Thuốc Supirocin là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Supirocin (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Mupirocin
Phân loại: Thuốc kháng sinh hoạt phổ hẹp (dùng tại chỗ)..
Nhóm pháp lý: Thuốc không kê đơn OTC – (Over the counter drugs)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): D06AX09, R01AX06.
Biệt dược gốc: Bactroban
Biệt dược: Supirocin
Hãng sản xuất : Glenmark Pharmaceuticals Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Thuốc mỡ bôi da 2%.
Thuốc tham khảo:
| SUPIROCIN 2% | ||
| Mỗi tuýp mỡ bôi ngoài da có chứa: | ||
| Mupirocin | …………………………. | 2% |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ 5g (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Thuốc mỡ SUPIROCIN được chỉ định để điều trị tại chỗ các bệnh nhiễm khuẩn da nguyên phát và thứ phát gây ra bởi các vi khuẩn nhạy cảm như: chốc lở, các vết thương nhiễm khuẩn thứ phát, vết bỏng, viêm mô tế bào, vết loét chân mạn tính, loét tĩnh mạch rỉ dịch…
Thuốc mỡ SUPIROCIN có thể dùng để dự phòng nhiễm khuẩn vị trí rút ống catheter và dự phòng nhiễm khuẩn sau phẫu thuật da.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Không dùng tra mắt, đường miệng, hay trong âm đạo.
THUỐC DÙNG NGOÀI
Tránh bôi lượng thuốc lớn và trên diện tích quá lớn.
Liều dùng:
Dùng ở người lớn
Liều thường dùng là bôi một lớp mỏng vừa đủ thuốc mỡ SUPIROCIN lên các vùng bị tổn thương 2 – 3 lần mỗi ngày, từ 5 đến 10 ngày cho các bệnh nhân bị nhiễm khuẩn da nguyên phát và thứ phát. Có thể băng vùng bôi thuốc bằng gạc nếu muốn. Chỉ dùng điều trị cho các vết thương có chiều dài dưới hoặc bằng 10cm hay có diện tích dưới hoặc bằng 100cm2. Các bệnh nhân không thấy có tác dụng sau 3 – 5 ngày điều trị phải được khám lại.
Bệnh nhân bị nhiễm khuẩn nặng có thể cần thời gian điều trị dài hơn, và nếu thấy có nhiễm khuẩn toàn thân, phải dùng các kháng sinh đường toàn thân.
Dùng cho nhi khoa
Theo các dữ liệu lâm sàng hiện có, thuốc mỡ Mupirocin là an toàn và hiệu quả khi bôi ngoài da cho trẻ từ 2 tháng đến 16 tuổi. An toàn và hiệu quả cho trẻ dưới 2 tháng tuổi chưa được xác định.
Với bệnh nhân bị chốc lở, có thể bôi một lượng nhỏ mupirocin lên vùng bị bệnh 3 lần mỗi ngày. Có thể băng vùng bôi thuốc bằng gạc nếu muốn. Các bệnh nhân không thấy có tác dụng sau 3 – 5 ngày điều trị phải được khám lại.
Cách bôi thuốc cho trẻ em là tương tự như với người lớn nhưng tốt nhất là nên dùng ít thuốc hơn và khoảng cách giữa các lần bôi dài hơn.
4.3. Chống chỉ định:
Chống chỉ định dùng thuốc mỡ SUPIROCIN cho bệnh nhân có tiền sử đã biết hoặc nghi ngờ quá mẫn với mupirocin hay bất cứ thành phần nào của thuốc.
4.4 Thận trọng:
Thuốc mỡ SUPIROCIN chứa polylethylen glycol nên không dùng cho các vùng da hay niêm mạc bị rách, các vết thương mở rộng và vết bỏng vì Polyethylen glycol có thể đựợc hấp thu, sau đó bài tiết qua thận. Cũng giống với các thuốc mỡ chứa polyethylen glycol khác, không dùng SUPIROCIN cho các trường hợp có thể gây hấp thu một lượng lớn polyethylen glycol, đặc biệt khi bệnh nhân bị suy thận vừa hoặc nặng.
