Moxifloxacin – Moxifalon/Moxifloxacin Solution for Infusion

Thuốc Moxifalon, Moxifloxacin Solution for Infusion là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Moxifalon, Moxifloxacin Solution for Infusion (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Moxifloxacin

Phân loại: Thuốc Kháng sinh nhóm quinolon. Fluoroquinolon thế hệ 3.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01MA14, S01AE07.

Biệt dược gốc: Avelox , Vigamox

Biệt dược: Moxifalon, Moxifloxacin Solution for Infusion

Hãng sản xuất : Demo S.A. Pharmaceutical Industry., Hy Lạp

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch tiêm truyền tĩnh mạch 400mg/250ml.

Thuốc tham khảo:

*MOXIFLOXACIN 400MG/250ML SOLUTION FOR INFUSION*
Mỗi chai 250ml dung dịch truyền có chứa:
Moxifloxacin	………………………….	400 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

*MOXIFALON*
Mỗi chai 250ml dung dịch truyền có chứa:
Moxifloxacin	………………………….	400 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Viêm xoang cấp do các vi khuẩn nhạy cảm Srreptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis.

Đợt cấp của viêm phế quản mãn tính gây ra bởi Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus aureus nhạy cảm methicillin, Aforaxella catarrhalis.

Viêm phổi mắc phải ở cộng đồng do Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Staphylococcus aureus nhạy cảm methicillin, Klebsiella pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Chiamydophila pneumoniae.

Nhiễm khuẩn da, tổ chức đưới da có biến chứng do Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloacae, Staphylococcus aureus nhạy cảm methicillin.

Nhiễm khuẩn da, tổ chức dưới da không biến chứng do Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus nhạy cảm methicillin.

Nhiễm khuẩn ở bụng biến chứng gây ra bởi Escherichia coli, Bacteroides fragilis, Streptococcus anginosus, Streptococcus constellatus, Enterococcus faecalis, Proteus mirabilis, Clostridium perfringens, Bacteroides thetaiotaomicron, Peptostreptococcus sp.

Nên dùng moxiflexaein trong trường hợp thất bại với các thuốc kháng sinh thông thường khác.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Chỉ dùng truyền tĩnh mạch, truyền liên tục trên 60 phút,.

Thuốc dùng truyền tĩnh mạch ngay sau khi mở nắp chai. Dùng theo chỉ dẫn của bác sĩ điều trị.

Liều dùng:

Liều thông thường: 400 mg, truyền 1 lần/ ngày.

Thời gian điều trị: Thời gian điều trị phụ thuộc vào loại nhiễm khuẩn:

Viêm xoang cấp: 10 ngày

Đợt cấp của viêm phế quản mãn tính: 5 ngày

Viêm phổi mắc phải ở cộng đồng: 7-14 ngày

Nhiễm khuẩn da, tổ chức đưới da có biến chứng: 7-21 ngày

Nhiễm khuẩn da, tổ chức dưới da không biến chứng: 7 ngày

Nhiễm khuẩn ổ bụng biến chứng: 3-14 ngày

Có thể chuyển từ đường tiêm truyền tĩnh mạch sang đùng đường uống mà không cần hiệu chỉnh liều và khi có chỉ định theo hướng dẫn của bác sỹ.

Suy thận, suy gan: Không cần điều chỉnh liều đối với người bệnh suy thận, suy gan nhẹ và vừa

Moxifloxacin chưa được nghiên cứu ở người suy thận đang chạy thận nhân tạo hoặc người bị suy gan nặng.

Người nhẹ cân, người cao tuổi: Không cần thay đổi liều với người cao tuổi và người nhẹ cân.

Trẻ em dưới 18 tuổi: Độ an toàn và hiệu quả chưa được xác định, không dùng thuốc cho lứa tuổi này.

4.3. Chống chỉ định:

Người có tiễn sử quá mẫn với moxifloxacin, các quinolone khác hoặc các thành phần của thuốc.

Phụ nữ có thai và cho con bú.

Bệnh nhân dưới 18 tuổi.

Bệnh nhân có tiền sử bệnh về gân, dây chằng hoặc rối loạn liên quan đến việc điều trị bằng quinolone.

Trong thử nghiệm tiền lâm sàng và lâm sàng, đã có thay đổi điện tâm đồ, kéo dài khoảng QT sau khi dùng moxifloxaein. Để sử dụng thuốc an toàn, chống chỉ định dùng moxifloxacin trong các trường hợp:

Có khoảng QT kéo dài bẩm sinh hoặc tiền sử QT kéo dài.

Rối loạn điện giải, đặc biệt là hạ kali máu chưa được điều chỉnh.

Nhịp tim chậm trên lâm sàng.

Suy tim trên lâm sàng với giảm phân suất tống máu thất trái.

