Thuốc Clindimax injection là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Clindimax injection (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Netilmicin
Phân loại: Thuốc kháng sinh nhóm aminoglycosid.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01GB07, S01AA23
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Clindimax injection
Hãng sản xuất : Dongkwang Pharm. Co., Ltd
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Dung dịch tiêm: 150 mg/2ml
Thuốc tham khảo:
| CLINDIMAX 150MG INJECTION | ||
| Mỗi lọ 1,5ml có chứa: | ||
| Netilmicin sulfat | …………………………. | 150 mg (tương đương Netilmicin) |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ 2 ml (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Netilmicin sulfat được chỉ định điều trị nhiễm khuẩn gây ra bởi các chủng vi khuẩn nhạy cảm sau đây: Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Serrada sp., Citrobacter sp., Proteus sp., Pseudomonas aeruginosa, và Staphylococcus sp. (có men coagulase và không có men coagulase, bao gồm cả các chủng kháng penicilin và methicilin) và Neisseria gonorrhoeae. Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy netilmicin có hiệu quả trong: nhiễm khuẩn huyết (bao gồm cả nhiễm khuẩn huyết sơ sinh); nhiễm khuấn nặng đường hô hấp; nhiễm khuẩn đường tiết niệu và bộ phận sinh dục; nhiễm khuẩn da và mô mềm; nhiễm khuẩn xương khớp; bỏng, vết thương, nhiễm khuẩn do phẫu thuật; nhiễm khuẩn ổ bụng (bao gồm cả viêm phúc mạc); nhiễm khuẩn đường tiêu hóa.
Clindimax 150mg Injection được khuyến cáo như là liệu pháp ban đầu trong điều trị nghi ngờ hoặc khẳng định nhiễm khuẩn Gram âm. Trong các trường hợp nghi ngờ nhiễm khuẩn Gram âm, cần dựa trên kết quả thử nghiệm kháng sinh đồ và đáp ứng và khả năng dung nạp thuốc trên lâm sàng của bệnh nhân đế quyết định tiếp tục điều trị bằng Clindimax 150mg Injection. Trong những trường hợp nhiễm khuẩn nặng mà chưa biết vi khuẩn gây bệnh, Clindimax 150mg Injection có thể được dùng như là liệu pháp khởi đầu kết hợp với penicilin hoặc cephalosporin trước khi có kểt quả kháng sinh đồ. Nếu nghi ngờ do vi khuẩn kỵ khí, nên điều trị kháng sinh thích hợp cùng với Clindimax 150mg Injection. Sau khi xác định được vi khuẩn và độ nhạy cảm của vi khuẩn, Clindimax 150mg Injection hoặc các liệu pháp kháng sinh thích hợp khác cần được tiếp tục.
Clindimax 150mg Injection được sử dụng có hiệu quả kết hợp với carbenicillin hoặc ticarcillin để điều trị các bệnh nhiễm khuấn đe dọa đến tính mạng do Pseudomonas aeruginosa và kết hợp với một thuốc nhóm penicilin đế điều trị viêm nội mạc tim do các chủng Streptococcus gây ra. Ở trẻ sơ sinh có nghi ngờ nhiễm khuẩn huyết hoặc viêm phế quản do tụ cầu, một thuốc nhóm penicilin thường được chỉ định là điều trị cùng với netilmicin.
Vì netilmicin cũng đã chứng minh hiệu quả trong điều trị nhiễm khuẩn tụ cầu nặng; do đó Clindimax 150mg Injection có thể được xem xét để điều trị nhiễm khuẩn nặng gây ra bởi tụ cầu khi không dùng penicilin hoặc chống chỉ định với các thuốc ít độc tính hơn và khi kết quả thử độ nhạy cảm và ỷ kiến trên lâm sàng chỉ định dùng thuốc. Clindimax 150mg Injection cũng có thể được xem xét trong nhiễm khuẩn hồn hợp gây ra bởi các chủng nhạy cảm của Staphylococci và vi khuẩn Gram âm.
Trong giai đoạn tiền phẫu thuật, thuốc có thể được dùng từ trước và tiếp tục dùng sau khi phẫu thuật để điều trị nhiễm khuẩn nghi ngờ hoặc đã được chứng minh do các vi khuẩn nhạy cảm gây ra.
