Metronidazole – Metrocide/Novamet

Thuốc Metrocide, Novamet là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Metrocide, Novamet (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Metronidazole

Phân loại: Thuốc Kháng sinh , kháng khuẩn nhóm Nitro 5-imidazol.

Nhóm pháp lý: Thuốc dùng ngoài là thuốc không kê đơn OTC (Over the counter drug), Các dạng bào chế khác là thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A01AB17, D06BX01, G01AF01, J01XD01, P01AB01

Biệt dược gốc:

Biệt dược: Metrocide, Novamet

Hãng sản xuất : Claris Lifesciences Limited

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch truyền tĩnh mạch 500mg/100ml

Thuốc tham khảo:

*METROCIDE*
Mỗi chai 100ml có chứa:
Metronidazole	………………………….	500 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

METROCIDE là một dung dịch đẳng trương được dùng để truyền tĩnh mạch trong những trường hợp nguy hiểm tính mạng.

Thuốc phù hợp với bệnh nhân không đạt được tác dụng trị liệu khi dùng đường uống và những bệnh nhân cần phải đạt nhanh nồng độ điều trị mục tiêu.

METROCIDE được dùng để:

Điều trị nhiễm khuẩn gây bởi Bacteroides fragilis và các chủng khác của Bacteroides như Fusobacteria, Eubacteria và Anaerobic cocci như :

Nhiễm khuẩn ổ bụng – viêm ruột thừa, viêm túi mật, viêm phúc mạc, áp xe gan, nhiễm khuẩn vết thương hậu phẫu.

Nhiễm khuẩn phụ khoa và sản khoa: hậu sản, viêm mô tế bào vùng chậu, viêm phúc mạc vùng chậu.

Nhiễm khuẩn đường hô hấp: viêm phổi hoại tử, viêm mủ màng phổi, áp xe phổi.

Nhiễm khuẩn thần kinh trung ương: viêm màng não, áp xe não.

Nhiễm khuẩn phức tạp khác như nhiễm khuẩn huyết, hoại thư sinh hơi, viêm tuỷ xương.

Dự phòng nhiễm khuẩn hậu phẫu do vi khuẩn kỵ khí.

Điều trị áp xe do amip ở gan và các trường hợp nguy hiểm tính mạng hoặc ngộ độc tiêu hoá cấp.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Thuốc dùng đường truyền tĩnh mạch. Dùng theo chỉ dẫn của bác sĩ điều trị..

Liều dùng:

Người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên:

Truyền 500 mg (100ml) trên 20 phút với tốc độ 15 ml/phút, nhắc lại liều này sau 8 giờ.

Trẻ em dưới 12 tuổi:

Phụ thuộc vào mức độ lâm sàng và mức độ nhiễm khuẩn, bác sĩ cần cân nhắc thời gian điều trị. Tuỳ theo cân nặng của trẻ, thể tích dịch truyền phải dựa trên tỉ lệ cơ bản 7,5 mg/kg. Truyền trên 20 phút với tốc độ 5 ml/phút, nhắc lại liều sau 8 giờ.

Cần dùng dạng thuốc uống ngay khi có thể (200-400 mg x 3 lần/ngày)..

4.3. Chống chỉ định:

Bệnh nhân mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Bệnh nhân có tiền sử rối loạn máu do thi thoảng bị giảm bạch cầu trong quá trình điều trị

Người mắc bệnh thần kinh

Phụ nữ mang thai (ba tháng đầu) và phụ nữ cho con bú.

4.4 Thận trọng:

Vì metronidazole được thải trừ với nồng độ cao qua sữa mẹ, không dùng thuốc cho phụ nữ nuôi con bú. Không dùng thuốc cho phụ nữ mang thai trong ba tháng đầu mặc dù chưa có nghiên cứu về ảnh hưởng của metronidazole với sự phát triển của phôi thai. Là một dẫn chất của Metronidazole , đã có báo cáo metronidazole làm giảm bạch cầu, do vậy cần xác định số lượng các bạch cầu trước khi dùng thuốc, trong khi dùng và sau khi kết thúc điều trị ở người buộc phải dùng metronidazole kéo dài.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Metronidazol có thể gây hoa mắt, buồn ngủ, 1ú lẫn, ảo giác, co giật hoặc rối loạn thị giác nhẹ. Khi có những triệu chứng này, không được lái xe hay vận hành máy móc..

