Thuốc Opetelmi là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Opetelmi (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Telmisartan
Phân loại: Thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II. Thuốc điều trị tăng huyết áp.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C09CA07.
Biệt dược gốc: Micardis
Biệt dược: Opetelmi
Hãng sản xuất : Công ty Cổ phần Dược phẩm OPV
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 40 mg, 80 mg.
Thuốc tham khảo:
| OPETELMI 40 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Telmisartan | …………………………. | 40 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| OPETELMI 80 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Telmisartan | …………………………. | 80 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị tăng huyết áp: Có thể dùng đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc điều trị tăng huyết áp khác.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng đường uống, uống ngày 1 lần, không phụ thuộc bữa ăn.
Liều dùng:
Người lớn:
Liều dùng khuyến cáo là 40 mg/1 lần/ngày. Có thể có hiệu quả với liều 20 mg/1 lần/ngày ở một số bệnh nhân. Nếu cần, có thể tăng tới liều tối đa 80 mg/1 lần/ngày.
Telmisartan có thể phối hợp với các thuốc lợi tiểu nhóm thiazid như hydroclorothiazid và sự phối hợp này cho thấy hydroclorothiazid có tác dụng hạ áp hiệp đồng với telmisartan. Khi cần tăng liều phải lưu ý tác dụng chống tăng huyết áp tối đa đạt được giữa tuần thứ 4 và thứ 8 kể từ khi bắt đầu điều trị.
Suy thận: Liều khởi đầu 20 mg ở bệnh nhân suy thận nặng. Chống chỉ định dạng phối hợp với thuốc lợi tiểu thiazid khi mức lọc cầu thận <30 ml/phút.
Suy gan: Nếu suy gan nhẹ hoặc vừa hoặc bệnh nhân tắc mật, liều hàng ngày không được vượt quá 40 mg/lần/ngày đơn trị liệu và cả dạng phối hợp với hydroclorothiazid. Chống chỉ định dạng phối hợp với thuốc lợi tiểu thiazid ở bệnh nhân suy gan nặng.
Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều
Trẻ em dưới 18 tuổi: Chưa thiết lập được tính an toàn và hiệu quả của OPETELMI đối với việc sử dụng ở trẻ dưới 18 tuổi.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với hoạt chất hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Phụ nữ mang thai và cho con bú.
Bệnh lý tắc nghẽn đường mật
Suy gan nặng.
Suy thận nặng. Suy thận có nồng độ creatinin huyết > 250 micromol/lít hoặc kali huyết > 5 mmol/lít hoặc Clcr ≤ 30 ml/phút.
4.4 Thận trọng:
Tăng huyết áp do bệnh mạch máu thận:
Tăng nguy cơ hạ huyết áp mạnh và suy thận khi bệnh nhân bị hẹp động mạch thận hai bên hoặc hẹp động mạch thận ở thận duy nhất còn chức năng được điều trị với những thuốc tác dụng trên hệ renin-angiotensin-aldosteron.
Suy thận:
Cần theo dõi định kỳ nồng độ kali và creatinin huyết thanh khi dùng OPETELMI ở bệnh nhân bị suy chức năng thận. Không có kinh nghiệm sử dụng OPETELMI ở bệnh nhân mới ghép thận.
Mất thể tích nội mạch:
Hạ huyết áp triệu chứng đặc biệt sau liều dùng đầu tiên có thể xuất hiện ở những bệnh nhân bị giảm thể tích nội mạch và/hoặc giảm natri do điều trị lợi tiểu mạnh, chế độ ăn hạn chế muối, tiêu chảy hoặc nôn. Những tình trạng như vậy, cần được điều chỉnh trước khi sử dụng OPETELMI.
Phong bế kép hệ renin-angiotesin-aldosteron
Như là một hệ quả của việc ức chế hệ renin-angiotensin-aldosteron, đã có báo cáo về việc thay đổi chức năng thận (kể cả suy thận cấp) ở những bệnh nhân nhạy cảm, đặc biệt khi dùng kết hợp với các thuốc có ảnh hưởng tới hệ này. Vì thế, sự phong bế kép hệ renin-angiotensin-aldosteron (ví dụ phối hợp thêm một thuốc ức chế enzym chuyển với một thuốc ức chế thụ thể angiotensin II) không được khuyến cáo trong những bệnh nhân đã kiểm soát huyết áp và nên giới hạn trong một số trường hợp được xác định cụ thể cùng với việc theo dõi sát chức năng thận.
