Thuốc Doniza , Donaton là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Doniza , Donaton (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Tadalafil
Phân loại: Thuốc giãn mạch, Thuốc điều trị rối loạn cương dương
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): G04BE08.
Biệt dược gốc: Cialis
Biệt dược: Doniza , Donaton
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần sản xuất – thương mại Dược phẩm Đông Nam
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 10 mg; 20 mg
Thuốc tham khảo:
| DONATON 20 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Tadalafil | …………………………. | 20 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Thuốc được dùng để điều trị rối loạn chức năng cương cứng dương vật, trạng thái mất khả năng đạt được và duy trì sự cương cứng đủ để giao hợp.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng đường uống.
Liều dùng:
Dùng theo liều chỉ định của bác sĩ hoặc liều thường dùng.
Nam giới từ 18 tuổi trở lên: Liều khuyến cáo thông thường của Tadalafil là 10mg/lần/ngày, uống vào lúc nửa giờ đến 12 giờ trước khi giao hợp (trong hoặc ngoài bữa ăn). Liều dùng có thể tăng đến 20mg/lần/ngày hoặc giảm xuống 5mg/lần/ngày tùy theo đáp ứng của từng người.
Với người suy thận: Không cần thiết giảm liều ở những người suy thận nhẹ.
Với người suy gan: Với người suy gan nhẹ đến vừa, liều dùng không quá 10mg/lần/ngày. Chống chỉ định với suy gan nặng.
Với những người đang dùng các thuốc ức chế CYP3A4 (Ketoconazol, Ritonavir…) liều tối đa là 10mg/lần/72giờ.
Không cần giảm liều ở những người trên 65 tuổi..
4.3. Chống chỉ định:
Chống chỉ định với phụ nữ, trẻ em dưới 18 tuổi.
Quá mẫn cảm với các thành phần của thuốc.
Bệnh nhân đang dùng các dẫn xuất Nitrat, vì Tadalafil có tác dụng hiệp đồng với tác dụng hạ huyết áp của các dẫn xuất Nitrat.
Bệnh nhân đang dùng các thuốc hạ huyết áp Alpha-Blocker (Doxazosin, Tamsulosin…)
Những trường hợp suy gan nặng, huyết áp thấp, đột quỵ, nhồi máu cơ tim.
Với những bệnh nhân đã được khuyến cáo không nên sinh hoạt tình dục.
4.4 Thận trọng:
Trước khi điều trị, phải biết rõ tiền sử bệnh và khám cụ thể bệnh nhân nhằm định rõ chứng loạn chức năng cương dương vật và các căn nguyên tiềm ẩn. Tình trạng tim mạch của bệnh nhân cũng phải xét đến bởi lý do có nguy cơ tim mạch kết hợp với hoạt động tình dục.
Tadalafil có tác dụng giãn mạch, đưa đến những suy giảm nhẹ của huyết áp và do đó có tác dụng hiệp đồng hạ huyết áp với các nitrat.
Tadalafil là thuốc được chuyển hóa tại gan bởi CYP3A4, vì vậy nếu dùng chung với các thuốc ức chế CYP3A4 khác (Ketoconazol, ritonavir, erythromycin, itraconazol…) sẽ làm tăng hàm lượng Tadalafil trong huyết tương và do đó tăng nguy cơ hạ huyết áp. Do vậy nếu dùng đồng thời với các thuốc trên thì Tadalafil không được dùng quá 10mg/lần/72 giờ.
Tính an toàn và hiệu quả của các phối hợp Tadalafil với các điều trị rối loạn cương khác đã không được nghiên cứu, vì vậy sự kết hợp này không nên dùng. Tadalafil không tác dụng lên thời gian chảy máu khi dùng đơn độc hoặc dùng chung với Aspirin.
Tadalafil chưa được dùng trên những bệnh nhân bị rối loạn chảy máu hoặc loét tiêu hóa, vì vậy phải cẩn thận khi chỉ định sau khi cân nhắc lợi hại kỹ càng.
Khả năng gây cương kéo dài có thể xảy ra nhiều hơn 4 giờ), vì vậy khi gặp hiện tượng này, dù có đau hay không cũng phải tới trung tâm y tế để điều trị.
An toàn dùng thuốc cho các nhóm bệnh nhân sau đây chưa được đánh giá, do đó cũng không nên dùng : suy tim, đau thắt ngực, huyết áp cao (> 170/100mmHg), hoặc huyết áp thấp (< 90/50mmHg).
Việc sử dụng Tadalafil có thể dẫn đến giảm thị lực hoặc mất thị lực tạm thời..
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Chưa có báo cáo.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Tadalafil không chỉ định cho phụ nữ có thai và cho con bú.
Tadalafil và các chất chuyển hóa của nó có thể vượt qua nhau thai ở chuột cống, và hiện diện ở trong sữa với nồng độ lớn hơn 2-4 lần so với nồng độ trong huyết tương.
Không có bằng chứng về tính gây quái thai, tính độc trên phôi, tính độc trên thai ở chuột khi sử dụng liều 1000mg/kg/ngày trong thời kỳ tạo cơ quan. Sử dụng Tadalafil ở phụ nữ mang thai chưa được nghiên cứu đầy đủ..
Thời kỳ cho con bú:
Tadalafil không chỉ định cho phụ nữ có thai và cho con bú.
Tadalafil và các chất chuyển hóa của nó có thể vượt qua nhau thai ở chuột cống, và hiện diện ở trong sữa với nồng độ lớn hơn 2-4 lần so với nồng độ trong huyết tương. Hiện vẫn chưa biết rõ Tadalafil và các chất chuyển hóa của nó có đào thải qua sữa ở người hay không, vì vậy không chỉ định với phụ nữ cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp:
Đau đầu, khó tiêu, đau lưng, đau cơ, ngạt mũi, đau ở chi.
Ít gặp:
Hệ tim mạch : Đau thắt ngực, đau ngực, hạ huyết áp hoặc tăng huyết áp, hạ huyết áp tư thế, hồi hộp, tim đập nhanh.
Tiêu hóa : Tiêu chảy, khô miệng, khó nuốt, viêm thực quản, hồi lưu dạ dày thực quản, viêm dạ dày, buồn nôn, nôn, đau bụng dưới.
Cơ xương : Đau khớp, đau cổ.
Hệ thần kinh : Chóng mặt, mất ngủ, buồn ngủ, chứng dị cảm.
Hô hấp : Chảy máu cam, viêm họng.
Da : Ngứa, nổi ban, chảy mồ hôi.
Mắt : Nhìn mờ, viêm màng kết, đau mắt, chảy nước mắt, sưng mí mắt.
Niệu và sinh dục : Tăng mức độ cương.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Tác động của các thuốc khác đối với tadalafil
Các chất ức chế Cytochrome P450
Tadalafil được chuyển hoá chủ yếu bởi CYP3A4. Một chất ức chế chọn lọc CYP3A4, ketoconazole (200mg mỗi ngày) khi dùng phối hợp với tadalafil làm tăng diện tích dưới đường cong (AUC) của tadalafil (10mg) gấp đôi và Cmax 15% khi so sánh với giá trị AUC và Cmax của tadalafil (10mg) chỉ sử dụng một mình. Ketoconazole (400mg mỗi ngày) làm tăng diện tích dưới đường cong (AUC) của tadalafil (20mg) gấp 4 lần và Cmax 22%. Ritonavir, một chất ức chế protease (200mg dùng hai lần mỗi ngày), là chất ức chế CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, và CYP2D6, làm tăng diện tích dưới đường cong (AUC) của tadalafil (20mg) gấp 2 lần mà không cóthay đổi về Cmax. Mặc dù các tương tác chuyên biệt chưa được nghiên cứu, một vài chất ức chế men protease, như saquinavir, và những chất ức chế CYP3A4 khác, như erythromycin, clarithromycin, itraconazole và nước ép quả bưởi khi sử dụng đồng thời với tadalafil cần phải thận trọng vì chúng có thể làm tăng nồng độ của tadalafil trong huyết tương. Như vậy, tỷ lệ các tác dụng không mong muốn cũng có thể tăng.
Các chất chuyên chở
Vai trò của các chất chuyên chở (thí dụ như p – glycoprotein) với tadalafil chưa được biết. Do đó có một tiềm ẩn tương tác thuốc nếu các chất này bị ức chế.
Các chất cảm ứng Cytochrome P450
Một chất cảm ứng CYP3A4, rifampidn, làm giảm diện tích dưới đường cong (AUC) tadalafil tới 88% khi so sánh với giá trị AUC của tadalafil (10mg) chỉ sử dụng một mình. Việc giảm diện tích dưới đường cong có thể làm giảm tác dụng của tadalafi, tuy nhiên mức độ giảm chưa được biết trước. Các chất cảm ứng CYP3A4 khác như phenobarbital, phenytoin và carbamazepine cũng có thể làm giảm nồng độ của tadalafil trong huyết tương.
Ảnh hưởng của tadalafil đối với những thuốc khác
Nitrates
Kết quả của các thử nghiệm nghiên cứu lâm sàng cho thấy tadalafil (5mg, 10mg và 20mg) có biểu hiện làm tăng tác động hạ áp của nitrates. Do đó, chống chỉ định sử dụng CIALIS cho bệnh nhân đang dùng bất cứ dạng thuốc nào của nitrate hữu cơ. Dựa trên kết quả của một thử nghiệm lâm sàng, trong đó 150 đối tượng được chỉ định dùng liều hằng ngày tadalafil 20mg trong 7 ngày và 0.4mg nitroglycerin đặt dưới lưỡi tại các thời điểm khác nhau, sự tương tác thuốc kéo dài trên 24 giờ và không thấy sự tương tác nữa cách 48 tiếng sau khi uống tadalafil liều cuối cùng. Vì vậy, trong trường hợp bệnh nhân đã sử dụng CIALIS (2.5mg – 20mg), và chỉ định nitrate được cho là giải pháp cần thiết trong tình huống đe dọa mạng sống, nên lưu ý là việc sử dụn nitrate cần ít nhất là 48 tiếng sau liều sử dụng CIALIS cuối cùng. Trong những trường hợp như vậy, nitrate chỉ được sử dụng với sự giám sát chặt chẽ bằng các máy thích hợp để theo dõi về huyết động học.
Các thuốc hạ huyết áp (kể cả các thuốc chẹn kênh calci)
Việc sử dụng đồng thời doxazosin (4 và 8mg mỗi ngày) với tadalafil (liều đơn 5mg và 20mg mỗi ngày) làm tăng tác động hạ huyết áp của chất chẹn alpha này một cách rõ rệt. Tác động này kéo dài ít nhất 12 tiếng và có thể có triệu chứng ngất. Vì vậy, khuyến cáo không được kết hợp tadalafil và chất ức chế alpha. Trong các nghiên cứu tương tác thuốc được thực hiện trên một số giới hạn những người tình nguyện khỏe mạnh, những tác động này chưa được báo cáo với alfuzosin hoặctamsulosin. Tuy nhiên, nên thận trọng khi sử dụng tadalafil cho những bệnh nhân đang dùng bất cứ thuốc chẹn alpha nào, đặc biệt là với người già. Nên bắt đầu điều trị với liều thấp nhất và điều chỉnh tăng dần.
Trong các nghiên cứu thực nghiệm về dược học lâm sàng của tadalafil, đặc tính làm tăng tác động hạ huyết áp của các thuốc hạ huyết áp cũng đã được khảo sát. Các nhóm thuốc hạ huyết áp chủ yếu đã được nghiên cứu, bao gồm thuốc ức chế kênh calcium (amlodipine) ức chế men chuyển angiotensin (ACE) (enalapril), ức chế thụ thể beta – adrenergic (metoprolol), lợi tiểu thiazide (bendrofluazide), và ức chế thụ thể angiotensin II (bao gồm các loại và liều khác nhau, dùng đơn chất hay phối hợp với thiazides, ức chế kênh calcium, ức chế thụ thể beta, và/hay ức chế thụ thể alpha). Sử dụng tadalafil (10mg, ngoại trừ các thử nghiệm với các chất ức chế thụ thể angiotensin II và amlodipine liều 20mg) đã không thấy có biểu hiện các tương tác thuốc với biểu hiện lâm sàng rõ rệt đối với bất kỳ loại nào trong nhóm này. Trong nghiên cứu về dược lý lâm sàng khác, tadalafil (20mg) phối hợp với 4 loại thuốc điều trị cao huyết áp. Ở những đối tượng dùng nhiều loại thuốc hạ huyết áp, sự dao động về huyết áp thoáng qua xuất hiện có liên quan đến mức độ kiểm soát huyết áp. Về mặt này, những đối tượng nghiên cứu có mức huyết áp kiểm soát tốt, thì việc hạ huyết áp là tối thiểu và tương tự như ở người khỏe mạnh, ở những đối tượng nghiên cứu mà huyết áp không được kiểm soát tốt, sự giảm huyết áp nhiều hơn, mặc dù vậy sự giảm huyết áp này không kèm theo những triệu chứng giảm huyết áp. Bệnh nhân sử dụng đồng thời tadalafil 20mg với các loại thuốc hạ huyết áp, có lẽ sẽ có hạ huyết áp, nhưng thường là giảm ít và không có thay đổi rõ rệt trên lâm sàng (trừ trường hợp dùng chung với chất ức chế alpha -xin đọc phần sau đây). Phân tích dữ liệu các thử nghiệm lâm sàng ở pha 3 cho thấy không có sự khác nhau về tác dụng ngoại ý ở bệnh nhân dùng tadalafil có kèm hay không các thuốc hạ huyết áp. Tuy nhiên, cần phải có lời khuyên thích hợp cho bệnh nhân về khả năng có thể xảy ra hạ huyết áp khi được điều trị chung với các thuốc hạ huyết áp.
Các cơ chất CYP1A2 (như theophylline)
Trong nghiên cứu dược lý lâm sàng, khi dùng tadalafil 10mg chung với theophylline (một chất ức chế phosphodiesterase không chọn lọc), không thấy có tương tác về dược động học. Chỉ có một tác động về dược lực học là nhịp tim tăng nhẹ (3,5 nhịp/phút). Mặc dù tác động này không đáng kể và không gây ảnh hưởng rõ rệt trên lâm sàng ở thử nghiệm này, nhưng cũng cần lưu ý khi sử dụng chung với các thuốc nêu trên.
Ethinylestradiol và terbutaline
Tadalafil đã được chứng minh làm tăng khả dụng sinh học của ethinylestradiol dùng đường uống; kết quả cũng tương tự như vậy đối với terbutaline đường uống, mặc dù không chắc có tác động trên lâm sàng.
Rượu
Nồng độ rượu (nồng độ tối đa trung bình trong máu là 0,08%) không bị ảnh hưởng khi sử dụng đồng thời với tadalafil (10mg và 20mg). Ngoài ra, không có thay đổi nào về nồng độ của tadalafil được quan sát thấy 3 giờ sau khi dùng thuốc đồng thời với rượu. Rượu đã được sử dụng trong thực nghiệm với cách để làm tăng tối đa tốc độ hấp thu rượu (Uống rượu lúc nhịn ăn qua đêm và ăn 2 giờ sau đó). Tadalafil (20mg) không làm tăng thêm mức độ hạ huyết áp trung bình do rượu (uống với lượng 0.7g/kg hoặc khoảng 180ml hoặc 40% rượu [vodka] ở người nam nặng 80kg) nhưng ở một vài đối tượng nghiên cứu, quan sát thấy có chóng mặt tư thế và hạ huyết áp tư thế đứng. Khi sử dụng tadalafil chung với một lượng rượu nhỏ (0.6g/kg), quan sát thấy không có hạ huyết áp và tỷ lệ chóng mặt xảy ra với tần suất giống như khi đối tượng chỉ có uống rượu. Tác động của rượu đối với chức năng nhận thức không thay đổi khi dùng tadalafil (10mg).
Các thuốc chuyển hóa bởi Cytochrome P450
Tadalafil không gây ra sự ức chế hay giảm độ thanh thải có ý nghĩa lâm sàng của các thuốc chuyển hóa bởi các đồng dạng CYP450. Các nghiên cứu đã khẳng định rằng tadalafil không ức chế hay cảm ứng chất đồng dạng CYP450 bao gồm CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C9, và CYP2C19.
Các cơ chất CYP2C9 (như R-warfarin)
Tadalafil (10mg và 20mg) không có tác động có ý nghĩa trên lâm sàng liên quan đến diện tích dưới đường cong (AUC) khi sử dụng chung với S – warfarin hay R – warfarin (cơ chất CYP2C9) cũng như tadalafil không làm thay đổi thời gian prothrombin khi dùng chung với warfarin.
Aspirin
Tadalafil (10mg và 20mg) không làm tăng thêm thời gian chảy máu khi dùng chung với acid acetyl salicylic.
Các thuốc điều trị tiểu đường
Các nghiên cứu cụ thể về tương tác với các thuốc trị bệnh tiểu đường chưa được thực hiện.
4.9 Quá liều và xử trí:
Các triệu chứng do quá liều Donaton cũng tương tự như những tác dụng không mong muốn (ngay cả khi dùng đến liều 100mg). Việc điều trị chủ yếu là thẩm phân máu để loại bỏ thuốc ra khỏi cơ thể..
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Tadalafil là thuốc ức chế Phosphodiesterase type 5 (PDE5) là chất có trách nhiệm trong việc thoái hủy chất cGMP trong thể hang. Trong quá trình kích thích tình dục sẽ gây phóng thích Nitric oxyd (NO) từ các tế bào nội mạc mạch máu, kích thích sự tổng hợp Guanosin monophosphat vòng (cGMP) ở tế bào cơ trơn, cGMP gây giãn cơ trơn và làm tăng lưu lượng máu tới thể hang gây cương cứng dương vật. Sự gia tăng cGMP sẽ làm ổn định chức năng cương. Khi không có những kích thích từ ngoại cảnh thì thuốc hoàn toàn không gây bất cứ một tác dụng nào về tình dục.
Cơ chế tác dụng:
Tadalafil là chất ức chế chọn lọc, có hồi phục guanosine monophosphate vòng (cGMP) – chuyên biệt trên men phosphodiesterase tuýp 5 (PDE5). Khi kích thích tình dục dẫn đến phóng thích nitric oxide tại chỗ, sự ức chế PDE5 do tác động của tadalafil làm tăng nồng độ cGMP trong thể hang. Điều này đưa tới giãn cơ trơn và làm tăng dòng máu vào trong mô dương vật, từ đó gây cương dương vật. Khi không có kích thích tình dục, tadalafil không có tác dụng.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Tadalafil hấp thu tốt qua đường uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khoảng 30 phút đến 6 giờ (trung bình khoảng 2 giờ), thức ăn không ảnh hưởng tới độ hấp thu của thuốc.
Tadalafil phân bố tốt vào trong mô, khoảng 94% Tadalafil liên kết với protein huyết tương, không quá 0,0005% liều sử dụng hiện diện trong tinh dịch người tình nguyện khỏe mạnh. Diện tích dưới đường cong (AUC) của Tadalafil tăng tỷ lệ với liều dùng. Nồng độ trong huyết tương ở trạng thái ổn định đạt được sau 5 ngày (dùng 1 lần/ngày), và AUC lớn hơn khoảng 1,6 lần so với dùng đơn liều. Thời gian bán hủy khoảng 17,5 giờ ở người khỏe mạnh.
Chuyển hóa chủ yếu ở gan bởi Cytochrome P450 3A4 (CYP3A4) thành những chất không có hoạt tính là methylcatechol và methylcatechol glucuronide. Thải trừ chủ yếu qua phân (61%), qua nước tiểu (36%)..
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tinh bột mì, Lactose, Avicel, PVP, Talc, Primellose,…..
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
HDSD Thuốc Donaton (2013).
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
