Thuốc Ribazole là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Ribazole (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Ribavirin

Phân loại: Thuốc kháng virus.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J05AB04, L03AB60.

Biệt dược gốc: Rebetol

Biệt dược: Ribazole

Hãng sản xuất : Getz Pharma (Pvt) Ltd.

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang 200mg, 400 mg.

Viên nén 500 mg, 600mg

Thuốc tham khảo:

RIBAZOLE 500mg
Mỗi viên nén bao phim có chứa:
Ribavirin …………………………. 500 mg
Tá dược …………………………. vừa đủ (Xem mục 6.1)

RIBAZOLE 400mg
Mỗi viên nang có chứa:
Ribavirin …………………………. 400 mg
Tá dược …………………………. vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Ribazole (Ribavirin) được chỉ định phối hợp với interferon α-2b tái tổ hợp trong điều trị viêm gan siêu vi C mạn tính ở những bệnh nhân từ 3 tuổi trở lên có bệnh gan bù mà trước đó chưa được điều trị với interferon α hoặc ở những bệnh nhân từ 18 tuổi trở lên bị tái phát sau khi điều trị bằng interferon α.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Ribazole (ribavirin) có thể uống cùng lúc hoặc không cùng lúc với bữa ăn.

Liều dùng:

Ribazole với liều uống hàng ngày tính trên trọng lượng cơ thể được dùng trong điều trị viêm gan siêu vi C mạn tính không đáp ứng với interferon đơn trị liệu.

Người lớn: Thời gian điều trị ở những bệnh nhân chưa từng được điều trị với interferon là 24-48 tuần. Mỗi bệnh nhân có thời gian điều trị khác nhau phụ thuộc vào đặc điểm của bệnh, đáp ứng điều trị và mức độ dung nạp thuốc.

Cần đánh giá đáp ứng với ribavirin sau 24 tuần điều trị. Ngưng điều trị nếu xét nghiệm thấy giới hạn HCV RNA không đạt yêu cầu.

Liều được khuyến cáo của Ribarivin được trình bày trong bảng 1 sau:

Bảng 1. Liều được khuyến cáo

Cân nặng Liều
≤ 71kg 600mg Ribarivin vào buổi tối mỗi ngày
≥ 75kg 600mg Ribavirin vào buổi sáng

600mg Ribavirin vào buổi tối mỗi ngày

Điều trị phối hợp Ribarivin/Interferon α-2b ở người lớn

Những bệnh nhân tái phát và chưa được điều trị trước đó

Bảng 2. Liều được khuyến cáo trong điều trị phối hợp

Cân nặng Ribavirin Interferon α-2b
≤ 75 kg 500mg x 2 lần/ngày (1000mg/ngày) 3 triệu đơn vị x 3 lần/tuần
≥ 75kg 600mg x 2 lần/ngày (1200mg/ngày) 3 triệu đơn vị x 3 lần/tuần

Điều chỉnh liều:

Nếu xuất hiện phản ứng phụ trầm trọng hoặc có những bất thường về cận lâm sàng trong thời gian phối hợp điều trị Ribavirin/Interferon α-2b, nên điều chỉnh liều dùng hoặc ngưng dùng thuốc nếu cần thiết cho đến khi các phản ứng phụ giảm đi. Nếu sự bất dung nạp vẫn tồn tại sau khi thay đổi liều, ngưng điều trị phối hợp.

Bảng 3. Hướng dẫn điều chỉnh liều và ngưng dừng thuốc do thiếu máu

Hemoglobin Giảm liều Ribavirin:

600mg/ngày ở người lớn

7,5mg/kg/ngày ở trẻ em

Ngưng hẳn việc điều trị bằng Ribazole (Ribavirin)
Không có tiền sử tim mạch < 10g/dl < 8,5g/dl
Có tiền sử bệnh tim mạch Giảm ≥2g/dl trong bất kỳ khoảng thời gian điều trị 4 tuần < 12g/dl sau 4 tuần giảm liều

Ở những bệnh nhân có tiền sử bệnh tim mạch ổn định, thường xuyên giảm liều theo yêu cầu

Nếu Hemoglobin giảm vào khoảng 2g/dl sau 4 tuần giảm liều, nên ngưng dùng liệu pháp phối hợp ribavirin/interferon α.

