Thuốc Tenofovir FT Pharma là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Tenofovir FT Pharma (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Tenofovir
Phân loại: Thuốc kháng virus.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J05AF07.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Tenofovir
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm 3/2
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 300 mg tenofovir disoproxil fumarat.
Thuốc tham khảo:
| TENOFOVIR 300 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Tenofovir disoproxil fumarat | …………………………. | 300 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị nhiễm HIV-1:
Phối hợp với các thuốc kháng retrovirus khác trong điều trị nhiễm HIV-1 ở người lớn
Phối hợp với các thuốc kháng retrovirus khác trong điều trị nhiễm HIV-1 cho trẻ em từ 12 – 18 tuổi, trong trường hợp với đề kháng thuốc nucleosid ức chế enzym phiên mã ngược hoặc do độc tính ngăn cản việc sử dụng các thuốc tuyến đầu tiên.
Điều trị viêm gan B mạn tính:
Điều trị bệnh viêm gan B mãn tính ở người lớn trong trường hợp:
Chức năng gan còn bù, có chứng cứ về sự nhân lên của virus, tăng nồng độ ALT huyết thanh kéo dài và các bằng chứng về viêm gan hoạt động và/ hoặc xơ hóa,
Bằng chứng về virus viêm gan B kháng lamivudin
Bệnh gan mất bù.
Điều trị bệnh viêm gan B mạn tính ở trẻ em từ 12 – 18 tuổi với chức năng gan còn bù, có chứng cứ về sự nhân lên của virus, tăng nồng độ ALT huyết thanh kéo dài và các bằng chứng về viêm gan hoạt động và/ hoặc xơ hóa.”
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng đường uống. Có thể uống vào lúc no hay lúc đói.
Liều dùng:
Điều trị nhiễm HIV-1:
Người lớn: liều khuyến cáo 300 mg tenofovir disoproxil fumarat, ngày 1 lần. Phải dùng kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác.
Trẻ em từ 12 – 18 tuổi và cân nặng ≥ 35 kg: liều khuyến cáo 300 mg tenofovir disoproxil fumarat, ngày 1 lần. Phải dùng kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác
Điều trị viêm gan B mạn tính:
Người lớn: liều khuyến cáo 300 mg tenofovir disoproxil fumarat, ngày 1 lần.
Trẻ em từ 12 – 18 tuổi và cân nặng ≥ 35 kg: liều khuyến cáo 300 mg tenofovir disoproxil fumarat, ngày 1 lần.
Thời gian ngừng thuốc tối ưu hiện nay chưa rõ. Có thể xem xét ngừng thuốc như sau:
Ở người bệnh có AgHBe (+), không xơ gan: điều trị ít nhất 6 – 12 tháng sau khi xác định có huyết thanh chuyển đổi HBe (AgHBe (-), không phát hiện được ADN của virus viêm gan B và có kháng – HBe) hoặc tới khi có huyết thanh chuyển đổi HBs hoặc khi thấy thuốc mất tác dụng. Tỷ lệ ALT huyết thanh và ADN của virus viêm gan B phải được kiểm tra đều đặn sau khi ngừng điều trị để phát hiện bất cứ một tái phát nào muộn.
Ở người bệnh có AgHBe (-), không xơ gan: điều trị phải kéo dài cho tới khi có huyết thanh chuyển đổi HBs hoặc cho tới khi thấy thuốc không còn tác dụng. Trong trường hợp điều trị kéo dài trên 2 năm nên được đánh giá lại đều đặn để xác định xem theo đuổi điều trị như vậy có phù hợp với người bệnh không.
Nếu ngừng tenofovir disoproxil fumarat ở người bệnh bị viêm gan B mạn tính đồng thời có nhiễm HIV, phải theo dõi người bệnh chặt chẽ để phát hiện tất cả những dấu hiệu nặng lên của viêm gan. Điều trị phải do thầy thuốc có kinh nghiệm. Nên làm một test phát hiện kháng thể kháng HIV cho các người bệnh bị nhiễm virus viêm gan B trước khi bắt đầu điều trị bằng tenofovir disoproxil fumarat.
Người cao tuổi: không có dữ liệu cho việc sử dụng thuốc ở người trên 65 tuổi.
Suy thận: tenofovir bài tiết qua thận, mức độ tiếp xúc với tenofovir tăng ở người suy thận.
Người lớn suy thận: chỉ có giới hạn dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả của tenofovir ở người lớn suy thận vừa và nặng (thanh thải creatinin < 50 ml/min) và tính an toàn khi sử dụng lâu dài chưa được đánh giá ở người suy thận nhẹ (thanh thải creatinin từ 50 – 80 ml/min). Do đó chỉ sử dụng tenofovir cho người lớn bị suy thận nếu lợi ích vượt trội nguy cơ.
