1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Aciclovir (Acyclovir).
Phân loại: Thuốc kháng virus.
Nhóm pháp lý:Dạng bào chế dùng ngoài – Thuốc không kê đơn OTC (Over the counter drugs)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): D06BB03, J05AB01, S01AD03.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: OSAFOVIR
Hãng sản xuất : Polipharm Co., Ltd..
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 200 mg,;
Kem dùng ngoài 5%, tuýp 2 g, 10 g.
Thuốc tham khảo:
| OSAFOVIR 5% | ||
| Mỗi tuýp kem 5g có chứa: | ||
| Aciclovir | …………………………. | 250 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Osafovir điều trị nhiễm virut da Herpes simplex virut (Type I Và II) và virut thủy đậu Herpes Zoster.
Nhiễm trùng da do vi rút Herpes simplex mới bị tái phát bao gồm: Herpes sinh dục và herpes môi âm đạo đáp ứng với acyclovir.
Osafovir cũng dùng để cải thiện các tổn thương của bệnh thủy đâụ.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng ngoài: Cách dùng thuốc mỡ: Bôi lên vị trí tổn thương cách 4 giờ một lần (5 đến 6 lần mỗi ngày) trong 5 đến 7 ngày, bắt đầu ngay từ khi xuất hiện triệu chứng.
Liều dùng:
Người lớn và trẻ em: Bôi ngày 5 lần/ ngày. Xấp xỉ khoảng 4 giờ / lần
Nên bôi vào vết thương hoặc vết thương đóng vảy sớm nhất có thể , tốt nhất là gia đoạn sớm nhất. Điều trị có thể bắt đầu trong gia đoạn sau.
Nên điều trị tiếp tục trong vòng 5 ngày, Nếu sau 5 ngày , vết thương vẫn chưa lành tiếp tục điều trị thêm 5 ngày nữa.
4.3. Chống chỉ định:
Chống chỉ định dùng aciclovir cho người bệnh mẫn cảm với thuốc.
4.4 Thận trọng:
Việc điều trị bắt đầu càng sớm càng tốt ngay sau khi bị nhiễm, tốt nhất là trong giai đoạn tiền triệu chứng hay tổn thương đầu tiên xuất hiện.
Bệnh nhân nên rửa tay trước và sau khi thoa thuốc, tránh cọ xát vào vết thương khi không cần thiết hoặc dùng khăn lau để tránh làm nặng thêm hay lây truyền nhiễm trùng.
Không thoa kem lên niêm mạc như bên trong miệng, âm đạo hoặc mắt. Cẩn trọng tránh tiếp xúc thuốc vào mắt.
Hướng dẫn bệnh nhân tránh tiếp xúc gần với những người có các dấu hiệu hoặc triệu chứng nhiễm Herpes simplex. Chưa có bằng chứng về việc sử dụng acyclovir dùng ngoài sẽ ngăn ngừa được sự truyền nhiễm HSV cho người khác.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Không có những nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát trên phụ nữ có thai. Chỉ nên dùng acyclovir cho phụ nữ mang thai khi lợi ích điều trị cao hơn so với nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi.
Thời kỳ cho con bú:
Nên dùng acyclovir thận trọng cho phụ nữ cho con bú và chỉ dùng khi được chỉ định.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Acyclovir dùng ngoài có thể gây đau nhói, nóng rát, ngứa hay ban đỏ thoáng qua.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Các ADR thường hiếm xảy ra và nhẹ, tự hết. Nếu các triệu chứng nặng (lú lẫn, hôn mê ở người suy thận), phải ngừng thuốc ngay Diễn biến thường tốt sau khi ngừng thuốc, ít khi phải thấm phân máu.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Không xảy ra sự tương tác với các thuốc khác đối với acyclovir dùng ngoài.
4.9 Quá liều và xử trí:
Quá liều hầu như không xảy ra nếu dùng kem tại chỗ như chỉ định. Không có báo cáo liên quan đến quá liều acyclovir dạng kem.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Aciclovir là một chất tương tự nucleosid (acycloguanosin), có tác dụng chọn lọc trên tế bào nhiễm virus Herpes. Ðể có tác dụng aciclovir phải được phosphoryl hóa thành dạng có hoạt tính là aciclovir triphosphat. Ở chặng đầu, aciclovir được chuyển thành aciclovir monophosphat nhờ enzym của virus là thymidinkinase, sau đó chuyển tiếp thành aciclovir diphosphat và triphosphat bởi một số enzym khác của tế bào. Aciclovir triphosphat ức chế tổng hợp DNA của virus và sự nhân lên của virus mà không ảnh hưởng gì đến chuyển hóa của tế bào bình thường.