Ribazole (ribavirin) không được sử dụng ở những bệnh nhân có độ thanh thải creatinin <50ml/phút.

4.3. Chống chỉ định:

Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với ribavirin hoặc các thành phần của thuốc.

Phụ nữ có thai hoặc đang dự định có thai

Những bệnh nhân bị viêm gan tự miễn không được sử dụng phối hợp ribavirin và interferon α-2b bởi vì việc sử dụng các thuốc này có thể làm nặng thêm tình trạng viêm gan

Những bệnh nhân có bệnh về máu (thalasemie đồng hợp tử, bệnh hồng cầu hình liềm)

Bệnh nhân có tiền sử bệnh tim, bao gồm bệnh tim không ổn định và không kiểm soát.

4.4 Thận trọng:

Ribavirin có thể gây các khiếm khuyết sơ sinh và/hoặc gây chết thai. Cần thận trọng để tránh mang thai khi dùng thuốc.

Chỉ được điều trị bằng ribavirin khi đã xét nghiệm thử thai là âm tính.

Độc tính chính của ribavirin là thiếu máu tán huyết, được ghi nhận ở khoảng 10% bệnh nhân được điều trị phối hợp ribavirin/interferon α. Thiếu máu liên quan với điều trị bằng ribavirin xảy ra trong 1-2 tuần đầu. Vì sự giảm hemoglobin ngay từ đầu có thể đáng kể, nên cần kiểm tra hemoglobin và dung tích hồng cầu trước khi điều trị, sau 2 đến 4 tuần điều trị hoặc thường xuyên nếu có chỉ định lâm sàng. Bệnh nhân cần được theo dõi lâm sàng đầy đủ.

Các triệu chứng phổi như: khó thở, xâm nhiễm phổi, viêm phổi đã từng được ghi nhận trong thời gian điều trị phối hợp ribavirin/interferon α. Nếu có bằng chứng của xâm nhiễm phổi hoặc suy giảm chức năng phổi, bệnh nhân phải được theo dõi kỹ, nếu cần phải ngưng việc phối hợp điều trị.

Nhìn chung, ribavirin có thể dùng ở những bệnh nhân lớn tuổi với liều khởi đầu thấp hơn, cần theo dõi thường xuyên sự suy giảm chứng năng gan, tim, những bệnh kèm theo hay các thuốc đang dùng khác.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: X

US FDA pregnancy category: X

Thời kỳ mang thai:

Không dùng Ribazole cho phụ nữ có thai hay dự định có thai

Thời kỳ cho con bú:

Việc Ribavirin có bài tiết vào sữa người hay không vẫn chưa được biết. Tuy nhiên do những tác dụng phụ có thể xảy ra cho trẻ đang bú, bà mẹ nên ngưng cho con bú trước khi bắt đầu dùng thuốc.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Thiếu máu tan huyết có thể xảy ra, đôi khi có tăng nồng độ huyết thanh của biliribin và acid uric.

Các tác dụng phụ khác: tăng hồng cầu lưới, chán ăn, khó tiêu, buồn nôn, choáng váng, mất ngủ, bứt rứt, khó thở, viêm họng, nổi mẩn da, ngứa.

Phối hợp điều trị Ribarivin/Interferon α

Suy nhược, hội chứng giống cúm, căng thẳng, cảm giác ngứa đôi khi xảy ra.

Trẻ em: Các triệu chứng như mệt mỏi, bồn chồn, đau khớp, mất ngủ, bứt rứt, giảm tập trung, khó thở và nổi mề đay xảy ra với tỉ lệ ít hơn so với người lớn.

Những tác dụng phụ nghiêm trọng khác như: Trầm cảm nặng và có ý định tự tử, suy tuỷ xương, rối loạn do tự miễn và nhiễm trùng, viêm tuỵ và đái tháo đường.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Khi dùng thuốc hít, để tránh làm suy hô hấp nặng lên, thầy thuốc phải thành thạo trong hồi sức để phát hiện khi máy thở bị tắc do thuốc lắng đọng trong máy, ống nội khí quản… Tránh dùng thuốc dạng hít kéo dài, vì thuốc có thể tác động xấu đến màng hô hấp. Ribavirin uống cũng có thể gây khó thở, thâm nhiễm phổi, viêm phổi.