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: B2

US FDA pregnancy category: B

Thời kỳ mang thai:

Không dùng thuốc cho phụ nữ mang thai trong ba tháng đầu mặc dù chưa có nghiên cứu về ảnh hưởng của metronidazole với sự phát triển của phôi thai..

Thời kỳ cho con bú:

Vì metronidazole được thải trừ với nồng độ cao qua sữa mẹ, không dùng thuốc cho phụ nữ nuôi con bú.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Khi dùng metronidazol đã có báo cáo hiếm gặp các dụng không mong muốn. Cần có các nghiên cứu sâu hơn để xác định tần suất và mức độ của các tác dụng này, đặc biệt khi dùng liều cao và kéo dài, thường xảy ra với trường hợp nhiễm vi khuẩn kỵ khí nặng.

Hay gặp khi dùng metronidazol để điều trị Trichomonas và amip: chán ăn, mệt mỏi, buồn nôn, đau bụng, chóng mặt, nước tiểu sẫm màu.

Ít gặp: mất điều hòa, đau đầu, giảm bạch cầu trung tính nhẹ và có hồi phục, lưỡi có vị kim loại, cảm giác tấy đỏ ở âm đạo và niệu đạo, rối loạn tiêu hóa, tiêu chảy, lưỡi mọc lông và cũng đã gặp trường hợp bị bệnh thần kinh ngoại biên khi dùng metronidazol truyền tĩnh mạch. Khi dùng metronidazol liều cao kéo đài để điều trị cho một số bệnh nhân nhạy cảm với phóng xạ, đã có báo cáo gặp cơn động kinh nhẹ.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng điều trị khi bị chóng mặt, lú lẫn, mất điều hòa.

Kiểm tra công thức bạch cầu ở người bị rối loạn tạng máu hoặc điều trị liều cao và kéo dài.

Giảm liều ở người suy gan nặng.

Do có độc tính với thần kinh và làm giảm bạch cầu, cần chú ý khi dùng cho người bị bệnh ở hệ thần kinh trung ương, và người có tiền sử loạn tạng máu.

Cần báo trước cho người bệnh về phản ứng kiểu disulfiram, nếu dùng thuốc với rượu.

Cần thận trọng khi phối hợp với warfarin (xem tương tác).

Uống metronidazol có thể bị nhiễm nấm Candida ở miệng, âm đạo hoặc ruột. Nếu có bội nhiễm, phải dùng cách điều trị thích hợp.

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Đã có báo cáo tương tác đáng kể giữa metronidazol và warfarin. metronidazol làm tăng thời gian prothrombin. Vì vậy, nên ngừng thuốc chống đông máu đường uống ít nhất 24 giờ trước khi dùng metronidazol truyền tĩnh mạch.

Dùng đồng thời metronidazol và disulñram có thể gây lú lẫn và chứng rối loạn tâm thần cấp.

Tránh trộn chung dung dịch truyền tĩnh mạch với các thuốc khác: Không được trộn metronidazol với bất kỳ thuốc nào khác.

4.9 Quá liều và xử trí:

Đã có báo cáo khi dùng metronidazol đường uống tới 12 g có thể gây nguy hiểm tính mạng. Triệu chứng khi quá liều rất nhẹ, có thể gồm nôn, chóng mặt và rối loạn phương hướng nhẹ. Không có thuốc giải độc đặc hiệu metronidazol. Khi xảy ra quá liều cần điều trị triệu chứng và có các biện pháp hỗ trợ kịp thời..

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Metronidazol là một dẫn chất 5 – nitro – imidazol, có phổ hoạt tính rộng trên động vật nguyên sinh như amip, Giardia và trên vi khuẩn kị khí.

Cơ chế tác dụng của metronidazol còn chưa thật rõ. Trong ký sinh trùng, nhóm 5 – nitro của thuốc bị khử thành các chất trung gian độc với tế bào. Các chất này liên kết với cấu trúc xoắn của phân tử DNA làm vỡ các sợi này và cuối cùng làm tế bào chết. Nồng độ trung bình có hiệu quả của metronidazol là 8 microgam/ml hoặc thấp hơn đối với hầu hết các động vật nguyên sinh và các vi khuẩn nhạy cảm. Nồng độ tối thiểu ức chế (MIC) các chủng nhạy cảm khoảng 0,5 microgam/ml. Một chủng vi khuẩn khi phân lập được coi là nhạy cảm với thuốc khi MIC không quá 16 microgam/ml.

Metronidazol là một thuốc rất mạnh trong điều trị nhiễm động vật nguyên sinh như Entamoeba histolytica, Giardia lamblia và Trichomonas vaginalis. Metronidazol có tác dụng diệt khuẩn trên Bacteroides, Fusobacterium và các vi khuẩn kỵ khí bắt buộc khác, nhưng không có tác dụng trên vi khuẩn ái khí. Metronidazol chỉ bị kháng trong một số ít trường hợp. Tuy nhiên khi dùng metronidazol đơn độc để điều trị Campylobacter/ Helicobacter pylori thì kháng thuốc phát triển khá nhanh. Khi bị nhiễm cả vi khuẩn ái khí và kỵ khí, phải phối hợp metronidazol với các thuốc kháng khuẩn khác.

Khi bị viêm cổ tử cung/âm đạo do vi khuẩn, metronidazol sẽ làm cho hệ vi khuẩn âm đạo trở lại bình thường ở đại đa số người bệnh dùng thuốc: metronidazol không tác động trên hệ vi khuẩn bình thường ở âm đạo.

Metronidazol là thuốc điều trị chuẩn của ỉa chảy kéo dài và sút cân do Giardia. Metronidazol là thuốc được lựa chọn đầu tiên để điều trị lỵ cấp tính và áp xe gan nặng do amip, tuy liều dùng có khác nhau.

Khi nhiễm khuẩn ổ bụng kèm áp xe như áp xe ruột thừa, nhiễm khuẩn sau phẫu thuật ruột và áp xe gan, và khi nhiễm khuẩn phụ khoa như viêm nội mạc tử cung nhiễm khuẩn và áp xe cần kết hợp metronidazol với một kháng sinh loại beta lactam, chẳng hạn một cephalosporin thế hệ mới.

Bacteroides fragilis hoặc Melaninogenicus thường gây nhiễm khuẩn phổi dẫn đến áp xe sau thủ thuật hút đờm dãi, viêm phổi hoại tử kèm áp xe phổi và viêm màng phổi mủ. Khi đó cần phối hợp metronidazol hoặc clindamycin với một kháng sinh loại beta lactam. Áp xe não hoặc nhiễm khuẩn răng do cả vi khuẩn ái khí và kỵ khí cũng điều trị theo cùng nguyên tắc trên.

Metronidazol tác dụng tốt chống Bacteroides nên thường dùng làm thuốc chuẩn để phòng bệnh trước phẫu thuật dạ dày – ruột. Phần lớn phác đồ chuẩn phối hợp metronidazol với một kháng sinh betalactam chẳng hạn một cephalosporin thế hệ mới. Nguyên tắc này phòng tránh tốt biến chứng áp xe sau khi cắt ruột thừa.

Metronidazol (chứ không phải vancomycin) được chọn dùng trong ỉa chảy do Clostridium difficile. Trong trường hợp này không nên dùng vancomycin vì dễ gây nguy cơ kháng vancomycin, rất có hại khi sau này cần phải dùng đến vancomycin.