Tác dụng của aciclovir mạnh nhất trên virus Herpes simplex typ 1 (HSV – 1) và kém hơn ở virus Herpes simplex typ 2 (HSV – 2), virusVaricella zoster (VZV), tác dụng yếu nhất trên cytomegalovirus (CMV). Trên lâm sàng không thấy acilovir có hiệu quả trên người bệnh nhiễm CMV. Tác dụng chống virus Epstein Barr vẫn còn chưa rõ. Trong quá trình điều trị đã xuất hiện một số chủng kháng thuốc và virus Herpes simplex tiềm ẩn trong các hạch không bị tiêu diệt.
Aciclovir có tác dụng tốt trong điều trị viêm não thể nặng do virus HSV – 1, tỷ lệ tử vong có thể giảm từ 70% xuống 20%. Trong một số người bệnh được chữa khỏi, các biến chứng nghiêm trọng cũng giảm đi. Aciclovir dùng liều cao tới 10 mg/kg thể trọng, cứ 8 giờ một lần, dùng trong 10 đến 14 ngày. Thể viêm não – màng não nhẹ hơn do HSV – 2 cũng có thể điều trị tốt với aciclovir.
Ở người bệnh nặng, cần tiêm truyền aciclovir tĩnh mạch, như nhiễm HSV lan tỏa ở người suy giảm miễn dịch, người ghép tạng, bệnh máu ác tính, bệnh AIDS, nhiễm herpes tiên phát ở miệng hoặc sinh dục, herpes ở trẻ sơ sinh, viêm giác mạc nặng do Herpes, trường hợp này có thể dùng kèm thuốc nhỏ mắt aciclovir 3% để điều trị tại chỗ.
Cơ chế tác dụng:
Acyclovir là một dẫn chất purin nucleosid tổng hợp với hoạt tính ức chế in vitro và in vivo virus Herpes simplex typ 1 (HSV-1), typ 2 (HSV-2) và virus Varicella-zoster (VZV). Hoạt tính ức chế của acyclovir chọn lọc cao do ái lực của nó đối với enzym thymidin kinase (TK) được mã hóa bởi HSV và VZV. Enzym này biến đổi acyclovir thành acyclovir monophosphat, một chất tương tự nucleotid. Monophosphat được biến đổi tiếp thành diphosphat bởi guanylat kinase của tế bào và thành triphosphat bởi một số enzym tế bào. In vitro, acyclovir triphosphat làm dừng sự sao chép DNA của virus Herpes. Quá trình này xảy ra theo 3 đường:
(1) Ức chế cạnh tranh với DNA polymerase của virus.
(2) Gắn kết và kết thúc chuỗi DNA của virus.
(3) Bất hoạt DNA polymerase của virus.
Hoạt tính kháng HSV của acyclovir tốt hơn kháng VZV do quá trình phosphoryl hóa của nó hiệu quả hơn bởi enzym TK của virus.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Khả dụng sinh học theo đường uống của aciclovir khoảng 20% (15 – 30%). Thức ăn không làm ảnh hưởng đến hấp thu của thuốc. Aciclovir phân bố rộng trong dịch cơ thể và các cơ quan như: Não, thận, phổi, ruột, gan, lách, cơ, tử cung, niêm mạc và dịch âm đạo, nước mắt, thủy dịch, tinh dịch, dịch não tủy. Liên kết với protein thấp (9 – 33%). Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương: Nồng độ đỉnh trong huyết thanh: Uống từ 1,5 – 2 giờ, tiêm tĩnh mạch: 1giờ. Nửa đời sinh học của thuốc ở người lớn khoảng 3 giờ, ở trẻ em từ 2 – 3 giờ, ở trẻ sơ sinh 4 giờ. Một lượng nhỏ thuốc được chuyển hóa ở gan, còn phần lớn (30 – 90% liều) được đào thải qua thận dưới dạng không biến đổi.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Vaselin, emulcire 61 WL 2659, propylen glycol monopalmitostearat, parafin lỏng, propylen glycol, dimethicon 350, polysorbat 80, nước tinh khiết vừa đủ 5g.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