Clindimax 150mg Injection được chỉ định trong điều trị nhiễm lậu cầu cấp tính, không biến chứng ở nam giới (niệu đạo, trực tràng) và nữ (niệu đạo, cổ tử cung, trực tràng) với chức năng thận bình thường.
Các nghiên cứu lâm sàng đã chỉ ra rằng netilmicin có hiệu quả trong điều trị các bệnh nhiễm khuẩn gây ra bởi các vi khuẩn kháng với các aminoglycosid khác như kanamycin, gentamicin, tobramycin, sisomycin và amikacin.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch
Liều dùng cho tiêm bắp và tiêm tĩnh mạch giống hệt nhau, cần tính toán liều dựa trên trọng lượng cơ thể bệnh nhân trước khi điều trị. Liều dùng aminoglycosid ở bệnh nhân béo phì nên dựa trên ước tính khối lượng thịt của cơ thể.
Clindimax 150 mg Injection không được pha trộn trước với các thuốc khác mà nên được dùng riêng biệt theo đường dùng và liều dùng được khuyến cáo. Nên xác định nồng độ đỉnh và nồng độ đáy của netilmicin trong máu để đảm bảo liều đủ và không quá liều. Với việc sử dụng Clindimax 150 mg Injection hai hoặc ba lần/ngày, nồng độ đỉnh, được đo từ 30 phút đến 1 giờ sau khi dùng, trong khoảng từ 4-12 mcg/ml; nên điều chỉnh liều để tránh nồng độ đỉnh trong máu cao hơn 16 mcg/mL. Cần tránh nồng độ đáy trên 4 mcg/ml, được đo ngay trước khi dùng liều tiếp theo. Với việc sử dụng Clindimax 150 mg Injeciton một lần/ngày, nồng độ đỉnh được dự đoán từ 20 – 30 mcg/ml. Thời gian điều trị thông thường cho tất cả bệnh nhân là 7 đến 14 ngày. Trong những trường hợp nhiễm khuẩn phức tạp, có thể cần đến thời gian điều trị lâu hơn. Mặc dù các đợt điều trị kéo dài của netilmicin được chứng minh là dung nạp tốt, điều quan trọng là bệnh nhân cần được giám sát cẩn thận chức năng thận, thính giác và tiền đình. Có thể giảm liều nếu cần.
Tiêm bắp
Tiêm tĩnh mạch:
Đường dùng tĩnh mạch có thể hữu dụng để điều trị cho bệnh nhân bị nhiễm khuẩn huyết hoặc sốc. Đây có thể là đường dùng ưa thích của bệnh nhân bị suy tim xung huyết, rối loạn huyết học, bỏng nặng hoặc những người có khối lượng cơ giảm.
Khi dùng đường tĩnh mạch ở người lớn, một liều đơn Clindimax 150 mg Injection có thể được pha loãng trong 50 đến 200 ml nước muối vô khuẩn hoặc trong dung dịch dextrose 5% trong nước; ở trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ, thể tích pha loãng phụ thuộc vào yêu cầu dịch của bệnh nhân. Dung dịch có thể được truyền trong khoảng thời gian từ nửa giờ đến 2 giờ. Trong một số trường hợp cụ thể, có thể tiêm tĩnh mạch chậm trong khoảng 3-5 phút.
Clindimax 150 mg Injection tương hợp về mặt vật lý với các dung dịch tiêm truyền và không bị mất hoạt tính ở nồng độ 3 mg/ml khi được bảo quản lạnh hoặc ở nhiệt độ phòng trong không quá 7 ngày.
Liều dùng:
Bệnh nhân có chức năng thận bình thường:
Người lớn:
Liều Clindimax 150 mg Injection được khuyến cáo cho bệnh nhân nhiễm khuẩn đường tiết niệu hoặc nhiễm khuẩn hệ thống không đe dọa đến mạng sống với chức năng thận bình thường là 4,0 – 6,0 mg/kg/ngày chia làm 3 liều bằng nhau mỗi 8 giờ, 2 liều bằng nhau mỗi 12 giờ hoặc 1 lần/ngày.