Các chủng kháng metronidazol đã được chứng minh chứa ít ferredoxin; chất này là 1 protein xúc tác khử hóa metronidazol trong các chủng đó. Ferredoxin giảm nhưng không mất hoàn toàn có lẽ giải thích được tại sao nhiễm khuẩn với các chủng kháng đó lại đáp ứng với liều metronidazol cao hơn và kéo dài hơn.

Cơ chế tác dụng:

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Metronidazol thường hấp thu nhanh và hoàn toàn sau khi uống, đạt tới nồng độ trong huyết tương khoảng 10 microgam/ml khoảng 1 giờ sau khi uống 500 mg. Mối tương quan tuyến tính giữa liều dùng và nồng độ trong huyết tương diễn ra trong phạm vi liều từ 200 – 2000 mg. Liều dùng lặp lại cứ 6 – 8 giờ một lần sẽ gây tích lũy thuốc. Nửa đời của metronidazol trong huyết tương khoảng 8 giờ và thể tích phân bố xấp xỉ thể tích nước trong cơ thể (0,6 – 0,8 lít/kg). Khoảng 10 – 20 % thuốc liên kết với protein huyết tương. Metronidazol thâm nhập tốt vào các mô và dịch cơ thể, vào nước bọt và sữa mẹ. Nồng độ điều trị cũng đạt được trong dịch não tủy.

Metronidazol chuyển hóa ở gan thành các chất chuyển hóa dạng hydroxy và acid, và thải trừ qua nước tiểu một phần dưới dạng glucuronid. Các chất chuyển hóa vẫn còn phần nào tác dụng dược lý.

Nửa đời thải trừ trung bình trong huyết tương khoảng 7 giờ. Nửa đời của chất chuyển hóa hydroxy là 9,5 – 19,2 giờ ở người bệnh có chức năng thận bình thường. Trên 90% liều uống được thải trừ qua thận trong 24 giờ, chủ yếu là các chất chuyển hóa hydroxy (30 – 40%), và dạng acid (10 – 22%). Dưới 10% thải trừ dưới dạng chất mẹ. Khoảng 14% liều dùng thải trừ qua phân.

Ở người bệnh bị suy thận, nửa đời của chất mẹ không thay đổi, nhưng nửa đời của chất chuyển hóa hydroxy kéo dài gấp 4 đến 17 lần. Chuyển hóa metronidazol có thể bị ảnh hưởng nhiều, khi bị suy gan nặng. Metronidazol có thể loại khỏi cơ thể có hiệu quả bằng thẩm tách máu.

Dược động học của metronidazol trong cơ thể khi tiêm cũng tương tự như khi uống. Ðặt một liều duy nhất 5 g gel vào âm đạo (bằng 37,5 mg metronidazol), nồng độ metronidazol trung bình trong huyết thanh là 237 nanogam/ml (từ 152 đến 368 nanogam/ml). Nồng độ này bằng khoảng 2% nồng độ metronidazol tối đa trung bình trong huyết thanh sau khi uống một lần 500 mg metronidazol (C_max trung bình là 12.785 nanogam/ml). Các nồng độ đỉnh này đạt được 6 – 12 giờ sau khi dùng dạng gel tại âm đạo và 1 – 3 giờ sau khi uống metronidazol.

Mức độ tiếp xúc với thuốc (diện tích dưới đường cong AUC) khi dùng một lần duy nhất trong âm đạo 5 g gel metronidazol (tương đương 37,5 mg) bằng khoảng 4% AUC khi uống một lần 500 mg metronidazol (4977 nanogam – giờ/ml và 125 000 nanogam – giờ/ml). So sánh AUC trên cơ sở mg với mg của 2 cách dùng chứng tỏ rằng sự hấp thu của metronidazol khi dùng đường âm đạo chỉ bằng nửa khi uống nếu dùng liều bằng nhau.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Tá dược: Natri chlorid BP 790mg, acid citric monohydrat BP tương đương với acid citric khan 22,9 mg, dinatri hydro phosphat khan BP 47,6mg, nước pha tiềm BP.

6.2. Tương kỵ :

Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam

Hoặc HDSD Thuốc.

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM