Thuốc Dibigen, Pregabalin , Pregasv là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Dibigen, Pregabalin , Pregasv (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Pregabalin (Pregabaline)

Phân loại: Thuốc chống co giật, thuốc giảm đau.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine).

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N03AX16.

Biệt dược gốc: Lyrica.

Biệt dược: Dibigen, Pregabalin , Pregasv

Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm và sinh học y tế

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang cứng: 75 mg, 150mg, 300mg.

Thuốc tham khảo:

PREGASV
Mỗi viên nang có chứa:
Pregabaline	………………………….	75 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Hỗ trợ trong điều trị động kinh cục bộ;

Điều trị rối loạn lo âu lan tỏa, đau thần kinh cho người lớn, và đau cơ xơ hóa.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Thuốc được uống cùng với thức ăn hoặc không, chia làm 2 – 3 lần/ngày.

Liều dùng:

Liều dưới đây áp dụng cho viên 75mg

Điều trị động kinh: khởi đầu 2 viên/ngày. Tùy theo đáp ứng của bệnh nhân có thể tăng liều lên 4 viên/ngày sau một tuần, và 8 viên/ ngày sau một tuần tiếp theo.

Điều trị rối loạn lo âu lan tỏa: khởi đầu 2 viên/ngày. Có thể tăng liều sau mỗi tuần, mỗi lần tăng 2 viên. Liều tối đa 8 viên/ngày.

Điều trị đau thần kinh: khởi đầu 2 viên/ngày. Tùy theo đáp ứng của bệnh nhân, sau 3 – 7 ngày có thể tăng liều lên 4 viên/ngày, và 8 viên/ngày sau một tuần tiếp theo. Bệnh nhân bị đau thần kinh do tiểu đường được khuyến cáo sử dụng liều tối đa là 4 viên/ngày.

Điều trị đau cơ xơ hóa: khởi đầu 2 viên/ngày. Tùy theo đáp ứng của bệnh nhân có thể tăng liều lên 4 viên/ngày sau một tuần, và 6 viên/ ngày sau một tuần tiếp theo nếu cần.

Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan.

Chưa có khuyến cáo liều dùng chính thức cho trẻ em dưới 12 tuổi vì tính hiệu quả và an toàn của pregabalin trên đối tượng này chưa đầy đủ.

Cần phải giảm liều ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận, theo hệ số thanh thải creatinin (Clcr):

30 – 60 ml/phút: khởi đầu 75 mg/ngày, liều tối đa 300 mg/ngày, chia làm 2 – 3 lần.

15 – 30 ml/phút: khởi đầu 25 – 50 mg/ngày, tối đa 150 mg/ngày, chia làm 1 – 2 lần.

< 15 ml/phút: khởi đầu 25 mg/ngày, tối đa 75 mg/ lần/ngày.

Bệnh nhân thẩm tách máu nên được cho dùng thêm một liều 25 – 100 mg ngay sau mỗi lần thẩm tách máu.

Người cao tuổi (trên 65 tuổi): liều dùng điều chỉnh theo sự suy giảm chức năng thận như trên.

Lưu ý: đối với các liêu dùng nhỏ hơn 75 mg/lần, bệnh nhân nên chuyển sang dùng dạng thuốc có hàm lượng phù hợp để việc phân liều được chính xác.

Hướng dẫn ngưng thuốc:

Sau khi ngưng điều trị, có thể gặp tác dụng không mong muốn nhất định, bao gồm: khó ngủ, nhức đầu, buồn nôn, cảm giác lo lắng, tiêu chảy, triệu chứng giống cảm cúm, co giật, căng thẳng, trầm cảm, đau, ra mồ hôi, và chóng mặt. Các triệu chứng này có thể xảy ra phổ biến hơn hoặc nghiêm trọng nếu đã dùng thuốc trong một thời gian dài.

Không nên ngưng thuốc nhanh hoặc đột ngột, để tránh tác dụng không mong muốn, nên hướng dẫn bệnh nhân ngừng thuốc từ từ trong ít nhất 1 tuần.

4.3. Chống chỉ định:

Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

4.4 Thận trọng:

Đối với bệnh nhân đái tháo đường: với những bệnh nhân bị đái tháo đường kèm tăng cân, cần điều chỉnh việc dùng các thuốc hạ đường huyết.

