Thuốc Tesafu là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Tesafu (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Rupatadine
Phân loại: Thuốc kháng histamin H1 thế hệ 2.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): R06AX28.
Biệt dược gốc: Rupafin
Biệt dược: Tesafu
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Me Di Sun
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 10 mg.
Thuốc tham khảo:
| TESAFU | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Rupatadine | …………………………. | 10 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị triệu chứng viêm mũi dị ứng và mề đay, ngứa ở người lớn và thanh thiếu niên trên 12 tuổi.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Rupatadin có thể được dùng trong hay ngoài bữa ăn. Không uống rupatadin chung với nước bưởi (xem thêm phần tương tác thuốc).
Liều dùng:
Người lớn và thanh thiếu niên trên 12 tuổi: Liều khuyến cáo là 10 mg (một viên) mỗi ngày một lần.
Người cao tuổi: Sử dụng thận trọng trên bệnh nhân cao tuổi.
Trẻ em: Viên nén rupatadin 10 mg không được khuyến cáo dùng cho trẻ em dưới 12 tuổi. Ở trẻ từ 6 đến 11 tuổi, khuyến cáo nên dùng dạng dung dịch uống rupatadin 1 mg/ml
Bệnh nhân suy thận hoặc suy gan: Vì chưa có dữ liệu nghiên cứu trên lâm sàng ở bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận hoặc gan, việc sử dụng viên nén rupatadin 10 mg không được khuyến cáo trên những bệnh nhân này.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với rupatadin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc
Bệnh nhân suy giảm chức năng thận hoặc gan.
4.4 Thận trọng:
Kết quả nghiên cứu cho thấy rupatadin với liều gấp 10 lần liều điều trị không gây ảnh hưởng trên điện tâm đồ. Tuy nhiên rupatadin nên được sử dụng thận trọng ở bệnh nhân có kéo dài khoảng QT, bệnh nhân có hạ kali máu, bệnh nhân có tình trạng tiền loạn nhịp ví dụ như nhịp tim chậm có ý nghĩa lâm sàng, thiếu máu cơ tim cấp tính.
Sử dụng thận trọng ở bệnh nhân lớn tuổi (65 tuổi trở lên).
Tránh phối hợp rupatadin với các chất ức chế mạnh CYP3A4. Thận trọng khi phối hợp rupatadin với các chất ức chế trung bình CYP3A4.
Viên nén TESAFU có chứa lactose monohydrat, bệnh nhân không dung nạp galactose do di truyền, thiểu lactase hoặc kém hấp thu glucose galactose không nên dùng thuốc này.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Rupatadin liều 10 mg không có ảnh hưởng trên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, cần thận trọng trước khi lái xe hay sử dụng máy móc cho đến khi biết rõ các phản ứng của bệnh nhân khi sử dụng rupatadin.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Dữ liệu về việc sử dụng rupatadin trên phụ nữ mang thai còn hạn chế. Nghiên cứu trên động vật không cho thấy tác hại trực tiếp hoặc gián tiếp liên quan đến việc mang thai, sự phát triển phôi/ bào thai, sinh đẻ hoặc phát triển sau sinh. Tuy nhiên, không nên sử dụng ở phụ nữ mang thai trừ khi lợi ích cho mẹ lớn hơn nguy cơ cho thai nhi.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa có nghiên cứu về sự bài tiết qua sữa mẹ của rupatadin trên người. Rupatadin được bài tiết trong sữa động vật. Cần cân nhắc giữa lợi ích của việc cho con bú và lợi ích của việc điều trị cho người mẹ để quyết định cho trẻ ngừng bú hoặc ngừng/ tránh sử dụng rupatadin.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Các phản ứng phụ thường gặp nhất của rupatadin trong các nghiên cứu lâm sảng có kiểm soát là buồn ngủ (9,5%), nhức đâu (6, 9⁄4) và mệt mỏi (3.24). Đa số các phản ứng bất lợi quan sát thấy trong các thử nghiệm lâm sàng đều ở mức độ nhẹ đến trung bình và thường không đòi hỏi phải ngưng điều trị.
Tần số của các phản ứng phụ được phân chia như sau: thường gặp (> 1/100 đến <1/10), Ít gặp (≥ 1/1000 và <1/100).
Các phản ứng có hại được báo cáo ở những bệnh nhân sử dụng rupatadin 10 mg:
Tần suất của các tác dụng không mong muốn được báo cáo ở các bệnh nhân điều trị với viên nén rupatadin 10mg trong các thử nghiệm lâm sàng như sau:
Nhiễm khuẩn và nhiễm ký sinh trùng:
Ít gặp: viêm họng, viêm mũi
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng
Ít gặp: tăng cảm giác thèm ăn
Rối loạn hệ thần kinh:
Phổ biến: Buồn ngủ, đau đầu, hoa mắt
Ít gặp: Mất tập trung
Rối loạn hệ hô hấp, vùng ngực và trung thất
Ít gặp: Chảy máu cam, khô mũi, ho, khô họng, đau miệng – hầu họng
Rối loạn tiêu hóa:
Phổ biến: khô miệng
Ít gặp: buồn nôn, đau phần bụng trên, tiêu chảy, khó tiêu, nôn, đau bụng, táo bón
Rối loạn ở da và mô dưới da
Ít gặp: phát ban
Rối loạn cơ xương, mô liên kết và xương:
Ít gặp: Đau lưng, viêm khớp, đau cơ
Rối loạn chung và tại chỗ:
Phổ biến: mệt mỏi, suy nhược.
Ít gặp: khát nước, khó chịu, sốt, dễ bị kích thích
Ảnh hưởng tới kết quả xét nghiệm:
Ít gặp: Tăng creatine phosphokinase máu, tăng Alanine aminotransferase, tăng Aspartate aminotransferase, kết quả bất thường khi kiểm tra chức năng gan, tăng cân.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Tương tác với keloconazol hoặc erythromycin: Việc dùng đồng thời rupatadin 20 mg và ketoconazol hoặc erythromycin làm tăng nồng độ của rupatadin lần lượt là 10 lần và khoảng 2- 3 lần. Những thay đổi này không gây ảnh hưởng trên khoảng QT hoặc gia tăng các phản ứng bất lợi so với khi dùng riêng rẽ từng loại thuốc. Tuy nhiên, nên thận trọng khi sử dụng chung rupatadin với các thuốc này và các chất ức chế isozyme CYP3A4 khác.
Tương tác với bưởi: Sử dụng Rupatadin cùng với nước bưởi làm tăng 3,5 lần nồng độ của rupatadin. Không nên dùng Rupatadin cùng với nước bưởi.
Tương tác với rượu: Sau khi uống rượu, uống một liều 10 mg rupatadin gây ra hiệu ứng cận biên trong một số bài kiểm tra tâm thần vận động mặc dù không có sự khác biệt đáng kể so với chỉ uống rượu. Liều 20 mg gia tăng các tác hại của rượu.
Tương tác với thuốc ức chế thần kinh trung ương: Cũng như các kháng histamin khác, tương tác của rupatadin với các thuốc ức chế thần kinh trung ương không thể loại trừ.
Tương tác với statin: Tăng Creatin phosphokinase không triệu chứng đã được báo cáo trong một vài thử nghiệm lâm sàng của rupatadin. Nguy cơ tương tác với các statin (một số cũng được chuyển hóa bởi CYP3A4) là không rõ. Do đó, nên thận trọng khi dùng chung rupatadin với các statin.
