Thuốc Olanxol là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Olanxol (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Olanzapine
Phân loại: Thuốc an thần /Thuốc chống loạn thần nhóm Benzodiazepine
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N05AH03.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Olanxol
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược Danapha
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim 10 mg.
Thuốc tham khảo:
| OLANXOL | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Olanzapine | …………………………. | 10 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị bệnh tâm thần phân liệt, rối loạn lưỡng cực: Đợt cấp hưng cảm hay hỗn hợp bệnh, bệnh lưỡng cực chu kỳ nhanh, kích động cấp do tâm thần phân liệt hoặc do bệnh lưỡng cực.
Đơn trị liệu tâm thần hưng cảm ở người lớn và trẻ em từ 12 – 18 tuổi (dưới sự kiểm soát chặt chẽ của thầy thuốc chuyên khoa).
Phòng ngừa tái phát ở những bệnh nhân rối loạn lưỡng cực đã từng có đáp ứng với olanzapin trong điều trị giai đoạn hưng cảm.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng bằng đường uống, không phụ thuộc bữa ăn.
Sử dụng thêm dạng bào chế có hàm lượng 5 mg, 15 mg để phù hợp với từng chỉ định.
Liều dùng:
Tâm thần phân liệt:
Liều khuyên dùng khởi đầu của olanzapin là 5 – 10 mg. dùng một lần trong 24 giờ mà không cần chú ý bữa ăn, liều mục tiêu 10 mg/ngày, khuyên cáo điều chỉnh liều tới 10 mg mỗi ngày được thực hiện từng đợt cách nhau không dưới 1 tuần. Tuy nhiên, khuyến cáo dùng liều trên 10 mg mỗi ngày chỉ sau khi đánh giá lại về mặt lâm sàng. Olanzapin không được khuyến cáo sử dụng với liều lớn hơn 20 mg/ngày.
Hưng cảm:
Đơn trị liệu: liều từ 10 – 15 mg mỗi ngày. Điều chỉnh liều 5 mg được thực hiện cách nhau không dưới 24 giờ nếu cần thiết sao cho khoảng liều nằm trong giới hạn 5 – 20 mg/ngày. Nếu có sự đáp ứng có thê điều trị tiếp tục với liều tương tự để phòng ngừa tái phát.
Đa trị liệu: Liều khuyến cáo 10 mg/ngày.
Phòng ngừa tái phát trên bệnh nhân hưng cảm trước đó có đáp ứng với olanzapin: liều khởi đầu khuyến cáo là 10 mg mỗi ngày.
Ngăn ngừa tái phát cơn trầm cảm: Liều khuyến cáo bắt đầu 10 mg/ngày.
Trẻ em: Hiệu quả và độ an toàn của olanzapin ở trẻ đưới 18 tuổi chưa được thiết lập. nhưng thuốc đã được sử dụng có hiệu quả trong kiểm soát tâm thần phân liệt ở lứa tuổi này.
Người bệnh cao tuổi: Không nên dùng, thường quy liều khởi đầu thấp là 5 mg nhưng nên cân nhắc đối với người bệnh hơn 65 tuổi khi có kèm các yếu tố lâm sàng không thuận lợi.
Người bệnh suy thận và/hoặc suy gan: nên cân nhắc để dùng liều khởi đầu thấp là 5 mg. Trong trường hợp suy gan trung bình (xơ gan loại A hoặc B Child-Pugh) nên dùng liều khởi đầu 5 mg và cân thận khi tăng liều.
Người bệnh nữ so với người bệnh nam: Không có khác nhau về liều khởi đầu và phạm vi liều thông thường.
Người bệnh không hút thuốc so với người bệnh có lít thuốc: Không có khác nhau về liều khởi đầu và phạm vi liều thông thường.
4.3. Chống chỉ định:
Người bệnh có tiền sử mẫn cảm với bắt cứ thành phần nào của thuốc. Triệu chứng có thê là nổi mẩn đỏ. phát ban, phù mặt, môi, khó thở. Nếu có những triệu chứng này, hãy báo ngay cho Bác sĩ.
Phụ nữ cho con bú.
Người bệnh đã có nguy cơ bệnh glaucom góc đóng.
4.4 Thận trọng:
Bệnh Parkinson:Không khuyến cáo sử dụng olanzapin trong điều trị bệnh rối loạn tâm thần liên quan đến chủ vận dopamin ở bệnh nhân Parkinson. Trong thử nghiệm lâm sàng, việc làm xấu hơn các triệu chứng Parkinson và ảo giác đã được báo cáo là thường gặp và phổ biến hơn placebo, và olanzapin không hiệu quả hơn placebo trong điều trị triệu chứng loạn thần kinh.
Hội chứng an thần kinh ác tính:Là một tình trạng đe dọa mạng sống liên quan đến việc sử dụng các thuốc chống loạn thần kinh. Các biểu hiện lâm sàng của hội chứng này là sốt cao, cứng cơ, thay đổi tâm thần, mất cân bằng hệ thần kinh tự chủ (bất thường về nhịp mạch hoặc huyết áp, nhịp tim nhanh, toát mồ hôi và loạn nhịp tim), kèm theo các dấu hiệu như tăng creatinin phosphokinase, myoglobin niệu (ly giải cơ vân), và suy thận cấp. Nếu một bệnh nhân có các dấu hiệu và triệu chứng của hội chứng an thần kinh ác tính, hoặc bị sốt cao không giải thích được không kèm theo các biểu hiện lâm sàng của hội chứng an thần kinh ác tính, thì phải ngừng các thuốc chống loạn tâm thần.
Tăng đường huyết và đái tháo đường:Tăng đường huyết và/hoặc làm xấu hơn bệnh đái tháo đường, đôi khi có liên quan đến nhiễm ceto-acid hay hôn mê đã được báo cáo hiếm gặp, trong đó có vài trường hợp tử vong. Một số trường hợp bệnh nhân có tăng cân trước đó, đây có thể là yếu tố dự báo. Nên theo dõi lâm sàng thích hợp theo chỉ dẫn sử dụng thuốc chống loạn thần kinh. Những bệnh nhân điều trị với bất kỳ thuốc chống loạn thần kinh nào, bao gồm cả olanzapin nên được theo dõi các dấu hiệu và triệu chứng tăng đường huyết và những bệnh nhân bị đái tháo đường hay có các yếu tố nguy cơ của bệnh đái tháo đường nên được theo dõi thường xuyên tình trạng kiểm soát đường huyết kém. Nên theo dõi cân nặng thường xuyên.
Rối loạn lipid: Trong một thử nghiệm lâm sàng được kiểm soát có nhóm chứng, rối loạn lipid không mong muốn đã quan sát được ở bệnh nhân điều trị với olanzapin. Rối loạn lipid nên được kiểm soát lâm sàng thích hợp, đặc biệt là bệnh nhân bị rối loạn lipid máu và bệnh nhân có yếu tố nguy cơ tiến triển rối loạn lipid máu. Nên xét nghiệm nồng độ lipid máu trước khi điều trị và định kỳ trong quá trình điều trị..
Mất bạch cầu hạt: Sử dụng thận trọng cho bệnh nhân có số lượng bạch cầu và/hoặc bạch cầu trung tính thấp do bất kỳ nguyên nhân nào, bệnh nhân đang dùng thuốc gây mất bạch cầu trung tính, bệnh nhân có tiền sử ức chế/độc tủy xương do thuốc, bệnh nhân bị ức chế tủy xương do bệnh kết hợp với xạ trị hoặc hóa trị và bệnh nhân bị tăng bạch cầu acid hoặc tăng sản tủy xương. Mất bạch cầu trung tính đã được báo cáo là thường gặp khi sử dụng phối hợp olanzapin với valproat và ở những bệnh nhân tăng bạch cầu acid hoặc tăng sản tủy xương.
Ngừng thuốc:Rất hiếm gặp các triệu chứng cấp như đổ mồ hôi, mất ngủ, run, lo âu, buồn nôn hoặc nôn khi ngừng olanzapin đột ngột.
Tăng khoảng QT:Cần phải thận trọng khi kê đơn olanzapin cùng với những thuốc đã biết có tác dụng kéo dài khoảng QTc, đặc biệt ở người lớn tuổi, bệnh nhân bị hội chứng kéo dài khoảng QT bẩm sinh, suy tim sung huyết, phì đại tim, hạ kali huyết và hạ magnesi huyết.
Huyết khối nghẽn mạch:Rất hiếm gặp, mối quan hệ nguyên nhân giữa việc xảy ra huyết khối tĩnh mạch với việc sử dụng olanzapin chưa được chứng minh rõ. Tuy nhiên, do bệnh nhân bị tâm thần phân liệt thường có các yếu tố nguy cơ mắc phải của bệnh huyết khối tĩnh mạch, như bệnh nhân bất động, các yếu tố nguy cơ có thể của bệnh huyết khối tĩnh mạch nên được xác định và đánh giá dự phòng.
Loạn vận động muộn:Nguy cơ loạn vận động muộn gia tăng khi sử dụng lâu dài. Do đó, nếu có dấu hiệu hay triệu chứng của loạn vận động muộn xuất hiện ở những bệnh nhân sử dụng olanzapin, nên xem xét giảm liều hay ngừng thuốc.
Co giật:Nên sử dụng olanzapin thận trọng cho bệnh nhân có tiền sử co giật hoặc có những yếu tố nguy cơ làm hạ ngưỡng co giật. Co giật đã được báo cáo hiếm xảy ra ở những bệnh nhân điều trị với olanzapin. Trong hầu hết các trường hợp này, đã có báo cáo về tiền sử co giật hoặc yếu tố nguy cơ co giật.
Ảnh hưởng huyết động học:Olanzapin có thể gây hạ huyết áp thế đứng kèm theo chóng mặt, nhịp tim nhanh và ở vài bệnh nhân, bất tỉnh, đặc biệt trong giai đoạn xác định liều khởi đầu, có thể do ảnh hưởng của tính chất đối kháng thụ thể alpha-1-adrenergic.
Đột tử do bệnh tim:Trong báo cáo thử nghiệm sau khi đưa ra thị trường, những ca đột tử do bệnh tim đã được báo cáo trên những bệnh nhân sử dụng olanzapin. Trong một khảo sát thống kê hồi cứu, nguy cơ đột tử ở những bệnh nhân điều trị với olanzapin xấp xỉ gấp 2 lần ở những bệnh nhân không sử dụng thuốc chống loạn thần.
Tăng men transaminase:Thận trọng trên bệnh nhân có các dấu hiệu và triệu chứng của suy gan, bệnh nhân trước đó có giới hạn về chức năng gan và bệnh nhân đang điều trị thuốc có khả năng gây độc cho gan. Đề nghị đánh giá định kỳ men transaminase trên những bệnh nhân có suy gan nặng.
Sự điều hòa thân nhiệt:Các thuốc trị loạn tâm thần làm mất khả năng hạ thân nhiệt trung tâm của cơ thể. Nên cẩn thận khi kê đơn olanzapin cho bệnh nhân đang trong tình trạng có thể làm tăng thân nhiệt như đang tập luyện gắng sức, tiếp xúc nguồn nhiệt mạnh, đang dùng thuốc kháng cholinergic, hay đang bị mất nước.
Chứng khó nuốt:Mất cử động thực quản và hô hấp có liên quan đến việc dùng thuốc trị loạn tâm thần. Viêm phổi hít là nguyên nhân thường gặp làm nặng hơn hay gây tử vong ở bệnh nhân Alzheimer . Nên dùng thận trọng olanzapin và các thuốc trị loạn tâm thần trên bệnh nhân có nguy cơ viêm phối-hô hấp..
Tự tử: Khả năng tự tử vốn đã có trên bệnh nhân tâm thần phân liệt và rối loạn lưỡng cực. Nên giám sát chặt chẽ những bệnh nhân có nguy cơ tự tử cao kèm với việc điều trị bằng thuốc
Suy giảm chức năng nhận thức và vận động: Trong các thử nghiệm lâm sàng ở bệnh nhân cao tuổi bị mất trí nhớ, điều trị olanzapin làm gia tăng tỉ lệ tử vong và nguy cơ có hại đến mạch máu não hơn so với giả dược. Không khuyến cáo dùng olanzapin cho nhóm đối tượng này.
Hạ huyết áp tư thế đứng với biểu hiện chóng mặt, nhịp tim nhanh hoặc chậm. ngất xỉu.
Tăng prolactin máu
Thuốc chứa lactose, những bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, thiéu hut lactase, hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này..
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc có thể gây buồn ngủ. Vì vậy, cần khuyên bệnh nhân không nên lái xe, vận hành máy móc hay làm việc trên cao cho đến khi xác định rõ sự nhạy cảm của thuốc đối với bản thân.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Không có các nghiên cứu kiểm soát chặt chẽ và đầy đủ ở người mang thai. Phụ nữ được khuyên nên báo cho Bác sĩ nếu họ có thai hoặc có ý định mang thai khi đang dùng olanzapin. Chỉ nên dùng thuốc ở người mang thai khi lợi ích đem lại hơn hắn mối nguy hai cho bao thai.
Thời kỳ cho con bú:
Olanzapin được bài xuất vào sữa mẹ có thể gây ra các tác dụng ức chế thần kinh trung ương ở trẻ bú mẹ. Do đó, cần tránh không sử dụng olanzapin cho phụ nữ đang cho con bú hoặc không cho con bú khi bắt buộc phải điều trị cho mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp (> 1 % bệnh nhân) là buồn ngủ, tăng cân, tăng bạch cầu eosin, tăng prolactin, tăng cholesterol, tăng dưỡng huyết và tăng triglycerid.
Tần suất phản ứng bất lợi được quy ước như sau: rất thường gặp (≥10%), thường gặp (≥1% và <10%), ít gặp (≥0,1% và <1%), hiếm gặp (≥0,01% và <0,1%), rất hiếm gặp (<0,001%)
Rối loạn máu và hệ bạch huyết
Thường gặp: Tăng bạch cầu eosin, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính.
Hiếm gặp: Giảm tiểu cầu.
Rối loạn hệ thống miễn dịch
Ít gặp: Mẫn cảm với thuốc.
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng
Rất thường gặp: Tăng cân.
Thường gặp: Tăng cholesterol, tăng đường huyết và tăng triglycerid. Glucose niệu, tăng sự thèm ăn.
Ít gặp: Phát triển đợt cấp của bệnh tiểu đường đôi khi kết hợp với nhiễm toan ceton và hôn mê, trong đó có một số trường hợp tử vong.
Hiếm gặp: Hạ thân nhiệt.
Rối loạn hệ thần kinh
Rất thường gặp: Tình trạng mơ màng.
Thường gặp: Chóng mặt, rối loạn vận động, Parkinson.
Ít gặp: Co giật trong nhiều trường hợp đã có tiền sử động kinh hoặc có các yếu tố nguy cơ gây co giật, rối loạn vận động muộn, chứng hay quên, rối loạn trương lực.
Hiếm gặp: Hộ chứng an thần kinh ác tính, hội chứng ngừng thuốc.
Rối loạn hô hấp – lồng ngực
Ít gặp: Chảy máu cam.
Rối loạn tim, mạch
Rất thường gặp: Hạ huyết áp tư thế
Ít gặp: Chậm nhịp tim, kéo dài khoảng QT, huyết khối bao gồm thuyên tắc phổi và huyết khối tĩnh mạch sâu.
Hiếm gặp: Ngoại tâm thu thất nhịp nhanh.
Rối loạn tiêu hóa
Thường gặp: Tác dụng kháng acetylcholin thoáng qua bao gồm táo bón và khô miệng.
Ít gặp: Đầy bụng.
Hiếm gặp: Viêm tụy.
Rối loạn gan mật:
Thường gặp: Tăng enzym transaminase
Hiếm gặp: Viêm gan.
Da và rối loạn mô dưới da
Thường gặp: Ban đỏ
Ít gặp: Nhạy cảm với ánh sáng, rụng tóc.
Cơ xương khớp và rôi loạn mô liên kết
Thường gặp: Chứng đau khớp.
Hiếm gặp: Tiêu cơ vân.
Rối loạn thận và tiết niệu:
Ít gặp: Tiểu không kiểm soát, bí tiểu.
Hệ thống sinh sản
Thường gặp: Rối loạn chức năng cương dương ở nam giới. Giảm ham muốn tình dục ở nam và nữ.
Ít gặp: Vô kinh, nở ngực, nữ hóa tuyến vú ở nam giới.
Hiếm gặp: Cương dương.
Rối loạn chung
Thường gặp: Chứng suy nhược, mệt mỏi, phù nề, sốt.
Ngoài ra rất thường gặp tăng prolactin máu.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng thuốc trong trường hợp xuất hiện các biểu hiện của hội chứng an thần kinh ác tính. Điều trị hỗ trợ tích cực và theo dõi chặt bệnh nhân. Cần thận trọng khi sử dụng lại olanzapin cho bệnh nhân sau khi xuất hiện hội chứng an thần kinh ác tính: nên lựa chọn các thuốc ít gây hội chứng này hơn và cần tăng liều từ từ cho bệnh nhân.
Ngừng thuốc hoặc giảm liều olanzapin nếu xuất hiện loạn động muộn trong quá trình sử dụng thuốc.
Giảm liều hoặc dùng thuốc 1 lần/ngày lúc đi ngủ nếu xuất hiện buồn ngủ trong quá trình sử dụng olanzapin.
Sử dụng các biện pháp điều trị dùng thuốc hoặc không dùng thuốc để điều chỉnh rối loạn lipid máu nếu xuất hiện trong quá trình điều trị bằng olanzapin. Có thể cân nhắc sử dụng thay thế bằng các thuốc an thần kinh khác ít gây ảnh hưởng trên chuyển hóa lipid như risperidon, ziprasidon hay aripiprazol.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Khả năng những thuốc khác ảnh hưởng đến Olanzapin
Olanzapin chuyển hóa qua trung gian cytochrom P450 isoenzym CYP1A2, CYP2D6. Việc sử dụng các thuốc ức chế, cảm ứng hoặc tác động như là một cơ chất cửa của các isoenzym trên có thể ảnh hưởng đến nồng độ olanzapin trong huyết tương.
Sử dụng đồng thời olanzapin với diazepam hay rượu có thể làm tăng nguy cơ hạ huyết áp thế đứng.
Dùng đồng thời với than hoạt sẽ làm giảm sinh khả dụng của Olanzapin đường uống từ 50 đến 60%.
Chuyển hóa của Olanzapin có thể bị cảm ứng do hút thuốc (độ thanh thải Olanzapin thấp hơn 33% và thời gian bán thải dài hơn 21% ở những người không hút thuốc so với người hút thuốc) hoặc điều trị bằng carbamazepin (độ thanh thải tăng 44% và thời gian bán thải giảm 20%).
Fluvoxamin ức chế CYP1A2 ức chế sự chuyền hóa của olanzapin một cách đáng kể
Không nên dùng olanzapin với các thuốc điều trị Parkinson ở bệnh nhân Parkinson và mất trí nhớ.
Khả năng Olanzapin ảnh hưởng đến những thuốc khác
Olanzapin làm tăng tác động trên hệ thần kinh của các chất ức chế thần kinh trung ương, trong đó có rượu.
Sử dụng đồng thời olanzapin với các thuốc hạ huyết áp có thê dẫn đến tình trạng hạ huyết áp quá mức.
Olanzapin có thể đối kháng tác động của các thuốc chủ vận của dopamin.
Giảm bạch cầu trung tính có thể thường gặp hơn khi olanzapin được dùng kèm với valproat.
Có nguy cơ trên lý thuyết của việc kéo dài khoảng QT khi dùng olanzapin phối hợp với các thuốc khác đã được biết gây tác động này.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng:
Quá liều gây tử vong ở bệnh nhân thường được quan sát với mức liều trên 200 mg. Các triệu chứng thường xuất hiện trong vòng 1 – 2 giờ, tác dụng đạt tối đa trong vòng 4 – 6 giờ sau khi dùng thuốc: Kích động, nhịp tim nhanh, kháng cholinergic, đồng tử giãn, các triệu chứng ngoại tháp, co cứng cơ, tăng tiết nước bọt, Suy giảm ý thức từ mức độ an thần cho đến hôn mê đã được ghi nhận. Đôi khi có xuất hiện ngừng tim và hô hấp, loạn nhịp nhanh (nhịp nhanh trên thất), hội chứng an thần kinh ác tính, ức chế hô hấp, động kinh, tăng huyết áp hoặc hạ huyết áp (bao gồm cả hạ huyết áp tư thế đứng).
Xử trí:
Ngộ độc cấp: Chủ yếu là điều trị triệu chứng, chăm sóc hỗ trợ, duy trì đường truyền tĩnh mạch kèm theo dõi chặt chức năng tim mạch và các dấu hiệu sinh tồn. Rửa dạ dày cùng với uống than hoạt tính kèm theo sorbitol để loại bỏ và ngăn cản hấp thu phần thuốc còn lưu lại trong đường tiêu hóa. Duy trì thông khí hỗ trợ và liệu pháp oxygen. Điều trị hạ huyết áp và suy tuần hoàn bằng các dung dịch truyền tĩnh mạch và các thuốc vận mạch (noradrenalin, phenylephrin) nhưng tránh dùng dopamin và adrenalin. Kiểm soát loạn nhịp bằng các biện pháp điều trị thích hợp. Kéo dài khoảng QRS trên điện tâm đồ có thể được điều chỉnh bằng truyền dung dịch bicarbonat. Hội chứng ngoại tháp cấp có thể được điều trị bằng các thuốc kháng cholinergic (như diphenhydramin, atropin). Có thể sử dụng physostigmin hoặc benzodiazepin nếu có biểu hiện kích động nặng và lú lẫn ở bệnh nhân ngộ độc kháng cholinergic nặng kèm theo phức hợp QRS ngắn lại trên điện tâm đồ. Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu. Lọc máu và thấm phân phúc mạc có vai trò rất hạn chế trong điều trị ngộ độc cấp olanzapin.
Ngộ độc mạn: Cho tới nay, olanzapin chưa được đánh giá một cách hệ thống liệu xem thuốc có gây nghiện hay không. Cần thận trọng với nguy cơ này.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Olanzapin là thuốc chống loạn thần không điển hình (thế hệ hai) và là dẫn chất của dibenzodiazepin. Thuốc có nhiều đặc tính được lý khác với các thuốc chống loạn thần điển hình như ít gây hội chứng ngoại tháp, ít làm tăng tiết prolactin, ít gây loạn vận động muộn khi điều trị kéo dài đồng thời có hiệu quả trên cả các biểu hiện dương tính, âm tính và ức chế của tâm thần phân liệt.
Tác dụng chống loạn thần của olanzapin có cơ chế phức tạp. Cơ chế này có liên quan đến tính đối kháng của thuốc ở các thụ thê serotonin typ 2, typ 3, typ 6 và dopamin ở hệ thần kinh trung ương. Olanzapin có tác dụng ức chế và làm giảm đáp ứng đối với thụ thê 5-HTsa, liên quan đến tác dụng chống hưng cảm của thuốc. Olanzapin còn làm ổn định tính khí do một phần ức chế thụ thê D2 của dopamin.
Olanzapin còn có tác dụng đối kháng với các thụ thể muscarin. Tác dụng kháng cholinergic một mặt giải thích việc giảm nguy cơ xuất hiện hội chứng ngoại tháp, mặt khác lại liên quan đến một số tác dụng không mong muốn khác. Olanzapin cũng có tác dụng đối kháng thụ thê HI của histamin và thụ thể alpha-1 adrenergic. Tác dụng này liên quan đến khả năng gây ngủ gà, hạ huyết áp tư thế khi sử dụng thuốc.
Cơ chế tác dụng:
Olanzapin là thuốc an thần kinh (thuốc chống loạn thần) không điển hình (thế hệ thứ hai) và là dẫn chất của dibenzodiazepin. Thuốc có nhiều đặc tính dược lý khác với các thuốc chống loạn thần điển hình là dẫn chất của phenothiazin hay butyrophenon như ít gây hội chứng ngoại tháp, ít làm tăng tiết prolactin, ít gây loạn vận động muộn khi điều trị kéo dài đồng thời có hiệu quả trên cả các biểu hiện dương tính, âm tính và ức chế của tâm thần phân liệt. Tác dụng chống loạn thần của olanzapin có cơ chế phức tạp và còn chưa được làm sáng tỏ hoàn toàn. Cơ chế này có liên quan đến tính đối kháng của thuốc ở các thụ thể serotonin typ 2 (5-HT2A, 5-HT2C), typ 3 (5-HT3), typ 6 (5-HT6) và dopamin ở hệ thần kinh trung ương. Olanzapin có tác dụng ức chế và làm giảm đáp ứng (điều hòa âm tính) đối với thụ thể 5-HT2A, liên quan đến tác dụng chống hưng cảm của thuốc. Ngoài ra, olanzapin còn làm ổn định tính khí do một phần ức chế thụ thể D2 của dopamin. Olanzapin dùng tiêm bắp để điều trị cơn động kinh cấp một phần do tác dụng an thần, làm dịu hơn là chỉ do tác dụng gây ngủ.
Olanzapin còn có tác dụng đối kháng với các thụ thể muscarin (M1, M2, M3, M4 và M5). Tác dụng kháng cholinergic của thuốc một mặt giải thích việc giảm nguy cơ xuất hiện hội chứng ngoại tháp, mặt khác lại liên quan đến một số tác dụng không mong muốn khác của olanzapin. Olanzapin cũng có tác dụng đối kháng thụ thể H1 của histamin và thụ thể alpha-1 adrenergic. Tác dụng này liên quan đến khả năng gây ngủ gà, hạ huyết áp tư thế khi sử dụng olanzapin
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Olanzapin hấp thu tốt qua đường uống, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương dao động khoảng 5 đến 8 giờ sau khi uống. Thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu. Do bị chuyển hóa bước 1 ở gan nên sinh khả dụng đường uống đạt 60 %. Nồng độ thuốc trong huyết tương đạt trạng thái ổn định sau 7 – 10 ngày dùng liều nhắc lại. Nồng độ trong huyết tương của olanzapin thay đổi giữa các cá thể, phụ thuôc vào tuổi, giới và việc bệnh nhân có hút thuốc hay không.
Phân bố: Olanzapin phân bố nhanh và nhiều vào các mô, trong đó có thần kinh trung ương. Khoảng 93 % olanzapin gắn kết với protein huyết tương, chủ yếu với albumin và acid a- glycoprotein. Thể tích phân bố của olanzapin khoảng 1000 lít. Olanzapin và dẫn chất chuyển hóa liên hợp glucuronic qua được nhau thai và bài tiết vào sữa mẹ.
Chuyển hóa: Thuốc được chuyển hóa chủ yếu ở gan băng sự glucuronic hóa trực tiếp và sự oxy hóa gián tiếp qua cytochrom P450-CYP1A2, một phần nhỏ thông qua cytochrom P450-CYP2D6. Hai chất chuyển hóa chính là 10-N-glucuronid và 4′-N-demethyl olanzapin không có hoạt tính cua olanzapin.
Thải trừ: Sau khi uống, thời gian bán thải trong huyết tương của olanzapin dao động từ 21 giờ đến 54 giờ. Thời gian bán thải tăng lên khoảng 1,5 lần ở người cao tuổi. Thanh thải của olanzapin tăng khoảng 40 % ở người hút thuốc so với người không hút thuốc và giảm khoảng 30 % ở phụ nữ so với nam giới. Khoảng 57 % và 30 % lượng thuốc được đảo thải tương ứng vào nước tiêu và phân, chủ yếu dưới dạng các dẫn chất chuyển hóa. một phần nhỏ (7 %) dưới dạng nguyên vẹn. Dược động học không thay đổi nhiều ở bệnh nhân suy thận.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không có.
6.3. Bảo quản:
Viên nén bảo quản trong bao bì kín, ở nhiệt độ không quá 30 oC.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
