1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Varenicline
Phân loại: Thuốc cai nghiện thuốc lá
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N07BA03.
Brand name: Champix.
Generic : Varenicline
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim 0,5 mg ; 1 mg
Thuốc tham khảo:
| CHAMPIX 0,5 mg and 1mg | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Varenicline | …………………………. | 0,5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Được chỉ định trong cai thuốc lá.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng uống. Nên nuốt nguyên cả viên với nước. Có thể uống cùng hoặc không với thức ăn.
Liều dùng:
Varenicline 1 mg x 2 lần/ngày sau 1 tuần được chuẩn liều như sau:
| Ngày 1-3 | 0,5 mg x 1 lần/ngày |
| Ngày 4-7 | 0,5 mg x 2 lần/ngày |
| Ngày thứ 8 đến cuối đợt điều trị | 1 mg x 2 lần/ngày |
Bệnh nhân nên định trước ngày ngừng hút thuốc & bắt đầu dùng trước ngày đó 1 tuần.
Bệnh nhân nên điều trị varenicline trong 12 tuần. Với những bệnh nhân đã thành công trong việc ngừng hút thuốc vào cuối tuần thứ 12, khuyến cáo nên dùng thêm 1 đợt điều trị 12 tuần nữa với varenicline liều 1 mg x 2 lần/ngày.
4.3. Chống chỉ định:
Có tiền sử mẫn cảm với varenicline hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
4.4 Thận trọng:
Ảnh hưởng của việc cai thuốc lá: những thay đổi sinh lý do việc cai thuốc lá, dù điều trị hay không bằng varenicline, có thể làm thay đổi dược động học hoặc dược lực học của một số thuốc do đó cần phải chỉnh liều (ví dụ theophylline, warfarin và insulin). Cuối giai đoạn điều trị, việc ngừng dùng varenicline kèm theo sự tăng tính dễ bị kích thích, thèm hút thuốc, trầm cảm, và/hoặc mất ngủ, xuất hiện ở 3% bệnh nhân.
Trẻ em: Không có thông tin về mối quan hệ giữa tuổi tác với tác động của varenicline ở trẻ em. Sự an toàn và hiệu quả chưa được chứng minh.
Người cao tuổi: Những nghiên cứu thích hợp trước đây không chứng minh được lợi ích của việc sử dụng varenicline ở người cao tuổi bị hạn chế bởi những vấn đề đặc trưng ở đối tượng này. Tuy nhiên, bệnh nhân cao tuổi có nhiều khả năng mắc các vấn đề về thận liên quan đến tuổi tác, cần thận trọng khi dùng và điều chỉnh liều dùng cho bệnh nhân dùng varenicline.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Chưa có nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát ở phụ nữ mang thai. Chỉ sử dụng thuốc trong thai kỳ khi lợi ích cho mẹ hơn hẳn những nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi
Thời kỳ cho con bú:
Chưa rõ Varenicline có được bài tiết vào sữa mẹ hay không. Vì có nhiều thuốc được bài tiết vào sữa mẹ và vì nguy cơ gây ra các phản ứng có hại nghiêm trọng ở trẻ bú mẹ dùng Varenicline, nên quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc, có tính đến tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tất cả các tác dụng không mong muốn xảy ra với tỷ lệ cao hơn so với giả dược, phân loại theo các hệ cơ quan.
Buồn nôn, táo bón, đầy hơi, nôn, ợ nóng, có vị khó chịu trong miệng, thay đổi sự thèm ăn, khó ngủ, có những giấc mơ lạ hay gặp ác mộng, đau đầu.
Sưng mặt, cổ họng, lưỡi, môi, nướu răng, mắt, cổ, bàn tay, cánh tay, bàn chân, mắt cá chân hoặc cẳng chân, khàn tiếng, khó nuốt hoặc khó thở, phát ban, sưng, đỏ, bong tróc hoặc phồng rộp da, phồng rộp miệng, đau, tức ngực, đau hoặc khó chịu ở một hoặc cả hai cánh tay, lưng, cổ, hàm hoặc dạ dày, khó di chuyển cánh tay hoặc chân, khó thở, ra mồ hôi, đầu lâng lâng, nói chậm hoặc khó khăn, yếu đột ngột hoặc bị tê tay / chân, đặc biệt ở một bên của cơ thể, đau bắp chân khi đi bộ.
Trong các nghiên cứu lâm sàng, người dùng varenicline có nhiều nguy cơ bị đau tim, đột quỵ hoặc gặp các vấn đề nghiêm trọng về tim hay mạch máu hơn so với những người không dùng thuốc này.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Không chỉnh liều của varenicline khi dùng chung với Metformin, Cimetidine, Digoxin, Warfarin, Bupropion.
Dùng thuốc varenicline với miếng cao dán nicotin có thể làm tăng tác dụng phụ.
Liệu pháp thay thế nicotine: khi varenicline (1 mg x 2 lần/ngày) và NRT (transdermal 21 mg/ngày) được dùng chung cho người hút thuốc (N=24) trong 12 ngày, thấy có sự giảm huyết áp tâm thu trung bình rõ rệt, có ý nghĩa thống kê (trung bình 2.6 mmHg), đo vào ngày cuối của nghiên cứu. Trong nghiên cứu này, tỷ lệ buồn nôn, đau đầu, nôn, chóng mặt, khó tiêu và mệt mỏi ở nhóm dùng kết hợp lớn hơn nhóm chỉ dùng NRT.
4.9 Quá liều và xử trí:
Chưa có báo cáo và kinh nghiệm về xử lí quá liều. Nếu xảy ra cần điều trị triệu chứng.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Varenicline là một dạng thuốc theo toa được phát triển để giúp người hút thuốc từ bỏ thói quen này. Công dụng của nó là làm cản trở các thụ thể nicotinee bên trong não. Đồng nghĩa với việc nó có 2 tác dụng: vừa làm giảm cơn nghiện khói thuốc, vừa làm suy yếu các triệu chứng cai thuốc.
Một số nghiên cứu đã chỉ ra rằng uống varenicline có thể tăng gấp đôi cơ hội từ bỏ thuốc lá thành công so với các loại thuốc khác. Cũng có những nghiên cứu cho thấy công dụng của varencline còn tốt hơn cả bupropion, ít nhất là trong khoảng thời gian ngắn.
Cơ chế tác dụng:
Nicotine từ thuốc lá lên não bộ và gắn vào một hệ tiếp nhận (receptor), kích thích não tiết ra chất dopamine gây cảm giác sung sướng, dễ chịu và khoái cảm và dẫn tớ hút thuốc về lâu dài.
Champix khi uống vào lên não, cũng gắn vào cùng receptor và sẽ có 2 cơ chế tác dụng là tranh giành receptor với nicotin, ngăn không cho nicotine gắn vào receptor, dopamine sẽ không được tiết ra (mất khoái cảm).
Đồng thời Champix cũng có khả năng kích thích não tiết ra lượng nhỏ dopamine, giúp người nghiện có chút dễ chịu và đỡ bị cơn cai nghiện hoành hành.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thụ
Nồng độ tối đa trong huyết tương thường trong vòng 3-4 giờ sau khi uống. Sau khi dùng nhiều liều uống cho người tình nguyện khỏe mạnh, tình trạng ổn định đã đạt được trong vòng 4 ngày. Hấp thụ gần như hoàn toàn sau khi uống. Sinh khả dụng đường uống của varenicline không bị ảnh hưởng bởi thức ăn hoặc liều dùng trong ngày.
Phân phối
Varenicline phân phối thành các mô, bao gồm cả não. Thể tích phân bố biểu kiến trung bình 415 lít (% CV = 50) ở trạng thái ổn định. Protein huyết tương của varenicline thấp (≤ 20%). Ở động vật, varenicline được chuyển qua nhau thai và bài tiết trong sữa.
Biến đổi sinh học
Varenicline chuyển hóa với 92% bài tiết không thay đổi trong nước tiểu và ít hơn 10% bài tiết dưới dạng chất chuyển hóa. Các chất chuyển hóa trong nước tiểu bao gồm varenicline N-carbamoylglucuronide và hydroxyvarenicline. Các chất chuyển hóa tuần hoàn bao gồm varenicline N-carbamoylglucuronide và N-glucosylvarenicline.
Các nghiên cứu in vitro chứng minh rằng varenicline không ức chế enzyme cytochrome P450 (IC50> 6.400 ng / ml).
Loại bỏ
Nửa đời thải trừ của varenicline là khoảng 24 giờ. Loại bỏ khỏi thận chủ yếu thông qua lọc cầu thận cùng với thải trừ thông qua vận chuyển cation hữu cơ, OCT2.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tablets core : Cellulose, Microcrystalline, Calcium Hydrogen Phosphate Anhydrous, Croscarmellose Sodium, Silica, Colloidal Anhydrous, Magnesium Stearate
Film coating: Hypromellose, Titanium Dioxide (E171), Macrogol 400, Triacetin,
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