4.9 Quá liều và xử trí:
Chưa có trường hợp quá liều nào được báo cáo. Trong một nghiên cứu về tính an toàn của rupatadin, khi dùng liều 100 mg/ ngày trong 6 ngày thuốc vẫn dung nạp tốt. Phản ứng phụ thường gặp nhất là buồn ngủ. Nếu không may nuốt phải một lượng thuốc lớn, cần điều trị triệu chứng cùng với tiến hành các biện pháp hỗ trợ cần thiết.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Rupatadin là một thuốc kháng histamin thế hệ thứ hai, có hoạt tính đối kháng chọn lọc thụ thể H1 ngoại vi. Một số chất chuyển hóa của nó (desloratadin và các chất chuyển hóa hydroxyl) vẫn giữ lại hoạt tính kháng histamin và đóng góp vào hiệu quả tổng thể của thuốc.
Các nghiên cứu in vitro với rupatadin ở nồng độ cao cho thấy có sự ức chế quá trình thoát hạt của các tế bào mast gây ra bởi các kích thích miễn dịch và không miễn dịch cũng như giải phóng các cytokin mà đặc biệt là TNF, trong các tế bào mast và bạch cầu đơn nhân ở người. Sự liên quan lâm sàng của các dữ liệu thực nghiệm quan sát được vẫn cần được xác nhận.
Cơ chế tác dụng:
Rupatadin là thuốc kháng histamine thế hệ hai, đối kháng histamine tác dụng kéo dài, hoạt tính đối kháng chọn lọc trên thụ thể H1 ngoại vi. Một số chất chuyển hóa của nó (như desloratadine và chất chuyển hóa hydroxyl) vẫn còn hoạt tính kháng histamine và có thể sẽ góp phần vào tác dụng toàn phần của thuốc.
5.2. Dược động học:
Hấp thu và phân bố:
Rupatadin được hấp thu nhanh sau khi uống với Tmax khoảng 0, 75 giờ. Cmax trung bình là 2,6ng/ml sau khi uống liều duy nhất 10 mg và 4,6 ng/ml sau khi uống liều duy nhất 20 mg. Dược động học của rupatadin tuyến tính trong khoảng liều từ 10 đến 40 mg. Sau khi dùng liều 10mg, ngày một lần trong 7 ngày, Cmax trung bình là 3,8 ng/ml. Thời gian bán thải của rupatadin khoảng 5,9 giờ.
Tỉ lệ gắn kết với protein huyết tương của rupatadin khoảng 98,5% – 99%.
Không có dữ liệu về sinh khả dụng tuyệt đối của rupatadin vì rupatadin không được dùng cho người bằng đường tĩnh mạch.
Thức ăn không có ảnh hưởng đáng kể đến sự hấp thu của rupatadin.
Chuyển hóa và thải trừ
Khoảng 34,6% liều [14C]-rupatadin được thu hồi trong nước tiểu và 60,9% trong phân sau 7 ngày. Rupatadin được chuyển hóa trước hệ thống khá lớn khi dùng bằng đường uống, lượng hoạt chất ở dạng không đổi được tìm thấy trong phân và nước tiểu là không đáng kể. Điều này có nghĩa rupatadin được chuyển hóa gần như hoàn toàn. Các nghiên cứu trao đổi chất trong ống nghiệm cho thấy rupatadin chủ yếu được chuyển hóa bởi cytochrom P450 (CYP 3A4).
Đối tượng đặc biệt:
Người cao tuổi:
Nghiên cứu trên người tình nguyện khỏe mạnh cho thấy các giá trị AUC và Cmax của rupatadin cao hơn ở người cao tuổi so với người trẻ. Đây có lẽ là do sự suy giảm khả năng chuyển hóa qua gan lần đầu ở người già. Những khác biệt này không phát hiện ở các chất chuyền hóa của rupatadin. Thời gian bán thải trung bình của rupatadin ở người giả và người trẻ tuổi lần lượt là 8,7 giờ và 5,9 giờ. Vì các kết quả này không có ý nghĩa lâm sàng, có thể không cần điều chỉnh liều khi sử dụng liều 10 mg ở người già
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
lactose monohydrat, tinh bột mì, povidon K30, magnesi stearat, natri starch glycolat, màu đỏ sắt oxid, màu vang sắt oxid
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