Tiền sử loạn nhịp tim.

Moxifloxacin không được dùng cùng các thuốc làm kéo dài khoảng QT.

Đo dữ liệu lâm sàng hạn chế, moxifloxaein cũng chống chỉ định ở bệnh nhân chức năng gan suy giảm và tăng transaminase lớn hơn 5 lần mức bình thường..

4.4 Thận trọng:

Kéo dài khoảng QTc hay có khả năng kéo dài khoảng QTc.

Moxifloxacin đã cho thấy khả năng kéo dài khoảng QTc trên điện tâm đồ ở một số bệnh nhân. Khoảng QTc kéo dài liên quan đến nồng độ moxifloxacin huyết tương do truyền tĩnh mạch nhanh. Do đó, thời gian truyền không được ít hơn thời gian khuyến cáo 60 phút và không vượt quá 400 mg/lần/ngày. Phụ nữ và người cao tuổi có xu hướng nhạy cảm hơn với thuốc gây kéo dài khoảng QTc nên phải thận trọng khi dùng thuốc.

Ngừng dùng moxifloxacin nếu có dấu hiệu hoặc triệu chúng của loạn nhịp tim khi đang điều trị, có hoặc không có phát hiện trên điện tâm đồ. Cần thận trọng ở những bệnh nhân có bất kỳ nguy cơ nào dẫn đến loạn nhịp tim, chẳng hạn như thiếu máu cục bộ cơ tim cấp vì có thể dẫn đến tăng nguy cơ loạn nhịp thật (xoắn đỉnh) và ngừng tim.

Thận trọng ở những bệnh nhân đang dùng thuốc có thể gây giảm kali hoặc làm nhịp tim chậm.

Quá mẫn / phản ứng dị ứng:

Đã được báo cáo về quá mẫn và phản ứng dị ứng của các fluoroquinolone bao gồm moxifloxacin sau khi dùng liều đầu tiên. Phản ứng phản vệ có thể tiến triển thành sốc đe dọa tính mạng, thậm chí chỉ sau liều đầu tiên. Trong những trường hợp này nên ngừng moxifloxacin và thực hiện biện pháp điều trị thích hợp (như điều trị sốc).

Rối loạn gan nặng:

Các trường hợp viêm gan tối cấp có thể dẫn đến suy gan (bao gồm cả trường hợp tử vong) đã được báo cáo khi dùng moxifloxacin. Bệnh nhân cần liên hệ với bác sỹ trước khí tiếp tục điều trị nếu có các dấu hiệu và triệu chứng của bệnh gan cấp tiến triển nhanh như vàng da, nước tiểu sẫm màu, chảy máu hoặc bệnh não – gan. Phải xét nghiệm chức năng gan trong trường hợp có đấu hiệu rối loạn xảy ra.

Phản ứng gây bọng nước trên da:

Các trường hợp phản ứng gây bọng nước trên da như hội chứng Stevens — Jolinson hoặc hoại tử biểu mô nhiễm độc đã được báo cáo khi dùng moxifloxacin. Bệnh nhân cần bác sỹ ngay lập tức trước khi tiếp tục điều trị nếu có phản ứng da hoặc niêm mạc xảy ra.

Bệnh nhân có nguy cơ động kinh:

Các quinolone được biết là nguyên nhân gây động kinh. Nên sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân bị rối loạn thần kinh trung ương hoặc có các yếu tố nguy cơ khác có thể dẫn đến co giật hoặc giảm ngưỡng co giật. Trong trường hợp động kinh, nên ngừng dùng moxifloxacin và thực hiện các biện pháp điều trị thích hợp.

Thần kinh ngoại biên:

Các trường hợp viêm đa đây thần kinh cám giác hoặc thần kinh vận động dẫn đến đị cảm, giảm xúc giác, rối loạn cảm giác đã được báo cáo ở những bệnh nhân đùng quinolone bao gồm cả moxifloxacin.

Bệnh nhân điều trị với moxifloxacin nên thông báo cho bác sĩ để được tư vấn trước khi tiếp tục điều trị nếu các triệu chứng của bệnh thần kinh như đau, rát, ngứa ran, đau nhói dây thần kinh, tê hoặc yếu chi.

Phản ứng tâm thần:

Phản ứng tâm thần có thể xảy ra ngay cả sau khi dùng thuốc quinolone lần đầu. Trong một số ít trường hợp, trầm cảm hoặc các phản ứng tâm thân tiến triển đến ý định tự sát và các hành vi tự gây thương tích. Trong trường hợp bệnh nhân có những phản ứng này, nên ngưng dùng moxifloxacin và có các biện pháp thích hợp. Khuyến cáo không sử dụng moxifloxacin ở những bệnh nhân tâm thần hoặc có tiền sử bệnh tâm thần.

Tiêu chảy do kháng sinh, viêm đại tràng:

Tiêu chảy do kháng sinh (AAD) và viêm đại tràng do khang sinh (AAC), bao gồm viêm đại tràng màng giả và tiêu chảy do Clostridium difficile đã được báo cáo khi sử đụng kết hợp các kháng sinh phố rộng bao gồm cả moxifloxacin, có thể đao động tử tiêu chảy nhẹ đến viêm đại tràng gây tử vong. Vì vậy phải đánh giá kỹ lưỡng những bệnh nhân bị tiêu chảy sau khi dùng moxifloxacin. Nếu tiêu chảy hoặc viêm đại tràng nghi ngờ do điều trị bằng kháng sinh bao gồm moxifloxacin, nên ngừng dùng thuốc và có biện pháp điêu trị thích hợp. Ngoài ra, phải có các biện pháp kiểm soát nhiễm khuẩn thích hợp để giảm nguy cơ lây truyền. Thuốc ức chế nhu động ruột bị chống chỉ định ở những bệnh nhân tiêu chảy nặng.

Những bệnh nhân bị nhược cơ

Moxtfloxaem nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân bị nhược cơ vì các triệu chứng có thê trầm trọng hơn.

Viêm gân, đứt gân:

Viêm và đứt gân (đặc biệt là gân gót chân) có thể xảy ra khi dùng quinolone, kể cả moxifloxacin, có thể xảy ra trong vòng 48 giờ sau khi bắt đầu và kéo dài đến vài tháng sau khi ngừng điều trị. Nguy cơ viêm gân và đứt gân tăng lên ở bệnh nhân lớn tuổi và những người điều trị đồng thời với corticosteroid. Khi có dấu hiệu đầu tiên của bệnh, bệnh nhân nên ngừng điều trị với moxifloxacin, các chi bị tổn thương cân được nghỉ ngơi và tham khảo ý kiến bác sỹ để điều trị (ví dụ như không cử động).

Bệnh nhân suy thận:

Bệnh nhân cao tuổi bị rối loạn trên thận nên sử dụng moxifloxacin một cách thận trọng nếu không thể duy trì lượng nước uống đây đủ, bởi vì tình trạng mất nước có thể làm tăng nguy cơ suy thận.

Rối loạn thị giác:

Nếu thị giác bị suy yếu hay có bất kì ảnh hưởng nảo tới mắt, cần hỏi ý kiến bác sỹ ngay lập tức.

Rối loạn đường huyết:

Giống như các fluoroquinolone khác, moxifloxacin cũng gây rối loạn đường huyết bao gồm cả tăng và hạ đường huyết. Rối loạn đường huyết chủ yếu gặp ở bệnh nhân cao tuổi đái tháo đường điều trị phối hợp moxifloxacin với thuốc hạ đường huyết hoặc insulin. Do đó cần theo dõi cần thận glucose huyết ở bệnh nhân đái tháo đường.

Viêm mô quanh động mạch:

Thuốc chỉ dùng theo đường tiêm truyền tĩnh mạch. Tránh truyền động mạch do đã có trường hợp viêm mô quanh động mạch trong các nghiên cứu tiền lâm sàng sau khi dùng theo đường truyền này.

Tránh các phản ứng nhạy cảm ánh sáng:

Quinolone đã được chứng minh là gây ra phản ứng nhạy cảm ánh sáng ở bệnh nhân, các nghiên cứu đã chỉ ra rằng moxifloxacin có nguy cơ thấp hơn. Tuy nhiên bệnh nhân nên tránh tiếp xúc với tia UV hay ánh sáng mạnh trong khi điều trị bằng moxifloxacin.

Bệnh nhân thiếu hụt glucose – 6 – phosphate dehydrogenase:

Bệnh nhân có tiền sử gia dinh thiếu hụt glucose – 6 – phosphate dehydrogenase dễ bị phản ứng tan máu khi điều trị bằng quinolone. Vì vậy moxifloxacin nên sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân này.

Bệnh nhân nhiễm khuẩn da, tổ chức dưới da có biến chứng (cSSST) đặc biệt.

Hiệu quả lâm sàng của moxifloxacin trong điều trị vết bỏng nhiễm trùng nặng, viêm cân mạc, nhiễm trùng bàn chân trên bệnh nhân đái tháo đường với suy tủy xương chưa được thiết lập.

Ảnh hưởng các xét nghiệm sinh học:

Điều trị moxifloxacin có thể ảnh hưởng đến các chủng vi khuẩn Mycobacterium spp. Kiểm tra bằng cách ức chế sự tăng trưởng của vi khuẩn lao cho kết quả âm tính ở các mẫu lây từ bệnh nhân đang dùng moxifloxacin.