Khi dùng ribavirin dạng hít cho người mắc bệnh tim bấm sinh, cần chú ý đề phòng rối loạn nhịp tim.

Hemoglobin có thể trở lại trị số ban đầu trong vòng 4 – 8 tuần sau khi ngừng dùng ribavirin. Nếu bị thiếu máu nặng, có thể phải truyền máu.

Với trường hợp bị rối loạn tâm thần khi điều trị, có thể phải dùng thuốc điều trị rối loạn thần kinh và phải ngừng ribavirin và interferon alpha-2b, nếu thấy cần thiết.

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Có sự hợp lực giữa ribavirin và dideoxyinozine trong việc ức chế HIV khi dùng đường toàn thân.

Thí nghiệm in vitro về khả năng chống vi rút HIV cho thấy zidovudin và ribavirin có thể có tác dụng đối kháng lẫn nhau khi sử dụng phối hợp hai thuốc này, do đó cần phải thận trọng.

4.9 Quá liều và xử trí:

Rất ít thông báo về trường hợp ngộ độc do quá liều. Đã có báo cáo trường hợp dùng tới 20 g ribavirin dưới dạng viên nang, có thấy tăng tỷ lệ và mức độ các phản ứng bất lợi thường gặp. Trong một thử nghiệm lâm sàng, một người bệnh đã uống 10 g ribavirin và tiêm 39 triệu đvqt interferon alpha-2b (13 mũi tiêm dưới da mỗi lần 3 triệu đvqt). Người bệnh được theo dõi trong 2 ngày, nhưng không thấy xảy ra phản ứng bất lợi nào trong thời gian này.

Không có thuốc đối kháng để có thể dùng điều trị đặc hiệu cho trường hợp ngộ độc quá liều. Nếu có xảy ra, điều trị theo triệu chứng. Thấm tách máu và thấm phân màng bụng gần như không có khả năng loại được thuốc ra khỏi cơ thể.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

ĐẶC TÍNH KHÁNG VIRUS

Ribavirin ức chế nhiều loại vi rút trên in vitro và mô hình động vật. Ribavirin được phosphotyl hoá, có thể tác động lên nhiều vị trí khác nhau bao gồm các men trong tế bào, làm cản trở sự tổng hợp acid nucleic của vi rút. Những vi rút DNA nhạy cảm bao gồm: vi rút Herpes, adenovirus và poxvirus. Những vi rút RNA nhạy cảm bao gồm: Vi rút Lassa thuộc nhóm bunyaviridae, vi rút cúm, á cúm, sởi, quai bị, vi rút gây viêm đường hô hấp và vi rút gây suy giảm miễn dịch người (HIV).

DƯỢC LỰC HỌC

Ribavirin là chất tổng hợp tương tự Guanine mà cơ chế tác động tương tự nucleoxide khác. Trên in vitro nó có tác động chống một số RNA và DNA virus. RNA là chất cần thiết trong quá trình tổng hợp protein. RNA là thông tin mang mã hoá di truyền của DNA. Ribavirin ức chế RNA, ngăn chặn sự sinh sản của virus và ngăn chặn sự nhiễm trùng. Ribavirin ức chế sự sinh sản của virus mà không ảnh hưởng lên chức năng của tế bào bình thường.

Cơ chế tác dụng:

Cơ chế tác dụng của ribavirin còn chưa biết đầy đủ. In vitro, ribavirin có tác dụng trên nhiều loại virus, tuy nhiên không liên quan tới tác dụng chống virus nhiễm ở người. Khi vào cơ thể, ribavirin được vận chuyển vào trong tế bào và giáng hóa thành ribavirin deribosylate và phosphoryl hóa thành ribavirin-5’-monophosphat, -diphosphat và -triphosphat nhờ xúc tác của adenosin kinase và các enzym khác. Quá trình phosphoryl hóa có thể xảy ra ở cả các tế bào nhiễm và tế bào không nhiễm, tỷ lệ các dẫn chất tạo thành khác nhau tùy từng trường hợp. Do vậy, hiệu quả chống virus của ribavirin có thể bị thay đổi trên từng cá thể. Tác dụng chống virus chủ yếu được cho là bởi dẫn chất -mono và -triphosphat. Cấu trúc của các dẫn chất phosphoryl hóa tương tự với cấu trúc của các chất chuyển hóa có trong tế bào như guanosin nucleotid. Sự cạnh tranh giữa ribavirin-5’-triphosphat với adenosin-5’-triphosphat và guanosin-5’-triphosphat, cơ chất của polymerase virus RNA đã gây ức chế tổng hợp protein của virus, làm giảm khả năng sao chép và lan truyền virus tới các tế bào khác. Bên cạnh đó, nghiên cứu in vitro cho thấy tác dụng chống virus của ribavirin còn có thể do ức chế guanyltransferase và methyltransferase, những enzym cần thiết cho sự sao chép của virus.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Hấp thu:

Ribavirin được hấp thu nhanh chóng theo đường uống. Tuy nhiên, do cơ chế chuyển hoá lần đầu (first-pass), sinh khả dụng trung bình là 64%. Sự hấp thu Ribavirin không bị ảnh hưởng bởi thức ăn trong dạ dày ruột.

Có sự liên hệ tuyến tính giữa liều và AUCif (AUC từ thời điểm 0 đến nồng độ đo được sau cùng) sau khi dùng liều đơn 200-1200mg Ribavirin. Liên quan giữa liều và Cmax là đường cong tuyến tính, hướng đến đường tiệm cận trên liều đơn 400-600mg.

Với đa liều sử dụng, tính trên AUC 12 giờ, sự tích luỹ của ribavirin trong huyết tương tăng lên 6 lần. Sau khi uống 1200mg ribavirin mỗi ngày, tình trạng ổn định được ghi nhận trong khoảng 4 tuần, với nồng độ trung bình trong huyết tương là 2200mg/ml (37%). Thời gian bán huỷ trung bình là 298 giờ (30%), điều này phản ánh sự thải trừ chậm ttuwf các thành phần tân tạo.

Phân phối:

Ribavirin được phân phối khắp cơ thể bao gồm hồng cầu và dịch não tuỷ. Thông thường các hồng cầu bắt thuốc nhanh và duy trì nồng độ ribavirin cao kéo dài sau khi nồng độ thuốc trong huyết tương giảm đến gần 0. Sự phân phối và thải trừ gồm 3 pha.

Chuyển hoá và thải trừ:

Thời gian bán huỷ pha β khoảng 2 giờ, và thời gian bán huỷ thải trừ cuối cùng được ghi nhận tới 20-50 giờ phụ thuộc vào thời điểm lấy mẫu. Thuốc thải trừ hầu như hoàn toàn qua thận dưới dạng chưa chuyển hoá và sản phẩm chuyển hoá chủ yếu là 1,2,4 triazole-3-carboxamide. Một lượng nhỏ thuốc được loại bỏ bằng quá trình thẩm tách máu. Ribavirin vẫn được phát hiện trong huyết tương hơn 4 tuần sau khi tạm dừng điều trị. Ở những người có chức năng thận và gan bình thường, thời gian bán huỷ dao động từ 18 – 164 giờ. Thời gian bán huỷ của ribavirin lần lượt là 173 giờ và 143 giờ ở những người suy thận và suy gan.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Tá dược: Avicel PH.101, Lactose regular, Aerosil 200 (Silicon Dioxide), Tinh bột ngô, Natri Croscarmellose, Povidone K-30, Avicel PH.102, Magnesium Stearate, Hydroxypropyl methyl cellulose 5 CPs, Titanium doxide, PEG 6000, màu Frythrosine lake

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam

Hoặc HDSD Thuốc.

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM

 

Trả lời

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai. Các trường bắt buộc được đánh dấu *

error: Content is protected !!