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: ATHEREN
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần Pymepharco
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 5 mg.
Thuốc tham khảo:
| ATHEREN 5mg | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Alimemazine | …………………………. | 5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Trạng thái sảng rượu cấp (do cai rượu).
Điều trị triệu chứng đối với các biểu hiện dị ứng: dị ứng hô hấp (viêm mũi, hắt hơi, sổ mũi), viêm kết mạc và ngoài da (mày đay, ngứa).
Nôn thường xuyên ở trẻ em.
Mất ngủ ở trẻ em và người lớn.
Giảm ho khan và ho do kích ứng, đặc biệt là khi ho về chiều hoặc về đêm.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng : Dùng uống.
Không dùng cho trẻ em dưới 2 tuổi. Liều được tính theo lượng alimemazin tartrat; nếu có quy đổi ra lượng alimemazin.
Liều dùng:
Điều trị mày đay, sẩn ngứa:
Người lớn: 2 viên x 2 – 3 lần/ngày. Trường hợp dai dẳng khó chữa: 100 mg/ngày.
Người cao tuổi: 2 viên x 1 – 2 lần/ngày.
Trẻ em trên 2 tuổi: 2,5 – 5mg x 3 – 4 lần/ngày.
Kháng histamin, chống ho:
Người lớn: 1 – 2 viên x 3 – 4 lần/ngày.
Trẻ em trên 2 tuổi: 0,5 mg – 1 mg/kg/ngày, chia làm nhiều lần.
Tác dụng trên giấc ngủ: Uống một lần trước khi đi ngủ.
Người lớn: 5- 20 mg (1 – 4 viên).
Trẻ em trên 2 tuổi: 0,25 – 0,5 mg/kg/ngày.
Điều trị trạng thái sảng rượu cấp (kích động):
Người lớn: 50 – 200 mg/ngày.
4.3. Chống chỉ định:
Tiền sử dị ứng histamin, và các phenothiazin khác.
Trẻ em dưới 2 tuổi.
Không dùng cho người có rối loạn chứa năng gan hoặc thận, động kinh, bệnh Parkinson, thiểu năng tuyến giáp, u tế bào ưa crôm, bệnh nhược cơ, phì đại tuyến tiền liệt.
Tiền sử mất bạch cầu hạt, tiền sử mắc bệnh glôcôm (tăng nhãn áp).
4.4 Thận trọng:
Thận trọng khi dùng cho người cao tuổi, sẽ gây buồn ngủ trong những ngày đầu điều trị, khuyến cáo không nên điều khiển xe và máy móc trong những ngày dùng thuốc. Người cao tuổi rất dễ bị giảm huyết áp thế đứng
Alimemazin có thể ảnh hưởng đến các test da thử với các dị nguyên, tránh dùng rượu hoặc các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc gây buồn ngủ nên chú ý khi dùng cho người đang lái xe và người đang vận hành máy móc
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Tránh dùng alimemazin cho phụ nữ có thai
Thời kỳ cho con bú:
Không nên dùng thuốc cho người mẹ cho con bú
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Buồn ngủ, nhức đầu, mệt mỏi, chóng mặt, khô miệng, tăng độ nhầy chất tiết phế quản, rối loạn điều tiết mắt, táo bón, bí tiểu.
Hiếm gặp: mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, giảm huyết áp, tăng nhịp tim, viêm gan vàng da do ứ mật, triệu chứng ngoại tháp, giật run Parkinson, bồn chồn, rối loạn trương lực cơ cấp, giảm ngưỡng co giật trong bệnh động kinh.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Phản ứng ngoại tháp
Các phản ứng ngoại tháp do các phenothiazin gây ra thường chia ba loại chính: Tăng trương lực cơ, chứng đứng ngồi không yên và các dấu hiệu, triệu chứng Parkinson.
Hầu hết người bệnh bị rối loạn trương lực cơ đáp ứng nhanh với điều trị bằng thuốc chống Parkinson kháng cholinergic (ví dụ benzotropin, trihexyphenidyl) hoặc với diphenhydramin.