Những bệnh lý khác có kích thích hệ thống Renin – Angiotensin – Aldosteron
Ở bệnh nhân có chức năng thận và trương lực mạch phụ thuộc nhiều vào hoạt động của hệ thống renin-angiotensin-aldosteron (ví dụ: bệnh nhân bị suy tim sung huyết nặng hoặc bệnh thận bao gồm cả hẹp động mạch thận), việc điều trị các thuốc có ảnh hưởng đến hệ thống renin- angiotensin-aldosteron sẽ gây hạ huyết áp cấp, tăng nitơ máu, thiểu niệu hoặc suy thận cấp.
Tăng aldosteron nguyên phát:
Nói chung những bệnh nhân tăng aldosterone nguyên phát sẽ không đáp ứng với các thuốc hạ huyết áp tác động thông qua sự ức chế hệ thống Renin – Angiotensin. Do vậy không nên sử dụng OPETELMI ở những bệnh nhân này.
Hẹp van hai lá và van động mạch chủ, bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn
Như các thuốc giãn mạch khác, cần đặc biệt chú ý các bệnh nhân bị hẹp van động mạch chủ hoặc van hai lá hay có cơ tim phì đại tắc nghẽn.
Tăng kali máu:
Khi điều trị cùng với các thuốc ảnh hưởng đến hệ thống renin-angiotensin-aldosteron có thể gây tăng kali máu, đặc biệt ở những bệnh nhân suy thận và/hoặc suy tim. Khuyến cáo theo dõi lượng kali huyết thanh ở bệnh nhân có nguy cơ.
Dựa trên kinh nghiệm sử dụng thuốc ảnh hưởng trên hệ renin-angiotensin-aldosteron, việc dùng phối hợp với các thuốc lợi tiểu giữ kali, bổ sung kali, muối thay thế chứa kali hoặc những thuốc khác mà có thể làm tăng nồng độ kali (heparin…), có thể làm tăng kali huyết thanh do đó cần chú ý khi dùng chung các thuốc này với OPETELMI.
Suy gan:
Telmisartan được thải trừ chủ yếu qua mật. Sự thanh thải bị suy giảm ở những bệnh nhân bị bệnh lý tắc mật hay suy gan. Cần sử dụng OPETELMI thận trọng ở những bệnh nhân này.
Bệnh nhân đái tháo đường điều trị với insulin hoặc thuốc đái tháo đường khác
Ở những bệnh nhân này, hạ đường huyết có thể xảy ra khi điều trị với telmisartan. Do đó, cần theo dõi glucose máu cho phù hợp ở những bệnh nhân này; có thể cần điều chỉnh liêu insulin hoặc thuốc đái tháo đường khác khi có chỉ định.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Không có nghiên cứu về ảnh hưởng đến khả năng vận hành máy móc, lái tàu xe, người làm việc trên cao và các trường hợp khác. Tuy nhiên khi lái xe vận hành máy móc, làm việc trên cao và các trường hợp khác nên lưu ý rằng tình trạng chóng mặt hoặc ngủ lơ mơ có thể thỉnh thoảng xuất hiện khi đang sử dụng thuốc điều trị tăng huyết áp.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: D
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Thận trọng, không nên dùng telmisartan trong 3 tháng đầu mang thai. Nếu có ý định mang thai, nên thay thế thuốc khác trước khi có thai. Chống chỉ định dùng telmisartan từ sau tháng thứ 3 của thai kỳ vì thuốc tác dụng trực tiếp lên hệ thống renin – angiotensin, có thể gây tổn hại cho thai: Hạ huyết áp, suy thận có hồi phục hoặc không hồi phục, vô niệu, giảm sản xương sọ ở trẻ sơ sinh, gây chết thai hoặc trẻ sơ sinh. Ít nước ối ở người mẹ (có thể do giảm chức năng thận của thai) kết hợp với co cứng chi, biến dạng sọ mặt và phổi giảm sản đã được thông báo. Khi phát hiện có thai, phải ngừng telmisartan càng sớm càng tốt.
Thời kỳ cho con bú:
Chống chỉ định dùng telmisartan trong thời kỳ cho con bú vì không biết telmisartan có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Để đảm bảo an toàn cho trẻ bú mẹ, phải quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc, tùy theo tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Các tác dụng không mong muốn thường nhẹ và thoáng qua, hiếm khi phải ngừng thuốc.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Toàn thân: Mệt mỏi, đau đầu, chóng mặt, phù chân tay, tiết nhiều mồ hôi.Thần kinh trung ương: Tình trạng kích động.
Tiêu hóa: Khô miệng, buồn nôn, đau bụng, trào ngược acid, khó tiêu, đầy hơi, chán ăn, tiêu chảy.
Tiết niệu: Giảm chức năng thận, tăng creatinin và nitrogen ure máu (BUN), nhiễm khuẩn đường tiết niệu.
Hô hấp: Viêm họng, viêm xoang, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên (ho, sung huyết hoặc đau tai, sốt, sung huyết mũi, chảy nước mũi, hắt hơi, đau họng).
Xương – khớp: Đau lưng, đau và co thắt cơ.
Chuyển hóa: Tăng kali máu.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Toàn thân: Phù mạch.
Mắt: Rối loạn thị giác.
Tim mạch: Nhịp tim nhanh, giảm huyết áp hoặc ngất (thường gặp ở người bị giảm thể tích máu hoặc giảm muối, điều trị bằng thuốc lợi tiểu, đặc biệt trong tư thế đứng).
Tiêu hóa: Chảy máu dạ dày – ruột.
Da: Ban, mày đay, ngứa.
Gan: Tăng enzym gan.
Chuyển hóa: Tăng acid uric máu, tăng cholesterol máu.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Điều trị hạ huyết áp quá mức: Đặt người bệnh nằm ngửa, nếu hạ huyết áp nặng cần thiết phải truyền tĩnh mạch dung dịch nước muối sinh lý để làm tăng thể tích dịch
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Chưa đủ số liệu đánh giá độ an toàn và hiệu lực khi dùng đồng thời telmisartan với các thuốc ức chế ACE hoặc các thuốc chẹn beta-adrenergic. Telmisartan có thể làm tăng tác dụng giảm huyết áp của các thuốc này. Không được dùng phối hợp aliskiren với telmisartan ở bệnh nhân đái tháo đường (ClCr < 60 ml/phút).
Các thuốc ức chế hoặc cảm ứng cytochrom P450 (CYP), gần như không có tương tác về dược động học. Telmisartan không chuyển hóa qua cytochrom P450. Telmisartan không gây ức chế các isoenzym CYP ngoại trừ CYP2C19.
Digoxin: Dùng đồng thời với telmisartan làm tăng nồng độ của digoxin trong huyết thanh, do đó phải theo dõi nồng độ của digoxin trong máu khi bắt đầu điều trị, điều chỉnh và ngừng telmisartan để tránh khả năng quá liều digoxin.
Warfarin: Dùng đồng thời với telmisartan trong 10 ngày làm giảm nhẹ nồng độ warfarin trong máu nhưng không làm thay đổi INR.
Các thuốc lợi tiểu: Làm tăng tác dụng hạ huyết áp của telmisartan.
Các thuốc lợi tiểu giữ kali: Chế độ bổ sung nhiều kali hoặc dùng cùng các thuốc gây tăng kali huyết khác có thể làm tăng thêm tác dụng tăng kali huyết của telmisartan.
Acetaminophen, amlodipin, glyburid, ibuprofen, simvastatin: Gần như không có tương tác về dược động học.
Lithi: Tăng có hồi phục nồng độ và độc tính lithi trong huyết thanh đã được báo cáo trong quá trình dùng đồng thời lithi với các chất ức chế enzym chuyển angiotensin, và với các chất đối kháng thụ thể angiotensin II, bao gồm cả telmisartan. Nếu dùng kết hợp chứng minh là cần thiết, nên theo dõi cẩn thận nồng độ lithi trong huyết thanh.
Các thuốc kháng viêm không steroid (NSAIDs): NSAIDs (ví dụ acid acetylsalicylic ở phác đồ liều chống viêm, các chất ức chế COX-2 và NSAIDs không chọn lọc) có thể làm giảm tác dụng chống tăng huyết áp của các chất đối kháng thụ thể angiotensin II.
Ở một số bệnh nhân có chức năng thận bị tổn hại (ví dụ như bệnh nhân bị mất nước hoặc bệnh nhân cao tuổi có chức năng thận bị tổn hại), dùng đồng thời các chất đối kháng thụ thể angiotensin II và các tác nhân ức chế cyclo-oxygenase có thể dẫn đến suy giảm hơn nữa chức năng thận, có thể bao gồm suy thận cấp, thường là có hồi phục. Do đó, dùng kết hợp nên thận trọng, đặc biệt là ở người cao tuổi. Bệnh nhân cần được bổ sung nước đầy đủ và nên cân nhắc để theo dõi chức năng thận sau khi bắt đầu điều trị đồng thời và định kỳ sau đó.
Corticosteroid (đường toàn thân): Giảm tác dụng hạ huyết áp..
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: Biểu hiện nổi bật nhất của quá liều telmisartan là hạ huyết áp và nhịp tim nhanh, chậm nhịp tim, chóng mặt, tăng creatinin huyết thanh, và suy thận cấp.
Biểu hiện nổi bật nhất của sự quá liều telmisartan là hạ huyết áp và nhịp tim nhanh; các triệu chứng cũng đã được báo cáo như nhịp tim chậm, chóng mặt, tăng creatinin huyết thanh, và suy thận cấp.
Điều trị: Telmisartan không bị loại bỏ ra khỏi cơ thể bằng thẩm tách máu. Cần tiến hành điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ. Điều trị phụ thuộc vào thời gian từ khi dùng quá liều và mức độ nghiêm trọng của các triệu chứng. Các phương pháp đề xuất bao gồm gây nôn và/hoặc rửa dạ dày. Than hoạt tính có thể hữu ích trong việc điều trị quá liều, cần theo dõi thường xuyên điện giải và creatinin trong huyết thanh. Nếu hạ huyết áp, nên đặt bệnh nhân nằm ngừa, nhanh chóng bù muối và dịch.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm dược lý: Thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II. Thuốc tim mạch.
Mã ATC: CO9CA07
Cấu trúc hóa học của telmisartan thuộc dẫn chất benzimidazol, không peptid. Telmisartan là một chất đối kháng đặc hiệu của thụ thể angiotensin II (typ AT1) ở cơ trơn thành mạch và tuyến thượng thận.
Trong hệ thống renin – angiotensin, angiotensin II được tạo thành từ angiotensin I nhờ xúc tác của enzym chuyển angiotensin (ACE). Angiotensin II là chất gây co mạch, kích thích vỏ thượng thận tổng hợp và giải phóng aldosteron, kích thích tim. Aldosteron làm giảm bài tiết natri và tăng bài tiết kali ở thận.
Telmisartan chủ yếu ngăn cản gắn angiotensin II vào thụ thể AT1 ở cơ trơn mạch máu và tuyến thượng thận, gây giãn mạch và giảm tác dụng của aldosteron.
Thụ thể AT2 cũng tìm thấy ở nhiều mô, nhưng không rõ thụ thể này có liên quan gì đến sự ổn định tim mạch hay không. Telmisartan có ái lực mạnh với thụ thể AT1, gấp 3000 lần so với thụ thể AT2. Không giống như các thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin – nhóm thuốc được dùng rộng rãi để điều trị tăng huyết áp, các chất đối kháng thụ thể angiotensin II không ức chế giáng hóa bradykinin, do đó không gây ho khan dai dẳng – một tác dụng không mong muốn thường gặp khi điều trị bằng các thuốc ức chế ACE. Thuốc được dùng cho người ngưng sử dụng thuốc ức chế ACE vì ho dai dẳng.
Ở người, liều 80 mg telmisartan ức chế hầu như hoàn toàn tác dụng gây tăng huyết áp của angiotensin II. Liều telmisartan trên 80 mg/ngày (đến 160 mg/ngày) không làm tăng hiệu quả điều trị của telmisartan. Tác dụng ức chế (hạ huyết áp) được duy trì trong 24 giờ và vẫn còn đo được 48 giờ sau khi uống. Sau khi uống liều đầu tiên, tác dụng giảm huyết áp biểu hiện từ từ trong vòng 3 giờ đầu. Thông thường, huyết áp động mạch giảm tối đa đạt được 4 – 8 tuần sau bắt đầu điều trị. Tác dụng kéo dài khi điều trị lâu dài. Ở người tăng huyết áp, telmisartan làm giảm huyết áp tâm thu và tâm trương mà không thay đổi tần số tim. Tác dụng chống tăng huyết áp của telmisartan cũng tương đương với các thuốc chống tăng huyết áp loại khác.
Cũng như các thuốc chẹn thụ thể angiotensin, telmisartan cho thấy có hiệu quả làm giảm tỉ lệ tiến triển của bệnh thận hoặc microalbumin niệu trên bệnh nhân đái tháo đường và được khuyến cáo sử dụng trên nhóm bệnh nhân này.
Telmisartan cũng được sử dụng trong điều trị suy tim sung huyết. Tuy nhiên cũng như các thuốc chẹn thụ thể angiotensin II, telmisartan chỉ nên dùng cho các bệnh nhân được chỉ định thuốc ức chế men chuyển nhưng không thể dung nạp với thuốc (ví dụ như trên bệnh nhân bị ho hoặc phù mạch).
Cơ chế tác dụng:
Trong hệ thống renin-angiotensin, angiotensin II được tạo thành từ angiotensin I nhờ xúc tác của enzym chuyển angiotensin (ACE). Angiotensin II là chất gây co mạch, kích thích vỏ thượng thận tổng hợp và giải phóng aldosteron, kích thích tim. Aldosteron làm giảm bài tiết natri và tăng bài tiết kali ở thận.
Telmisartan chủ yếu ngăn cản gắn angiotensin II vào thụ thể AT1 ở cơ trơn mạch máu và tuyến thượng thận, gây giãn mạch và giảm tác dụng của aldosteron.
Thụ thể AT2 cũng tìm thấy ở nhiều mô, nhưng không rõ thụ thể này có liên quan gì đến sự ổn định tim mạch hay không. Telmisartan có ái lực mạnh với thụ thể AT1, gấp 3 000 lần so với thụ thể AT2. Không giống như các thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin – nhóm thuốc được dùng rộng rãi để điều trị tăng huyết áp, các chất đối kháng thụ thể angiotensin II không ức chế giáng hóa bradykinin, do đó không gây ho khan dai dẳng – một tác dụng không mong muốn thường gặp khi điều trị bằng các thuốc ức chế ACE. Vì vậy các chất đối kháng thụ thể angiotensin II được dùng cho những người phải ngừng sử dụng thuốc ức chế ACE vì ho dai dẳng.
5.2. Dược động học:
Telmisartan được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Sinh khả dụng tuyệt đối đường uống phụ thuộc liều dùng: Khoảng 42% sau khi uống liều 40 mg và 58% sau khi uống liều 160 mg. Sau khi uống, nồng độ thuốc cao nhất trong huyết tương đạt được sau 0,5 – 1 giờ.
Hơn 99% telmisartan gắn vào protein huyết tương, chủ yếu vào albumin và a1-acid glycoprotein. Sự gắn vào protein là hằng định, không bị ảnh hưởng bởi sự thay đổi liều. Thể tích phân bố khoảng 500 lít. Telmisartan chuyển hoá bằng phản ứng liên hợp với glucuronid để tạo thành chất chuyển hoá không có tác dụng dược lý
Sau khi uống telmisartan (hoặc tiêm tĩnh mạch) nó thải trừ gần như hoàn toàn dưới dạng không đổi theo đường mật vào phân, chỉ lượng rất ít <1% thải qua nước tiểu. Thời gian bán thải của telmisartan khoảng 24 giờ.
Dược động học của telmisartan ở trẻ em dưới 18 tuổi chưa được nghiên cứu. Không có sự khác nhau về dược động học ở người cao tuổi và người dưới 65 tuổi.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Manitol dập thẳng, meglumin, natri hydroxid, magnesi stearat..
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
HDSD Thuốc Opetelmi (2018).
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
