Thuốc Dobutil , Operindosyl , Opecosyl argin là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Dobutil , Operindosyl , Opecosyl argin (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Perindopril
Phân loại: Thuốc ức chế enzym chuyển đổi angiotensin. Thuốc điều trị tăng huyết áp.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C09AA04.
Biệt dược gốc: Coversyl
Biệt dược: Dobutil , Operindosyl , Opecosyl argin
Hãng sản xuất : Công ty Cổ phần Dược phẩm OPV
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 4 mg, 8mg (dạng Perindopril ter-butylamin)
Viên nén 5mg (dạng Perindopril arginin)
Thuốc tham khảo:
| OPERINDOSYL 4 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Perindopril erbumin | …………………………. | 4 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| DOBUTIL 8 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Perindopril erbumin | …………………………. | 8 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| OPECOSYL ARGIN 5 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Perindopril arginin | …………………………. | 5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Tăng huyết áp.
Suy tim sung huyết.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
DOBUTIL nên uống ngày một lần, vào buổi sáng, trước bữa ăn.
Khuyến cáo sử dụng dạng bào chế có hàm lượng thích hợp (Ví dụ, Perindopril tert-butylamin 2 mg hay Perindopril tert-butylamin 4 mg) với các liều dùng dưới 8 mg.
Liều dùng:
Tăng huyết áp:
Liều khởi đầu được khuyến cáo là 4 mg, uống 1 lần/ngày, vào buổi sáng. Có thể tăng liều dùng đến 8 mg, uống 1 lần/ngày, sau 1 tháng điều trị.
Đối với bệnh nhân có hệ thống renin-angiotensin-aldosteron hoạt động mạnh (đặc biệt tăng huyết áp mạch máu thận, giảm muối và/hoặc giảm thể tích, mất bù về tim mạch hoặc tăng huyết áp nặng) có thể dễ bị tụt huyết áp sau liều điều trị đầu tiên. Liều khởi đầu được khuyến cáo là 2 mg cho những bệnh nhân này và nên được theo dõi chặt chẽ.
Suy tim: Liều khởi đầu được khuyến cáo là 2 mg/ngày, uống 1 lần/ngày, vào buổi sáng. Sau 2 tuần, có thể tăng liều dùng lên đến 4 mg/ngày, nếu bệnh nhân dung nạp thuốc. Điều chỉnh liều nên dựa vào đáp ứng lâm sàng của từng bệnh nhân.
Người lớn tuổi: Uống DOBUTIL liều 2 mg, ngày 1 lần trong 1 tuần, rồi có thể tăng lên 4 mg, uống ngày 1 lần trong tuần tiếp, sau đó tăng liều đến 8 mg, uống ngày 1 lần, tùy thuộc vào chức năng thận. Chỉ tăng liều dùng khi đã dung nạp với liều thấp trước đó
Chỉnh liều cho bệnh nhân suy thận
Liều dùng cho bệnh nhân suy thận tùy thuộc vào mức độ thanh thải creatinin
| Độ thanh thải creatinin (ml/min). | Liều khuyến cáo |
| ≥60 ml/phút | 4 mg / ngày |
| 30 – 60 ml/phút | 2 mg / ngày |
| 15 – 30 ml/phút | 2 mg dùng cách ngày |
| Bệnh nhân được lọc máu*, Clcr < 15 | 2 mg vào ngày có lọc máu |
* Bệnh nhân có lọc máu, nên uống thuốc sau khi lọc máu..
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc hoặc với bất cứ thuốc ức chế enzym chuyển khác.
Tiền sử phù mạch có liên quan đến việc dùng thuốc ức chế enzym chuyển trước đó.
Trẻ em, phụ nữ có thai và cho con bú.
4.4 Thận trọng:
Ho: Có thể gặp họ khan, trong trường hợp này bệnh nhân phải báo cáo lại với bác sĩ để xin quyết định có nên tiếp tục điều trị hay không.
Tụt huyết áp: Thuốc ức chế enzym chuyển có thể gây tụt huyết áp. Tụt huyết áp có triệu chứng hiếm khi thấy ở bệnh nhân tăng huyết áp chưa biến chứng và có khả năng xảy ra hơn ở bệnh nhân giảm thể tích máu do đang dùng thuốc lợi tiểu, hạn chế muối, lọc máu, tiêu chảy hoặc ói mửa hoặc ở bệnh nhân có tăng huyết áp lệ thuộc nhiều vào renin.
Suy thận: Trong trường hợp suy thận (độ thanh thải creatinin < 60 ml/phút) liều khởi đầu perindopril nên được điều chỉnh tùy thuộc vào độ thanh thải creatinin của bệnh nhân.
Ở bệnh nhân suy tim có triệu chứng hạ huyết áp sau khi điều trị thuốc ức chế enzym chuyển có thể dẫn đến thương tổn hơn nữa chức năng thận. Suy thận cấp, thường hồi phục, đã từng được báo cáo.
Ở bệnh nhân có hẹp động mạch thận 2 bên hoặc hẹp động mạch thận của thận đơn độc mà được điều trị thuốc ức chế enzym chuyển, thì có thể có tăng urea và creatinin máu, thường sẽ hồi phục khi ngừng liệu pháp.
Tăng mẫn cảm/phù mạch: Phù mạch vùng mặt, chi, môi, màng niêm mạc, lưỡi, thanh môn và/hoặc thanh quản từng được báo cáo, nhưng rất hiếm ở bệnh nhân điều trị thuốc ức chế enzym chuyển.
Tăng kali máu: Tăng kali huyết thanh được ghi nhận ở bệnh nhân đang dùng thuốc ức chế enzym chuyển, bao gồm perindopril. Bệnh nhân có nguy cơ tăng kali gồm bệnh nhân suy thận, tiểu đường không kiểm soát được, những bệnh nhân đang dùng đồng thời thuốc lợi tiểu giữ kali, đang dùng sản phẩm có kali hoặc muối có kali hoặc bệnh nhân đang dùng thuốc khác mà gây tăng kali (như heparin).
Trẻ em
Hiệu quả và an toàn của thuốc ở trẻ em chưa được xác định, vì vậy perindopril không được khuyến cáo dùng cho trẻ em.
Trong tăng huyết áp động mạch thận, nên bắt đầu điều trị với liều thấp 2 mg (xem tăng huyết áp do mạch máu thận).
Nên đánh giá creatinin huyết tương trước khi bắt đầu điều trị và trong tháng đầu điều trị.
Thẩm phân máu: Các phản ứng giống phản vệ (phù nề môi và lưỡi kèm khó thở và tụt huyết áp) đã được ghi nhận trong khi thẩm phân máu với màng có tính thấm cao (polyacrylonitril) trên người bệnh được điều trị thuốc ức chế enzym chuyển. Nên tránh sự phối hợp này
Trên người cao tuổi
Nên bắt đầu điều trị với liều 2mg/ngày (perindopril erbumin), dùng 1 lần, và phải đánh giá chức năng thận trước khi bắt đầu điều trị.
Can thiệp phẫu thuật
Trong trường hợp gây mê đại phẫu, hoặc dẫn mê bằng thuốc có thể gây hạ áp, perindopril có thể gây tụt huyết áp, phải chữa bằng cách tăng thể tích máu.
Suy tim sung huyết
Trên người bệnh suy tim sung huyết từ nhẹ đến vừa, không thấy thay đổi có ý nghĩa về huyết áp khi dùng liều khởi đầu 2mg. Tuy vậy, trên người bệnh suy tim sung huyết nặng và người bệnh có nguy cơ, nên bắt đầu dùng bằng liều thấp.
Thuốc này có chứa: Lactose. Bệnh nhân có vấn đề về di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, thiếu hụt lactose Lapp hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Chóng mặt hoặc mệt mỏi có thể xảy ra, bệnh nhân nên thận trọng khi lái xe, vận hành máy móc, làm việc trên cao và các trường hợp khác.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: D
US FDA pregnancy category: D
Thời kỳ mang thai:
Chống chỉ định.
Thời kỳ cho con bú:
Không biết perindopril có được bài tiết qua sữa mẹ không, vì vậy perindopril không được khuyến cáo dùng cho bệnh nhân trong thời kỳ nuôi con bằng sữa mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp, ADR > 1/100: Nhức đầu, rối loạn tính khí và giấc ngủ, suy nhược, rối loạn tiêu hóa, rối loạn vị giác, chuột rút, mổi mẩn, ho khan.
Ít gặp, 1/1000<ADR<1/100: Bất lực, khô miệng, hemoglobin giảm nhẹ, tăng kali huyết.
Hiếm gặp, ADR<1/1000: Phù mặt, đầu chi, môi, lưỡi, thanh môn, thanh quản làm khó thở hoặc khó nuốt
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Dùng đồng thời thuốc lợi tiểu giữ kali, sản phẩm có kali hoặc muối có kali với perindopril có thể gây tăng kali huyết thanh.
Thuốc lợi tiểu: Bệnh nhân dùng thuốc lợi tiểu có thể xảy ra giảm huyết áp quá mức sau khi khởi đầu điều trị với thuốc ức chế enzym chuyển.
Lithi: Tăng nồng độ lithi huyết thanh và tăng độc tính của lithi có hồi phục đã từng được báo cáo khi dùng chung lithi với thuốc ức chế enzym chuyển.
Thuốc kháng viêm không steroid: Dùng thuốc kháng viêm không steroid có thể làm giảm hiệu quả hạ huyết áp của thuốc ức chế enzym chuyển. Thêm vào đó, thuốc kháng viêm không steroid và thuốc ức chế enzym chuyển làm tăng thêm nồng độ kali huyết thanh và làm giảm chức năng thận.
Corticoid, tetracosactid làm giảm tác dụng của hạ huyết áp của perindopril.
Thuốc hạ huyết áp và thuốc giãn mạch: Dùng đồng thời với các thuốc này sẽ làm tăng thêm hiệu quả hạ huyết áp của perindopril. Dùng đồng thời với nitroglycerin và dẫn xuất nitrat khác, hoặc thuốc giãn mạch khác có thể gây hạ huyết áp hơn nữa.
Thuốc chống đái tháo đường: Dùng đồng thời thuốc ức chế enzym chuyển và các thuốc chống đái tháo đường (insulin, các thuốc hạ đường huyết dạng uống) có thể làm tăng tác dụng hạ đường huyết với nguy cơ tụt đường huyết. Hiện tượng này có khả năng xảy ra trong tuần đầu tiên kết hợp điều trị và ở bệnh nhân suy thận.
Dùng đồng thời với một vài thuốc gây mê, thuốc chống trầm cảm ba vòng, với thuốc ức chế enzym chuyển có thể gây hạ huyết áp hơn nữa.
Thuốc giống giao cảm có thể gây giảm hiệu quả hạ huyết áp của thuốc ức chế enzym chuyển.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: Liên quan đến tụt huyết áp.
Xử trí: Rửa dạ dày, truyền tĩnh mạch dung dịch muối đẳng trường. Có thể tiến hành lọc máu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm dược lý: Ức chế enzym chuyển đổi angiotensin.
Mã ATC: C09AA04
Perindopril là một thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin, tác dụng thông qua hoạt tính của chất chuyển hóa perindoprilat. Enzym chuyển (ACE: Angiotensin Converting Enzym) là một exapeptidase chuyển angiotensin I thành angiotensin II – là một chất có mạch đồng thời kích thích bài tiết aldosteron ở vỏ thượng thận gây tăng huyết áp.
Ức chế enzym chuyển làm giảm angiotensin II trong huyết tương, dẫn đến tăng hoạt tính của renin trong huyết tương (do ức chế con đường phản hồi ngược việc giải phóng renin) và giảm tiết aldosteron. Do enzym chuyển làm bất hoạt bradykinin, ức chế enzym chuyển cũng dẫn đến tăng hoạt tính của hệ thống Kalli Krein -Kinin tại chỗ và trong tuần hoàn và cũng hoạt hóa hệ thống prostaglandin. Cơ chế này cũng góp phần làm giảm huyết áp của các thuốc ức chế enzym chuyển, đồng thời một phần gây ra phản ứng phụ như họ.
Ở người tăng huyết áp, perindopril làm giảm huyết áp bằng cách làm giảm sức cản ngoại vi toàn thân. Thuốc thường gây giãn động mạch và có thể cả tĩnh mạch.
Ở người suy tim sung huyết, perindopril làm giảm tải cho tim, giảm tần số tim, tăng cung lượng tim.
Cơ chế tác dụng:
Perindopril là một thuốc ức chế enzym chuyển đổi angiotensin, tác dụng thông qua hoạt tính của chất chuyển hóa perindoprilat. Enzym chuyển đổi này (ACE: Angiotensin Converting Enzyme) là một protease (exopeptidase) chuyển angiotensin I thành angiotensin II là một chất co mạch mạnh và thúc đay tế bào cơ trơn mạch máu và cơ tim tăng trưởng, đồng thời ACE gây giáng hóa bradykinin là một chất làm giãn mạch. Ức chế ACE làm giảm angiotensin II trong huyết tương, dẫn đến tăng hoạt tính của renin trong huyết tương (do ức chế hồi tác âm đến giải phóng renin) và dẫn đến giảm tiết aldosteron, nên làm giảm giữ natri và tăng giữ kali trong cơ thể. Do ACE làm bất hoạt bradykinin, ức chế ACE cũng dẫn đến tăng hoạt tính của hệ thống Kallikrein-Kinin tại chỗ và trong tuần hoàn và như vậy cũng hoạt hóa hệ thống prostaglandin. Cơ chế này cũng góp phần làm giảm huyết áp của các thuốc ức chế ACE, đồng thời một phần gây ra phản ứng phụ như ho.
5.2. Dược động học:
Perindopril được hấp thu nhanh chóng qua đường uống (đạt nồng độ đỉnh trong 1 giờ) và chuyển hóa mạnh, chủ yếu ở gan thành perindoprilat có hoạt tính. Sinh khả dụng từ 65 tới 70%. Thời gian bán hủy của perindopril trong huyết tường là 1 giờ.
Khoảng 20% được biến đổi sinh học thành perindoprilat. Nồng độ đỉnh của perindoprilat huyết tương đạt được sau 3 đến 4 giờ. Thức ăn làm giảm sự biến đổi sinh học perindopril thành perindoprilat, do đó giảm sinh khả dụng, nên phải uống thuốc một lần vào buổi sáng trước khi ăn.
Thể tích phân bố của perindoprilat tự do xấp xỉ 0,2 lít/kg. Perindoprilat gắn ít vào protein (perindoprilat gắn vào enzym chuyển dưới 30%) nhưng phụ thuộc vào nồng độ. Perindoprilat được thải trừ qua nước tiểu và thời gian bán hủy phần thuốc tự do vào khoảng 3 đến 5 giờ. Sự phân ly perindoprilat gắn với enzym chuyển đổi angiotensin tạo ra thời gian bán hủy “hiệu dụng” là 25 giờ để đạt được trạng thải ổn định trong 4 ngày. Không thấy hiện tượng tích lũy perindopril sau khi dùng liều lặp lại. Ở người cao tuổi, người suy tim sung huyết và người bệnh suy thận, perindoprilat thải trừ chậm hơn. Việc chỉnh liều trong trường hợp suy thận cần dựa vào mức độ suy thận (độ thanh thải creatinin). Độ thanh thải thẩm phân của perindoprilat là 70 ml/phút.
Dược động học của perindopril thay đổi ở người bị xơ gan, thanh thải thuốc mẹ ở gan bị giảm một nửa. Tuy vậy, lượng perindoprilat tạo thành không giảm, và do đó không cần phải điều chỉnh liều.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Avicel M200, croscarmellose sodium, magnesi stearat, talc, opadry white.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
HDSD Thuốc Dobutil 8 do Công ty Cổ phần Dược phẩm OPV sản xuất (2016).
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
