Thuốc Sildenafil Dược phẩm Ba Đình là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Sildenafil Dược phẩm Ba Đình (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Sildenafil
Phân loại: Thuốc giãn mạch, Thuốc ức chế phosphodiesterase typ 5.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): G04BE03.
Biệt dược gốc: Viagra
Biệt dược: Sildenafil Ba Đình
Hãng sản xuất : Công ty Cổ phần sinh học dược phẩm Ba Đình
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim: 50mg, 100 mg.
Thuốc tham khảo:
| SILDENAFIL 50 mg | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Sildenafil | …………………………. | 50 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Sildenafil dùng để điều trị các rối loạn cương dương, là tình trạng không có khả năng đạt được hoặc duy trì cương cứng đủ để thoả mãn hoạt động tình dục.
Sildenafil chỉ có tác dụng khi có kích thích tình dục kèm theo.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Viên nén được dùng theo đường uống.
Liều dùng:
Đối với người lớn:
Hầu hết các bệnh nhân được khuyến cáo dùng liều 50mg, uống trước khi quan hệ tình dục khoảng 1giờ.
Dựa trên sự dung nạp và tác dụng của thuốc liều có thể tăng lên tới mức tối đa là 100mg hoặc giảm tới mức 25mg. Liều tối đa là 100mg, số lần dùng tối đa là 1 lần dùng mỗi ngày.
Đối với bệnh nhân suy thận:
Các trường hợp suy thận nhẹ hoặc trung bình(độ thanh thải Creatinine =30 – 80mL/phút), thì không cần điều chỉnh liều.
Các trường hợp suy thận nặng (độ thanh thải Creatinine < 30mL/phút), thì liều nên dùng là 25mg vì độ thanh thải của Sildenafil bị giảm ở những bệnh nhân này.
Đối với bệnh nhân suy gan:
Liều nên dùng là 25mg vì độ thanh thải của Sildenafil bị giảm ở những bệnh nhân này (ví dụ bệnh sơ gan).
Đối với bệnh nhân đang phải dùng các thuốc khác:
Những bệnh nhân đang phải dùng thuốc Ritonavir thì liều không được vượt quá 1 liều đơn tối đa là 25mg Sildenafil trong vòng 48 giờ(xem thêm phần Tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác).
Những bệnh nhân đang phải dùng các thuốc có tác dụng ức chế CYP 3A4 (ví dụ Erythromycin, Saquinavir, Ketoconazole, Itroconazole) thì liều khởi đầu nên dùng là 25mg (xem thêm phần Tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác).
Đối với trẻ em:
Không dùng cho trẻ em dưới 18 tuổi.
Đối với người già:
Không cần phải điều chỉnh liều.
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân bị hạ huyết áp, đau thắt ngực không ổn định, nhồi máu cơ tim, mới bị đột quị, rối loạn thoái hoá võng mạc di truyền.
Không dùng Sildenafil cho những bệnh nhân dị ứng với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Sildenafil làm tăng tác dụng hạ huyết áp của các Nitrate cấp và mãn tính. Vì vậy chống chỉ định dùng Sildenafil cho những bệnh nhân đang dùng những chất cung cấp Nitric oxide, các Nitrate hữu cơ (xem thêm phần Tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác).
4.4 Thận trọng:
Phải khai thác tiền sử và khám lâm sàng tỉ mỉ để chuẩn đoán rối loạn cương dương, để xác định những nguyên nhân tiềm ẩn và xác định hướng điều trị thích hợp.
Vì có thể có một số nguy cơ về tim mạch liên quan với hoạt động tình dục có thể xảy ra, nên thầy thuốc phải chú ý tới tình trạng tim mạch của bệnh nhân trước khi tiến hành điều trị rối loạn cương dương.
Qua một số thử nghiệm lâm sàng thấy rằng Sildenafil có thuộc tính giãn mạch toàn thân gây hạ huyết áp thoáng qua (xem mục Các nghiên cứu lâm sàng). Đối với hầu hết các bệnh nhân, điều đó có ảnh hưởng rất ít hoặc không có ảnh hưởng gì. tuy nhiên trước khi kê đơn, thầy thuốc phải chú ý tới những bệnh nhân có tình trạng bệnh lý mà có thể bị ảnh hưởng bởi tác dụng này và đặc biệt khi có thêm hoạt động tình dục. Những bệnh nhân có cản trở dòng chảy thất trái (ví dụ hẹp động mạch chủ, bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn) hay mắc hội chứng teo đa hệ thống (Syndrome of Multiple System Atrophy) là những bệnh nhân có tăng mẫn cảm với các yếu tố giãn mạch, biểu hiện bằng sự suy giảm trầm trọng khả năng khống chế huyết áp tự động là những người cần phải rất cân nhắc khi điều trị.