Có báo cáo về việc phù mạch ở bệnh nhân sử dụng pregabalin. Triệu chứng bao gồm sưng mặt, miệng (lưỡi, môi, nướu) và cổ, đã có trường hợp nguy hiểm đến tính mạng. Ngưng dùng thuốc ngay lập tức đối với những bệnh nhân có triệu chứng này.

Thuốc gây chóng mặt và buồn ngủ, cần thận trọng cho đến khi quen với các ảnh hưởng của thuốc.

Ảnh hưởng trên mắt: giảm tầm nhìn, nhìn mờ và thay đổi thị lực tạm thời, các triệu chứng này có thể cải thiện sau khi ngưng dùng thuốc.

Gây suy giảm chức năng thận: sẽ được phục hồi sau khi ngừng dùng thuốc.

Những triệu chứng xuất hiện ở bệnh nhân ngừng thuốc nhanh hoặc đột ngột đã được ghi nhận bao gồm khó ngủ, nhức đầu, buồn nôn, cảm giác lo lắng, tiêu chảy, triệu chứng giống cảm cúm, co giật, căng thẳng, trầm cảm, đau, ra mồ hôi, và chóng mặt. Nên ngừng thuốc từ từ trong thời gian ít nhất là 1 tuần.

Suy tim sung huyết: tác dụng này gặp nhiều với bệnh nhân cao tuổi có vấn đề về tim mạch trong quá trình điều trị bằng pregabalin cho chỉ định đau thần kinh trung ương.

Điều trị đau thần kinh trung ương do tổn thương cột sống: tác dụng ức chế trên hệ thần kinh trung ương, đặc biệt là tình trang ngủ gà, ngủ gật tăng. Cần thận trọng khi kê đơn trong trường hợp này.

Pregabalin làm tăng nguy cơ tự tử ở bệnh nhân. Cần theo dõi bệnh nhân để phát hiện sớm các triệu chứng của trầm cảm, có ý định hoặc hành vi tự tử, hoặc chỉ là bất cứ sự thay đổi bất thường nào trong tâm trạng hay hành động của bệnh nhân.

Giảm chức năng đường tiêu hóa: khi sử dụng đồng thời pregabalin với một số thuốc có nguy cơ gây táo bón như thuốc giảm đau opioid, nên cân nhắc khi muốn sử dụng phối hợp pregabalin và các opioid (đặc biệt đối với bệnh nhân nữ và người cao tuổi).

Lạm dụng thuốc: cần lưu ý ở những bệnh nhân có lịch sử lạm dụng thuốc và theo dõi các triệu chứng do quá liều, lạm dụng hay phụ thuộc pregabalin.

Bệnh lý não: một số trường hợp bệnh lý não cũng được báo cáo, gặp nhiều ở những đối tượng bệnh nhân có kèm bệnh căn bản.

Đối với bệnh nhân không dung nạp lactose: pregabalin có chứa lactose, nên đối với các bệnh nhân có vấn đề về di truyền không dung nạp galactose, thiếu hụt enzym lactase, kém hấp thu glucose-galactose không nên sử dụng sản phẩm này.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Thuốc có thể gây chóng mặt, buồn ngủ. Vì vậy, không nên dùng thuốc cho người lái xe hay vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: B3

US FDA pregnancy category: C

Thời kỳ mang thai:

Chưa có các dữ liệu đầy đủ về dùng pregabalin trên phụ nữ có thai. Do vậy, khuyến cáo không nên dùng thuốc cho phụ nữ có thai trừ khi lợi ích mang lại cho người mẹ quan trọng hơn những khả năng rủi ro có thể xảy ra cho thai nhi.

Thời kỳ cho con bú:

Do thiếu thông tin về sự bài tiết thuốc qua sữa mẹ, do vậy, không dùng thuốc cho phụ nữ đang cho con bú..

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Tác dụng không mong muốn thường gặp nhất là chóng mặt và buồn ngủ. Các tác dụng không mong muốn cụ thể khác được trình bày cụ thể trong bảng sau:

(Hay gặp (>1/10); Thường gặp (>1/100 đến <1/10); Ít gặp (>1/1,000 đến <1/100); hiếm gặp (>1/10,000 đến <1/1,000);.

