Phenobarbital – Phenobarbital Tipharco

Thuốc Phenobarbital Tipharco là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Phenobarbital Tipharco (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Phenobarbital

Phân loại: Thuốc chống co giật, an thần, gây ngủ.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N03AA02.

Biệt dược gốc:

Biệt dược: Phenobarbital

Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Tipharco

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 100 mg;

Thuốc tham khảo:

*PHENOBARBITAL 100mg*
Mỗi viên nén có chứa:
Phenobarbital Sodium	………………………….	100 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Động kinh (trừ động kinh cơn nhỏ): Động kinh cơn lớn, động kinh rung giật cơ, động kinh cục bộ.

Phòng co giật do sốt cao tái phát ở trẻ nhỏ.

Vàng da sơ sinh, người bệnh mắc chứng tăng bilirubin huyết không liên hợp bẩm sinh, không tan huyết bẩm sinh và người bệnh ứ mật mạn tính trong gan.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Nếu đã dùng phenobarbital dài ngày, khi muốn ngừng thuốc phải giảm liều dần dần để tránh hội chứng cai thuốc. Khi chuyển sang dùng thuốc chống co giật khác, phải giảm liều phenobarbital dần dần trong khoảng 1 tuần, đồng thời bắt đầu dùng thuốc thay thế với liều thấp.

Liều dùng:

Người lớn:

Chống co giật; 1 – 2 viên/ngày, uống 1 lần hoặc chia 2 lần/ngày.

Gây ngủ: 1 – 3 viên, uống lúc đi ngủ. Không được dùng quá 2 tuần.

Trẻ em:

Chống co giật: 1 – 6 mg/kg/ngày, uống 1 lần.

Ghi chú: Người bệnh cao tuổi và suy nhược có thể bị kích thích, lú lẫn hoặc trầm cảm với liều thông thường. Ở những người bệnh này có thể phải giảm liều.

4.3. Chống chỉ định:

Người bệnh quá mẫn với phenobarbital.

Người bệnh suy hô hấp nặng, có khó thở hoặc tắc nghẽn đường thở.

Người bệnh rối loạn chuyển hóa porphyrin.

Suy gan nặng.

4.4 Thận trọng:

Các tình trạng cần thận trọng:

Người bệnh có tiền sử nghiện ma túy, nghiện rượu, người bị trầm cảm.

Không được ngừng thuốc đột ngột ở người bệnh mắc động kinh.

Người suy thận, người cao tuổi.

Phenobarbital dùng lâu ngày có thể gây lệ thuộc thuốc.

Phụ nữ có thai và cho con bú.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Thuốc gây buồn ngủ không nên dùng cho người vận hành máy móc, tàu xe.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: D

US FDA pregnancy category: D

Thời kỳ mang thai:

Phenobarbital qua nhau thai. Không nên dùng phénobarbital cho người mang thai.

Thời kỳ cho con bú:

Phenobarbital được bài tiết vào sữa mẹ. Do sự đào thải thuốc ở trẻ bú mẹ chậm hơn, nên thuốc có thể tích tụ dến mức nồng dộ thuốc trong máu trẻ có thể cao hơn ở người mẹ và gây an thần cho trẻ. Phải thật thận trọng khi bắt buộc phải dùng phenobarbital cho người cho con bú.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Thường gặp, ADR > 1/100

Buồn ngủ, Có hồng cầu khổng lồ trong máu ngoại vi, Rung giật nhãn cầu, mất điều phối động tác, sợ hãi, bị kích thích, lú lẫn (ở người bệnh cao tuổi), Nổi mẩn do dị ứng (hay gặp ở người bệnh trẻ tuổi).

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Còi xương, nhuyễn xương, loạn dưỡng đau cơ (gặp ở trẻ em khoảng 1 năm sau khi điều trị), đau khớp, Rối loạn chuyển hóa porphyrin, Hội chứng Lyell (có thể tử vong).

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Thiếu máu hồng cầu khổng lồ do thiếu hụt acid folic..

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Phải giảm liều phenobarbital ở người bệnh cao tuổi, người có tiền sử bệnh gan hay bệnh thận. Nếu tiêm phenobarbital vào tĩnh mạch phải tiêm thật chậm (dưới 60 mg/phút). Tiêm quá nhanh có thể gây ức chế hô hấp. Đường tiêm tĩnh mạch nên dành cho cấp cứu trạng thái động kinh cấp, chỉ nên tiến hành tại bệnh viện và theo dõi thật chặt chẽ bệnh nhân. Khi có bất cứ tác dụng phụ nào phải ngừng dùng phenobarbital ngay.