Bệnh nhân bị nhiễm Staphylococcus aureus đề kháng methicillin (MRSA):

Moxifloxacin không được khuyến cáo để điều trị các bệnh nhiễm MRSA. Trong trường hợp nghi ngờ nhiễm khuẩn do MRSA, nên điều trị với chất kháng khuẩn thích hợp.

Bệnh nhân có chế độ ăn kiêng natri:

Thuốc có chứa khoảng 16 milimol (370 milipgram) natri mỗi liều, cần thận trọng ở những người cần phải được kiểm soát chế độ ăn natri. .

Trẻ em:

Do ảnh hưởng xấu của moxifloxacin đến sụn ở người đang trưởng thành. Vì vậy, chống chỉ định dùng moxifloxacin ở trẻ em dưới 18 tuổi.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Chưa có nghiên cứu nào về ảnh hưởng của moxifoxacin đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, các fluoroquinolone bao gồm moxifloxacin có thể gây các phản ứng trên hệ thần kinh trung ương (chóng mặt, mất thị lực thoáng qua), mất ý thức tạm thời hoặc lâu dài (ngất). Bệnh nhân cần phải được tư vấn về ảnh hưởng của thuốc trước khi lái xe và vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: B3

US FDA pregnancy category: C

Thời kỳ mang thai:

Sự an toàn đối với phụ nữ mang thai chưa được đánh giá. Nghiên cứu ở động vật cho thấy thuốc có hại lên cơ quan sinh sản, đối với người vẫn chưa được biết. Do nguy cơ fluoroquinolone gây thoái hóa sụn khớp chịu trọng lực ở động vật chưa trưởng thành và các chấn thương đã gặp phải ở trẻ em dùng fluoroquinolone, moxifloxacin không được dùng ở phụ nữ có thai.

Thời kỳ cho con bú:

Dữ liệu tiền lâm sàng cho thấy một lượng nhỏ moxifloxacin được bài tiết vào sữa. Tuy chưa có dữ liệu trên người nhưng vì nguy cơ fluoroquinolone gây thoái hóa sụn khớp chịu trọng lực ở động vật chưa trưởng thành, vì vậy không dùng moxifloxacin ở phụ nữ cho con bú.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Các tác dụng không mong muốn được ghi nhận theo tần số trên lâm sàng với moxifloxacin 400 mg/ngày theo đường tiêm truyền tĩnh mạch hoặc đường uống được liệt kê sau đây.

Ngoài buồn nôn và tiêu chảy, các tác dụng phụ khác có tần số dưới 3%. Trong mỗi nhóm tần số, tác dụng không mong muốn thể hiện theo mức độ nghiêm trọng giảm dần: Thường gặp (1/100 < ADR < 1/10), ít gặp (1/1000 < ADR < 1/100), hiếm gặp (1/19 000 < ADR < 1/1000), rất hiếm gặp (ADR < 1/10 000).

Hệ cơ quan	Thường gặp	Ít gặp	Hiếm gặp	Rất hiếm
Nhiễm khuẩn và ký sinh trùng	Bội nhiễm do vi khuẩn hoặc nấm kháng thuốc như: nấm Candida ở miệng và âm đạo
Rối loạn máu và bạch huyết		Thiếu máu Giảm bạch cầu(s) giảm bạch cầu trung tính Giảm tiểu cầu Tăng tiểu cầu nguyên phát Tăng bạch cầu ái toan Thời gian prothrombin kéo dài/INR tăng lên		Mức Prothrombin tăng/INR giảm Giảm bạch cầu hạt
Rối loạn hệ miễn dịch		Phản ứng dị ứng (xem mục thận trọng khi dùng thuốc)	Sốc phản vệ, rất hiếm trường hợp đe dọa đến tính mạng. Phù nề/phù mạch (bao gồm cả phù ở thanh quản, có khả năng đe dọa đến tính mạng)
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng		Tăng lipid máu	Tăng đường huyết Tăng acid uric máu	Hạ đường huyết
Rối loạn tâm thần		Cảm giác lo âu, bị kích động	Rối loạn cảm xúc Trầm cảm (rất hiếm trường hợp dẫn đến tự tử hoặc tự gây thương tích), ảo giác	Rối loạn giải thể nhân cách Rối loạn tâm thần (có khả năng dẫn đến ý muốn tự tử, hay nỗ lực để tự tử)
Rối loạn hệ thần kinh	Đau đầu, chóng mặt	Dị cảm, loạn cảm. Rối loạn vị giác (bao gồm mất vị giác nhưng rất hiếm) Lẫn lộn và mất phương hướng Rối loạn giấc ngủ (chủ yếu là mất ngủ) Run rẩy Sự chóng mặt Tình trạng mơ màng	Giảm cảm giác Rối loạn về mùi (bao gồm mất khứu giác) Những giấc mơ bất thường. Rối loạn vận động, đặc biệt do chóng mặt. Động kinh bao gồm co giật do co giật Quấy rối Rối loạn ngôn ngữ Chứng mất trí nhớ Bệnh thần kinh ngoại biên và bệnh đa dây thần kinh	Tăng cảm giác
Mắt		Rối loạn thị giác bao gồm: song thị và mờ mắt		Mờ thoáng qua
Tai và rối loạn mê đạo			Ù tai Thính giác suy giảm bao gồm điếc (thường hồi phục)
Tim mạch	QT kéo dài ở bệnh nhân hạ kali máu	QT kéo dài Đánh trống ngực Nhịp tim nhanh Rung tâm nhĩ Đau thắt ngực	Chứng nhịp nhanh thất Ngất xỉu (cấp tính và mất ý thức trong thời gian ngắn)	Loạn nhịp tim không xác định Xoắn đỉnh Ngừng tim
Rối loạn mạch máu		Giãn mạch	Tăng huyết áp Hạ huyết áp	Viêm mạch
Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất		Khó thở (bao gồm điều kiện hen suyễn)
Rối loạn đường tiêu hóa	Buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy	Chán ăn Táo bón Chứng khó tiêu Đầy hơi Viêm dạ dày Tăng amylase	Khó nuốt Viêm miệng Viêm đại tràng liên quan đến kháng sinh (bao gồm viêm đại tràng màng giả, rất hiếm trường hợp đe dọa tính mạng)
Rối loạn chức năng gan, mật	Tăng transaminase	Suy gan (bao gồm tăng LDH) Tăng bilirubin Tăng gamma-glutamyl-transferase Tăng phosphatase kiềm máu	Vàng da Viêm gan (chủ yếu là ứ mật)	Viêm gan cấp có khả năng dẫn đến suy gan đe dọa tính mạng
Da		Ngứa Phát ban Nổi mề đay Da khô		Phản ứng da bóng nước như hội chứng Stevens-Johnson hoặc hoại tử thượng bì nhiễm độc (có thể đe dọa tính mạng)
Cơ xương và mô liên kết		Đau khớp Đau cơ	Viêm gân Chuột rút Co giật cơ Yếu cơ	Đứt gân Viêm khớp Cứng cơ Làm trầm trọng thêm các triệu chứng nhược cơ.
Rối loạn chức năng thận và tiết niệu		Mất nước	Suy thận (bao gồm tăng BUN và creatinin)
Rối loạn toàn thân và tại chỗ		Cảm thấy không khỏe (chủ yếu suy nhược hoặc mệt mỏi) Đau nhức (bao gồm đau ở lưng, ngực, khung chậu và các chi) đổ mồ hôi	Phù nề

Một số tác dụng không mong muốn có tần suất gặp phải cao hơn ở các bệnh nhân được điều trị bằng đường tiêm truyền tĩnh mạch kèm hoặc không kèm theo đường uống:

Thường gặp: Tăng gamma-glutamyl-transferase

Ít gặp: Nhịp nhanh thất, hạ huyết áp, phù nề, viêm đại tràng liên quan đến kháng sinh (viêm đại tràng màng giả, biến chứng đe dọa tính mạng trong trường hợp hiếm gặp), động kinh bao gồm động kinh cơn lớn, ảo giác, suy thận (tăng BUN và creatinin), giảm chức năng thận.

Một số trường hợp rất hiếm gặp xảy ra các tác dụng phụ sau đây sau khi điều trị với fluoroquinolone khác, mà có thể cũng xảy ra khi điều trị với moxifloxacin: tăng natri huyết, tăng calci huyết, thiếu máu tan huyết, nhược cơ vân, phản ứng nhạy cảm ánh sáng.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Cần ngừng ngay moxifloxacin khi: Có bất kỳ dấu hiệu nào của phản ứng quá mẫn; có dấu hiệu tác dụng không mong muốn lên thần kinh (như co giật, trầm cảm, lú lẫn, ảo giác, run rẩy, có ý nghĩ tự sát); đau, viêm hoặc bong gân.

Các biểu hiện rối loan tiêu hoá như buồn nôn, nôn, đau bụng, rối loạn vị giác thường ờ mức độ nhẹ không cần can thiệp điều trị. Nếu có dáu hiệu viêm đại tràng màng giả, cần theo dõi mức độ la chảy, nếu nặng phải điều trị bằng kháng sinh khác thích hợp.

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Kéo dài khoảng QT có thể xảy ra khi kết hợp moxifloxacin với một số thuốc khác, có khả năng làm tăng nguy cơ loạn nhịp thất, xoắn đỉnh. Vì vậy chống chỉ định các thuốc sau khi dùng moxifloxacin:

Thuốc chống loạn nhịp tim nhóm IA (quinidine, hydroquinidine, disopyramide).

