Thuốc Dalyric là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Dalyric (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Pregabalin (Pregabaline)
Phân loại: Thuốc chống co giật, thuốc giảm đau.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine).
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N03AX16.
Biệt dược gốc: Lyrica.
Biệt dược: Dalyric
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược Danapha
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang: 75 mg.
Thuốc tham khảo:
| DALYRIC | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Pregabaline | …………………………. | 75 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Thuốc được chỉ định trong các trường hợp sau:
Đau thần kinh liên quan đến bệnh thần kinh ngoại biên ở người bệnh tiểu đường
Đau thần kinh sau herpes
Điều trị bổ trợ động kinh cục bộ ở người lớn
Điều trị hội chứng đau cơ xơ hóa
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng đường uống, chia 2 – 3 lần mỗi ngày, dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn.
Liều dùng:
Đau thần kinh liên quan đến bệnh thần kinh ngoại biên ở người bị tiểu đường
Liều khởi đầu đề nghị với pregabalin là 75 mg dùng 2 lần/ngày (150 mg/ngày), cùng thức ăn hoặc không. Trên các thử nghiệm lâm sàng, hiệu quả của pregabalin được chứng minh trên bệnh nhân dùng liều từ 150-600 mg/ngày. Với phần lớn bệnh nhân, liều 150 mg chia 2 lần/ngày là liều tối ưu.
Hiệu quả của pregabalin được thấy rõ trong tuần đầu tiên. Tuy nhiên, tùy theo đáp ứng của từng cá thể và sự dung nạp, liều dùng có thể tăng lên 150 mg chia 2 lần/ngày sau khoảng thời gian 3-7 ngày, và nếu cần, có thể tăng đến liều tối đa 300 mg chia 2 lần/ngày sau tuần kế tiếp.
Đau thần kinh sau herpes
Liều bắt đầu 75 mg x 2 lần/ngày có thể tăng liều lên 300 mg/ ngày trong vòng 1 tuần tùy vào hiệu quả và khả năng dung nạp thuốc, uống chia làm 2-3 lần một ngày. Bệnh nhân không đáp ứng đủ khả năng giảm đau sau 2-4 tuần điều trị với 300mg/ ngày có thể tăng liều tối đa 600 mg/ ngày, dùng chia làm 2-3 lần một ngày.
Điều trị bổ trợ động kinh cục bộ ở người lớn
Liều từ 150-600 mg được cho thấy có hiệu quả trong tác động điều trị bổ trợ động kinh cục bộ ở người lớn. Liều bắt đầu từ 150 mg chia làm 2 lần/ngày. Tùy vào đáp ứng và dung nạp của từng người có thể tăng lên đến liều tối đa 600 mg/ngày, chia làm 2-3 lần/ngày.
Điều trị hội chứng đau cơ xơ hóa
Liều bắt đầu 75 mg x 2 lần/ngày, có thể tăng lên 150 mg x 2 lần/ngày trong vòng 1 tuần tùy thuộc đáp ứng và dung nạp của bệnh nhân. Có thể tăng liều lên 300 mg/ ngày trong vòng 1 tuần, dựa trên hiệu quả và khả năng dung nạp thuốc, uống chia làm 2 lần một ngày. Liều tối đa 450 mg/ ngày chia làm 2 lần.
Điều chỉnh liều ở người suy giảm chức năng thận
Độ thanh thải Creatinin (CLcr) > 60 ml/ phút: 150 mg/ngày, 300 mg/ ngày, 450 mg/ ngày hoặc 600 mg/ ngày, uống chia làm 2-3 lần một ngày.
Độ thanh thải Creatinin (CLcr) 30 – 60 ml/ phút: 75mg/ ngày, 150 mg/ ngày, 225 mg/ ngày, 300 mg/ngày, uống chia làm 2-3 lần một ngày.
Độ thanh thải Creatinin (CLcr) 15 – 30 ml/ phút: 25-50 mg/ngày, 75 mg/ ngày, 100-150 mg/ ngày, 150 mg/ ngày, dùng liều duy nhất hoặc chia làm 2 lần một ngày.
Độ thanh thải Creatinin (CLcr) < 15 ml/ phút: 25 mg/ ngày, 25-50 mg/ ngày, 50-75 mg/ ngày, 75 mg/ ngày, dùng liều duy nhất một ngày.
Đối với bệnh nhân chạy thận nhân tạo
Ngoài việc điều chỉnh liều hàng ngày dựa trên chức năng thận, dùng một liều bổ sung ngay lập tức sau mỗi 4 giờ chạy thận nhân tạo:
Đối với bệnh nhân dùng liều duy nhất một ngày 25 mg: dùng một liều bổ sung 25mg hoặc 50mg
Đối với bệnh nhân dùng liều duy nhất một ngày 25-50 mg: dùng một liều bổ sung 50mg hoặc 75 mg
Đối với bệnh nhân dùng liều duy nhất một ngày 50-75 mg: dùng một liều bổ sung 75mg hoặc 100 mg
Đối với bệnh nhân dùng liều duy nhất một ngày 75 mg: dùng một liều bổ sung 100 mg hoặc 150mg.