Các dấu hiệu và triệu chứng của chứng đứng ngồi không yên thường tự động thuyên giảm. Tuy nhiên nếu chứng này gây khó chịu, thường có thể kiểm soát chứng này bằng giảm liều thuốc hoặc dùng đồng thời một thuốc chống Parkinson kháng cholinergic, một benzodiazepin hoặc propranolol.
Triệu chứng Parkinson thường được kiểm soát bằng cách sử dụng phối hợp thuốc chống Parkinson kháng cholinergic. Tuy nhiên, các thuốc chống Parkinson chỉ được dùng khi thật cần thiết.
Hội chứng ác tính do thuốc an thần có thể xảy ra ở người bệnh sử dụng các dẫn chất phenothiazin hoặc các thuốc tâm thần khác. Hội chứng này có đặc trưng là tăng thân nhiệt, rối loạn ngoại tháp nặng (gồm cả tăng trương lực cơ xương), rối loạn nhận thức ở mức độ khác nhau (gồm trạng thái lờ đờ và hôn mê) trạng thái tâm trí thay đổi (bao gồm các phản ứng giảm trương lực) và thần kinh tự trị không ổn định (gồm các tác dụng trên tim mạch).
Điều trị hội chứng an thần ác tính là cần ngừng ngay phenothiazin, điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ, điều chỉnh cân bằng nước và điện giải, giữ mát cho người bệnh và duy trì chức năng thận, điều chỉnh những rối loạn tim mạch (ổn định huyết áp), ngăn chặn biến chứng hô hấp. Hiện nay chưa có thuốc đặc trị hội chứng này, mặc dù có sử dụng các loại thuốc sau đây: Dantrolen, bromocriptin, amantadin, levodopa, carbidopa, các tác nhân chẹn dẫn truyền thần kinh – cơ không khử cực (ví dụ pancuronium) ở một số người bệnh. Các tác dụng huyết học:
Mất bạch cầu hạt là tác dụng có hại hay gặp nhất khi dùng các dẫn chất phenothiazin.
Mặc dù tỉ lệ tác dụng không mong muốn xảy ra ở hệ máu thấp, nhưng tỉ lệ tử vong lại cao, do vậy, cần đánh giá định kỳ về huyết học cho những người bệnh dùng phenothiazin dài ngày. Nếu có dấu hiệu hoặc triệu chứng rối loạn tạo máu như đau họng, sốt, mệt mỏi, nên ngừng dùng thuốc ngay
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Tác dụng ức chế thần kinh trung ương của thuốc sẽ mạnh lên bởi: rượu, thuốc ngủ barbituric và các thuốc an thần khác. Ức chế hô hấp cũng đã xảy ra khi dùng phối hợp các thuốc này.
Tác dụng hạ huyết áp của các thuốc chống tăng huyết áp, đặc biệt là các thuốc chẹn thụ thể alpha-adrenergic tăng lên khi dùng phối hợp với các dẫn chất phenothiazin.
Tác dụng kháng cholinergic của các phenothiazin tăng lên khi phối hợp với các thuốc kháng cholinergic khác, dẫn tới táo bón, say nóng,..
Các phenothiazin đối kháng với tác dụng trị liệu của amphetamin, levodopa, clonidin, guanethidin, adrenalin.
Một số thuốc ngăn cản sự hấp thu của phenothiazin là các antacid, các thuốc chữa Parkinson, lithi.
Liều cao alimemazin làm giảm đáp ứng với các tác nhân hạ đường huyết. Không được dùng adrenalin cho trường hợp dùng quá liều alimemazin.
* Hầu hết các tương tác thuốc ở trên là lý thuyết và thường không gây nguy hiểm.
Khi dùng các phenothiazin phối hợp với levodopa, tác dụng chống Parkinson của levodopa có thể bị ức chế do chẹn thụ thể dopamin ở não. Levodopa không có hiệu quả trong các hội chứng Parkinson do phenothiazin.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: buồn ngủ hoặc mất ý thức, hạ huyết áp, tăng nhịp tim, biến đổi điện tâm đồ, loạn nhịp thất và hạ thân nhiệt. Các phản ứng ngoại tháp trầm trọng có thể xảy ra.
Xử trí: nếu phát hiện sớm ( trước 6 giờ, sau khi uống quá liều) tốt nhất nên rửa dạ dày, không được sử dụng gây nôn, có thể cho dùng than hoạt. Không có thuốc giải độc đặc hiệu.
Cần điều trị hỗ trợ tại bệnh viên.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Alimemazin là dẫn chất phenothiazin, có tác dụng kháng histamin và kháng serotonin mạnh, thuốc còn có tác dụng an thần, giảm ho, chống nôn.
Alimemazin cạnh tranh với histamin tại các thụ thể histamin Hj, do đó có tác dụng kháng histamin H Thuốc đối kháng với phần lớn các tác dụng dược lý của histamin, bao gồm các chứng mày đay, ngứa. Một số nghiên cứu cho rằng tác dụng chống ngứa của alimemazin do tác dụng an thần của thuốc gây ra nhiều hơn do chẹn các thụ thể H ngoại vi. Alimemazin có tác dụng mạnh hơn terfenadin trong điều trị ngứa về đêm ở bệnh nhân chàm và vảy nến nhưng kém hiệu quả hơn nitrazepam, một chất an thần không có tác dụng kháng histamin.
Tác dụng kháng cholinergic ngoại vi của thuốc tương đối yếu, tuy nhiên đã thấy biểu hiện ở một số người bệnh đã dùng alimemazin (thí dụ: khô mồm, nhìn mờ, bí tiểu tiện, táo bón).
Alimemazin có tác dụng an thần do ức chế enzym histamin N-methyltransferase và do chẹn các thụ thể trung tâm tiết histamin đồng thời với tác dụng trên các thụ thể khác, đặc biệt thụ thể serotoninergic. Tác dụng này cũng là cơ sở để dùng alimemazin làm thuốc tiền mê
Cơ chế tác dụng:
Alimemazin: kháng histamin H1, một phenothiazin có chuỗi bên thuộc dây béo và được đặc trưng bởi:
Tác dụng an thần rõ rệt ở liều thường dùng do tác dụng histaminergic và adrenolytic trung ương,
Tác dụng kháng cholin gây nên các tác dụng phụ ngoại biên,
Tác dụng adrenolytic ngoại biên có thể có các ảnh hưởng đến huyết động (nguy cơ hạ huyết áp thế đứng).
Thông qua cơ chế đối kháng cạnh tranh có thể đảo ngược được ở những mức độ khác nhau, tất cả thuốc kháng histamin đều có chung khả năng đối kháng với các tác dụng của histamin, đặc biệt trên da, phế quản, ruột và mạch máu.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Alimemazin được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Sau khi uống 15 – 20 phút, thuốc có tác dụng và kéo dài 6 – 8 giờ. Nồng độ alimemazin trong huyết tương đạt tối đa sau 3,5 giờ với dạng siro và 4,5 giờ với dạng viên nén. Nửa đời thải trừ là 5 – 8 giờ; liên kết với protein huyết tương là 20 – 30%. Sinh khả dụng tương đối trung bình của viên nén so với siro đạt khoảng 70%. Alimemazin chuyển hóa chủ yếu qua gan thành các chất chuyển hóa N-desalkyl chưa rõ hoạt tính và thải trừ qua thận dưới dạng các chất chuyển hóa sulfoxyd (70 – 80%, sau 48 giờ).
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược:
viên nhân: lactose monohydrat, tinh bột mì, colloidal anhydrous silica (Aerosil 200), erythrosin, colloidal hydrated silica (Levilite), magnesi stearat.
lớp bao: hydroxypropyl methyl cellulose, polyoxyethylen glycol 6000 (PEG 6000, Macrogol 6000), erythrosin vừa đủ cho 1 viên.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản tốt nhất là trong khoảng 15 đến 30 °C, trừ khi có chỉ dẫn đặc biệt của nhà sản xuất. Bảo quản trong bao bì kín, tránh ánh sáng. Không để các sirô ở chỗ đông lạnh
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