Thuốc chống loạn nhịp tim nhóm III (amiodarone, sotalol, dofetilide, ibutilide).

Thuốc chống loạn thần (dẫn xuất phenothiazine, pimozide, sertindole, haloperidol, sultopride).

Thuốc chống trầm cảm ba vòng.

Một số kháng sinh (saquinavir, sparfloxacin, erythromycin IV, pentamidine, antimalarials particularly halofantrine).

Thuốc kháng histamine (terfenadine, astemizole, mizolastine).

Các thuốc khác (cisapride, vincamine IV, bepridil, diphemanil).

Moxifloxacin nên được dùng thận trọng ở những bệnh nhân đang dùng các thuốc có thể làm giảm nồng độ kali máu (như thuốc lợi tiểu thiazide và lợi tiểu quai, nhuận tràng, thụt (liều cao), các corticosteroid, amphoteriein B) hoặc các thuốc làm chậm nhịp tim đáng kể trên lâm sàng.

Sau khi dùng thuốc nhiều lần ở người tình nguyện khỏe mạnh, moxifloxacin làm tăng Cmax của digoxin khoảng 30% mà không ảnh hưởng đến AUC hoặc nồng độ tối thiểu. Không cần thận trọng khi sử dụng với digoxin..

Trong các nghiên cứu tiễn hành ở những người bị bệnh đái tháo đường, dùng đồng thời moxifloxacin đường uống với glibenclamide làm giảm khoảng 21% nồng độ đỉnh trong huyết tương của glibenclamide. Su kết hợp của glibenelamide và moxifloxaein về mặt lý thuyết có thể gây ra tăng đường huyết nhẹ và thoáng qua. Tuy nhiên, những thay đối về dược động học của glibenclamide không dẫn đến những thay đổi của các thông số khác (đường huyết, insulin huyết). Do đó không có tương tác về lâm sàng giita moxifloxacin và glibenclamide.

Thay đổi INR:

Nhiều trường hợp cho thấy có sự gia tăng tác dụng chống đông máu đường uống ở những bệnh nhân dùng thuốc kháng sinh, đặc biệt là các fluoroquinolone, macrolide, tetracyclin, cotrimoxazole và một số cephalosporin. Tinh trạng viêm và nhiễm khuẩn, tuổi tác và tình trạng chung của bệnh nhân là yếu tố nguy cơ. Trong trường hợp này, rất khó đánh giá nguyên nhân gây ra rối loạn INR (do tình trạng nhiễm khuẩn hay do điều trị), Cần thực hiện phòng ngừa cùng với theo dõi INR, nếu cần thiết, phải điều chỉnh liều thuốc chống đông đường uống cho phù hợp.

Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy không có sự tương tác sau khi dùng đồng thời moxifloxacin với: ranitidine, probenecid, thuốc tránh thai đường uống, thực phẩm chức năng chứa calci, morphine dạng tiêm, theophylline, cyclosporine hoặc itraconazole. Không có tương tác chuyển hóa qua cytochrome P450.

4.9 Quá liều và xử trí:

Không có thuốc đặc hiệu để điều trị khi dùng quá liều khuyến cáo, chủ yếu điều trị triệu chứng và thực hiện các biện pháp hỗ trợ: Dùng than hoạt để giảm khả dụng toàn thân của thuốc, lợi niệu để tăng thải thuốc. Theo dõi điện tâm đồ trong vòng 24 giờ vì có thể kéo dài khoảng QT và loạn nhịp tim. Bù đủ dịch cho người bệnh.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc:

5.1. Dược lực học:

Nhóm tác dụng dược lý: Các kháng sinh nhóm fluoroquinolon,

ATC mã: J01MA14

Cơ chế tác dụng:

Moxifloxacin có tác dụng in vitro đối với cả vi khuẩn Gram âm và Gram dương, ức chế enzym topoisomerase loại II của vi khuẩn (DNA gyrase và topoisomerase IV) là enzym cần thiết cho quá trình sao chép, phiên mã và sửa chữa DNA của vi khuẩn. Nhân 1,8 – napthyridine của moxifloxacin có các nhóm thế 8 – methoxy và 7 – diazabicyclononyl làm tăng tác dụng kháng sinh và giảm sự chọn lọc các thể đột biến kháng thuốc của vi khuẩn Gram dương.

Cơ chế đề kháng:

Cơ chế để kháng làm bất hoạt penicillin, các cephalosporin, aminoglycoside, macrolide và tetracycline không ảnh hưởng đến hoạt động kháng khuẩn của moxifloxacin. Các cơ chế đề kháng khác như giảm tính thấm (thường gặp ở Pseudomonas aeruginosa) và bơm đầy có thể ảnh hưởng đến khả năng nhạy cảm với moxifloxacin.