Cũng cẩn thận khi kê đơn các tác nhân điều trị rối loạn cương dương cho những bệnh nhân có các bệnh mà không thích hợp với hoạt động tình dục (ví dụ bệnh nhân có rối loạn tim mạch trầm trọng như đau thắt ngực không ổn định, suy tim nặng).
Tính an toàn và hiệu quả của việc phối hợp Sildenafil với các thuốc điều trị rối loạn cương dương khác không được nghiên cứu, vì vậy không phối hợp điều trị các thuốc này.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Không có khuyến cáo nào về sự ảnh hưởng của thuốc với khả năng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Không dùng thuốc cho phụ nữ.
Nghiên cứu trên chuột và thỏ sau khi dùng Sildenafil đường uống, không thấy các bằng chứng về tính sinh quái thai, giảm khả năng sinh sản, hoặc những tác dụng bất lợi cho sự phát triển của phôi và thai nhi.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa có các nghiên cứu đầy đủ và thích hợp trên phụ nữ có thai và cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Nói chung những tác dụng không mong muốm chỉ ở mức thoáng qua, nhẹ hay trung bình.
Các tác dụng không mong muốn thường được thông báo nhất là đau đầu và đỏ bừng mặt.
Một số tác dụng phụ khác:
Rối loạn hệ miễn dịch: phản ứng qua mẫn (bao gồm ban ngoài da).
Rối loạn hệ tim mạch: Các rối loạn tim mạch nghiêm trọng bao gồm nhồi máu cơ tim, hội chứng đau thắt ngực, chết đột tử do tim, loạn nhịp thất, tai biến mạch máu não, thiếu máu thoảng qua, tăng huyết áp,hạ huyết áp, ngất, mạch nhanh, trống ngực và chảy máu cam.
Rối loạn tiêu hoá: Nôn.
Rối loạn mắt : Đau mắt, mắt đỏ hoặc mắt có điểm chảy máu.
Rối loạn hệ sinh sản: Cương cứng dương vật kéo dài hoặc cương đau dương vật.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Sildenafil hoặc các thuốc ức chế phosphodiesterase typ 5 khác có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của các nitrat hữu cơ và do đó bị chống chỉ định ở bệnh nhân đang dùng các thuốc này.
Sildenafil cũng làm tăng tác dụng hạ huyết áp của nicorandril nên tránh dùng đồng thời.
Hạ huyết áp triệu chứng cũng có thể xảy ra khi dùng các thuốc ức chế phosphodiesterase typ 5 cùng với các thuốc chẹn alpha. Nói chung, bệnh nhân phải được ổn định bằng trị liệu với thuốc chẹn alpha trước khi bắt đầu điều trị với thuốc ức chế phosphodiesterase typ 5 với một liều thấp và được điều chỉnh tùy theo đáp ứng.
Các thuốc ức chế isoenzym của cytochrom P450 CYP3A4 như cimetidin, delavirdin, erythromycin, itraconazol và ketoconazol có thể làm giảm sự thanh thải của các thuốc ức chế phosphodiesterase typ 5, nên cần phải giảm liều các thuốc này. Nồng độ trong huyết tương của các thuốc ức chế phosphodiesterase typ 5 được tăng lên đáng kể bởi các thuốc ức chế HIV- protease và đặc biệt khi áp dụng các chế độ ăn uống điều dưỡng được tăng cường bởi ritonavir. Tránh các sự kết hợp như vậy trừ khi thật cần thiết.
Tránh dùng nước bưởi (grapefruit) cùng với sildenafil hoặc các thuốc ức chế phosphodiesterase typ 5 khác vì nước bưởi có thể làm tăng nồng độ huyết tương của các thuốc này. Các thuốc gây cảm ứng CYP3A4 như rifampicin, có thể làm giảm nồng độ huyết tương của các thuốc ức chế phosphodiesterase typ 5. Bosentan cũng làm giảm nồng độ huyết tương của sildenafil.
4.9 Quá liều và xử trí:
Nghiên cứu trên những người tình nguyện dùng liều đơn 800mg Sildenafil cho thấy các tác dụng không mong muốn ở liều này tương tự như ở liều thấp, nhưng tần xuất thì tăng lên.
Trong trường hợp quá liều, yêu cấu phải có các biện pháp hỗ trợ chuẩn.
Thẩm phân thận không làm tăng độ thanh thải vì Sildenafil gắn với Protein huyết tương và không bị thải trừ qua nước tiểu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Sildenafil (muối Citrate), dùng đường uống để điều trị rối loạn cương dương. Sildenafil có tác dụng ức chế chọn lọc cGMP (Cyclic guanosine monophosphate) – Phosphodiesterase đặc hiệu typ 5 (PDE5)
Cơ chế tác dụng:
Cơ chế sinh lý cương dương vật kéo theo sự giải phóng Nitric oxide (NO) ở thể hang trong suốt quá trình kích thích tình dục.
Sau đó NO hoạt hoá men Guanylate cyclase, men này làm tăng nồng độ của cGMP (Cyclic guanosine monophosphate) từ đó làm giãn cơ trơn mạch máu của thể hang và cho phép dòng máu chảy vào.
Sildenafil không có tác dụng giãn trực tiếp trên thể hang phân lập của người, nhưng nó làm tăng tác dụng của NO bằng cách ức chế PDE5. Chất này có tác dụng phân huỷ cGMP trong thể hang.
Khi kích thích tình dục tạo ra sự giải phóng NO tại chỗ, thì sự ức chế PDE5 của Sildenafil sẽ làm tăng lượng cGMP trong thể hang, kết quả làm giãn cơ trơn và tăng dòng máu tới thể hang.
Ở liều đã khuyến cáo thì Sildenafil chỉ có tác dụng khi có kích thích tình dục kèm theo.
Các nghiên cứu in vitro cho thấy sildenafil ức chế chọn lọc PDE5. Tác dụng của sildenafil chọn lọc trên PDE5 mạnh hơn các phosphodiesterase đã được biết khác (gấp 10 lần đối với PDE6, > 80 lần đối với PDE1, > 700 lần đối với PDE2, PDE3, PDE4 và PDE7-PDE11). Tác dụng chọn lọc trên PDE5 mạnh gấp 4000 lần so với PDE3, điều này rất quan trọng vì PDE3 là một men liên quan tới sự co bóp của tim.
Cơ chế tác dụng:
Cơ chế sinh lý cương dương vật kéo theo sự giải phóng nitric oxid (NO) ở thể hang trong suốt quá trình kích thích tình dục.
Sau đó NO hoạt hoá men guanylat cyclase, men này làm tăng nồng độ của cGMP từ đó làm giãn cơ trơn mạch máu của thể hang và cho phép dòng máu chảy vào.
Sildenafil không có tác dụng giãn trực tiếp trên thể hang phân lập của người, nhưng nó làm tăng tác dụng của NO bằng cách ức chế PDE5, chất này có tác dụng phân hủy cGMP trong thể hang. Khi kích thích tình dục tạo ra sự giải phóng NO tại chỗ, thì sự ức chế PDE5 của sildenafil sẽ làm tăng lượng cGMP trong thể hang, kết quả làm giãn cơ trơn và tăng dòng máu tới thể hang. Ở liều đã khuyến cáo thì sildenafil chỉ có tác dụng khi có kích thích tình dục kèm theo.
Các nghiên cứu in vitro cho thấy sildenafil ức chế chọn lọc PDE5.
Tác dụng của sildenafil chọn lọc trên PDE5 mạnh hơn các phosphodiesterase đã được biết khác (gấp 10 lần đối với PDE6, > 80 lần đối với PDE1, > 700 lần đối với PDE2, PDE3, PDE4 và PDE7-PDE11).
Tác dụng chọn lọc trên PDE5 mạnh gấp 4000 lần so với PDE3, điều này rất quan trọng vì PDE3 là một men liên quan tới sự co bóp của tim.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Sildenafil được hấp thu nhanh qua đường uống với sinh khả dụng khoảng 40%. Đạt nồng độ định trong huyết tương trong khoảng 30 đến 120 phút. Tốc độ hấp thu giảm khi Sildenafil được dùng với thực phẩm.
Sildenafil được phân bố rộng tới các mô với khoảng 96% gắn vào protein huyết tương.
Sildenafil được chuyển hóa ở gan chủ yếu bởi cytocrom P450 isoenzym CYP3A4 (con đường chính) và CYP2C9. Chất chuyển hóa chính N-desmethylsildenafil ( UK- 103320) cũng có một phần hoạt lực. Thời gian bán thải của sildenafil và N-desmethyl là khoảng 4 giờ.
Sildenafil được thải ra ngoài cơ thể dưới dạng chất chuyển hóa. Chủ yếu qua phần và một phần qua nước tiểu. Khả năng đào thải của thuốc có thể bị hạn chế ở người già, người mắc bệnh gan hoặc suy thận nặng
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
….
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30 oC.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
HDSD Thuốc Sildenafil do công ty Ba Đình (2017).
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
