1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Glipizide
Phân loại: Thuốc điều trị tiểu đường. Nhóm Sulfonylureas.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A10BB07.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Inpizide
Hãng sản xuất : Công ty Roussel Việt Nam
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 5 mg
Thuốc tham khảo:
| INPIZIDE 5mg | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Glipizide | …………………………. | 5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Inpizide được chỉ định điều trị bệnh đái tháo đường không phụ thuộc insulin khi không thể kiểm soát được glucose huyết bằng chế độ ăn kiêng
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Nên sử dụng Inpizide 30 phút trước khi ăn. Trong trường hợp dùng thuốc 1 lần trong ngày thì nên uống thuốc vào buổi sáng và không vượt quá 15 mg. Nếu sử dụng hơn 15mg/ngày thì nên chia làm nhiều lần.
Liều dùng:
Liều dùng Inpizide tối đa có thể tới 40 mg/ngày. Liều Inpizide tùy thuộc từng bệnh nhân dựa vào kết quả xét nghiệm hàm lượng glucose trong máu và nước tiểu.
Đối với bệnh nhân chưa từng được điều trị:
Liều Inpizide khởi đầu ở người lớn là 5 mg mỗi ngày; ở người cao tuổi hoặc người có bệnh gan là 2,5 mg mỗi ngày. Liều điểu chỉnh, thông thường tăng từ 2,5 đến 5 mg từng đợt ít nhất vài ngày, tùy thuộc vào đáp ứng của bệnh nhân
Đối với bệnh nhân đang dùng insulin: Như với các thuốc hạ glucose huyết loại sulfonylurea khác, người bị bệnh đái tháo đường không phụ thuộc insulin đang điều trị ổn định bằng insulin có thể chuyển sang điều trị an toàn bằng Inpizide với liều thông thường và:
Có thể ngừng insulin ở người đang dùng liều 20 đơn vị insulin/ngày hoặc ít hơn
Giảm 50% liều insulin ở người đang dùng liều lớn hơn 20 đơn vị insulin/ngày. Liều insulin giảm tiếp theo phụ thuộc vào đáp ứng của từng người bệnh.
Trong thời gian giảm insulin, phải kiểm tra glucose và ceton trong nước tiểu bệnh nhân ít nhất 3 lần mỗi ngày.Trong vài trường hợp, đặc biệt ở người đang dùng trên 40 đơn vị insulin/ngày, bệnh nhân phải vào điều trị nội trú trong thời gian chuyển thuốc.
Trong trường hợp phối hợp diều trị với biguanid để đạt hiệu quả tốt hơn, liều Inpizide được giữ như trước, liều biguanid nên được bắt đầu thấp, rồi tăng dần tới mức đạt hoặc phục hồi hiệu quả.
4.3. Chống chỉ định:
Dị ứng với glipizide hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Bệnh nhân đái tháo đường nhiễm toan thể ceton hôn mê hoặc không hôn mê hoặc bị bệnh nặng, suy gan, phẫu thuật, mang thai, cho con bú, khi đó phải dùng insulin thay thế.
Bệnh nhân đái tháo đường phụ thuộc insulin
4.4 Thận trọng:
Ở bệnh nhân suy gan, thận, người cao tuổi, suy dinh dưỡng, suy tuyến thượng thận, tuyến yên, người lao động nặng và kéo dài, người uống rượu hoặc uống nhiều thuốc gây hạ glucose-huyết
Hạ glucose-huyết: Tất cả các sulfonylurea đều có thể gây hạ đường huyết trầm trọng, phải tìm liều thích hợp và hướng dẫn sử dụng thuốc cẩn thận để trárih hiện tượng hạ đường huyết.
Mất kiểm soát glucose-huyết: Bệnh nhân đã có đường huyết ổn định nhưng bị sốt, chấn thương, nhiễm khuẩn, phẫu thuật phải ngừng ngay glipizide và thay bằng insulin.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Chống chỉ định cho phụ nữ có thai.
Thời kỳ cho con bú:
Thận trọng ở phụ nữ cho con bú vỉ chưa biết glipizide có bài tiếi qua sữa hay không, tuy nhiên một số sulfonylurea khác có bài tiết qua sữa mẹ
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp: Đau đầu, chán ăn, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, cảm giác đầy bụng, táo bón, nóng rát ngực, ban đỏ, mày đay, da bắt nắng.
ít gặp: Phù, hạ glucose huyết, hạ natri huyết, hội chứng tiết hormon kháng niệu không thích hợp (tiểu tiện ít, gây ứ nước, giảm natri huyết và tác động đến hệ thần kinh), rối loạn tạo máu, thiếu máu bất sản, thiếu máu tán huyết, suy tủy, giảm tiểu cẩu, giảm bạch cầu hạt, vàng da, ứ mật.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Cholestyramin, hydantoin, rifampicin, lợi tiểu thiazid, tác nhân kiểm hoá nước tiểu, than hoạt: Làm giảm tác dụng của Inpizide
Thuốc đối kháng thụ thể H2, chống đông máu đường uống, androgen, fluconazol, salicylate, gemfibrozil, ức chế MAO, methyldopa, digitalis glycozid, các tác nhân acid hoá nước tiểu, thuốc chống viêm không steroid: Làm tăng tác dụng của Inpizide.