Hệ cơ quan	Tác dụng không mong muốn
Nhiễm trùng
Thường gặp	Viêm mũi-họng
Bệnh về máu và hệ thống hạch bạch huyết
Ít gặp	Giảm bạch cầu
Rối loạn hệ miễn dịch
Ít gặp	Quá mẫn
Hiếm gặp	Dị ứng phù mạch
Rối loạn chuyển hóa
Thường gặp	Tăng thèm ăn
Ít gặp	Biếng ăn, hạ đường huyết
Rối loạn tâm thần
Thường gặp	Phấn khích, lú lẫn, khó chịu, mất ngủ, giảm ham muốn tình dục.
Ít gặp	Ảo giác, hoảng sợ, bồn chồn, lo âu, trầm cảm, tâm trạng chán nản, thay đổi tâm trạng, giấc mơ bất thường, tăng ham muốn tình dục, thờ ơ.
Hiếm gặp	Mất phản xạ
Rối loạn hệ thần kinh
Hay gặp	Chóng mặt, buồn ngủ, đau đầu
Thường gặp	Rối loạn điều hòa vận động, run, mất trí nhớ, suy giảm trí nhớ, rối loạn nhận thức, dị cảm, buồn ngủ, rối loạn tiền đình, hiện tượng thờ ơ.
Ít gặp	Ngất, rung giật cơ, mất ý thức, trạng thái tăng động, rối loạn vận động, rối loạn nhận thức, chóng mặt, rung giật nhãn cầu, suy giảm tinh thần, rối loạn ngôn ngữ, giảm phản xạ, cảm giác khó chịu.
Hiếm gặp	Co giật, rối loạn khứu giác, giảm chức năng vận động, chứng khó viết.
Bệnh về mắt
Thường gặp	Nhìn mờ, nhìn đôi
Ít gặp	Rối loạn thị giác, sưng mắt, khiếm khuyết thị lực, thị lực giảm, đau mắt, khô mắt, tăng chảy nước mắt, kích ứng mắt.
Hiếm gặp	Giảm thị lực, viêm giác mạc, thay đổi thị giác, giãn đồng tử.
Rối loạn tai và tai trong
Thường gặp	Chóng mặt
Ít gặp	Nhạy cảm với âm thanh.
Các Rối loạn về tim
Ít gặp	Nhịp tim nhanh, nhịp xoang chậm, suy tim xung huyết
Hiếm gặp	Kéo dài khoảng QT, nhịp xoang nhanh, loạn nhịp tim
Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất
Ít gặp	Khó thở, chảy máu cam, ho, xung huyết mũi, viêm mũi, ngáy, khô mũi
Hiếm gặp	Phổi phù nể, thắt cuống họng.
Rối loạn tiêu hóa
Thường gặp	Nôn mửa, buôn nôn, táo bón, tiêu chảy, đầy hơi, chướng bụng, khô miệng.
Ít gặp	Trào ngược dạ dày thực quản, tăng tiết nước bọt, giảm vị giác.
Hiếm gặp	Cổ trướng, viêm tụy, sưng lưỡi, khó nuốt.
Da và các rối loạn mô dưới da
Ít gặp	Phát ban có mụn nhỏ ở da, nổi mề đay, ngứa.
Hiếm gặp	Hội chứng Stevens Johnson, mồ hôi lạnh
Cơ xương khớp và rối loạn mô liên kết
Thường gặp	Chuột rút, đau khớp, đau lưng, đau chân tay, co thắt cổ tử cung.
Ít gặp	Sưng khớp, đau cơ, co giật cơ bắp, đau cổ, tê cứng cơ bắp.
Hiếm gặp	Tiêu cơ vân
Rối loạn thận và tiết niệu
Ít gặp	Tiểu không kiểm soát, khó tiểu
Hiếm gặp	Suy thận, thiểu niệu, bí tiểu
Hệ sinh sản và các bệnh về vú
Thường gặp	Rối loạn chức năng cương dương.
Ít gặp	Rối loạn chức năng tình dục, xuất tinh chậm, đau bụng kinh, đau vú.
Hiếm gặp	Vô kinh, vú to
Rối loạn chung
Thường gặp	Phù ngoại vi, phù nề, dáng đi bất thường, dễ bị ngã, cảm giác say rượu, mệt mỏi.
Ít gặp	Phù toàn thân, phù mặt, tức ngực, đau, sốt, khát nước, ớn lạnh, suy nhược.
Tác dụng không mong muốn khác
Thường gặp	Tăng cân
Ít gặp	Tăng lượng creatin phosphokinase máu, tăng alanin aminotransferase, aspartate aminotransferase, creatinin máu tăng, tăng đường huyết, số lượng tiểu cầu giảm, kali máu giảm, giảm cân.
Hiếm gặp	bạch cầu giảm