Do phenobarbital gây cảm ứng enzym chuyển hóa thuốc ở cytochrom P₄₅₀, nên làm giảm nồng độ trong huyết tương của vitamin D₂ và D₃ (và cả calci). Dùng kéo dài gây thiếu folat có thể dẫn tới thiếu máu. Vì vậy, người bệnh dùng phenobarbital liều cao, dài ngày phải bổ sung vitamin D (ở trẻ em 1 200 – 2 000 đvqt mỗi ngày) và acid folic để phòng bệnh còi xương, nhuyễn xương và thiếu máu.

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Phenobarbital là chất cảm ứng mạnh cytochrom P450 enzym tham gia trong chuyển hóa của rất nhiều thuốc.

Phenobarbital làm giảm nồng độ của felodipin và nimodipin trong huyết tương.

Phenobarbital có thể làm mất tác dụng của thuốc tránh thai theo đường uống, khi được dùng đồng thời, do làm tăng chuyến hóa ở gan.

Phenobarbital và doxycyclin dùng đồng thời: Nửa đời của doxycyclin ngắn lại, khiến nồng độ doxycyclin trong huyết tương giảm.

Phenobarbital và corticoid dùng toàn thân: Phénobarbital làm giảm tác dụng của các corticoid.

Phenobarbital và acid folic: Nồng độ phénobarbital trong huyết tương giảm có thể làm giảm tác dụng của acid folic. Phải điều chỉnh liều phénobarbital khi dùng bổ sung acid folic.

Phenobarbital và theophylin: Nồng độ trong huyết tương và tác dụng của theophylin bị giảm.

Phenobarbital và các thuốc trầm cảm khác, thuốc kháng H1, benzodiazepin, clonidin, dẫn xuất của morphin, các thuốc an thần kinh, thuốc giải lo âu: làm tăng tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương.

Phenobarbital và các thuốc chẹn beta (alprenolol, metoprolol, propranolol): Nồng độ trong huyết tương và tác dụng lâm sàng của các thuốc chẹn beta bị giảm.

Rượu làm tăng tác dụng an thần của phenobarbital và có thể gây hậu quả nguy hiểm. Phải tránh dùng rượu khi sử dụng thuốc.

4.9 Quá liều và xử trí:

Triệu chứng quá liều: Phản ứng nặng xảy ra khi lượng thuốc uống vào nhiều hơn liều thường dùng gây ngủ 10 lần. Tử vong thường xảy ra khi nồng độ phenobarbital trong máu cao hơn 80 microgam/ml. Khi uống quá liều barbiturat, hệ thần kinh trung ương bị ức chế từ mức ngủ đến hôn mê sâu rồi tử vong; hô hấp bị ức chế có thể đến mức có nhịp thở Cheyne – Stockes, giảm thông khí trung tâm và tím tái; giảm thân nhiệt rồi sốt, mất phản xạ, tim nhanh, huyết áp tụt, thiểu niệu. Đồng tử thường hơi co nhưng nếu ngộ độc nặng thì lại giãn. Người bệnh bị quá liều nặng thường có hội chứng choáng điển hình: Thở chậm, trụy mạch, ngừng hô hấp, và có thể tử vong. Các biến chứng viêm phổi, phù phổi, suy thận có thể gây tử vong. Các biến chứng khác như suy tim sung huyết, loạn nhịp tim, nhiễm khuẩn đường tiết niệu cũng có thể xảy ra.

Điều trị quá liều: chủ yếu là điều trị hỗ trợ, nhất là giúp cho đường thở thông và nếu cần thiết thì hô hấp viện trợ và cho thở oxy. Cách diều trị được ưa dùng nhất trong cấp cứu ngộ độc phenobarbital là dùng nhiều liều than hoạt, đưa vào dạ dày qua ống thông đường mũi. Than hoạt làm tăng đào thải thuốc và rút ngắn thời gian hôn mê. Không nên rửa dạ dày hoặc hút dạ dày trừ khi chắc chắn là thuốc mới được uống (trong vòng 4 giờ); cần chú ý không để người bênh hít vào phổi các chất chứa trong dạ dày. Nếu người bệnh có chức năng thận bình thường thì có thể gây lợi niệu và kiềm hoá nước tiểu để làm tăng đào thải phenobarbital qua thận. Nếu người bệnh bị ngộ độc nặng, vô niệu hay bị sốc thì nên thẩm phân phúc mạc hay lọc máu thận nhân tạo.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Nhóm dược lý: Chống co giật, an thần, gây ngủ

Mã ATC: N03AA02

Phenobarbital là thuốc chống co giật thuộc nhóm các barbiturat. Phénobarbital và các barbiturat khác có tác dụng tăng cường và/hoặc bắt chước tác dụng ức chế synap của acid gama aminobutyric (GABA) ở não.

Phenobarbital và các barbiturat khác làm giảm sử dụng oxygen ở não trong lúc gây mê, có lẽ chủ yếu thông qua việc ức chế hoạt động của neuron. Các barbiturat ức chế có hồi phục hoạt động của tất cả các mô. Tuy vậy, với cùng một nồng độ trong huyết tương hay với các liều tương đương, không phải tất cả các mô đều bị ảnh hưởng như nhau. Hệ thần kinh trung ương nhạy cảm với các barbiturat hơn rất nhiều.

Phenobarbital ức chế hệ thần kinh trung ương ở mọi mức độ, từ an thần đến gây mê. Thuốc chỉ ức chế tạm thời các đáp ứng đơn synap ở hệ thần kinh trung ương. Phenobarbital làm giảm nồng độ bilirubin huyết thanh ở trẻ sơ sinh, ở người bệnh tăng bilirubin huyết không liên hợp, không tan huyết bẩm sinh và ở người bệnh ứ mật trong gan, có thể do cảm ứng glucuronyl transferase, một enzym liên họp bilirubin.

Cơ chế tác dụng:

Phénobarbital là thuốc chống co giật thuộc dẫn xuất của acid barbituric. Phénobarbital và các barbiturat khác có tác dụng tăng cường tác dụng ức chế synap của acid gama aminobutyric (GABA) ở não gây ức chế thần kinh trung ương; điều này cho thấy các thuốc này có những điểm tương đồng với các benzodiazepin. Tuy nhiên, các barbiturat khác với các benzodiazepin ở tính chọn lọc kém hơn; với các barbiturat, ngoài tác dụng ức chế chọn lọc lên synap, chỉ cần tăng liều nhẹ cũng gây ức chế không chọn lọc. Phenobarbital và các barbiturat khác làm giảm sử dụng oxygen ở não trong lúc gây mê, có lẽ chủ yếu thông qua việc ức chế hoạt động của nơron. Các tác dụng này là cơ sở của việc sử dụng các barbiturat để đề phòng nhồi máu não khi não bị thiếu máu cục bộ và khi có tổn thương sọ não.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Phenobarbital uống đưọc hấp thu chậm ở ống tiêu hóa (80%), thuốc gắn vào protein huyết tương (ở trẻ nhỏ 60%, người lớn 50%) và được phân bố khắp các mô, nhất là ở não, do thuốc dễ tan trong mỡ. Nồng dộ đỉnh trong huyết tương đạt sau khi uống 8-12 giờ ở người lớn, sau 4 giờ ở trẻ em và nồng độ đỉnh trong não đạt sau 10-15 giờ. Nửa đời của thuốc trong huyết tương dài (2-6 ngày) và thay đổi theo tuổi: Trẻ em từ 1 đến 10 tuổi đào thải phenobarbital nhanh hơn nhiều so với người lớn còn ở người bệnh bị suy gan hoặc suy thận thì dài hơn rất nhiều.

Phenobarbital được hydroxyl hóa và liên hợp hóa ở gan. Thuốc đào thải chủ yếu theo nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa không có hoạt tính (70%) và dạng thuốc nguyên vẹn (30%); một phần nhỏ vào mật và đào thải theo phân.

Phenobarbital là chất cảm ứng cytochrom P450 mạnh nên có ảnh hưởng đến chuyển hóa của các thuốc được chuyển hóa ở gan thông qua cytochrom P450.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Lactose, Tinh bột mì, Màu Erythrosin, Gelatin, Bột Talc, Magnesi stearat vừa đủ 1 viên.

6.2. Tương kỵ :

Không có.

6.3. Bảo quản:

Để thuốc nơi khô, thoáng, tránh ánh sáng, nhiệt độ 15 độ C – 30 độ C.

6.4. Thông tin khác :