Thuốc Sitagil là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Sitagil (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Sitagliptin
Phân loại: Thuốc điều trị tiểu đường . Nhóm ức chế Dipeptidyl peptidase 4 (DPP4I).
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A10BH01.
Biệt dược gốc: Januvia
Biệt dược: Sitagil
Hãng sản xuất : Incepta Pharmaceuticals Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim 50 mg, 100 mg.
Thuốc tham khảo:
| SITAGIL 100 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Sitagliptin | …………………………. | 100 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Sitagliptin được dùng đơn trị liệu để kiểm soát đái tháo đường týp 2 (không phụ thuộc insulin) cùng với chế độ ăn và luyện tập..
Sitagliptin được dùng phối hợp với các thuốc uống chống đái tháo đường khác để kiểm soát đái tháo đường týp 2 trên những người không kiểm soát được glucose huyết khi dùng đơn trị liệu hoặc phác đồ điều trị hai thuốc chống đái tháo đường dạng uống.
Sitagliptin cũng được phối hợp với insulin (kèm theo hoặc không kèm theo metformin) khi insulin không kiểm soát được glucose huyết.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng đường uống.
Liều dùng:
Liều dùng sitagliptin/metformin hydroclorid trong chế độ điều trị phối hợp cố định sitagliptin/metformin hydrođorid cần điều chinh theo từng người bệnh dựa trên chế độ điều trị đang áp dụng, đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp thuốc, cần hết sức thận trọng khi thay đổi chế độ điều trị vì có thể gây ra thay đổi kiểm soát glucose huyết.
Khi dùng sitagliptin đom trị liệu, uống thuốc ngày một lần, có thể cùng với bữa ăn hoặc không. Khi dùng sitagliptin trong chế độ điều trị phối hợp cố định sitagliptin/metformin hydroclorid, uống thuốc phối hợp 2 lần/ngày cùng với bữa ăn, tăng liều từ từ đề giảm thiểu ADR trên đường tiêu hóa của metformin hydroclorid.
Trên người chua được điều trị trước đó
Đơn trị liệu: Người lớn uống 100 mg, ngày 1 lần.
Điều trị phối hợp với metformin hydroclorid: Sitagliptin 100 mg, ngày 1 lần.
Trên người chuyển sang chế độ điều trị phối hợp với một thuốc chống đái tháo đường khác: Điều trị phối hợp với metformin và/hoặc các chất chủ vận PPARy: Sitagliptin 100 mg, ngày 1 lần. Có thể duy trì liều metformin và/hoặc các chất chủ vận PPARy hiện tại khi khởi đầu điều trị kết hợp với sitagỉiptin.
Điều trị phối hợp với một sulphonylurea hoặc với insulin: Sitagliptin 100 mg, ngày 1 lần. Giảm liều sulphonylurea hoặc insulin để giảm thiểu nguy cơ hạ glucose huyết.
Chế độ điều trị phối hợp cố định sitagliptin/metformin hydroclorid:
Trên người không kiểm soát được glucose huyểt khi dùng sitagliptin đơn trị liệu: Khởi đầu dùng phối hợp cố định 50 mg sitagliptin và 500 mg metformin hydroclorid, uống 2 lần/ngày. [Pharmog]. Nếu cần, tăng liều metformin bàng cách dùng phối hợp cố định 50 mg sitagliptin và 1 g metformin hydroclorid, uống 2 Iần/ngày. Liều tối đa sitagliptin 100 mg và 2 g metformin hydroclorid/ngày.
Trên người không kiếm soát được glucose huyết khi dùng metformin đơn trị liệu: Tùy thuộc liều metformin đang áp dụng, lựa chọn liều khởi đầu dùng phối hợp cố định 50 mg sitagliptin và 500 mg metformin hydroclorid hoặc 50 mg sitagliptin và 1 g metformin hydroclorid, uống 2 lần/ngày.
Trên người không kiểm soát được glucose huyết khi chế độ điều trị phối hợp hai thuốc sitagliptin và metformin hydroclorid, sitagliptin và một sulfonylurea hoặc metformin hydroclorid và một sulfonylurea: Dùng phối hợp cố định 50 mg sitagliptin, uống 2 lần/naày. Dựa trên mức glucose huyết hiện tại và mức liều metformin đang dùng để xác định liều của metformin phối hợp.
Trên các đối tượng đặc biệt:
Suy thận:
Bệnh nhân suy thận nhẹ (độ thanh thải creatinin Clcr > 50 ml/phút), không càn điều chỉnh liều. Với bệnh nhàn suy thận mức độ trung bình (30 < Clcr < 50 ml/phút), liều sitagliptin khuyên cáo là 50 mg, ngày một lần.
Đối với bệnh nhân suy thận nặng (Clcr < 30 ml/phút) hoặc có suy thận giai đoạn cuối cần phải thẩm tách máu hoặc thẩm tách phúc mạc, liều sitagliptin khuyến cáo là 25 mg, ngày một lần. Có thể dùng sitagliptin mà không cần đề ý đến thời gian thẩm tách máu.
Bởi vì liều dùng được điều chỉnh dựa trên chức năng thận, đánh giá chức năng thận được khuyến cáo phải thực hiện trước khi bắt đầu và định kỳ trong quá trình điều trị với sitagliptin.
Suy gan:
Không cần hiệu chỉnh liều đổi với bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình. Tính an toàn và hiệu quả của thuốc trên bệnh nhân suy gan nặng chưa được thiết lập.
Người cao tuổi:
Cần thận trọng khi lựa chọn liều dùng vì chức năng thận có thể giảm.
Trẻ em:
An toàn và hiệu quả của sitagliptin ở trẻ em dưới 18 tuổi chưa được xác định..
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với sitagliptin và bất cứ thành phần nào của thuốc.
Đái tháo đường týp 1 (phụ thuộc insulin).
Đái tháo đường nhiễm toan ceton.
4.4 Thận trọng:
Viêm tụy cấp đã được báo cáo trên người sử dụng sitagliptin hoặc sitagliptin phối hợp metformin. Chưa có nghiên cứu về sử dụng thuốc trên người có tiền sử viêm tụy và không rõ những đối tượng này khi dùng sitagliptin có gia tăng viêm tụy hay không. Khi dùng thuốc trên những người có tiền sử viêm tụy, cần thận trọng và giám sát chặt chẽ. Phải theo dõi các biểu hiện của viêm tụy như buồn nôn, nôn, chán ăn, đau bụng nặng kéo dài. Nếu nghi ngờ viêm tụy, phải ngừng dùng sitagliptin. Viêm tụy thường xảy ra trong vòng 30 ngày đầu điều trị. Yếu tố nguy cơ bao gồm: Béo phì, tăng cholesterol, tăng triglycerid.
Cần đánh giá chức năng thận trước và định kỳ khi điều trị bằng sitagliptin. Trên một số bệnh nhân đã xảy ra hiện tượng suy giảm chức năng thận, bao gồm cả suy thận cấp, cần phải thẩm tách máu. Trong số những bệnh nhân này, một số đã bị suy thận và một số dùng liều sitagliptin không phù hợp. Sử dụng thận trọng trên những người bệnh suy thận vừa đến nặng và người suy thận giai đoạn cuối phải thẩm tách máu hoặc thẩm phân phúc mạc; phải hiệu chinh liều nếu cần.
Trong thời gian bị stress (sốt, nhiễm khuẩn, phẫu thuật) có thể mất kiểm soát glucose huyết tạm ngừng sitagliptin và dùng insulin để kiểm soát. Áp dụng trị liệu bằng sitagliptin trở lại khi giai đoạn tăng glucose huyết cấp đã qua.
Phản ứng mẫn cảm hiếm gặp bao gồm: Phản ứng phản vệ, phù mạch, phản ứng dị ứng da nghiêm trọng như hội chứng Stevens – Johnson. Mẫn cảm thường xảy ra trong vòng 3 tháng khởi đầu điều trị nhưng cũng có thể xuất hiện ở ngay liều đầu. Nếu xảy ra dấu hiệu/triệu chứng hoặc phản ứng mẫn cảm, phải ngừng thuốc ngay.
Thận trọng khi phối hợp sitagliptin với các thuốc thuộc dẫn chất sulfonylurea hoặc insulin vì có thể làm gia tăng nguy cơ hạ glucose huyết. Giám sát chặt chẽ glucose huyết, có thể hiệu chỉnh liều sulfonylurea hoặc insulin khi cần thiết..
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Chưa có nghiên cứu nào về tác động của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, cần thận trọng khi sử dụng do thuốc có khả năng gây chóng mặt, buồn ngủ. Ngoài ra nên cảnh báo cho bệnh nhân về nguy cơ hạ glucose huyết khi phối hợp với sulfonylurea hoặc insulin.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Không có dữ liệu đầy đủ về việc sử dụng sitagliptin ở phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy độc tính sinh sản ở liều cao. Tránh sử dụng thuốc trong thời kỳ mang thai.
Thời kỳ cho con bú:
Sitagliptin phân bố vào sữa trên động vật thí nghiệm. Trên người, chưa rõ thuốc có vào được sữa mẹ hay không. Tuy nhiên, không nên dùng thuốc cho người nuôi con bú trừ khi đã cân nhắc kỹ giữa lợi ích và nguy cơ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Viêm tụy và dị ứng đã được báo cáo. Hạ glucose huyết khi kết hợp sitagliptin với sulphonylurea (4,7% -13,8%) và insulin (9,6%).
Các ADR sau đây được ghi nhận, sắp xếp theo hệ cơ quan và tần suất gặp phải:
Rất thường gặp (ADR > 1/10), thường gặp (1/100 < ADR < 1/10), ít gặp (1/1000 < ADR < 1/100), hiếm gặp (1/10 000 < ADR < 1/1000), rất hiếm gặp (ADR < 1/10 000), không rõ tần suất (không thể tính toán được từ dữ liệu có sẵn).
| Phản ứng có hại | Tần suất |
| Các rối loạn về hệ thống miễn dịch | |
| Phản ứng quá mẫn bao gồm phản ứng phản vệ | Không rõ tần suất |
| Các rối loạn trên chuyển hóa và dinh dưỡng | |
| Hạ glucose huyết | Thường gặp |
| Các rối loạn trên hệ thần kinh | |
| Hoa mắt chóng mặt | ít gặp |
| Đau đầu | Thường gặp |
| Các rối loạn trên ngực, hô hấp và trung thất | |
| Bệnh phổi kẽ | Không rõ tần suất |
| Các rối loạn trên tiêu hóa | |
| Táo bón | ít gặp |
| Nôn | Không rõ tần suất |
| Viêm tụy cấp | Không rõ tần suất |
| Viêm tụy hoại tử xuất huyết dẫn đến tử vong hoặc không | Không rõ tần suất |
| Các rối loạn da và tổ chức dưới da | |
| Ngứa | ít gặp |
| Phù mạch | Không rõ tần suất |
| Phát ban | Không rõ tần suất |
| Mày đay | Không rõ tần suất |
| Viêm mạch máu của da | Không rõ tần suất |
| Hội chứng Stevens – Johnson, viêm tróc da | Không rõ tần suất |
| Bọng nước dạng pemphigus | Không rõ tần suất |
| Các rối loạn trên cơ xương khớp và mô liên kết | |
| Đau khớp | Không rõ tần suất |
| Đau cơ | Không rõ tần suất |
| Đau lưng | Không rõ tần suất |
| Bệnh khớp | Không rõ tần suất |
| Rối loạn trên thận và tiết niệu | |
| Suy giảm chức năng thận | Không rõ tần suất |
| Suy thận cấp | Không rõ tần suất |
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Nếu nghi ngờ viêm tụy cấp xảy ra, làm các xét nghiệm thích hợp (amylase huyết thanh và nước tiểu, tỷ lệ thanh thải amylase/ creatinin, điện giải đồ, calci huyết thanh, glucose và lipase), cần ngừng dùng sitagliptin và điều trị hỗ trợ kịp thời.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Tăng tác dụng và độc tính:
Rượu, steroid đồng hóa, các thuốc ức chế MAO, testosteron: Có thế làm tăng tác dụng hạ glucose huyết củasitagliptin.
Sitagliptin làm tăng nồng độ trong huyết tương của digoxin.
Các thuốc ức chế beta – adrenergic có thể che lấp dấu hiệu hạ glucose huyết của các thuốc chống đái tháo đường.
Giảm tác dụng:
Các thuốc corticosteroid, lợi tiểu quai và thiazid, thuốc tránh thai: Có thể đối kháng tác dụng hạ glucose huyết của các thuốc chống đái tháo đường.
Các thuốc ức chế CYP3A4 mạnh (như ketoconazol, itraconazol, ritonavir, clarithromycin) có thể làm thay đổi dược động học của sifagliptin ở bệnh nhân suy thận nặng hoặc suy thận giai đoạn cuối cần phải thẩm tách máu/phúc mạc, tuy nhiên hiệu quả trên lâm sàng vẫn chưa được đánh giá.
4.9 Quá liều và xử trí:
Chưa có ghi nhận nào về quá liều sitagliptin. Trong trường hợp quá liều, nên áp dụng các biện pháp hỗ trợ thường dùng, như loại bỏ chất chưa kịp hấp thu khỏi đường tiêu hóa, theo dõi trên lâm sàng (bao gồm làm điện tâm đồ), và điều trị hỗ ừợ nếu càn thiết. Sitagliptin có thể được thẩm tách vừa phải. Trong nghiên cứu lâm sàng, khoảng 13,5% liều đùng được loại bỏ sau 3 — 4 giờ thẩm phân máu. Có thể xem xét thẩm phân máu kéo dài nếu phù hợp trên lâm sàng, vẫn chưa biết rõ thẩm phân phúc mạc có thể thẩm tách được sitagliptin hay không..
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm dược lý: Thuốc chống đái tháo đường, nhóm ức chế dipeptidyl peptidase – 4.
MãATC: A10BH01
Cơ chế tác dụng:
Sitagliptin là thuốc chống đái tháo đường dạng uống thuộc nhóm ức chế dipeptidyl peptidase ~ 4 (DPP — 4), là một enzym làm bất hoạt các hormon kích thích tiết insulin khi ăn (incretin hormon), gồm có glucagon – like peptid – 1 (GLP – I) và glucose – dependent insulinotropic polypeptid (GIP).
GIP và GLP – 1 kích thích tổng hợp và giải phóng insulin từ các tế bào beta tuyến tụy, phụ thuộc glucose (nghĩa là khi nồng độ glucose bình thường hoặc cao). GLP – 1 còn làm giảm glucagon tiết từ các tế bào alpha tuyến tụy, phụ thuộc glucose, dẫn đến gan giảm sản xuất glucose. Trong điều kiện sinh lý bình thường, các incretin hormon được ruột non giải phóng suốt ngày và nồng độ tăng sau khi ăn; các hormon này nhanh chóng bị enzym DPP – 4 bất hoạt.
In vitro, ở nồng độ tương ứng với liều điều trị, sitagliptin ức chế chọn lọc DPP – 4, không ảnh hưởng đến DPP – 8 và DPP – 9. Thuốc làm tăng nồng độ GIP và GLP – 1 trong tuần hoàn, phụ thuộc vào glucose. Sử dụng đồng thời sitagliptin và metformin có tác dụng hiệp đồng đến nồng độ GLP – 1 có hoạt tính.
Sitagliptin hạ thấp nồng độ glucose huyết tương lúc đói và làm giảm các thay đổi nồng độ glucose sau khi dùng một liều nạp glucose hoặc sau bữa ăn ở người đái tháo đường týp 2.
An toàn và hiệu quả trên lâm sàng:
Nhìn chung, sitagliptin cải thiện kiểm soát glucose huyết tương khi được dùng đơn trị liệu hoặc đa trị liệu.
Hai nghiên cứu được tiến hành để đánh giá tính hiệu quả và an toàn của đơn trị liệu sitagliptin. Điều trị với sitagliptin 100 mg ngày/lần bằng đơn trị liệu cho những cải thiện đáng kể về HbA1c, glucose huyết lúc đói (FPG), glucose sau ăn 2 giờ khi so sánh với giả dược trong hai nghiên cứu, một nghiên cứu kéo dài 18 tuần và nghiên cứu còn lại kéo dài 24 tuần. Sự cải thiện về chức năng tế bào beta, bao gồm HOMA-p, tỷ lệ proinsulin chuyển thành insulin, và các tiêu chuẩn đánh giá sự đáp ứng của tế bào beta từ các xét nghiệm dung nạp thức ăn được lấy mẫu thường xuyên. Các tỷ lệ hạ glucose huyết ở bệnh nhân được điều trị với sitagliptin và giả dược tương tự nhau,
Sitagliptin 100 mg/lần/ngày cho thấy những cải thiện đáng kể trên các thông số glucose huyết khi so với giả dược trong hai nghiên cứu 24 tuần với đa trị liệu, một nghiên cứu kết hợp với metformin và một nghiên cứu kết hợp với pioglitazon. Trong các nghiên cứu, các bệnh nhân có tỷ lệ hạ glucose huyết tương tự nhau khi cùng được điều trị với sitagliptin hoặc cùng dùng giả dược.
Một nghiên cứu đối chứng giả dược trong 24 tuần được thực hiện để đánh giá tính hiệu quả và an toàn của sitagliptin (100 mg/lần/ngày) kết hợp glimepirid hoặc glimepirid kèm metformin. Việc kết hợp sitagliptin với một mình glimepirid hoặc với metformin kèm glimepirid cho thấy những cải thiện đáng kể về các thông số glucose huyết. Bệnh nhân được điều trị với sitagliptin gia tăng trọng lượng cơ thể không đáng kể so với những người dùng giả dược.
Những kết quả tương tự cũng thu được ở các nghiên cứu đối chứng giả dược của sitagliptin kết hợp đồng thời với pioglitazon và metformin, sitagliptin kết hợp với insulin kèm hoặc không kèm theo metformin.
Trong 24 tuần nghiên cứu đối chứng giả dược thiết kế giai thừa, dùng sitaglìptin 50 mg/2 lần/ngày kết hợp metformin (500 mg hoặc 1000 mg, 2 lần/ngày), các thông số glucose huyết được cải thiện so với đơn trị liệu. Trọng lượng cơ thể khi kết hợp giữa sitagliptin và metformin giảm giống như khi dùng metformin đơn độc hoặc giả dược, và không có sự thay đổi nào khi dùng sitagliptin một mình. Tỷ lệ hạ glucose huyết tương tự nhau giữa các nhóm điều trị.
Để đánh giá tính hiệu quả và an toàn của liều sitagliptin 100 mg/lần/ngày, nghiên cứu đối chứng với metformin trong 24 tuần được thực hiện, ở những bệnh nhân thiếu kiểm soát glucose huyết bằng chế độ ăn và tập luyện, không điều trị để hạ glucose huyết (ít nhất 4 tháng). Liều trung bình của metformin khoảng 1900 mg mỗi ngày. Việc giảm HbA1c từ giá trị trung bình ban đầu 7,2% là – 0,43% cho sitagliptin và – 0,57% cho metformin. Tỷ lệ chung các tác dụng phụ trên đường tiêu hóa được xem như liên quan đến thuốc ở bệnh nhân điều trị với sitagliptin lả 2,7% và 12,6% ở những bệnh nhân được điều trị với metformin. Tỷ lệ hạ glucose huyết không khác biệt đáng kể giữa các nhóm điều trị (sitagliptin 1,3%; metformin 1,9%). Trọng lượng cơ thể đều giảm so với trọng lượng ban đầu ở cả hai nhóm (sitagliptin, — 0,6 kg; metformin -1,9 kg).
Một nghiên cứu đối chứng giả dược trên 660 bệnh nhân được tiến hành với sitagliptin (100 mg/lần/ngày) kết hợp insulin glargin có hoặc không kèm metformin (ít nhất 1500 mg) trong quá trình tăng cường điều trị bằng insulin. HbA1c ban đầu là 8,74% và liều insulin ban đầu là 37 IU/ngày. Bệnh nhân được thông báo để đo liều lượng insulin glargin dựa trên giá trị glucose máu lúc đói. Vào mần thứ 24, tăng liều insulin 19 IU/ngày ở những bệnh nhân được điều trị với sitagliptin và 24 IU/ngày ở những bệnh nhân được điều trị bằng giả dược. Ở bệnh nhân được điều trị với sitagliptin và insulin (có hoặc không kèm metformin), HbA1c giảm 1,31%, tỷ lệ hạ glucose huyết là 25,2%. Những bệnh nhân được điều trị bằng giả dược và insulin (có hoặc không kèm metformin), HbA1c giảm 0,87% và tỷ lệ hạ glucose huyết là 36,8%. Sự khác biệt này chủ yếu là do tỷ lệ bệnh nhân từng tham gia các đợt điều trị tăng glucose huyết (3 hoặc nhiều hơn) ở nhóm dùng giả dược cao hơn.
Một nghiên cứu so sánh giữa liều sitagliptin 25 hoặc 50 mg 1 lần/ngày với glipizid liều 2,5 – 20 mg /ngày được thực hiện trên 423 bệnh nhân suy thận vừa đến nặng (suy thận mạn tính với tốc độ lọc cầu thận ước tính <50 ml/phút). Sau 54 tuần, tỷ lệ giảm HbA1c trung bình ở nhóm dùng sitagliptin là 0,76% và 0,64% ở nhóm điều trị với glipizid. Trong nghiên cứu này, tính hiệu quả và an toàn của sitagliptin với liều 25 hoặc 50 mg một lần/ngày tương tự như các nghiên cứu đơn trị liệu khác ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường. Tỷ lệ hạ glucose huyết ở nhóm dùng sitagliptin (6,2%) thấp hơn một cách đáng kể so với nhóm dùng glipizid (17,0%). Cĩmg có một sự khác biệt đáng kể giữa các nhóm liên quan đến sự thay đồi so với ban đầu của trọng lượng cơ thể (sitagliptin – 0,6 kg; glipizid +1,2 kg).
Trong một nghiên cứu khác với 91 bệnh nhân bị bệnh tiểu đường týp 2 và suy thận mãn tính (độ thanh thải creatinin < 50 ml /phút), sự an toàn và dung nạp của điều trị với sitagliptin ở liều 25 hoặc 50 mg một lần/ngày tương tự với giả dược. Ngoài ra, nhìn chung sau 12 tuần, mức giảm trung bình của HbA1c (sitagliptin – 0,59%; placebo — 0,18%) và glucose huyết lúc đói – FPG (sitagliptin – 25,5 mg/dl; placebo – 3,0 mg/dl) tương tự như các nghiên cứu đơn trị liệu khác trên các bệnh nhân có chức năng thận bình thường
Cơ chế tác dụng:
Sitagliptin ức chế dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) là một enzym làm bất hoạt các hormon kích thích tiết insulin khi ăn (incretin hormon), gồm có glucagon-like peptid-1 (GLP-1) và glucosedependent insulinotropic polypeptid (GIP).
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Dược động học của sitagliptin trên người khỏe mạnh và người bị đái tháo đường týp 2 nhìn chung là như nhau.
Hấp thu:
Sitagliptin được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa, đạt nồng độ đinh trong huyết tương trong khoảng 1 – 4 giờ sau khi uống một liều 100 mg, nồng độ tối đa lả 950 nM, AƯC trung bình là 8,52 pM.giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối của thuốc khoảng 87%. Thức ản không ành hưởng đến hấp thu. AUC tăng tỷ lệ thuận theo liều.
Phân bổ:
Thể tích phân bố xấp xì 198 lít, tỷ lệ gắn với protein huyết tương thấp, khoảng 38%.
Chuyển hóa:
Sitagliptin chuyển hóa giới hạn bởi hệ thống cytochrom, qua isoenzym 3A4 và 2C8 thành chất chuyển hóa không còn hoạt tính.
Thải trừ:
Thuốc thải trừ chủ yếu qua nước tiểu khoảng 87% (trong đó 79% dưới dạng không đối, 16% dưới dạng đã chuyển hóa) và qua phân khoảng 13%. Sitagliptin thải trừ qua nước tiểu theo cơ chế bài tiết tích cực qua ống thận. Thời gian bán thải của thuốc khoảng 12 giờ. Độ thanh thải của thận khoảng 350 ml/phút.
Suy thận:
Diện tích dưới đường cong (AUC) tăng, thời gian bán thải kéo dài.
Suy gan:
Suy gan mức độ trung bình: Nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết tương và diện tích dưới đường cong (AUC) tăng nhưng không có ý nghĩa lâm sàng.
Suy gan nặng: không có kinh nghiệm trên lâm sàng.
Người cao tuổi
Nồng độ thuốc trong huyết tương tăng không đáng kể so với người bình thường.
Trẻ em
Chưa có nghiên cứu nào của thuốc trên trẻ em.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Cellulose vi tinh thể (Avicel PH 101), magnesi stearat, natri croscarmellose, povidon K 30, dicalci phosphat, Opadrv II 85G58977 White, oxid sắt đỏ, oxid sắt vàng.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
