Thuốc SaVi Urso ,Ursokol là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc SaVi Urso ,Ursokol (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Ursodeoxycholic Acid (Ursodiol)
Phân loại: Thuốc thông mật, tan sỏi mật.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A05AA02.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: SaVi Urso ,Ursokol
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm SaVi
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 300 mg.
Thuốc tham khảo:
| SAVI URSO 300 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Ursodeoxycholic Acid | …………………………. | 300 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| URSOKOL 300 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Ursodeoxycholic Acid | …………………………. | 300 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Bệnh nhân bị xơ gan mật nguyên phát (Primary Biliary Cirrhosis)
Bệnh đường mật và túi mật : sỏi mật (sỏi cholesterol trong túi mật).
Cải thiện.chức năng gan trong bệnh gan mạn tính, trong xơ gan nguyên phát
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng đường uống, uống vào bữa tối hoặc các bữa sáng và tối. Không dùng chò trẻ em vì độ an toàn và hiệu quả chưa được xác lập.
Đợt điều trị từ 6 tháng đến 1 năm (tùy theo kích thước và thành phần sỏi mật).
Liều dùng:
Người lớn
Bệnh lý gan mật và Xơ gan mật .nguyên phát (Primary Biliary Cirrhosis)
Liều thông thưòng uống 300mg – 600mg (*)/ngày tức 1-2 viên SaVi Urso 300/lần vào buổi tối trước khi đi ngủ (hoặc chia thành 2 lần vào buổi sáng và tối).
Với bệnh nhân béo phì có thể dùng đến 15 mg/kg/ngày tức khoảng 3 viên SaVi Urso 300/lần/ngày hoặc 1 viên vào buổi sáng và 2 viên vào buổi tối trước khi đi ngủ.
Phòng ngừa sỏi túi mật ở bệnh nhân giảm cân nhanh chóng:
Liều đề nghị : uống 300mg (*)x 2 lần/ngày
Viêm xơ ống mật nguyên phát (Primary Sclerosing Cholangitis), viêm gan mạn tính :
Liều đề nghị : uống 500mg-750mg (*)/ngày, chia làm 2 – 4 lần.
Sỏi túi mật:
Liều đề nghị : uống 300mg (*) X 2 Iần/ngày
(*) tính cho người có thể trọng 50 kg
4.3. Chống chỉ định:
Trẻ em dưới 12 tuổi.
Phụ nữ có hoặc nghi ngờ có thai.
Quá mẫn với thuốc.
Bệnh nhân bị nghẽn ống mật hoàn toàn (tác dụng lợi mật có thể làm trầm trọng thêm các triệu chứng).
Bệnh nhân viêm túi mật hoặc ống mật cấp tính
Bệnh nhân viêm gan tiến triển nhanh.
Bệnh nhân thường xuyên‘gặp đau bụng mật
Suy giảm co bóp của túi mật
Bệnh nhân sỏi calci.
Bệnh nhân bệnh thận.
Bệnh nhân loét dạ dày – tá tràng cấp.
Bệnh nhân viêm kết tràng hay viêm ruột như bệnh Crohn’s
4.4 Thận trọng:
Thận trọng:
Bệnh nhàn bị giãn tĩnh mạch chảy máu, bệnh não gan, cổ trướng hoặc cần ghép gan khẩn cấp sẽ được nhận sự điều trị cụ thể thích hợp.
Khi mới bắt đầu sử dụng đề điều trị, cần tiến hành kiểm tra nồng độ các transaminase và phosphatase kiềm.
Tránh phối hợp với các thuốc có độc tính với gan.
Từ tháng thứ 6 sau khi điều trị, cần chụp X-quang lại túi mật để kiểm tra tác dụng của thuốc.
Tắc mật, biến chứng gây ngứa, liều dùng cần tăng từ từ, bắt đầu từ liều dùng 200mg/ngày. Trường hợp này có thể kết hợp với cholestyramine nhưng dùng cách xa nhau.