Không dùng tra mắt, đường miệng, hay trong âm đạo.
THUỐC DÙNG NGOÀI
Tránh bôi lượng thuốc lớn và trên diện tích quá lớn.
Để ngoài tầm tay trẻ em.
Ngừng dùng thuốc nếu xuất hiện kích ứng.
Như các thuốc kháng khuẩn khác, dùng kéo dài có thể gây ra sự phát triển quá mức các vi sinh vật không nhạy cảm với thuốc, kể cả nấm.
Nên thận trọng khi dùng cho các trường hợp làm tăng hấp thu thuốc, như bôi lượng lớn thuốc, bôi lên da bị thương tổn, bôi kéo dài, và băng kín vùng bôi.
Dùng cho trẻ em
Thuốc mỡ Mupirocin sử dụng an toàn và hiệu quả cho trẻ em từ 2 tháng đến 16 tuổi. Việc sử dụng thuốc mỡ Mupirocin cho lứa tuổi này được hỗ trợ bởi các bằng chứng từ các nghiên cứu đầy đủ và kiểm soát tốt dùng thuốc mỡ Mupirocin điều trị chốc lở cho các bệnh nhân nhi như là một phần của các thử nghiệm lâm sàng then chốt. An toàn và hiệu quả cho trẻ dưới 2 tháng tuổi chưa được xác định (xem thêm phần Liều lượng – Cách dùng).
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Không ảnh hưởng.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Mupirocin: Phân loại thai kỳ Nhóm B
Các nghiên cứu về sinh sản trên chuột cống và thỏ dùng mupirocin dưới da với liều tương ứng gấp 22 và 43 lần liều dùng tại chỗ cho người tính theo mg/m2 (khoảng 60mg mupirocin/ngày) cho thấy không có nguy cơ nào cho thai nhi do mupirocin. Tuy nhiên, chưa có các nghiên cứu đầy đủ và kiểm soát tốt trên phụ nữ mang thai. Do các nghiên cứu trên động vật không luôn luôn dự đoán được các đáp ứng trên người, chỉ nên dùng thuốc cho phụ nữ mang thai khi thực sự cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Không biết thuốc có bài tiết qua sữa mẹ không. Vì nhiều thuốc bài tiết qua sữa mẹ, nên thận trọng khi dùng mupirocin cho phụ nữ nuôi con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Các tác dụng không mong muốn tại chỗ sau đây đã được báo cáo khi dùng thuốc mỡ Mupirocin:
Cảm giác bỏng rát, kim châm hay đau ở 1.5% bệnh nhân.
Ngứa ở 1% bệnh nhân
Nổi ban, buồn nôn, ban đỏ, khô da, da dễ nhạy cảm, sưng tấy, viêm da tiếp xúc, và tăng rỉ dịch ở dưới 1% bệnh nhân.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Thuốc thường dung nạp tốt khi bôi tại chỗ. Đa số các ADR do bôi thuốc mỡ thường nhẹ, nhất thời. Dưới 1% người bệnh phải ngừng thuốc do phản ứng tại chỗ. Ngừng thuốc ngay khi người bệnh có biểu hiện mẫn cảm với thuốc hoặc bị kích ứng tại chỗ nặng.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Ảnh hưởng của việc dùng đồng thời thuốc mỡ Mupirocin và các thuốc dùng toàn thân hay tại chỗ khác chưa được nghiên cứu nhiều. Tuy nhiên, do mupirocin rất ít hấp thu qua da, tương tác thuốc với các thuốc dùng toàn thân là không có khả năng xảy ra.
4.9 Quá liều và xử trí:
Truyền tĩnh mạch 252mg mupirocin, hay uống đơn liều 500mg mupirocin đều được dung nạp tốt ở người lớn tình nguyện khỏe mạnh. Chưa có kinh nghiệm cho dùng thuốc mỡ Mupirocin. Chưa có trường hợp dùng quá liều thuốc mỡ Mupirocin nào được báo cáo. Vì mupirocin rất ít hấp thu qua da, quá liều thuốc hầu như rất hiếm khi xảy ra
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Mupirocin (axit pseudomonic; axit pseudomonic A) là một kháng sinh được sản xuất bởi lên men chìm Pseudomonas fluorescens và có cấu trúc khác biệt với các kháng sinh khác. Các chất khác tạo ra bởi Pseudomonas fluorescens như axit pseudomonic B, C và D cũng đã được khảo sát về hoạt tính kháng khuẩn nhưng mupirocin có hoạt tính kháng khuẩn mạnh nhất. Axit pseudomonic B, C và D nhìn chung có hoạt tính khảng khuẩn yếu hơn axit pseudomonic A (mupirocin) 2 – 4 lần.
Cơ chế tác dụng đặc biệt của mupirocin, khác với các kháng sinh khác, là nó gắn kết đặc hiệu và đảo ngược được với enzym isoleucyl transfer-RNA synthetase của vi khuẩn dẫn đến ngưng tổng hợp protein, và ức chế tổng hợp RNA. Nhờ cơ chế tác dụng này, tốc độ xuất hiện tụ cầu kháng mupirocin trong các nghiên cứu in vitro là thấp, và không có kháng chéo với các kháng sinh dùng ngoài da khác. Mupirocin có tác dụng chống lại các chủng Staphylococcus aureus đa kháng và tụ cầu coagulase âm tính, bao gồm các chủng kháng với penicillin, methicillin, neomycin, erythromycin, axit fusidic, lincomycin, chloramphenicol, tetracyclin và gentamicin. Mupirocin đi vào tế bào nhờ khuếch tán thụ động. Nồng độ mupirocin trong các vi khuẩn nhạy cảm phụ thuộc vào vị trí kết nối với enzym isoleucyl-tRNA synthetase. Kháng mupirocin liên quan đến việc không tiếp cận được vị trí kết nối vởi enzym isoleucyl-tRNA synthetase để chống lại các thay đổi của màng tế bào.
Phổ kháng khuẩn
Theo các nghiên cứu in vitro, Mupirocin có phổ hoạt tính kháng khuẩn rộng, bao gồm:
Các vi khuẩn Gram dương: Staphylococcus aureus (bao gồm cả tụ cầu vàng kháng methicillin và sinh beta-lactamase). Staphylococcus epidermis, Staphylococcus saprophyticus, và Streptococcus pyogenes.
Các vi khuẩn Gram âm: H. influenzae, N. gonorrhoeae, N. meningitidis, Bordetella pertussis, Pasteurella multocida và M. Catarrhalis (nồng độ ức chế tối thiểu MIC ít hơn hoặc bằng 0.25mg/L). Mupirocin cũng có tác dụng in vitro chống lại S. aureus kháng methicillin mà kháng cả gentamicin.
Mupirocin có tính diệt khuẩn ở nồng độ đạt được khi bôi ngoài da. Tuy nhiên, nồng độ diệt khuẩn tối thiểu (MBC) của mupirocin chống lại các vi khuẩn gây bệnh liên quan là thường gấp 8 – 30 lần nồng độ ức chế tối thiểu (MIC). Thêm vào đó, mupirocin liên kết mạnh với protein (> 97%) và ảnh hưởng của dịch tiết vết thương lên MIC của mupirocin chưa được xác định.
Hiếm khi xảy ra kháng Mupirocin. Tuy nhiên, nếu xảy ra, có lẽ là do việc sản xuất enzym isoleucyl-tRNA synthetase bị biến đổi. Kháng thuốc qua trung gian plasmid ở mức độ cao (MIC > 1024 mcg/mL) đã được báo cáo ở một số chủng S. aureus và tụ cầu coagulase âm tính. Do cơ chế tác dụng đặc biệt của nó, mupirocin không đề kháng chéo với các nhóm kháng sinh khác trên in vitro.
Cơ chế tác dụng:
Mupirocin là một kháng sinh (acid pseudomonic A) sản xuất bằng cách lên men Pseudomonas fluorescens. Thuốc ức chế sự tổng hợp protein của vi khuẩn do gắn thuận nghịch vào isoleucyl ARNt synthetase của vi khuẩn là enzym xúc tác sự tạo thành isoleucyl ARNt từ isoleucin và ARNt. Mupirocin ảnh hưởng không đáng kể đến sự tổng hợp ADN của vi khuẩn và tổng hợp peptidoglycan ở thành tế bào vi khuẩn; không tác động đến quá trình phosphoryl oxy hóa của vi khuẩn.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Sinh khả dụng của mupirocin dùng tại chỗ là rất thấp (0.24%). Tính thấm của mupirocin tăng lên khi băng kín hoặc khi bôi thuốc vào vùng da bị thương tổn. 72 giờ sau khi dùng thuốc có đánh dấu phóng xạ, đã thấy có hoạt độ phóng xạ đo được trong biểu bì các bệnh nhân này. Mupirocin bị chuyển hóa chậm ở da thành chất chuyển hóa không hoạt tính, axit monic. Chỉ 2.7% mupirocin bị chuyển hóa sau 48 giờ trong chất đồng chất da người. Chỉ một lượng rất nhỏ thuốc được hấp thu và chuyển hóa, đường thải trừ chính là qua thận (chiếm 56% đến 90% tổng lượng thải trừ).
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
PEG 400, PEG 4000.
6.2. Tương kỵ :
Không dùng phối hợp thuốc mỡ, thuốc kem mupirocin với thuốc khác.
Không trộn thuốc mỡ, thuốc kem mupirocin với thuốc mỡ khác, vì nồng độ mupirocin giảm, tính thấm vào niêm mạc thay đổi có thể làm mất hoặc giảm tác dụng của thuốc và mất tính ổn định của dạng thuốc
6.3. Bảo quản:
Thuốc mỡ bôi ngoài da bảo quản ở 20 – 25 oC.
Kem mupirocin calci bôi ngoài da bảo quản ở nhiệt độ dưới 25 oC và không để đông lạnh.
Thuốc mỡ mupirocin calci bôi niêm mạc mũi bảo quản ở 20 – 25 oC, nhưng có thể để được ở 15 – 30 oC, không để lạnh.
6.4. Thông tin khác :
Thuốc mỡ SUPIROCIN chứa Mupirocin USP 2% kl/kl trong tá dược nền propylen glycol. Mupirocin hay axit Pseudomonic A là một kháng sinh có trong tự nhiên, được phân lập từ Pseudomonas fluorescens.
Tá dược nền propylen glycol, bên cạnh đặc tính giữ ẩm, còn làm tăng hiệu quả và bổ sung vào đặc tính kháng khuẩn của thuốc.
Nghiên cứu tiền lâm sàng
TÍNH GÂY UNG THƯ, ĐỘT BIẾN GEN VÀ SUY GIẢM KHẢ NĂNG SINH SẢN
Các nghiên cứu dài hạn trên động vật để đánh giá khả năng gây ung thư của mupirocin chưa được tiến hành. Kết quả của các nghiên cứu sau đây dùng Canxi mupirocin và Natri mupirocin in vitro và in vivo không cho thấy độc tính với gen: tổng hợp DNA không có trình tự ở tế bào gan chuột cống, phân tích các đứt gãy chuỗi DNA, thử nghiệm Salmonella (Ames), thử nghiệm đột biến E.coli, phân tích phân bào tế bào lympho người, thử nghiệm u lympho ở chuột nhắt, và thử nghiệm vi nhân tủy xương ở chuột nhắt.
Các nghiên cứu về sinh sản trên chuôt cống đực và cái dùng mupirocin dưới da với liều gấp 14 lần liều dùng tại chỗ cho người tính theo mg/m2 (khoảng 60mg mupirocin/ngày) cho thấy không có nguy cơ về suy giảm khả năng và năng suất sinh sản do mupirocin.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
