1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Zolmitriptan
Phân loại: Thuốc chống đau nửa đầu.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N02CC03.
Brand name: Zomig.
Generic : Zolmitriptan
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 2,5 mg, 5 mg.
Dạng ống xịt mũi định liều 2,5 mg; 5 mg
Thuốc tham khảo:
| ZOMIG | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Zolmitriptan | …………………………. | 5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Zolmitriptan được dùng để làm giảm đau nửa đầu, kèm theo đó là chứng buồn nôn và nhạy cảm với ánh sáng. Không nên dùng thuốc để điều trị những dạng đau đầu khác không phải đau nửa đầu.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng uống. Có thể uồng zolmitriptan cùng hoặc không cùng đồ ǎn.
Dạng xịt mũi: Dùng xịt mũi
Liều dùng:
Thuốc Zolmitriptan chỉ nên dùng khi có sự chẩn đoán chính xác bị bệnh đau nửa đầu.
Dùng thuốc Zolmitriptan đường uống:
Liều khởi đầu: Uống 1,25 mg/ lần (có thể chia đôi viên 2,5 mg để có liều 1,25 mg) hoặc 2,5 mg/ lần, uống lặp lại trong 2 giờ nếu tình trạng đau nửa đầu không thuyên giảm hoặc tái phát.
Liều khuyến cáo: Uống 1,25 mg – 2,5 mg/ lần, lặp lại liều trong vòng 2 giờ nếu tình trạng đau nửa đầu chưa thuyên giảm.
Liều đơn tối đa: 5 mg/ lần.
Liều tối đa trong vòng 24 giờ: 10 mg.
Dùng thuốc Zolmitriptan đường mũi:
Liều khởi đầu: Xịt liều 2,5 mg/ lần cho một bên mũi, lặp lại liều trong vòng 2 giờ nếu tình trạng đau nửa đầu không được cải thiện.
Liều khuyến cáo: Xịt liều 2,5 mg – 5 mg/ lần cho một bên mũi (dựa vào đáp ứng mỗi người), lặp lại liều trong vòng 2 giờ nếu tình trạng đau nửa đầu không được cải thiện.
Liều đơn tối đa: 5 mg/ lần.
Liều tối đa trong vòng 24 giờ: 10 mg..
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh thiếu máu động mạch vành, các bệnh tim mạch cơ bản khác, co thắt động mạch vành bao gồm đau thắt ngực Prinzmetal.
Hội chứng Wolff-Parkinson-White hoặc chứng loạn nhịp tim kết hợp với rối loạn đường dẫn truyền tim.
Có tiền sử đột quỵ, cơn thiếu máu não cục bộ thoáng qua (TIA), bệnh nhân liệt nửa người hoặc đau nửa đầu đáy vì có nguy cơ cao bị đột quỵ
Bệnh mạch máu ngoại biên (PVD).
Bệnh thiếu máu cục bộ ruột.
Tăng huyết áp không được kiểm soát.
Trong vòng 24 giờ có sử dụng một chất chủ vận 5-HT1, thuốc có chứa ergotamine, thuốc có chứa dẫn chất của ergot (như dihydroergotamine hoặc methysergide).
Dùng đồng thời hoặc trong vòng 2 tuần ngưng thuốc ức chế MAO-A.
Có tiền sử quá mẫn với Zolmitriptan (phù mạch và phản vệ).
4.4 Thận trọng:
Trước khi điều trị chứng đau đầu ở người chưa được chấn đoán cơn đau nửa đầu hoặc đã được chấn đoán nhưng có triệu chứng không điển hình, cần thiết phải thăm khám kỹ để loại trừ các bệnh lý thần kinh khác có tiềm năng nặng.
Cần chú ý người bệnh đau nửa đầu vì có nhiều nguy cơ bị tai biến mạch máu não hoặc thiếu máu não cục bộ nhất thời.
Sau khi uống, có thể có những triệu chứng nhất thời như đau ngực, cảm giác chèn ép ngực lan lên họng, làm nghĩ đến cơn đau thắt ngực. Không được uống thêm liều bổ sung và phải thăm khám ngay.
Không nên dùng cho người nghi có bệnh thiếu máu cục bộ cơ tim, kể cả những người nghiện hút thuốc lá hoặc dùng thuốc thay thế có nicotin mà không được thăm khám tim mạch trước. Phải đặc biệt chú ý đến các phụ nữ mãn kinh và nam giới trên 40 tuổi có các yếu tố nguy cơ đó.
Đã có báo cáo một số ca hiếm hội chứng serotonin (thay đổi trạng thái tâm thần, biểu hiện thần kinh thực vật và rối loạn thần kinh cơ) sau khi dùng phối hợp với một thuốc ức chế chọn lọc tái hấp thu serotonin và Zolmitriptan. Phải theo dõi sát người bệnh. Không nên phối hợp một triptan/thuốc chủ vận 5-HT1 với Zolmitriptan.
Người có tiền sử co giật vì có thể có nguy cơ hạ thấp ngưỡng gây động kinh.
Người suy gan hoặc suy thận.
Hạn chế dùng rượu khi sử dụng thuốc.
Trẻ em: Tính an toàn và hiệu quả của Zolmitriptan chưa được thiết lập ở bệnh nhân dưới 12 tuổi.
Người cao tuổi: Người cao tuổi có thể nhạy cảm hơn với các tác dụng phụ của thuốc, đặc biệt là tăng huyết áp và các vấn đề về tim. Lựa chọn liều cho bệnh nhân cao tuổi cần thận trọng, thường bắt đầu từ mức thấp nhất của dãy liều.
Bệnh nhân suy gan: Không khuyến cáo dùng cho bệnh nhân suy gan vừa đến suy gan nặng.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc có thể làm chóng mặt hoặc buồn ngủ. Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Chưa có nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát ở phụ nữ mang thai. Chỉ dùng Zolmitriptan trong quá trình mang thai khi lợi ích cho mẹ hơn hẳn những nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi.
Thời kỳ cho con bú:
Không biết Zolmitriptan có được bài tiết vào sữa mẹ hay không. Vì có nhiều thuốc được bài tiết vào sữa mẹ và vì nguy cơ gây ra các phản ứng có hại nghiêm trọng ở trẻ bú mẹ, nên quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc, có tính đến tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tác dụng phụ nói chung thoáng qua. Một số tác dụng phụ bao gồm đau hoặc tức ngực hoặc họng, cảm giác kiến bò, bốc hỏa, yếu, chóng mặt, khó chịu ở bụng và ra mồ hôi. Phản ừng dị ứng (thậm chí sốc) rất hiếm gặp và thường xảy ra ở người rất mẫn cảm với nhiều chất.
Các tác dụng không mong muốn sau đây đã được báo cáo sau khi dùng zolmitriptan:
Rối loạn hệ thống miễn dịch:
Hiếm gặp: phản ứng quá mẫn bao gồm nổi mề đay, phù mạch và phản ứng phản vệ.
Rối loạn hệ thần kinh:
Thường gặp: bất thường hoặc rối loạn cảm giác; chóng mặt; đau đầu; mê man; dị cảm; buồn ngủ.
Rối loạn tim mạch:
Thường gặp: đánh trống ngực.
Ít gặp: nhịp tim nhanh.
Rất hiếm: nhồi máu cơ tim; đau thắt ngực, co thắt mạch vành.
Rối loạn mạch máu
Ít gặp: Tăng huyết áp nhẹ; tăng huyết áp thoáng qua.
Rối loạn tiêu hóa:
Thường gặp: đau bụng, buồn nôn, nôn; khô miệng, khó nuốt.
Rất hiếm: thiếu máu cục bộ hoặc có thể xuất hiện dưới dạng tiêu chảy ra máu hoặc đau bụng.
Rối loạn cơ xương và mô liên kết:
Thường gặp: yếu cơ; đau cơ.
Rối loạn thận và tiết niệu:
Ít gặp: đa niệu; tăng tần số đi tiểu.
Rất hiếm: bí tiểu.
Rối loạn chung:
Thường gặp: suy nhược; căng, đau hoặc áp lực ở cổ họng, cổ, tay chân hoặc ngực.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Các chất ức chế monoamin oxidase, như isocarboxazid, phenelzin, tranylcypromin và procarbazin có thể làm tǎng tác dụng của zolmitriptan
Zolmitriptan trực tiếp kích thích các thụ thể serotonin trên dây thần kinh. Các chất ức chế tái hấp thu serotonin (SSRI) được dùng điều trị trầm cảm, như fluoxetin , paroxetin và sertralin làm tǎng tác dụng của serotonin do ngǎn ngừa tái hấp thu của dây thần kinh. Do đó, phối hợp zolmitriptan và SSRI có thể làm tǎng tác dụng của serotonin gây yếu, tǎng phản xạ và mất điều hòa.
Các chất nhóm cựa lúa mạch (ergot) như dihydroergotamin và ergotamin tartrat thường dùng để điều trị đau nửa đầu có thể gây co thắt mạch máu. Phối hợp ergot và zolmitriptan có thể gây co thắt mạch máu quá mức. Do đó, không dùng zolmitriptan và ergot cách nhau chưa quá 24 giờ.
Cimetidin có thể làm tǎng gấp đôi nồng độ zolmitriptan trong máu do cản trở bài xuất thuốc. Điều này có thể dẫn đến ngộ độc zolmitriptan.
4.9 Quá liều và xử trí:
Chưa có báo cáo về quá liều. Nếu xảy ra quá liều cần theo dõi và điều trị triệu chứng.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Zolmitriptan là thuốc điều trị đau nửa đầu (migraine). Đau nửa đầu bị coi là do giãn mạch trong não. Zolmitriptan gây co thắt mạch máu và do đó làm giảm đau nửa đầu. Trong khi zolmitriptan rất hiệu quả trong việc làm giảm đau nửa đầu, thì thuốc lại không ngǎn ngừa hoặc làm giảm được số cơn đau nếu dùng dự phòng.
Cơ chế tác dụng:
Cơ chế tác dụng và hiệu quả của thuốc tương tự sumatriptan.
Thuốc Zolmitriptan liên kết có ái lực cao đối với các thụ thể 5-HT1B và 5-HT1D ở người dẫn đến sự co thắt mạch máu não. Các lý thuyết hiện tại đề xuất giải thích nguyên nhân gây đau nửa đầu gợi ý rằng các triệu chứng là do giãn mạch trong não cục bộ và/ hoặc để giải phóng neuropeptides cảm giác thông qua dây thần kinh sinh ba. Hoạt động điều trị của zolmitriptan trong điều trị đau nửa đầu có thể được cho là do tác dụng chủ vận tại các thụ thể 5HT1B / 1D đối với các mạch máu nội sọ và các dây thần kinh cảm giác của hệ thống sinh ba dẫn đến mạch sọ co thắt và ức chế sự phóng thích neuropeptide.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu
Sinh khả dụng tuyệt đối đường uống trung bình khoảng 40%. Thức ăn không ảnh hưởng đến tỷ lệ và mức độ hấp thụ.
Phân bố
Thuốc Zolmitriptan gắn kết với khoảng 25% protein huyết tương. Thể tích phân bố của thuốc Zolmitriptan đạt 8,4 ± 3,3 L / kg.
Chuyển hóa
Thuốc zolmitriptan có 3 chất chuyển hóa được xác định đó là: Indole acetic acid, N-Desmethylzolmitriptan, Zolmitriptan N-oxide. Tuy nhiên, chỉ có N-Desmethylzolmitriptan là chất chuyển hóa có hoạt động.
Thải trừ
Thời gian bán thải của thuốc Zolmitriptan và chất chuyển hóa có hoạt tính N-Desmethylzolmitriptan là 3 giờ. Độ thanh thải của thuốc Zolmitriptan là 25,9 ml/ phút/ kg.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