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với pregabalin hay với bất cứ thành phần nào của thuốc.
4.4 Thận trọng:
Phù mạch (sưng đầu, cổ, hong) có thể xảy ra, nguy hại đến đường hô hấp đe dọa tính mạng, thận trọng khi dùng phối hợp với các thuốc có nguy cơ gây phù. Ngưng sử dụng pregabalin ngay khi gặp phải.
Phản ứng quá mẫn (phát ban, mụn nước, thở khò khè).
Ngưng sử dụng đột ngột pregabalin có thể dẫn đến các triệu chứng mất ngủ, buồn nôn, nhức đầu, lo âu, tiêu chảy, tăng điều tiết mồ hôi và tăng tần số cơn động kinh đối với bệnh nhân bị rối loạn co giật. Ngưng sử dụng pregabalin bằng cách giảm liều từ từ trong vòng ít nhất 1 tuần.
Thuốc chống động kinh, bao gồm pregabalin làm tăng nguy cơ dẫn đến hành vi và suy nghĩ tự tử.
Thuốc có nguy cơ gây phù ngoại biên. Thận trọng khi phối hợp pregabalin và thuốc trị tiểu đường thiazolidinedion, các thuốc gây phù khác tăng nguy cơ tăng cân và suy tim sung huyết.
Thuốc có khả năng gây chóng mặt, buồn ngủ. Thận trọng đối với người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc có thể gây ảnh hưởng đến thị lực, cần báo ngay cho bác sĩ nếu có thay đổi về thị giác xảy ra khi dùng pregabalin.
Báo cáo ngay cho bác sĩ khi có các triệu chứng như đau cơ, mỏi cơ, đặc biệt có kèm theo sốt. Ngừng điều trị bằng presabalin ngay khi có nghi ngờ chẩn đoán bệnh cơ hoặc nồng đô creatinin kinase cao xảy ra.
Sự an toàn của pregabalin đối với trẻ em chưa được tìm thấy.
Đối với người già: > 65 tuổi các phản ứng bất lợi về thần kinh thường xảy ra hơn: chóng mặt, mắt mờ, rối loạn thăng bằng, run, rối loạn tâm trạng, thờ ơ.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc có khả năng gây chóng mặt, buồn ngủ, do đó cần sử dụng thận trọng ở người lái xe, vận hành máy móc và người làm việc trên cao.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Chưa có nghiên cứu đầy đủ trên phụ nữ mang thai. Tuy nhiên các nghiên cứu trên chuột và thỏ cho thấy:
Tăng tỉ lệ bất thường cấu trúc bào thai và các biểu hiện độc tính bao gồm: gây chết, chậm phát triển, suy giảm chức năng thần kinh và hệ thống sinh sản. Chỉ dùng cho phụ nữ mang thai khi lợi ích mang lại cho người mẹ rõ ràng quan trọng hơn những khả năng rủi ro có thể xảy ra cho thai nhi.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa có nghiên cứu rõ ràng thuốc có bài tiết qua sữa không, tuy nhiên việc thuốc được tìm thấy trong sữa chuột cũng như những nguy cơ ảnh hưởng đến bào thai đã được nghiên cứu trên chuột, do vậy cân nhắc việc ngừng thuốc hoặc ngừng cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp, ADR > 10/100
Tim mạch: Phù ngoại vi.
Thần kinh trung ương: Chóng mặt, ngủ gà, mất điều vận, đau đầu.
Hệ tiêu hóa: Tăng cân, khô miệng.
Hệ cơ – xương: Run cơ.
Mắt: Nhìn mờ, song thị.
Khác: Nhiễm khuẩn.
Ít gặp,1/100 < ADR < 1/1000
Tim mạch: Đau ngực, phù.
Thần kinh trung ương: Viêm dây thần kinh, suy nghĩ bất thường, mệt mỏi, lú lẫn, sảng khoái, rối loạn ngôn ngữ, rối loạn chú ý, mất phối hợp động tác, mất/giảm trí nhớ, đau, chóng mặt, cảm giác bất thường/giảm cảm giác, lo lắng, trầm cảm, mất định hướng, ngủ lịm, sốt, mất nhân cách, tăng trương lực cơ, trạng thái li bì, sững sờ hoặc kích động.
Da: Phù mặt, vết thâm tím, ngứa.
Nội tiết và chuyển hóa: Ứ dịch, giảm glucose huyết.
Dạ dày – ruột: Táo bón, thèm ăn, đầy hơi, nôn, đau bụng, viêm dạ dày – ruột.
Sinh dục – tiết niệu: Tiểu nhiều và tiểu không tự chủ, mất khoái cảm, giảm tình dục.
Máu: Giảm tiểu cầu.
Cơ – xương: Rối loạn thăng bằng, dáng đi bất thường, yếu cơ, đau khớp, giật cơ, đau lưng, co thắt cơ, giật rung cơ, dị cảm, tăng CPK, chuột rút, đau cơ, nhược cơ.
Mắt: Rối loạn thị giác, giảm thị lực, rung giật nhãn cầu, viêm kết mạc.
Tai: Giảm thính lực.
Hô hấp: Viêm xoang, khó thở, viêm phế quản, viêm họng – thanh quản.
Khác: Hội chứng giả cúm, phản ứng dị ứng.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Áp-xe, suy thận cấp, lệ thuộc thuốc (hiếm gặp), kích động, albumin niệu, phản ứng phản vệ, thiếu máu, phù mạch, rối loạn ngôn ngữ, viêm dạ dày, ngừng thở.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Một số ADR làm người bệnh phải ngừng thuốc. 4% người bệnh bị chóng mặt hoặc buồn ngủ phải ngừng điều trị. Đa số các trường hợp bị nhìn mờ tự hết khi tiếp tục điều trị, dưới 1% người bệnh phải ngừng điều trị. Nếu rối loạn thị giác kéo dài, cần cho thăm khám mắt.
Phải ngừng thuốc khi bị bệnh cơ, hoặc khi thấy nồng độ CPK huyết thanh tăng cao ít nhất gấp 3 lần mức cao của giới hạn bình thường. Phải ngừng thuốc khi có tăng cân, phù ngoại biên ở người đã có bệnh tim từ trước.
Phù mạch tuy hiếm xảy ra nhưng thường xảy ra ngay khi bắt đầu điều trị pregabalin; do đó, trước khi cho bệnh nhân điều trị bằng pregabalin, cần hỏi kỹ tiền sử mẫn cảm và chuấn bị phương tiện cấp cứu thích hợp.
Ngoài ra, cần thông báo cho người bệnh và gia đình biết về tiềm năng nguy cơ tự sát khi dùng thuốc chống động kinh. Phải chú ý đến các triệu chứng báo hiệu như lo âu, vật vã, hung hãn, tấn công, chống đối, thao cuồng, mất ngủ và trầm cảm. Gia đình cần theo dõi sát người bệnh.
Khi ngừng thuốc, tránh ngừng đột ngột, giảm dần liều trong khoảng ít nhất một tuần.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Do pregabalin được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu ở dạng chưa chuyển hóa, một lượng không đáng kể được chuyển hóa (< 2% của liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu ở dạng chuyển hóa), không gắn với protein huyết tương, vì vậy hầu như pregabalin không tham gia vào tương tác dược động học đáng kể. Đặc biệt không có tương tác động học giữa pregabalin và các thuốc chống động kinh sau: carbamazepin, acid valproic, lamotrigin, phenytoin, phenobarbital, topiramat va các thuốc chống động kinh thường sử dụng khác.
Sử dụng đồng thời pregabalin đa liều cùng với oxycodon, lorazepam, hoặc ethanol: không có tương tác dược động học nhưng tác động ngoại ý trên nhận thức và chức năng vận động đã được tìm thấy. Không có tác động lâm sàng quan trọng liên quan đến hô hấp.
4.9 Quá liều và xử trí:
Các nghiên cứu lâm sàng về quá liều còn hạn chế. Trường hợp quá liều được báo cáo cao nhất là 8000 mg và không có tác động lâm sàng nào đáng chú ý.
Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho pregabalin. Có thể tiến hành loại bỏ thuốc không được hấp thu bằng cách gây nôn, rửa dạ dày, quan sát duy trì đường thở, tình trạng lâm sàng bệnh nhân. Mặc dù thẩm phân máu không được thực hiện ở một số trường hợp, có thể được chỉ định tùy vào tình trạng bệnh nhân hoặc đối với bệnh nhân có sự suy giảm chức năng thận rõ rệt. Quá trình thẩm phân máu có thể loại bỏ xấp xỉ 50 % pregabalin trong 4 giờ.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Pregabalin là một dẫn xuất của chất ức chế dẫn truyền thần kinh acid gamma-aminobutyric (GABA). Cơ chế tác dụng chính xác của pregabalin chưa được giải thích đầy đủ. Tuy nhiên kết quả nghiên cứu trên chuột, và chất có cấu trúc tương tự với pregabalin (gabapentin) cho thấy: pregabalin có ái lực cao với tiểu đơn vị α2-δ tại kênh calci phụ thuộc điện thế trong các mô thần kinh trung ương, tham gia tác động giảm đau và chống co giật, làm giảm sự phóng thích các chất dẫn truyền thần kinh phụ thuộc calci, có thể do điều chỉnh chức năng kênh calci.
Pregabalin mặc dù có cấu trúc tương tự GABA, nhưng nó không gắn trực tiếp vào các thụ thể GABAa, GABAb hay thụ thể benzodiazepin, không làm tăng đáp ứng GABAa trên các nơ ron nuôi cấy, không làm thay đổi nồng độ GABA ở não chuột và không ảnh hưởng ngay đến sự tạo thành và phân hủy GABA. Tuy nhiên, sử dụng pregabalin kéo dài trên các nơ ron nuôi cấy làm tăng mật độ protein vận chuyển GABA và tăng tốc độ vận chuyển GABA.
Pregabalin không chẹn kênh calci, không có tác dụng với thụ thể opiat và không làm thay đổi hoạt tính của enzym cycloxygenase. Nó cũng không có tác dụng với thụ thể serotonin và dopamin, không ức chế sự tái tạo dopamin, serotonin hoặc noradrenalin..
Cơ chế tác dụng:
Pregabalin gắn với 1 tiểu đơn vị phụ (α2– δ protein) của kênh calci cổng điện thế trong hệ thống thần kinh trung ương.
Bằng chứng từ mô hình động vật có tổn thương thần kinh chỉ ra rằng pregabalin giảm giải phóng chất dẫn truyền thần kinh cảm thụ đau phụ thuộc vào canxi ở tủy sống, có thể thông qua sự ngăn cản vận chuyển canxi và/hoặc giảm dòng canxi. Bằng chứng từ các mô hình động vật khác có tổn thương thần kinh cho thấy hoạt tính giảm đau của pregabalin cũng có thể gián tiếp qua các tương tác với các con đường phó giao cảm và serotonin.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu
Sau khi uống viên nang pregabalin lúc đói, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau 1,5 giờ. Sinh khả dụng đường uống của pregabalin khoảng 90% và không phụ thuộc vào liều dùng. Sau khi theo dõi về việc sử dụng liều duy nhất 25 mg – 300 mg và đa liều 75 mg – 900mg/ ngày cho thấy: nồng độ tối đa trong huyết tương và diện tích dưới đường cong có giá trị tăng tuyến tính. Sau khi dùng lặp lại thì trạng thái ổn định đạt được sau 24 – 48 giờ.
Tốc độ hấp thu của pregabalin giảm khi dùng chung với thức ăn Cmax giảm khoảng 25 – 30%, kéo dài Tmax khoảng 3 giờ. Tuy nhiên không làm thay đổi tổng hấp thu của pregabalin. Do đó thức ăn không có ảnh hưởng lâm sàng đến mức độ hấp thu của pregabalin.
Phân bố
Pregabalin không gắn kết với protein huyết tương. Thể tích phân bố của pregabalin sau khi uống xấp xỉ 0,5 L / kg. Pregabalin là một cơ chất cho hệ thống vận chuyển các axit amin lớn qua hàng rào máu não. Mặc dù không có số liệu ở người, pregabalin đã được chứng minh qua hàng rào máu não ở chuột và khỉ. Ngoài ra, pregabalin đã được chứng minh qua nhau thai ở chuột và hiện diện trong sữa của những con chuột đang cho con bú.
Chuyển hóa
Pregabalin được chuyển hóa không đáng kể trong cơ thể người. Sau khi dùng pregabalin phóng xạ đánh dấu, khoảng 90% được tìm thấy trong nước tiểu là pregabalin ở dạng chưa chuyển hóa. Các dẫn xuất N-methyl hóa của pregabalin, chất chuyển hóa chính của pregabalin được tìm thấy trong nước tiểu, chiếm 0.9% liều dùng. Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng, không có dấu hiệu nào về sự biến đổi pregabalin đồng phân tả truyền thành đồng phân hữu truyền.
Thải trừ
Pregabalin được loại bỏ khỏi hệ tuần hoàn chủ yếu qua thận dưới dạng không đổi, với thời gian bán thải trung bình là 6,3 giờ đối với người có chức năng thận bình thường tính là 67,0-80,9 ml / phút trên đối tượng khỏe mạnh. Thanh thải pregabalin huyết tương và thanh thải thận tỷ lệ thuận với thanh thải creatinin. Điều chỉnh liều trên các bệnh nhân giảm chức năng thận hoặc thẩm tách máu là cần thiết.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Pregelatinized starch, povidon K30, manitol, talc, aerosil
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
HDSD Thuốc Dalyric do Công ty cổ phần dược Danapha sản xuất (2016).
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