Cánh báo
Trong 3 tháng đầu điều trị, các thông số về chức năng gan như AST (SGOT), ALT (SGPT) và G-GT cần được theo dõi bởi bác sĩ sau mỗi 4 tuần và sau đó mỗi 3 tháng. Ngoài việc cho phép xác định các đáp ứng và không đáp ứng ở những bệnh nhân đang được điều trị xơ gan mật nguyên phát, các giám sát này cũng cho phép phát hiện sớm tiềm năng suy gan, đặc biệt là ở những bệnh nhân bị xơ gan nguyên phát giai đoạn cao.
Khi được sử dụng để làm tan sỏi mật cholesterol:
Để đánh giá sự tiến bộ trong điều trị và để phát hiện kịp thời bất kỳ vôi hoá sỏi mật, tùy thuộc vào kích thước sỏi, túi mật phải được giám sát (kiểm tra túi mật bằng tia X-quang; oral cholecystography) về tổng quan và các đoạn tắc ở vị trí đứng và nằm ngửa (siêu âm kiềm soát) 6-10 tháng sau khi bát dầu điều trị.
Nếu túi mật không thể được trên hình ảnh X-quang hoặc trong trường hợp sỏi mật vôi hóa, suy giảm co bóp túi mật hoặc thường gặp các giai đoạn đau bụng mật: không nên-sử dụng ursodiol.
Khi được sử dụng để điểu trị giai đoạn tiến triển của xơ gan mật nguyên phát:
Trong trường hợp .rất hiếm, mất bù của xơ gan đã được quan sát thấy và phải ngưng điều trị. Nếu xảy ra tiêu chảy, liều dùng phải được giảm xuống và trong các trường hợp tiêu chảy liên tục, nên ngưng điều trị.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Không có tác động
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Không dùng thuốc cho người mang thai hoặc nghi ngờ có thai. Không có dữ liệu đầy đủ từ việc sử dụng ursodiol, đặc biệt là trong ba tháng đầu của thai kỳ.
Các nghiên cứu trên động vật đã cung cấp bằng chứng về tác dụng gây quái thai trong giai đoạn sớm của thai kỳ. Ursodiol không được sử dụng trong thời kỳ mang thai, trừ khi thật là cần thiết.
Phụ nữ có tiềm năng sinh để có thể được điều trị nếu họ sử dụng biện pháp tránh thai đáng tin cậy : các biện pháp tránh thai đường uống không có nội tiết tố hoặc liều thấp estrogen được khuyến cáo. Tuy nhiên, ở những bệnh nhân cẩn ursodiol để làm tan sỏi mật, hiệu quả tránh thai không có nội tiết tố nên được sử dụng, do thuốc nội tiết tránh thai đưòng uống có thể tăng sỏi lithiasis mật. Khả năng mang thai phải được loại trừ trước khi bắt đầu điều trị
Thời kỳ cho con bú:
Chưa biết liệu acid ursodeoxycholic có vào sữa mẹ hay không. Không dùng cho người đang cho con bú. Nếu cần phải điểu trị bằng ursodiol, nên cai sữa cho trẻ sơ sinh
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Tiêu hóa: tiêu chảy.
Rất phổ biến ( ADR > 5/100)
Suy nhược (11,7%), khó tiêu (10%), phù ngoại vi (8,3 %), tăng huyết áp (8,3%), buồn nôn (8,3%), rối loạn tiêu hóa (5%), đau ngực (5%) và ngứa (5%)
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Tạm ngừng dùng thuốc và báo cho bác sĩ điều trị
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Tránh phối hợp với các thuốc có độc tính với gan.
Các resin gắn acid mật như cholestyramin và colestipol có thể can thiệp vào tác dụng ursodiol bằng cách làm giám sự hấp thụ.
Thuốc kháng acld chứa nhôm hydroxid và/ hoặc smectit (oxit nhôm) đã biểu lộ sự hấp thu acid mật in vitro và dự kiến có thể can thiệp vào tác dụng của ursodiol làm giảm hiệu quả theo cách tương tự như các resin gán acld mật. Nếu cần thiết phải sử dụng các sản phẩm nêu trên thì nên dùng cách xa ít nhất 2 giờ trước hoặc sau khi uống ursodiol.
Estrogen, thuốc tránh thai đường uống và Clofibrat (và có thể cả các thuốc hạ lipid khác) làm tăng bài tiết Cholesterol gan dẫn đến tỉnh trạng khuyến khích hình thành sỏi mật Cholesterol (lithiasis), do đó có thể chống lại hiệu quả của ursodiol trong việc làm tan sỏi mật.
Ursodiol có thể làm tăng sự hấp thu Ciclosporin ở ruột khi dùng đồng thời. Ở những bệnh nhân được điều trị với Ciclosporin cần kiểm tra nồng độ máu của chất này bởi bác sĩ và điểu chỉnh liều Ciclosporin nếu cần thiết. Trong trường hợp cá biệt, ursodiol có thể làm giảm sự hấp thu của Ciprofloxacin.
Acid ursodeoxycholic đã được chứng minh là làm giảm nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) và diện tích dưới đường cong
(AUC) của nitrendipin, chất đối kháng canxil. Một tương tác làm giảm tác dụng điều trị của dapson cũng đã được báo cáo.
Những quan sát này cùng với những phát hiện in vitro có thể chỉ ra tiềm năng acid ursodeoxychollc gây cảm ứng men cytochrom P450 3A. Tuy nhiên, các thử nghiệm lâm sàng lại cho thấy acid ursodeoxycholic không có tác động liên quan đến men Cytochrom P450 3A.
4.9 Quá liều và xử trí:
Quá liều do vô ý hay cố ý với ursodiol đã không được báo cáo. Các biểu hiện nghiêm trọng nhất của quá liều có thể bao gồm tiêu chảy và cần được điều trị triệu chứng.
Liều uống duy nhất ursodiol ở các mức l0g, 5g và 10g/kg ở chuột nhắt, chuột cống và chó, tương ứng, không gây tử vong. Một liều uống duy nhất ursodiol ở mức 1,5 g / kg đã gây tử vong ở chuột hamster. Các triệu chứng của ngộ độc cấp tính như tiết nước bọt và ói mừa trên chó và khó thở, mất điều hòa, sụp mí mắt (ptosis), co giật quằn quại (agonal) và hôn mê ở chuột hamster
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Acid ursodeoxycholic là một acid mật thứ cấp được sản sinh từ các vi khuẩn đưòng ruột, trong khi các acid mật sơ cấp được sản sinh ra từ gan và được tích luỹ ở túi mật. Khi được bài tiết vào đoạn ruột kết, các acid mật sơ cấp có thể đưọc chuyển hoá thành acid mật thứ cấp nhờ các chủng vi khuẩn đường ruột. Các acid mật sơ cấp và thứ cấp giúp cơ thể tiêu hóa lipid. Acid ursodeoxycholic có hoạt tính điều chỉnh sự cân bằng giữa các thành phần của mật (làm giảm tổng hợp cholesterol ở mật), kích thích và giúp tái tạo tế bào gan, tạo các điều kiện thuận lợi hoà tan các sỏi cholesterol). Mặc dù acid ursodeoxycholic không phải là dẫn chất có nguồn gốc sản sinh từ động vật, nhưng nó đã được tìm thấy với số lượng lón trong mật gấu.
Acid ursodeoxycholic có tác dụng thúc đẩy hấp thu và este hóa vitamin B1 và B2.
Ursodiol (UDCA, acid ursodeoxycholic) thường hiện diện như một phần nhỏ của tổng các acid mật ở người (khoảng 5%). Sau khi uống, phần lớn ursodiol được hấp thu bằng cách khuếch tán thụ động và sự hấp thu của nó không đầy đủ. Sau khi hấp thu, ursodiol trải qua sự bài tiết ở gan đến mức khoảng 50% nếu không mắc bệnh gan. Khi mức độ nghiêm trọng của bệnh gan tăng lên, mức độ bài tiết giảm. Trong gan, ursodiol kết hợp với glycin hoặc taurin, sau đỏ bài tiết vào mật. Những hợp chất của ursodiol được hấp thu trong ruột non. Các hợp chất này cũng có thể được phân tách trong hồi tràng bởi các enzym trong ruột, dẫn đến sự hình thành ursodiol tự do và có thể được tái hấp thu và tái kết hợp trong gan. Ursodiol không được hấp thu đi vào đại tràng chủ yếu là acid 7-dehydroxylated lithocholic. Một số ursodiol được epime-hóa thành chenodiol (CDCA) thông qua chất trung gian 7-oxo.
Chenodiol (CDCA) cũng trải qua sự khử hydrogen ở vị trí 7 để tạo thành acid lithocholic. Các chất chuyển hóa này hòa tan kém và được bài tiết trong phân. Một phần nhỏ acid lithocholic được tái hấp thu, liên hợp trong gan với glycin, taurin và sulfat hóa ở vị trí 3. Kết quả liên hợp acid lithocholic sulfat được bài tiết trong mật và sau đó bị mất qua phân.
Khi sử dụng acid lithocholic lâu dài cho động vật đã gây ra ứ mật tổn thương gan có thể dẫn đến tử vong do suy gan ở một số loài không thể hình thành các liên hợp sulfat. Ursodiol bị khử hydrogen ở vị trí 7 chậm hơn so với chenodiol. Đối với liều tương đương phân tử (molar) của ursodiol và chenodiol, mức độ trạng thái ổn định của acid lithocholic trong các acid mật thường thấp hơn khi dùng ursodiol so với khi dùng chenodlol. Người và tinh tinh có thể sulfat hóa acid lithocholic. Mặc dù tổn thương gan không liên quan đến liệu pháp ursodiol, những khả năng giảm kết hợp với sulfat có thể tồn tại ở một số cá nhân. Tuy nhiên, sự thiếu hụt như vậy vẫn chưa được chứng minh rõ’ ràng và phải là cục kì hiếm trong hàng ngàn bệnh nhân điều trị hàng năm với ursodiol.
Ở người khỏe mạnh, có ít nhất 70% ursodiol không liên hợp (unconjugated) được gắn kết vói protein huyết tương. Không có thông tin về sự gắn kết của ursodiol liên hợp với protein huyết tương ở người khỏe mạnh hay bệnh nhân xơ gan nguyên phát (PBC, Primary Biliary Cirrhosis). Thế tích phân phối đã không được xác định, nhưng dự kiến có một lượng nhỏ thuốc được phân phối qua mật và ruột non. Ursodiol được bài tiết chủ yếu trong phân. Khi điều trị, có sự tăng bài tiết ở nước tiểu nhưng vẫn ít hơn 1% ngoại trừ trường hợp bệnh gan ứ mật nghiêm trọng
Khi sử dụng lâu dài, ursodiol sẽ tích lũy một lượng lớn ở acid mật trong mật và huyết tương. Với liều lưọng dùng lâu dài 13 đến 15 mg/kg/ngày, ursodiol chiếm 30 đến 50% các acid mật trong mật và huyết tương.
Cơ chế tác dụng:
Acid ursodeoxycholic là muối mật tự nhiên có mặt một hàm lượng rất thấp trong cơ thể. Khác với các muối mật nội sinh khác, acid ursodeoxycholic rất ái nước và không có tác dụng tẩy rửa.
Acid ursodeoxycholic có tác dụng lên chu trình gan – ruột của các acid mật nội sinh: Làm tăng tiết dịch mật, giảm tái hấp thu các dịch mật bằng cách ức chế tái hấp thu chủ động tại ruột, từ đó làm giảm nồng độ các acid mật nội sinh trong máu.
Acid ursodeoxycholic là một trong những biện pháp điều trị sỏi mật có bản chất cholesterol bằng cách làm giảm nồng độ cholesterol trong dịch mật. Tác dụng này là sự kết hợp của nhiều cơ chế khác nhau: Giảm tái hấp thu cholesterol, tăng chuyển hóa cholesterol ở gan thành các acid mật thông qua con đường làm tăng hoạt tính tại gan của enzym cholesterol 7 alpha- hydroxylase. Hơn nữa, acid ursodeoxycholic duy trì cholesterol ở dạng hòa tan trong dịch mật
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu và phân bố
Sau khi uống acid ursodeoxycholic vào máu và được chuyển trực tiếp đến gan, chỉ một lượng nhỏ lưu thông trong vòng tuần hoàn.
Chuyển hóa :
Acid ursodeoxycholic nhanh chóng hấp thu vào gan và gắn kết với glycin hoặc taurin rồi thải vào mật. Một tỷ lệ nhỏ acid ursodeoxycholic chịu sự chuyển hóa trong chu trình gan-ruột.
Thải trừ
Acid ursodeoxycholic đào thải qua sữa mẹ, thận, mật và chủ yếu qua phân
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