Alcol gây phản ứng như disulfiram: Đỏ bừng, đau đầu, buồn nôn, nôn, ra mồ hôi, nhịp tim nhanh
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: Đường huyết thấp, đau nhói môi và lưỡi, buồn nôn, ngáp, lú lẫn, kích động, nhịp tim nhanh, ra mồ hôi, co giật, sững sờ, hôn mê.
Xử trí: Uống glucose cho trường hợp hạ đường huyết nhẹ, tiêm nếu nặng hơn
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Glipizid là sulfonylurê dùng đường uống, có tác dụng làm giảm glucose huyết tới mức bình thường ở người đái tháo đường không phụ thuộc insulin. Cơ chế tác dụng của glipizid là kích thích tiết insulin từ tế bào beta của tuyến tụy, làm giảm lưu lượng glucose từ gan ra huyết làm tăng tác dụng của insulin ở tế bào đích ngoại biên.
Glipizid là thuốc chống đái tháo đường thế hệ thứ hai loại sulfonylurê. Cùng 1 trọng lượng là một trong những thuốc chống đái tháo đường mạnh nhất, có nửa đời ngắn so với các sulfonyure khác nên giảm nguy cơ gây hạ đường huyết trầm trọng. Tính theo trọng lượng, glipizid là một trong các thuốc có tác dụng mạnh nhất của sulíonyl urê.
Thuốc giảm nồng độ glucose huyết ở người bị và không bị đái tháo đường, ví dụ: Liều một ngày glipizid 5 mg tương đương với liều một ngày acetohexamid 500 mg, 1 clopropamid hoặc tolazamid 250 mg, glyburid 2,5 – 5 mg hoặc tolbutamid 500 – 1000 mg. Cũng như các sulfonylurê khác, glipizid đơn độc khô ó tác dụng, nếu không có tế bào beta hoạt động.
Cơ chế tác dụng:
Cơ chế tác dụng chính xác làm giảm glucose huyết của sulfonylurê chống đái tháo đường tuy còn chưa được xác định đầy đủ, nhưng các thuốc này, bao gồm cả glipizid, đầu tiên làm giảm nồng độ glucose huyết chủ yếu bằng kích thích các tế bào beta tuyến tuỵ tiết insulin nội sinh. Nếu các tế bào beta tuyến tuỵ không hoạt động, glipizid không hiệu quả. Glipizid cũng làm tăng tác dụng insulin ngoại biên ở các vị trí hậu thụ thể (có thể nằm trong tế bào) trong thời gian điều trị ngắn ngày Cơ chế tác dụng của glipizid trong điều trị lâu dài chưa được biết đầy đủ. Tác dụng kéo dài của glipizid đối với tiết insulin nội sinh không giống với đa số các sulfonylurê khác, nhưng tầm quan trọng về lâm sàng trong hiệu quả lâu dài của thuốc còn chưa được làm sáng tỏ. Tuy tác dụng này có thể góp phần cải thiện dung nạp glucose ở nhiều bệnh nhân khi được điều trị glipizid lâu dài nhưng chỉ có tác dụng này thôi thì có thể chưa đủ cho đáp ứng có hiệu quả và kéo dài của thuốc và dung nạp glucose có thể được cải thiện ở một số người bệnh mà không có tăng tiết insulin. Nồng độ insulin huyết tương lúc đói thường không tăng trong điều trị glipizid kéo dài. Thuốc thường không làm thay đối tiết glucagon. Trong khi điều trị kéo dài sulfonylurê, bao gồm cả glipizid, các tác dụng ngoài tụy về cơ bản đã góp phần vào tác dụng làm giảm glucose huyết của thuốc. Một số tác dụng ngoài tuỵ chính gồm có tăng tính nhạy cảm của các tế bào đích ngoại biên với insulin và giảm tân tạo glucose ở gan. Có chứng cứ là glipizid làm tăng tác dụng ngoại vi của insulin ở vị trí hậu thụ thể (có thể trong tế bào) trong điều trị lâu dài, và tác dụng này tỏ ra là cơ chế tác dụng chính của liệu pháp kéo dài.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Glipizid hấp thu nhanh và hầu như hoàn toàn từ đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được 1 – 3 giờ sau khi uống. Nửa đời thải trừ trong khoảng 2 – 4 giờ. Cách chuyển hóa và thải trừ tương đương khi dùng đường uống, chứng tỏ chuyển hóa lần đầu không đáng kể.
Glipizid không tích lũy trong huyết tương khi dùng liều nhắc lại. Tổng lượng hấp thu và phân hủy của thuốc không bị ảnh hưởng khi uống cùng thức ăn, nhưng thức ăn sẽ làm hấp thu chậm lại khoảng 40 phút, vì vậy glipizid có hiệu quả hơn nếu uống trước bữa ăn 30 phút. Liên kết với protein huyết tương 1 giờ sau khi dùng thuốc là 98 – 99%.
Glipizid chuyển hóa mạnh chủ yếu ở gan. Các chất chuyển hóa ban đầu là các chất hydroxyl hóa không hoạt tính và các chất liên hợp phân cực và thải trừ chủ yếu qua nước tiểu. Khoảng < 10% thải trừ qua nước tiểu dưới dạng không đổi.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