Trên in vitro vi khuẩn kháng moxifloxacin phát triển chậm thông qua nhiều bước đột biến tại vị trí đích của cả hai enzym fopoisomerase loại II của vi khuẩn, DNA gyrase và topoisomerase IV. Moxifloxacin ít bị ảnh hưởng bởi cơ chế bơm đây ở vi khuẩn Gram dương.

Đã thấy có sự kháng chéo giữa moxifloxacin và các fluoroquinolone khác. Tuy nhiên vi khuẩn Gram dương đề kháng với các fluoroquinolone khác vẫn có thể vẫn còn nhạy cảm với moxifloxacin..

Điểm gãy:

Các nồng độ ức chế tối thiểu MIC trên lâm sàng và trên đĩa khuếch tán của moxifloxacin theo EUCAST (Ủy ban châu Âu về thử nghiệm độ nhạy cảm của kháng sinh)::

Vi khuẩn	Nhạy cảm	Kháng thuốc
Staphylococcus spp.	≤ 0.5 mg/1 ≥ 24 mm	> 1 mg/1 < 21 mm
S. pneumoniae	≤ 0.5 mg/1 ≥ 22 mm	> 0.5 mg/1 ≥ 22 mm
Streptococcus nhóm A, B, C, G	≤ 0.5 mg/1 ≥ 18 mm	> 1 mg/1 < 15 mm
H. influenzae	≤ 0.5 mg/1 ≥ 25 mm	≤ 0.5 mg/1 ≥ 25 mm
M. catarrhalis	≤ 0.5 mg/1 ≥ 23 mm	> 0.5 mg/1 < 23 mm
Enterobacteriaceae	≤ 0.5 mg/1 ≥ 20 mm	> 1 mg/1 < 17 mm
Điểm gãy không phụ thuộc chung vi khuẩn*	≤ 0.5 mg/1	> 1 mg/1

* Điểm gãy không phụ thuộc chủng vi khuẩn được xác định dựa trên cơ sở dữ liệu pK/pD và không phụ thuộc vào phân bố MIC của chủng nhất định, được sử dụng chỉ cho những chủng mà không có điểm gãy xác định và không dùng cho những chủng mà tiêu chí giải thích vẫn cần được xác định.

Phổ kháng khuẩn:

Tỷ lệ đề kháng mắc phải có thể thay đổi về mặt địa lý và thời gian đối với các loài sau và thông tin đề kháng tại các khu vực là cần thiết, đặc biệt khi điều trị nhiễm khuẩn nặng. Cần tham khảo ý kiến các chuyên gia về tỷ lệ đề kháng ở khu vực mà việc áp dụng điều trị cho một vài trường hợp nhiễm khuẩn vấn chưa rõ ràng.

Những loài nhạy cảm:

Vi sinh vật hiếu khí Gram dương:

Staphylococcus aureus* (nhạy cảm với methicillin),

Streptococcus agalactiae (Nhóm B)

Streptococcus milleri nhóm* (S. anginosus, S. constellatus và S. intermedius),

Streptococcus pneumoniae*,

Streptococcus pyogenes* (Nhóm A),

Streptococcus viridans nhóm (S.viridans S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus).

Vi sinh vật hiếu khí gram âm:

Acinetobacter baumanii ,

Haemophilus influenzae*,

Legionella pneumophila,

Moraxella (Branhamella) catarrhalis*.

Vi sinh vật kỵ khí:

Prevotella spp.

Vi sinh vật khác:

Chlamydophila (Chlamydia) pneumoniae*,

Chlamydia trachomatis*

Coxiella burnetii,

Mycoplasma hominis

Mycoplasma pneumoniae*

Những loài có khả năng đề kháng đáng quan tâm:

Vi sinh vật hiếu khí Gram dương:

Enterococcus faecalis*,

Enterococcus faecium*,

Vi sinh vật hiếu khí gram âm:

Enterobacter cloacae*,

Escherichia coll*,

Klebsiella pneumoniae *#,

Proteus mirabilis*

Vi sinh vật kỵ khí:

Bacteroides fragilis*,

Vi sinh vật đã đề kháng:

Vi sinh vật gram âm hiếu khí:

Pseudomonas aeruginosa.

* Đã được chứng minh trên lâm sàng..

# Tỷ lệ đề kháng > 50%.

+ Những chủng sinh sản ESBL (enzym beta – lactamase phổ rộng) thường kháng fluoroquinolone.