Nhìn chung, trong phạm vi liều này, liều thấp hơn sẽ được sử dụng cho nhiễm khuẩn đường tiết niệu và liều cao hơn đối với các nhiễm khuẩn hệ thống, cần điều chỉnh liều lượng tùy thuộc vào mức độ nghiêm trọng của nhiễm khuẩn và tình trạng bệnh nhân.
Đối với người lớn nặng 50 – 90 kg, dùng liều 150 mg mỗi 12 giờ hoặc 100 mg mỗi 8 giờ. Đối với người lớn nhỏ hơn hoặc lớn hơn phạm vi trên, liều lượng nên được tính bằng mg/kg trọng lượng cơ thê trừ mỡ.
Đối với bệnh nhân bị nhiễm khuẩn nặng đe dọa đến tính mạng, liều có thể lên đến 7,5 mg/kg/ngày chia ba liều cách mỗi 8 giờ, sau đó, liều này nên giảm xuống còn 6 mg/kg/ngày hoặc ít hơn ngay khi được chỉ định trên lâm sàng, thường trong vòng 48 giờ.
Bệnh nhân nhi:
Trẻ sinh non hoặc trẻ đủ tháng nhưng dưới 1 tuần tuổi: 6 mg/kg/ngày (3,0 mg/kg cách mỗi 12 giờ).
Trẻ sơ sinh trên một tuần tuổi và trẻ dưới 7 tuổi: 7,5 – 9,0 mg/kg/ngày (2,5 – 3,0 mg/kg cách mỗi 8 giờ).
Trẻ em: 6,0 – 7,5 mg/kg/ngày (2,0 – 2,5 mg/kg cách mỗi 8 giờ).
Bệnh nhân suy thận:
Liều dùng phải được điều chỉnh ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận. Bất cứ khi nào có thể, cần theo dõi nồng độ netilmicin trong huyết thanh. Chế độ liều không cần tuân thủ một cách cứng nhắc mà được cung cấp như một hướng dẫn khi không đo được nồng độ netilmicin trong huyết thanh. Nếu không xác định được nồng độ trong huyết thanh và chức năng thận ổn định, nồng độ creatinin huyết thanh và độ thanh thải creatinin là các chỉ số đáng tin cậy và dễ xác định đế điều chỉnh liều lượng.
Thay đổi khoảng cách liều: Một phương pháp để điều chỉnh liều là tăng khoảng cách liều. Nồng độ creatinin huyết thanh có mối tương quan cao với nửa đời bán thải netilmicin huyết thanh, phương pháp này có thể cung cấp hướng dẫn để điều chỉnh khoảng thời gian giữa các liều. Khoảng cách giữa các liều (tính bằng giờ) có thể xấp xỉ bằng cách nhân nồng độ creatinin huyết thanh với 8. Ví dụ, một bệnh nhân nặng 60 kg với nồng độ creatinin huyết thanh là 3,0 mg/100 ml có thể dùng liều 120 mg (2 mg/kg) mỗi 24 giờ (3,0 X 8).
Thay đổi liều dùng: ở bệnh nhân nhiễm khuẩn hệ thống và suy thận nặng, có thể dùng kháng sinh nhiều lần trong ngày nhưng giảm liều, ở những bệnh nhân này, nên xác định nồng độ netilmicin trong huyết thanh. Các phương pháp được đề xuất là: sau liều khởi đầu, một hướng dần chặt chẽ để xác định liều đã giảm ở khoảng cách 8 giờ được xác định bằng cách chia liều khuyến cáo cho nồng độ creatinin huyết thanh. Chẳng hạn, sau liều khởi đầu 120 mg (2 mg/kg) ở bệnh nhân nặng 60 kg với nồng độ creatinin huyết thanh là 3,0 mg/100 ml, có thể dùng liều 40 mg mỗi 8 giờ (120/3)
Nếu độ thanh thải creatinin được xác định, liều duy trì được dùng mỗi 8 giờ có thể được tính toán dựa trên công thức sau:
Liều duy trì (mỗi 8 giờ) = Độ thanh thải creatinin* X liều duy trì thông thường
Liều khởi đầu dùng như liều khuyến cáo cho bệnh nhân có chức năng thận bình thường. Chế độ liều dùng tiểp theo được xác định theo hướng dẫn khi không xác định được nồng độ netilmicin trong huyết thanh.