Trẻ em bị suy thận: không khuyến cáo sử dụng tenofovir cho trẻ em bị suy thận
Suy gan: không cần điều chỉnh liều ở người bệnh suy gan. Nếu ngừng tenofovir disoproxil fumarat ở người bệnh bị viêm gan B mạn tính đồng thời có nhiễm HIV, phải theo dõi người bệnh chặt chẽ để phát hiện tất cả những dấu hiệu nặng lên của viêm gan
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân mẫn cảm với Tenofovir disoproxil funarat hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
4.4 Thận trọng:
Khi dùng các thuốc kháng retrovirus có thể làm tăng sinh mô mỡ do sự phân bố lại hay sự tích tụ mỡ trong cơ thể bao gồm sự béo phì trung ương, phì đại mặt trước sau cổ (gù trâu), tàn phá thần kinh ngoại vi, mặt, phì đại tuyến vú, hội chứng cushing.
Dùng cùng lúc Tenofovir Nic với Lamivudin và Efavirenz có thể gây giảm mật độ khoáng của xương sống thắt lưng, làm tăng nồng độ của 4 yếu tố sinh hoá trong chuyển hoá xương, tăng nồng độ hormon tuyến cận giáp trong huyết thanh.
Cần theo dõi xương chặt chẽ nơi các bệnh nhân có tiền sử gãy xương hoặc có nguy cơ loãng xương, viêc bô sung Calci và Vitamin D có thể hữu ích mặc dù hiệu quả chưa được chứng minh. Nếu nghi ngờ có những bất thường về xương, cần hỏi ý kiến của bác sĩ.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Chưa có nghiên cứu cho thấy tác dụng của thuốc ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, bệnh nhân cần được thông báo vể khả năng gây chóng mặt khi điều trị bằng tenofovir disoproxil fumarat.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Chưa có thông tin về việc sử dụng tenofovir disoproxil fumarat trong thời kỳ mang thai. Chỉ nên dùng tenofovir disoproxil fumarat khi lợi ích được chứng minh nhiều hơn nguy cơ đối với bào thai. Tuy nhiên, do nguy cơ tăng khả năng thụ thai chưa biết, việc sử dụng tenofovir disoproxil fumarat ở những phụ nữ độ tuổi sinh sản cần kèm theo các biện pháp tránh thai hiệu quả.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa có thông tin về sự bài tiết của tenofovir disoproxil fumarat qua sữa mẹ. VI thế, không nên dùng tenofovir ở phụ nữ cho con bú. Theo khuyến cáo chung, phụ nữ nhiễm HIV không nên cho con bú để tránh lây truyển HIV cho trẻ
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Các tác dụng phụ thường gặp nhất là rối loạn nhẹ trên đường tiêu hoá, nhất là tiêu chảy, buồn nôn, nôn, đau bụng, đầy hơi, khó tiêu, chán ăn.
Nồng độ amylase huyết thanh có thể tăng cao, viêm tụy.
Giảm phosphat huyết cũng thường xảy ra.
Phát ban da có thể gặp.
Một số tác dụng phụ thường gặp khác bao gồm bệnh thần kinh ngoại vi, đau đầu, chóng mặt, mất ngủ, trầm cảm, suy nhược, ra mồ hôi và đau cơ.
Tăng men gan, tăng nồng độ triglycerid máu, tăng đường huyết và thiếu bạch cầu trung tính.
Suy thận, suy thận cấp và các tác dụng trên ống lượn gần, bao gồm hội chứng Fanconi
Nhiễm acid lactic, thường kết hợp với chứng gan to nghiêm trọng và nhiễm mỡ, thường gặp khi điều trị với các thuốc ức chế enzyme sao chép ngược.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Cách xử trí: Tập thể dục để làm giảm loạn dưỡng mỡ. Ngừng dùng thuốc nếu xảy ra phản ứng dị ứng nghiêm trọng: Nổi mẫn, đau nhức, sưng tấy, rất chóng mặt, thở khó khăn..
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Không dùng phối hợp Tenofovir và Didanosin.
Không dùng phối hợp Tenofovir và Adefovir.
Do Tenofovir được bài thải chủ yếu qua đường thận, việc dùng chung với các thuốc làm giảm chức năng thận có thể làm tăng nồng độ tenofovir huyết thanh và/hoặc làm tăng nồng độ của các thuốc được bài tiết qua thận khác. Không dùngTenofovirvới các thuốc có tác dụng phụ gây độc thận.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng quá liều khi dùng liều cao chưa được ghỉ nhận. Nếu xảy ra quá liều cần theo dõi các dấu hiệu ngộ độc, nếu cần nên tiến hành điều trị triệu chứng và các biện pháp hỗ trợ thích hợp. Tenofovir được loại trừ hiệu quả qua thẩm phân máu với hệ số tách khoảng 54%. Với liều đơn 300 mg, một lần thẩm phân kéo dài 4 giờ, có thể loại trừ được khoảng 10% liều dùng.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Tenofovir disoproxil fumarat có cấu trúc một nucleotid diester vòng xoắn tương tự adenosin monophosphat và có cấu trúc phân tử gần với adefovir dipivoxil. Tenofovir disoproxil fumarat trải qua sự thủy phân dieste ban đầu chuyển hoá thành tenofovir và tiếp theo là phosphoryl hoá nhờ các men trong tế bảo tạo thành tenofovirdiphosphat. Tenofovir diphosphat ức chế hoạt tính của men sao chép ngược HIV – 1 bằng cách cạnh tranh với chất nền tự nhiên deoxyadenosin 5 triphosphat và sau khi gắn kết vào DNA, kết thúc chuỗi DNA. Bên cạnh đó, tenofovir disoproxil fumarat cũng ức chế DNA polymerase của virus gây viêm gan B (HBV), một enzym cần thiết để cho virus sao chép trong tế bào gan.
Tenofovir disoproxil fumarat là muối fumarate của tiền chất Tenofovir disoproxil. Tenofovir disoproxil được hấp thu và biến đổi thành chất có hoạt tính Tenofovir, là chất có cấu trúc tương tự nucleoside monophosphate (nucleotide). Tenofovir tiếp tục được biến đổi thành chất chuyển hóa có hoạt tính tenofovir diphosphate, chất cuối cùng của chuỗi chuyển hóa nhờ các enzyme trong tế bào. Tenofovir diphosphate ức chế hoạt tính của enzyme sao chép ngược HIV-1 và enzyme polymerase của HBV bằng cách cạnh tranh với chất nền tự nhiên deoxyribonucleotide, sau khi gắn kết vào DNA, kết thúc chuỗi DNA. Tenofovir diphosphate ức chế yếu enzyme polymerase α , β và γ . Ở nồng độ lên đến 300 mcmol/L, Tenofovir cũng cho thấy không có sự ảnh hưởng trên sự tổng hợp DNA ti thể hoặc sự sản sinh acid lactic trên các nghiên cứu in vitro.
Cơ chế tác dụng:
Tenofovir disoproxil fumarat là một nucleosid phosphonat diester có cấu trúc vòng xoắn tương tự adenosin monophosphat và có cấu trúc phân tử gần với adefovir dipivoxil. Tenofovir disoproxil fumarat cần phải trải qua sự thuỷ phân diester ban đầu để chuyển thành tenofovir và tiếp theo là sự phosphoryl hoá nhờ các enzym trong tế bào tạo thành tenofovir diphosphat. Tenofovir diphosphat ức chế hoạt tính của enzym sao chép ngược HIV-1 bằng cách cạnh tranh với chất nền tự nhiên deoxyadenosin-5-triphosphat và sau khi sát nhập vào DNA, kết thúc chuỗi DNA. Bên cạnh đó, tenofovir disoproxil fumarat cũng ức chế DNA polymerase của virus viêm gan B (HBV), một enzym cần thiết cho virus sao chép trong tế bào gan.
Tenofovir diphosphat là chất ức chế yếu enzym α và β DNA polymerase của động vật có vú và enzym γ DNApolymerase ở ty thể.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu
Tenofovir disoproxil fumarat là một diester tan trong nước. Sau khi uống, tenofovir disoproxil fumarat được hấp thu nhanh và chuyển thành tenofovir, với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt sau 1 đến 2 giờ. Sinh khả dụng thuốc khoảng 25 % nhưng tăng khi dùng tenofovir disiproxil fumarat với bữa ăn giàu chất béo.
Phân bố:
Tenofovir phân bố rộng rãi trong các mô, đặc biệt ở thận và gan. Sự gắn kết với protein huyết tương thấp hơn 1% và với protein huyết thanh khoảng 7%.
Chuyển hóa và thải trừ:
Thời gian bán thải kết thúc của Tenofovir từ 12 đến 18 giờ. Tenofovir bài tiết chủ yếu qua nước tiểu bằng cả hai cách bài tiết qua ống thận và lọc qua cầu thận. Tenofovir có thể được loại bằng thẩm phân máu.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Lactose monohydrat, microcrystallin cellulose, povidone K30, croscarmellosenatri, magnesi stearat, Readilycoat, mau Indigo Carmin, màu xanh Patent, nước tỉnh khiết..
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
HDSD Thuốc Tenofovir (2015).
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