Cơ chế tác dụng:

Moxifloxacin là một kháng sinh tống hợp nhóm fluoroquinolon. Giống như các fluoroquinolon khác, moxifloxacin có tác dụng diệt khuẩn với cả vi khuẩn Gram – dương và Gram – âm bằng cách ức chế topoisomerase II (DNA gyrase) và/ hoặc topoisomerase IV Topoisomerase là những enzym cần thiết cho sự sao chép, phiên mã và tu sửa DNA vi khuẩn. Nhân 1,8-napthyridin của moxifloxacin có các nhóm thế 8-methoxy và 7-diazabicyclononyl làm tăng tác dụng kháng sinh và giảm sự chọn lọc các thể đột biến kháng thuốc của vi khuẩn Gram – dương.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Hấp thu và sinh khả dụng

Sau khi truyền tĩnh mạch 400 mg moxifloxacin trong 1 giờ, nồng độ đỉnh xấp xỉ 4,1 mg/l đạt được vào cuối giai đoạn truyền, tăng 26% so với dùng dạng uống (3,1 mg/l). Diện tích dưới đường cong đạt 39 mg.giờ/l sau khi truyền tĩnh mạch và chỉ tăng nhẹ so với dùng đường uống (35 mg.Giờ/l) với sinh khả dụng đạt gần 91%.

Phân bố

Moxifloxaein được phân bố nhanh chóng đến các khoang ngoại bào. Sau khi uống liều 400 mg. Thể tích phân bổ tại trạng thái ổn định (Vss) xấp xỉ 2,0 l/kg. Trong các nghiên cứu in vitro và ex vivo, khoảng 40 – 42% moxifloxacin liên kết với protein, không phụ thuộc vào nồng độ của thuốc. Moxifloxacin liên kết chủ yếu với albumin huyết tương. Moxifloxacin đạt nồng độ cao tại niêm mạc phế quản, dich biểu mô, đại thực bảo phế nang, mô dưới da và cơ xương. Sau 10 giờ truyền tĩnh mạch, một lượng lớn thuốc với nồng độ 1,75 mg/l được tìm thấy ở dịch trong nốt phồng của da. Sau khi truyền tĩnh mạch 40 mg, nồng độ trọng mô thường trội hơn cả nồng độ trong huyết tương.

Chuyển hóa

Moxifloxacin trải qua chuyển hóa sinh học pha II, được đào thải qua thận (khoảng 40%) và mật phân (khoảng 60%) dưới dạng không đổi cũng như đạng phức hợp sulpho (M1) và glucuronide (M2). M1 và M2 là chất chuyển hóa có ý nghĩa đối với người, cả hai đều là chất bất hoạt vi khuẩn. Các nghiên cứu lâm sàng pha I và in vitro cho thấy không có tương tác dược động học với các thuốc khác chuyển hóa qua pha I liên quan đến hệ cytochrome P450. Không có dấu hiệu của sự chuyển hóa oxy hóa.

Thải trừ

Thời gian bán bủy xấp xỉ 12 giờ. Với liều 400 mg, độ thanh thải toàn phần trung bình khoảng 179 – 246 ml/phút. Độ thanh thải của thận khoảng 24 – 53 ml/phút cho thấy thuốc có thể được tái hấp thu một phần ở ống thận. Sau khí dùng 400 mg truyền tĩnh mạch, thuốc được thải trừ dưới dạng không đổi qua nước tiểu khoảng 22% và phân khoảng 26%. 98% thuốc dưới dạng không đổi và chuyển hóa được đào thải khi dùng đường truyền tĩnh mạch. Sử dụng đồng thời với ranitidine và probenecid không làm thay đổi độ thanh thải thận của thuốc.

Suy thận

Các thông số dược động học của moxifloxacin không bị ảnh hưởng ở người suy thận (kể cả độ thanh thải creatinin > 20 ml/min/1,73m2), Khi chức năng thận suy giảm, nồng độ các chất chuyển hóa M2 (glueuronide) tăng lên (ngay cả khí độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút/1,73 m2) .

Suy gan:

Trên cơ sở các nghiên cứu được lực học đã thực hiện cho đến nay, ở những bệnh nhân bị suy gan (nhóm A, B theo phân loại của Child Pugh), không thể xác định được bất kỳ sự khác biệt nào so với người tình nguyện khỏe mạnh. Chức năng gan suy giảm có liên quan nhiều hơn đến sự chuyển hóa thành M1 trong huyết tương khi so sánh người suy gan với người tình nguyện khỏe mạnh cùng sử dụng thuộc. Vẫn chưa có đủ đữ liệu về việc sử đụng moxifoxacn ở những bệnh nhân suy giảm chức năng gan trên lâm sàng.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Tá dược: Glycin, di-natri edetat, natri clorid, dung dịch acid hydrocloric 10% để điều chỉnh pH, nước pha tiêm vừa đủ.

6.2. Tương kỵ :

Chưa có thông tin.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :