Thuốc Olisfat là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Olisfat (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Orlistat
Phân loại: Thuốc điều trị béo phì. Chất ức chế lipase dạ dày-ruột.
Nhóm pháp lý: Thuốc không kê đơn OTC – (Over the counter drugs)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A08AB01.
Biệt dược gốc: Xenical
Biệt dược: Olisfat
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Sao Kim
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang 60 mg, 120 mg.
Thuốc tham khảo:
| OLISFAT | ||
| Mỗi viên nang cứng có chứa: | ||
| Orlistat | …………………………. | 60 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Orlistat được chỉ định kết hợp cùng với chế độ ăn giảm nhẹ calo trong điều trị béo phì và ngừa tăng cân trở lại ở bệnh nhân có chỉ số khối cơ thể (BMI) ≥ 30kg/m² hoặc bệnh nhân thừa cân (BMI ≥ 28kg/m²) kèm theo các yếu tố nguy cơ (như cao huyết áp, tiểu đường, tăng lipid huyết).
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Nên uống thuốc với nước ngay trước, trong khi ăn hoặc cho đến 1 giờ sau mỗi bữa ăn chính. Nếu bỏ lỡ một bữa ăn hoặc bữa ăn không có chất béo thì không cần dùng orlistat.
Liều dùng quá 3 lần/ngày không tăng thêm lợi ích.
Nếu bệnh nhân không thể giảm cân sau 12 tuần điều trị với Orlistat , nên tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ. Nếu cần có thể ngưng điều trị.
Liều dùng:
Người lớn
Điều trị béo phì và ngừa tăng cân trở lại: 120 mg x 3 lần/ngày trong mỗi bữa ăn có chất béo.
Người thừa cân: 60 mg x 3 lần/ngày trong mỗi bữa ăn có chất béo.
Lưu ý:
Chế độ ăn kiêng và tập thể dục là những phần quan trọng của chương trình giảm cân. Khuyến cáo nên bắt đầu chương trình ăn kiêng và tập thể dục trước khi bắt đầu điều trị với Orlistat .
Trong khi uống orlistat, bệnh nhân nên thực hiện chế độ cân bằng dinh dưỡng và giảm calo nhẹ, chứa khoảng 30% calo từ chất béo. Nên phân bố lượng chất béo carbohydrat và protein được ăn vào hàng ngày của 3 bữa ăn chính.
Nên tiếp tục chương trình ăn kiêng và tập thể dục sau khi ngưng điều trị với Orlistat .
Tính an toàn và hiệu quả của thuốc dùng trên 4 năm chưa được đánh giá.
Trẻ em: Tính an toàn và hiệu quả ở trẻ em dưới 12 tuổi chưa được thiết lập.
Dữ liệu về việc dùng orlistat cho người lớn tuổi còn hạn chế. Tác dụng của orlistat trên những người bị suy gan và/hoặc suy thận chưa được nghiên cứu. Tuy nhiên, do orlistat được hấp thu rất ít nên không cần điều chỉnh liều ở người lớn tuổi và những người suy gan và/hoặc suy thận.
4.3. Chống chỉ định:
Hội chứng kém hấp thu mạn tính hoặc bệnh ứ mật.
Mẫn cảm với orlistat hay bất cứ thành phần nào của thuốc.
Phụ nữ có thai và phụ nữ cho con bú.
4.4 Thận trọng:
Triệu chứng tiêu hóa
Bệnh nhân nên được khuyên tuân thủ các chế độ dinh dưỡng được đưa ra. Khả năng xảy ra các triệu chứng tiêu hóa có thể tăng khi dùng orlistat cùng với bữa ăn cá nhân hoặc một chế độ ăn nhiều chất béo.
Bệnh nhân suy thận
Orlistat được dùng thận trọng trên bệnh nhân có tiền sử tăng oxalat niệu hoặc sỏi calci oxalat ở thận.
Thuốc trị đái tháo đường
Cần điều chỉnh liều dùng của thuốc hạ đường huyết trên bệnh nhân tiểu đường týp 2 do kiểm soát chuyển hóa được cải thiện sau khi giảm cân trên những bệnh nhân này.
Vitamin tan trong dầu
Bổ sung các vitamin tan trong dầu có thể cần thiết trong khi điều trị lâu dài, nhưng nên uống tối thiểu 2 giờ trước hoặc sau khi uống orlistat hay lúc đi ngủ.
Thuốc tránh thai
Hiệu lực của hormon tránh thai có thể giảm trong trường hợp orlistat gây tiêu chảy nặng và khuyến cáo các bệnh nhân cần sử dụng thêm phương pháp tránh thai hỗ trợ.
Sản phẩm thuốc tăng huyết áp hoặc tăng cholesterol máu
Giảm cân có thể cải thiện huyết áp và mức cholesterol. Bệnh nhân đang dùng một số thuốc tăng huyết áp hoặc tăng cholesterol máu nên tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ khi dùng orlistat, trong trường hợp cần thiết phải điều chỉnh liều lượng thuốc.
Amiodaron
Bệnh nhân đang dùng amiodarone nên tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi bắt đầu điều trị với orlistat
Chảy máu trực tràng
Các trường hợp chảy máu trực tràng đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng orlistat. Nếu điều này xảy ra, bệnh nhân nên tham khảo ý kiến một bác sĩ.
Levothyroxin
Suy giáp và / hoặc giảm kiểm soát suy giáp có thể xảy ra khi dùng đồng thời orlistat và levothyroxin. Bệnh nhân đang uống levothyroxin nên tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi bắt đầu điều trị với orlistat, orlistat và levothyroxin có thể cần phải được dùng trong thời điểm khác nhau và liều levothyroxin có thể cần phải được điều chỉnh.
Thuốc kháng retrovirus HIV
Bệnh nhân nên tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi dùng orlistat dùng đồng thời với các thuốc kháng retrovirus. Orlistat có khả năng làm giảm sự hấp thu của thuốc kháng virus HIV và có thể ảnh hưởng tiêu cực đến hiệu quả của thuốc kháng vi rút HIV
Thuốc chống động kinh
Bệnh nhân dùng một sản phẩm thuốc chống động kinh nên tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi bắt đầu điều trị với orlistat, họ cần được theo dõi những thay đổi có thể có của tần số và mức độ nghiêm trọng của các com co giật. Nếu điều này xảy ra, xem xét có thể dùng orlistat và các thuốc chống động kinh ở thời điểm khác nhau
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Orlistat không ảnh hưởng trên khả năng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: X
Thời kỳ mang thai:
Chưa có nghiên cứu nào đầy đủ và chặt chẽ về orlistat sử dụng trên phụ nữ có thai. Vì vậy orlistat không được sử dụng trong thời gian mang thai.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa biết rõ orlistat có qua sữa mẹ không. Vì vậy orlistat không được dùng cho phụ nữ đang cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Các tác dụng phụ thường gặp trong khi điều trị với orlistat đã được báo cáo là chứng rối loạn tiêu hóa bao gồm cảm giác gấp đi tiểu và đại tiện không kiểm soát, đầy hơi và phân có mỡ. Các triệu chứng trên có thể giảm thiểu bằng cách hạn chế lượng chất béo trong bữa ăn. Bảng danh sách các phản ứng có hại.
Tác dụng phụ được liệt kê bên dưới dựa trên phản ứng có hại hệ thống cơ quan và tần số. Tần số được định nghĩa là: rất phổ biến (>1/10), thông thường (>1/100 đến <1/10), ít gặp (>1/1000 đến <1/100), hiếm (>1/10.000 đến <1/1000), rất hiếm (<1/10.000) và không được biết (không thể được ước tính từ dữ liệu có sẵn).
Các tần số phản ứng phụ được xác định trong quá trình sử dụng sau tiếp thị của orlistat không được xem như là các phản ứng phụ được ghi nhận một cách tự nguyện từ một quần có quy mô không xác định .Trong mỗi nhóm tần số, phản ứng phụ được thể hiện theo thứ tự mức độ giảm dần.
| Trên hệ cơ quan và tần số gặp | Các phản ứng có hại |
| Rối loạn máu và hệ bạch huyết Không được biết | Giảm prothrombin và tăng INR. |
| Rối loạn hệ thống miễn dịch
Không được biết |
Phản ứng quá mẫn bao gồm phản ứng phản vệ, co thắt phế quản, phù mạch, ngứa, phát ban, mày đay |
| Rối loạn tâm thần
Thông thường |
Lo âu |
| Rối loạn tiêu hóa | Đốm dầu trong phân. |
| Rất phổ biến | Xả hơi trong bao tử |
| Thông thường | Đi ngoài cấp |
| Không được biết | Phân có nhờn dầu.
Đầy hơi trong bụng Phân mềm Đau bụng Đi vệ sinh không tự chủ. Phân lỏng Tăng số lần đi ngoài. Viêm túi thừa Viêm tụy Chảy máu trực tràng nhẹ |
| Các rối loạn trên thận và tiết niệu
Không được biết |
Oxalate thận có thể dẫn đến suy thận |
| Rối loạn gan mật
Không được biết |
Viêm gan mà có thể dẫn đến nguy hiểm. Một số trường hợp tử vong hoặc các trường hợp cần cấy ghép gan đã được báo cáo. sỏi mật Tăng transamines và phosphatise kiềm. |
| Các rối loạn da và mô dưới da Không được biết | Da bọng nước. |
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Ciclosporin
Một nghiên cứu về tương tác thuốc đã thấy có sự giảm nồng độ trong huyết tương của ciclosporin khi dùng đồng thời orlistat với ciclosporin.
Acarbose
Chưa có nghiên cứu tương tác về dược động học, nên tránh dùng đồng thời orlistat và acarbose.
Thuốc chống đông đường uống
Khi dùng đồng thời warfarin hay các thuốc chống đông khác cùng với orlistat, nên theo dõi tỷ số chuẩn hóa quốc tế (INR).
Vitamin tan trong dầu
Điều trị orlistat có khả năng làm giảm sự hấp thu của các vitamin tan trong dầu (A, D, E và K).
Levothyroxin
Giảm năng tuyến giáp đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng đồng thời orlistat và levothyroxin. Nên theo dõi những thay đổi về chức năng tuyến giáp ở những bệnh nhân dùng đồng thời orlistat và levothyroxin. Nên dùng levothyroxin và orlistat cách nhau ít nhất 4 giờ.
Thuốc chống động kinh
Chứng co giật đã được báo cáo ở những bệnh nhân điều trị đồng thời với orlistat và các sản phẩm thuốc chống động kinh ví dụ valproate, lamotrigine, mà có quan hệ nguyên nhân đẫn đến tương tác không thể loại trừ. Orlistat có thể làm giảm sự hấp thu của các thuốc chống động kinh, dẫn đến chứng co giật.
Thuốc tránh thai
Trường hợp không có sự tương tác giữa thuốc tránh thai và orlistat đã được chứng minh trong các nghiên cứu tương tác thuốc-thuốc cụ thể. Tuy nhiên, orlistat có thể gián tiếp làm giảm khả dụng của thuốc tránh thai và dẫn đến mang thai bất ngờ trong một số trường hợp cá biệt. Một phương pháp tránh thai bổ sung nên được khuyến cáo trong các trường hợp tiêu chảy nặng.
Thuốc kháng retrovirus
Dựa trên báo cáo và các theo dõi sau khi đưa sản phẩm ra thị trường, orlistat có khả năng làm giảm sự hấp thu của thuốc kháng virus HIV và có thể ảnh hưởng tiêu cực đến hiệu quả của thuốc kháng vi rút HIV.
Thuốc chống trầm cảm, thuốc chống loạn thần (hao gồm lithium) và các benzodiazepin
Có một số báo cáo các trường hợp ngẫu nhiên làm giảm hiệu quả của thuốc chống trầm cảm, thuốc chống loạn thần (bao gồm lithium) và các benzodiazepin trong việc khởi đầu điều trị orlistat ở bệnh nhân trước đó được kiểm soát tốt. Do đó điều trị orlistat chỉ nên được bắt đầu sau khi xem xét cẩn thận các tác động có thể có ở những bệnh nhân này.
Amiodaron
Sự giảm nồng độ trong huyết tương khi dùng liều duy nhất amiodarone đã được quan sát trong một số lượng giới hạn của tình nguyện viên khỏe mạnh sử dụng đồng thời orlistat. Sự liên quan lâm sàng của tác động này ở những bệnh nhân được điều trị amiodarone vẫn chưa được biết. Bệnh nhân đang dùng amiodarone nên tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi bắt đầu điều trị với orlistat. Liều amiodarone có thể cần phải được điều chỉnh trong quá trình điều trị với orlistat.
4.9 Quá liều và xử trí:
Đơn liều 800mg orlistat và đa liều đến 400mg x 3 lần/ngày trong 15 ngày được thử nghiệm trên người cân nặng bình thường và người béo phì đều không thấy tác dụng phụ đáng kể. Trường hợp xảy ra quá liều orlistat, bệnh nhân nên được theo dõi trong 24 giờ. Tác dụng toàn thân có liên quan đến tính chất ức chế men lipase của orlistat nên được phục hồi nhanh chóng.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Orlistat là một chất ức chế thuận nghịch các men lipase. Thuốc thể hiện hoạt tính trị liệu ở lòng dạ dày và ruột non bằng cách tạo liên kết cộng hóa trị bền vững với phần serin của men lipase của dạ dày và tuyến tụy. Lipase bị bất hoạt nên mất khả năng thủy phân chất béo trong thức ăn ở dạng triglycerid thành các acid béo tự do và các monoglycerid hấp thu được. Các triglycerid không tiêu hóa không được hấp thu, kết quả là làm thiếu hụt calo, có hiệu quả trên việc kiểm soát thể trọng. Do vậy, sự hấp thu vào cơ thể của thuốc không cần thiết cho hoạt tính của thuốc. Với liều điều trị 120 mg x 3 lần/ngày, orlistat ức chế sự hấp thu chất béo trong thức ăn khoảng 30%. Tác động của orlistat gây tăng chất béo trong phân được thấy từ 24-48 giờ sau khi uống. Khi ngưng dùng, lượng chất béo trong phân trở về mức trước khi điều trị, thường trong vòng 48-72 giờ.
Cơ chế tác dụng:
Thuốc thể hiện hoạt tính trị liệu ở lòng dạ dày và ruột non bằng cách tạo liên kết cộng hóa trị bền vững với phần serin của men lipase của dạ dày và tuyến tụy. Lipase bị bất hoạt nên mất khả năng thủy phân chất béo trong thức ăn ở dạng triglycerid thành các acid béo tự do và các monoglycerid hấp thu được. Các triglycerid không tiêu hóa không được hấp thu, kết quả là làm thiếu hụt calo, có hiệu quả trên việc kiểm soát thể trọng. Do vậy, sự hấp thu vào cơ thể của thuốc không cần thiết cho hoạt tính của thuốc.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Sự hấp thu của orlistat rất ít. Nồng độ chất nguyên thủy của orlistat không đo được (< 5ng/ml) sau khi uống 8 giờ.
Nói chung ở liều điều trị, rất khó phát hiện orlistat trong huyết tương và nồng độ cũng rất thấp (< 10ng/ml hoặc 0,02mcmol), không có bằng chứng về sự tích lũy, điều này cũng phù hợp với sự hấp thu không đáng kể.
Phân bố: Không xác định được thể tích phân phối vì thuốc được hấp thu rất ít và vì vậy không xác định được dược động học toàn thân. Trên in vitro, orlistat gắn kết với hơn 99% protein huyết tương (chủ yếu là lipoprotein và albumin). Một lượng nhỏ orlistat gắn vào hồng cầu.
Chuyển hóa: Trên bệnh nhân béo phì, phần nhỏ của liều được hấp thu vào cơ thể, và được chuyển hóa thành hai chất chuyển hóa là M1 (thủy phân ở vòng lacton 4 nhánh) và M3 (là M1 với phần N-formyl leucin bị tách ra), chiếm khoảng 42% tổng nồng độ thuốc trong huyết tương.
Hai chất chuyển hóa M1 và M3 có vòng β-lacton mở và hoạt tính ức chế men lipase rất yếu, kém hơn hoạt tính của orlistat 1000 lần (với M1) và 2500 lần (với M3). Xét về mặt hoạt tính ức chế yếu và nồng độ trong huyết tương thấp ở liều điều trị (M1 có nồng độ trung bình 26ng/ml và M3 có nồng độ trung bình 108ng/ml), có thể xem các chất chuyển hóa này không có tác dụng dược lý quan trọng.
Thải trừ: Khoảng 97% lượng thuốc uống vào được được thải trừ qua phân và trong số đó khoảng 83% dưới dạng orlistat nguyên thủy.
Toàn thể lượng orlistat tích lũy lại cũng chỉ thải qua thận < 2% liều dùng. Thời gian để đạt sự thải trừ hoàn toàn (qua phân và nước tiểu) là 3-5 ngày. Sự phân bố của orlistat ở người có thể trọng bình thường và béo phì tương đương. Orlistat, M1 và M3 đều bài tiết qua mật.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