Các đối tượng khác:
Bệnh lậu:
Khuyến cáo tiêm bắp liều đơn 300 mg. Tiêm vào phần sâu của mông với mỗi bên nửa liều. Điều chỉnh liều với bệnh nhân nhẹ cân hoặc béo phì dựa vào trọng lượng cơ thể trừ mỡ.
Nhiễm khuẩn tiết niệu:
Bệnh nhân nhiễm khuẩn tiết niệu không biển chứng, đặc biệt nếu mạn tính và tái phát và không có bằng chứng của suy thận, có thể dùng liều duy nhất mỗi ngày 3 mg/kg, chẳng hạn 150 – 200 mg netilmicin tiêm bắp trong 7-10 ngày.
Bệnh nhân thẩm tách máu:
Ở người lớn bị suy thận đang phải thấm tách máu, lượng netilmicin bị thải trừ khỏi cơ thể có thể khác nhau phụ thuộc vào nhiều yếu tố, bao gom cả phương pháp lọc máu được sử dụng. Thẩm tách máu kéo dài 8 giờ có thể làm giảm nồng độ netilmicin huyết thanh khoảng 63%. Chạy thận với thời gian ít hơn sẽ loại bỏ ít thuốc hơn. Liều khuyến cáo cuối mỗi giai đoạn chạy thận là 2 mg/kg.
Ở trẻ nhỏ, có thể dùng liều 2 – 2,5 mg/kg, tùy thuộc vào mức độ nặng của nhiễm khuẩn.
Dùng đồng thời các kháng sinh khác:
Khi dùng cùng các kháng sinh khác, không cần giảm liều được khuyển cáo cho bệnh nhân với chức năng thận bình thường hoặc suy thận..
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với netilmicin, các kháng sinh nhóm aminoglycosid hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
Nhược cơ nặng.
Thuốc tiêm có chứa chất bảo quản benzyl alcohol nên chống chỉ định với trẻ đẻ non và trẻ sơ sinh.
Dùng đồng thời với các kháng sinh aminoglycosid khác.
4.4 Thận trọng:
Điều trị bằng netilmicin có thể gây sự phát triển quá mức của các chủng vi sinh vật không nhạy cảm. Nếu xảy ra bội nhiễm, nên áp dụng các biện pháp điều trị thích hợp.
Ở liều khá cao so với liều điều trị (khoảng trên 10 lần), netilmicin có thể gây chẹn thần kinh- cơ và ngừng hô hấp ở chuột nhắt và chuột cống. Tiêm calci clorid khắc phục hoàn toàn và nhanh chóng tác động này, trong khi đó neostigmin không có hiệu quả.
Cần lưu ý đến khả năng chẹn thần kinh-cơ và ngừng hô hấp xảy ra ở người, đặc biệt là ở những người đang sử dụng thuốc gây mê, thuốc chẹn thần kinh-cơ, hoặc phải truyền một lượng lớn máu được chống đông bằng citrat. Thuốc lợi tiểu nhóm thiazid làm tăng tubocurarin gây ra do sự chẹn thần kinh-cơ.
Bệnh nhân đang có những rối loạn thần kinh-cơ, như nhược cơ nặng, bệnh Parkinson hay những trẻ sơ sinh đang bị ngộ độc Clostridium botulinum có nguy cơ đặc biệt cao, vì netilmicin có thể làm nặng thêm tình trạng yếu cơ.
Thận trọng khi dùng netilmicin cho trẻ sơ sinh hoặc đẻ non vì chức năng thận chưa hoàn thiện sẽ gây ra sự kéo dài nửa đời thuốc trong huyết thanh.
Bệnh rối loạn chức năng thận hoặc rối loan dây thần kinh số 8 đã biết trước đó cần phải làm thính lực đồ trước khi tiến hành điều trị, và phải làm nhắc lại trong quá trình điều trị. nếu có tiếng ù tai và giảm thính giác cần phải ngừng điều trị.
Khi điều trị kéo dài, cần tránh nồng độ đỉnh vượt quá 16 mcg/mL, hoặc nồng độ tối thiểu vượt quá 4 mcg/mL.
Luôn luôn lưu ý đến khả năng phát triển kháng thuốc khi điều trị kéo dài với netilmicin.
Thận trọng liên quan dến tả dược: Clindimax 150 mg Injection có chứa natri metabisulfit và natri sulfit, những hợp chất này có thể gây ra các phản ứng dị ứng bao gồm sốc phản vệ và đe dọa đến tính mạng hoặc co thắt phết quản ở một số bệnh nhân nhạy cảm.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Vì thuốc có thể gây ù tai, hoa mắt, chóng mặt nên cần hạn chế lái xe và vận hành máy móc khi dùng thuốc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: D
US FDA pregnancy category: D
Thời kỳ mang thai:
Phải tính đến khả năng gây độc với thận và cơ quan thính giác của thai khi dùng các aminoglycosid. Cũng cần lưu ý rằng nồng độ điều trị của thuốc trong máu người mẹ không cho biết độ an toàn với thai.
Chỉ nên dùng netilmicin cho phụ nữ mang thai (hoặc phụ nữ có thể sẽ mang thai) nếu những lợi ích thu được vượt hẳn bất kỳ nguy hiểm nào với thai nhi
Thời kỳ cho con bú:
Các nghiên cứu trên phụ nữ cho con bú cho thấy một lượng nhỏ netilmicin sulfat được tiết vào sữa. Do thuốc có thể gây ra những phản ứng bất lợi nguy hiếm, cần quyết định dừng cho con bú hoặc ngưng dùng thuốc.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
ADR của netilmicin tương tự gentamicin.
Thường gặp, ADR >1/100
Thận : có thể suy thận cấp, đái nhiều hoặc đái ít, khát nước.
Thần kinh: Co thắt cơ, co giật.
Ốc tai – tiền đình: Nghe kém, ù tai, chóng mặt, hoa mắt, nôn, buồn nôn.
Ít gặp, 1/1000 < ADR <1/100
Quá mẫn: Ngứa, ban da, phù
Hiếm gặp: ADR < 1/1000
Thần kinh – cơ: Liệt cơ hô hấp, yếu cơ,
Mắt: rối loạn thị giác,
Tuần hoàn: hạ huyết áp,
Huyết học: tăng bạch cầu ái toan.
Chuyển hóa: tăng đường huyết, tăng kali huyết, tăng enzym transaminase.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Sử dụng đồng thời với aminoglycosid khác hoặc capreomycin sẽ làm tăng độc tính với tai, thận và ức chế thần kinh cơ. Nếu sử dụng đồng thời 2 aminoglycosid có thể làm giảm khả năng thấm thuốc vào trong tế bào vi khuẩn do cơ chế cạnh tranh. Vì vậy, chống chỉ định dùng đồng thời netilmicin với các kháng sinh này.
Không nên phối hợp netilmicin với kháng sinh polymycin (đường tiêm) do tăng nguy cơ độc tính trên thận trừ trường hợp kết quả thử độ nhạy cảm cho thấy không còn biện pháp phối hợp kháng sinh khác nào cho bệnh nhân.
Không nên dùng phối hợp netilmicin với độc tố botalium do tăng tác dụng của độc tố này. Nên lựa chọn kháng sinh khác thay thế.
Sử dụng đồng thời netilmicin và các kháng sinh nhóm beta-lactam (các kháng sinh penicilin hoặc cephalosporin) làm tăng nguy cơ độc tính trên thận. Vì vậy cần theo dõi chức năng thận trước và trong quá trình điều trị cho bệnh nhân và hiệu chỉnh liều trong trường hợp cần thiết.
Phối hợp aminoglycosid với vancomycin trong điều trị viêm màng trong tim nhiễm khuẩn do Streptococci, Corynebacteria hoặc nhiễm tụ cầu kháng thuốc có khả năng tăng độc tính trên thận hoặc thính giác. Cần theo dõi chức năng thận, giám sát nồng độ thuốc để hiệu chỉnh liều netilmicin.
Sử dụng đồng thời kháng sinh aminoglycosid nói chung với methoxyluran hoặc polymyxin làm tăng độc tính trên thận hoặc ức chế dẫn truyền thần kinh cơ. Dùng một số thuốc gây mê cấu trúc hydrocarbon halogen hóa, thuốc giảm đau opioid, các thuốc ức chế thần kinh – cơ hoặc truyền máu chống đông có citrat đồng thời với kháng sinh aminoglycosid có nguy cơ ức chế thần kinh – cơ, gây vếu hoặc liệt cơ hô hấp, dẫn đến suy hô hấp. Do đó, thận trong sử dụng netilmicin đồng thời với các thuốc trên trong quá trình phẫu thuật hoặc sau phẫu thuật, theo dõi mức độ giãn cơ cuối phẫu thuật. Thận trọng khi sử dụng netilmicin đồng thời với các thuốc lợi tiểu quai như acid ethacrinic, furosemid, bumetamid do các thuốc này làm tăng nồng độ của netilmicin trong mô và huyết thanh, dẫn đến hiệp đồng làm tăng độc tính của netilmicin.
Sử dụng đồng thời netilmicin và các thuốc chống hủy xương nhóm bisphosphonat có nguy cơ hạ calci máu nghiêm trọng do tác dụng làm giảm calci máu của hai thuốc. Thận trọng khi sử dụng kết hợp các thuốc này và theo dõi chặt chẽ nồng độ calci và magnesi huyết của bệnh nhân.
Thận trọng khi phối hợp netilmicin với amphotericin B, ciclosporin, tacrolimus, sirolimus và các dẫn chất platin (cisplatin, oxaliplain) do có khả năng tăng độc tính trên thận, đặc biệt trên các bệnh nhân đã suy giảm chức năng thận trước đó.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng-. Nhiễm độc thận, biểu hiện bằng tăng nitơ urê máu, tăng nồng độ creatinin huyết thanh hoặc giảm thanh thải creatinin.
Nhiễm độc cơ quan thính giác (tổn thương tiền đình), biểu hiện bằng ù tai, chóng mặt hoặc điếc.
Nhiễm độc thần kinh, biểu hiện bằng chẹn thần kinh – cơ cùng với liệt hô hấp.
Vì không có thuốc giải độc đặc hiệu nên nếu xảy ra quá liều nên tiến hành điều trị triệu chứng và hỗ trợ.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Netilmicin là một aminoglycosid bán tổng hợp, có tác dụng diệt khuẩn nhanh, phổ kháng khuẩn tương tự gentamicin sulfat, nhưng có thể ít gây độc cho tai và thận hơn ở người cần phải điều trị lâu trên 10 ngày. Hiệu quả diệt khuẩn của aminoglycosid càng lớn khi nồng độ kháng sinh càng cao. Do có hiệu quả hậu kháng sinh nên hoạt tính diệt khuẩn vẫn còn duy trì sau khi nồng độ trong huyết tương đã giảm xuống dưới MIC (nồng độ ức chế tối thiểu); khoảng thời gian có hiệu quả này phụ thuộc nồng độ. Đó là đặc tính giải thích cho liệu pháp tổng liều aminoglycosid đưa 1 lần trong ngày.
Cơ chế tác dụng: Netilmicin ức chế sinh tổng hợp protein của vi khuẩn do gắn vào thụ thể đặc hiệu trên tiểu đơn vị 30S ribosom dẫn đến dịch sai mà. Do mã di truyền bị dịch sai, vi khuẩn không tổng hợp ra những protein không có chức năng sinh học gây chết vi khuẩn. Tương tự các kháng sinh nhóm aminoglycosid khác, netilmicin sát nhập vào vi tiểu thể phân lập được từ gan người và não, thận, gan của chuột. Sự ức chế tổng hợp protein ở vị tiểu thể xảy ra ở nồng độ netilmicin đã tích lũy ở vỏ thận và dịch ngoại bào của ốc tai. Điều này giải thích một phần cho độc tính của aminoglycosid trên những cơ quan này.
Phổ tác dụng:
Trên vi khuẩn Gram âm: Phổ tác dụng của netilmicin tương tự như gentamicin. Netilmicin có tác dụng với tất cả các loài vi khuẩn thuộc họ Enterobacteriaceae, bao gồm E. coli, Enterobactel, Klebsiella, Serratia spp. Citrobacter sp, Yersinia spp. Nhìn chung trên các vi khuẩn thuộc họ Enterobacteriaceae còn nhạy cảm với gentamicin, tác dụng của netilmicin tương tự như gentamicin. Tuy nhiên netilmicin ít có tác dụng hơn trên các chủng Serratia spp. Netilmicin không tác dụng trên Veisseria spp. (não mô cầu và lậu cầu) và có tác dụng trung bình trên Haemophilus influenzae. Pseudomonas aeruginosa còn nhạy cảm với netilmicin, nhưng tác dụng của netilmicin yếu hơn gentamicin khoảng 2 lần và yếu hơn tobramycin khoảng 4 lần ở hầu hết các chủng. Netilmicin cũng có tác dụng với các chủng Acinetobacter spp. Còn nhạy cảm nhưng hiện tại đã xuất hiện những chủng kháng thuốc. Tương tự các kháng sinh aminoglycosid khác, netilmicin không có tác dụng trên Bacteroides fragilis và các vi khuẩn kỵ khí gram âm khác.
Trên vi khuẩn Gam dương: Netilmicin có tác dụng tốt đối với Staphylococcus aureus và Staphylococcus epidermidis, kể cả các chủng kháng penicilin G và kháng methicilin. Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae và Enterococcus faecalis đều kháng trung bình với netilmicin. Norcardia asteroides và nột số chủng Norcardia spp. khác nhạy cảm với netilmicin. Tương tự các kháng sinh aminoglycosid khác, netilmicin không có tác dụng trên tất ca các trẻ khuẩn kỵ khí như Clostridium spp…
MIC của netilmicin đối với hầu hết các chủng vi khuẩn nhạy cảm là 0,25 – 2 mcg/ml. Theo quy định, những vi khuẩn có MIC < 4 mcg/ml được coi là nhạy cảm. Netilmicin bền vững với nhiều enzym của vi khuẩn gây bất hoạt aminoglycosid, vì vậy, thuốc vẫn có tác dụng với một số chủng kháng gentamicin hoặc tobramycin, nhưng kém hơn amikacin. Tỷ lệ vi khuẩn Gram âm kháng netilmicin dao động từ 5 – 20%.
Cơ chế tác dụng:
Netilmicin là 1 aminoglycosid bán tổng hợp có tác dụng diệt khuẩn nhanh, Netilmicin có tác dụng diệt khuẩn bằng cách gắn vào tiểu đơn vị 30S làm cho trình tự sắp xếp các acid amin của vi khuẩn không đúng, tạo ra các protein không có hoạt tính làm vi khuẩn bị tiêu diệt.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Netilmicin hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn sau khi tiêm bắp, tuy nhiên, tốc độ hấp thu thay đổi tùy theo vị trí tiêm. Sau khi tiêm bắp neltimicin liều 2 mg/kg, nồng độ đỉnh trong huyết tương dạt trong vòng 0,5 – 1 giờ là 7 mcg/ml, tương tự như sau khi truyền tĩnh mạch cùng liều trong một giờ. Khi tiêm tĩnh mạch, nồng độ đỉnh trong huyết tương có thể cao gấp 2-3 lần so với truyền tĩnh mạch cùng liều. Tiêm liều chuẩn ngày 1 lần có thể đạt nồng độ đỉnh khoảng 20 – 30 mcg/ml. Nếu tiệm netilmicin liều thông thường, cách 12 giờ/lần, nồng độ ổn định đạt được vào ngày thứ 2 cao hơn khoảng 20% nồng độ sau liều đầu tiên.
Phân bố: Netilmicin được phân bố chủ yếu trong dịch ngoại bào của nhiều mô và dịch trong cơ thể. Huyết tương, dịch màng bụng, dịch màng tim, dịch màng phổi, dịch viêm ổ áp xe, hoạt dịch. Nồng độ thuốc thấp trong mật, sữa, dịch tiết phế quản, đờm, dịch não tủy. Netilmicin không vượt qua hàng rào máu – nào ở liều điều trị thông thường dành cho người lớn, tuy nhiên, một lượng nhỏ thuốc qua được màng não khi màng não bị viêm. Nồng độ thuốc trong dịch não tủy ở trẻ sơ sinh cao hơn ở người lớn. Netilmicin cũng được phân bố ở các mô trong cơ thể nồng độ cao trong gan, phổi và đặc biệt thận, nhưng thấp trong cơ, mỡ và xương. Netilmicin tích lũy trong cơ thể khi dùng thuốc nhiều lần trong ngày, chủ yếu trong tế bào vỏ thận. Tương tự các aminoglycosid khác, netilmicin gắn với protein huyết tương ở tỷ lệ thấp (0 – 30%). Thể tích phân bố của netilmicin khoảng 0,16 – 0,34 lít/kg. Ở trẻ sơ sinh Vd khoảng 0,56 lít/kg.
Thải trừ: Thời gian bán thải của netilmicin là 2 – 2,5 giờ, nó không phụ thuộc vào đường dùng nhưng phụ thuộc vào liều dùng. Thuốc bài tiết qua thận dưới dạng không chuyển hóa chủ yếu bằng cơ chế lọc qua cầu thận. Tỷ lệ thuốc được tái hấp thu ở ống thận thấp. Khoảng 80% liều đưa vào được thải trừ ra nước tiểu trong vòng 24 giờ.
Ở bệnh nhân suy thận: Thời gian bán thải kéo dài tùy thuộc vào mức độ suy thận. Ở bệnh nhân có Clcr 26 – 69 ml/phút/1,73m, thời gian bán thải khoảng 4,3 giờ. Ở bệnh nhân có Clcr 70 – 90 ml/phút/1,73m, thời gian bán thải khoảng 3.5 giờ. Thời gian bán thải khoảng 42 ± 10 giờ ở bệnh nhân vô niệu.
Ở trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ: Ở trẻ sơ sinh trong tuần đầu sau khi sinh: Thời gian bán thải của netilmicin tỷ lệ nghịch với cân nặng của cơ thể. Với trẻ nặng 1,5 – 2 kg, thời gian bán thải khoảng 8 giờ và với trẻ nặng 3 – 4 kg, thời gian bán thải khoảng 4,5 giờ. Ở trẻ em và trẻ nhỏ trên 6 tuần tuổi, thời gian bán thải khoảng 1,5 – 2 giờ và không phụ thuộc vào cân nặng, tuổi hoặc số lượng liều.
Ở bệnh nhân bỏng: Do tình trạng tăng chuyển hóa ở bệnh nhân bị bỏng nặng, nửa đời thải trừ của netilmicin có thể giảm rõ rệt và nồng độ thuốc trong huyết thanh có thể thấp hơn dự đoán.
Ở bệnh nhân sốt và thiếu máu: Thời gian bán thải của netilmicin có thể ngắn hơn so với người bình thường, tuy nhiên, không cần phải hiệu chỉnh liều.
Ở bệnh nhân bị xơ nang. Thời gian bán thải của netilmicin giảm ở trẻ em bị xơ nang. Ở trẻ không bị xơ nang, thời gian bán thải khoảng 2,3 ± 0,9 giờ, còn ở trẻ bị xơ nang, thời gian bán thải khoảng 1,4 ± 0.3 giờ.
Có thể loại thuốc khỏi cơ thể bằng thẩm tách máu. Nồng độ thuốc trung bình trong huyết thanh giảm 63% sau khi thẩm tách máu kéo dài 8 giờ.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Nước cất pha tiêm
6.2. Tương kỵ :
Khi trộn chung với các kháng sinh nhóm beta – lactam, aminoglycosid bị mất hoạt tính. Không trộn chung trong cùng một bơm tiêm, chai hoặc túi truyền dịch. Nếu phải dùng đồng thời aminoglycosid với kháng sinh nhóm beta-lactam, cần tiêm ở 2 vị trí khác nhau. Nếu điều này không thể thực hiện được, phải tráng sạch dây truyền bằng dung môi tương hợp giữa các lần đưa thuốc.
Netilmicin cũng được ghi nhận không tương hợp với furosemid, heparin và phức hợp vitamin B.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