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Một số ADR làm người bệnh phải ngừng thuốc. 4% người bệnh bị chóng mặt hoặc buồn ngủ phải ngừng điều trị. Đa số các trường hợp bị nhìn mờ tự hết khi tiếp tục điều trị, dưới 1% người bệnh phải ngừng điều trị. Nếu rối loạn thị giác kéo dài, cần cho thăm khám mắt.

Phải ngừng thuốc khi bị bệnh cơ, hoặc khi thấy nồng độ CPK huyết thanh tăng cao ít nhất gấp 3 lần mức cao của giới hạn bình thường. Phải ngừng thuốc khi có tăng cân, phù ngoại biên ở người đã có bệnh tim từ trước.

Phù mạch tuy hiếm xảy ra nhưng thường xảy ra ngay khi bắt đầu điều trị pregabalin; do đó, trước khi cho bệnh nhân điều trị bằng pregabalin, cần hỏi kỹ tiền sử mẫn cảm và chuẩn bị phương tiện cấp cứu thích hợp.

Ngoài ra, cần thông báo cho người bệnh và gia đình biết về tiềm năng nguy cơ tự sát khi dùng thuốc chống động kinh. Phải chú ý đến các triệu chứng báo hiệu như lo âu, vật vã, hung hãn, tấn công, chống đối, thao cuồng, mất ngủ và trầm cảm. Gia đình cần theo dõi sát người bệnh.

Khi ngừng thuốc, tránh ngừng đột ngột, giảm dần liều trong khoảng ít nhất một tuần.

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Do pregabalin được thải trừ chính qua nước tiểu ở dạng chưa chuyển hóa, không kìm hãm chuyển hóa thuốc in viro, không gắn với protein huyết tương, nên pregabalin không tạo ra tương tác hoặc bị tương tác dược động học.

Trong các nghiên cứu in vivo và phân tích dược động học cho thấy khi sử dụng pregabalin cùng phenytoin, carbamazepin, valproic acid, lamotrigine, gabapentin, lorazepam, oxycodone hay ethanol, không có xuất hiện những tương tác về dược động học gây biểu hiện trên lâm sàng đáng kể. Một số phân tích dược động học chỉ ra rằng thuốc trị đái tháo đường đường uống, thuốc lợi tiểu, insulin, phenobarbital, tiagabine và topiramate không có ảnh hưởng đáng kể đối với sự thanh thải pregabalin.

Pregabalin có thể làm tăng tác dụng của ethanol và lorazepam. Trong các thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát, nhiều liều uống pregabalin khi dùng phối hợp với oxycodone, lorazepam, hoặc ethanol không gây ảnh hưởng quan trọng trên lâm sàng về hô hấp. Có những báo cáo về tình trạng suy hô hấp và hôn mê ở bệnh nhân dùng pregabalin với thuốc chống trầm cảm khác. Pregabalin làm tăng nguy cơ gây suy giảm khả năng vận động và nhận thức gây ra bởi oxycodone.

Thuốc tránh thai đường uống, norethisterone và/ hoặc ethinyl estradiol khi sử dụng chung với pregabalin không ảnh hưởng đến trạng thái dược động của một trong hai chất.

Tương tác ở người cao tuổi: không được nghiên cứu tương tác dược động cụ thể của thuốc trên người cao tuổi.

4.9 Quá liều và xử trí:

Các dấu hiệu thường xảy ra khi sử dụng quá liều pregabalin bao gồm: lú lẫn, mơ màng, bồn chồn và lo lắng, ngoài ra có thể bị hôn mê nhưng hiếm gặp hơn.

Khi quá liều, cần tiến hành các biện pháp bổ trợ có thể, thẩm tách máu nếu cần thiết.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Nhóm dược lý: Thuốc chống co giật, giảm đau.

Mã ATC: N03AX16

Các nghiên cứu in vitro đã cho thấy pregabalin gắn với 1 subunit phụ ( < 2-™ protein) của dòng calci mang điện trong hệ thống thần kinh trung ương, thay thế [3H]-gabapentin. Hai dẫn chứng trên cho thấy sự gắn kết của pregabalin vào < 2-™ protein là cần thiết cho tác dụng giảm đau và chống co giật trên động vật. Ngoài ra, pregabalin giảm giải phóng một số chất dẫn truyền thần kinh, như glutamat, noradrenalin.

Pregabalin không có ái lực với các thụ thể tiếp nhận hoặc các đáp ứng gắn với tác dụng của một số thuốc thường sử dụng trong điều trị động kinh hoặc đau. Pregabalin không tương tác với các chất ức chế GABAA hoặc GABAB; không được chuyển hóa thành GABAA hoặc chất ức chế GABAB. Pregabalin không phải là một chất ức chế sự tạo thành và phân hủy của GABA.

Pregabalin ngăn ngừa đau liên quan tới hoạt động trên động vật với đau thần kinh hoặc đau sau phẫu thuật, bao gồm tăng cảm giác đau và đau do kích thích. Pregabalin có hoạt tính trên động vật động kinh, bao gồm động kinh do sốc điện cơ duỗi trên chuột, động kinh ngưỡng rung giật với pentylenetetrazol, động kinh hành vi và điện đồ ở chuột được kích thích vùng hải mã.

Cơ chế tác dụng:

Pregabalin gắn với 1 tiểu đơn vị phụ (α₂– δ protein) của kênh calci cổng điện thế trong hệ thống thần kinh trung ương.

Bằng chứng từ mô hình động vật có tổn thương thần kinh chỉ ra rằng pregabalin giảm giải phóng chất dẫn truyền thần kinh cảm thụ đau phụ thuộc vào canxi ở tủy sống, có thể thông qua sự ngăn cản vận chuyển canxi và/hoặc giảm dòng canxi. Bằng chứng từ các mô hình động vật khác có tổn thương thần kinh cho thấy hoạt tính giảm đau của pregabalin cũng có thể gián tiếp qua các tương tác với các con đường phó giao cảm và serotonin.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Hấp thu:

Pregabalin được hấp thu nhanh khi uống lúc đói, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 1 giờ. Khả dụng sinh học đường uống của pregabalin khoảng 90% và phụ thuộc vào liều dùng. Trong dùng nhắc lại, tình trạng ổn định đạt được trong 24 – 48 giờ. Tỷ lệ hấp thu của pregabalin giảm khi dùng cùng thức ăn dẫn đến Cmax giảm khoảng 25 – 30% và kéo dài tmax sau khoảng 2.5 giờ. Tuy nhiên, dùng pregabalin cùng thức ăn không có ảnh hưởng lâm sàng đáng kể nào đến mức độ hấp thu pregabalin.

Phân phối:

Pregabalin qua hàng ráo máu não ở chuột và khỉ, qua được nhau thai chuột và xuất hiện trong sữa chuột. Ở người, thể tích phân bố của pregabalin sau khi dùng đường uống khoảng 0,56 lít/kg. Pregabalin không gắn với protein huyết tương..

Chuyển hóa:

Pregabalin được chuyển hóa không đáng kể trong cơ thể người. Sau khi dùng pregabalin phóng xạ đánh dấu, khoảng 98% được tìm thấy trong nước tiểu là pregabalin ở dạng chưa chuyển hóa. Dẫn xuất N-methylat của pregabalin, chất chuyển hóa chính của pregabalin được tìm thấy trong nước tiểu, chiếm khoảng 0.9% liều dùng.

Thải trừ:

Pregabalin chủ yếu bài tiết qua thận ở dạng chưa chuyển hóa. Thời gian bán thải khoảng 6,3 giờ. Thanh thải huyết tương và thanh thải thận tỷ lệ thuận với thanh thải creatinin. Do vậy, điều chỉnh liều trên bệnh nhân bị giảm chức năng thận hoặc thẩm tách máu là cần thiết.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Lactose, Avicel M102, Bột Talc, Aerosil, Magnesi stearat

6.2. Tương kỵ :

Do không có các nghiên cứu về tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác..

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

HDSD Thuốc Pregasv do Công ty cổ phần dược phẩm và sinh học y tế sản xuất (2017).

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM